喜树碱
一种喜树碱的高效分离纯化方法
一种喜树碱的高效分离纯化方法说实话喜树碱的高效分离纯化这件事，我一开始也是瞎摸索。
我知道喜树碱这东西挺重要的，但是要把它高效分离纯化可不容易啊。
我试过好多办法呢。
最开始我就跟着一些书上或者论文里的常规方法来，比如用那种传统的溶剂萃取。
我想着这是大家都在用的，应该靠谱吧。
就把原料放进去，按照比例加溶剂，然后搅拌啊分离啥的。
结果呢，得到的纯度远远没达到我想要的效果，而且收率也特别低。
这可把我愁坏了，就像你想做饭，按照菜谱做，结果却难吃得不行。
后来我想会不会是溶剂的问题呢。
于是我就换了好几种不同的溶剂，反复去做实验，调整它们的比例。
这个过程就像你调鸡尾酒一样，一点点地试。
可是在这个过程中，有些溶剂组合还出现了奇怪的反应，不仅没提高效率，还让情况变得更糟了，我都快放弃了。
再后来啊，我看到一个国外的研究提到了柱色谱法可能会比较适合。
我就赶紧弄来设备开始试。
刚开始的时候，那些填料装得也不太对，就像你堆东西堆得歪歪斜斜的，导致柱体压力不均匀，分离效果肯定不好了。
但是我没有被这个错误打击得失去信心，我就开始一点点改进，把填料仔细地装得又紧实又均匀。
而且在选择洗脱剂的时候，也是各种尝试。
我先用了一种比较常见的洗脱剂，但是流速和浓度啥的都还是有问题，喜树碱就是不能很好地分离纯化出来。
然后呢我就借鉴之前溶剂萃取的一些经验，来调整这个洗脱剂。
我想既然溶剂萃取某些溶剂组合有一点点效果，那能不能在柱色谱的洗脱剂里做点改变呢。
我就慢慢地调整这个洗脱剂里面各种成分的比例。
这个过程就非常漫长而且需要耐心，就好比是绣花，一针一线都要慢慢来。
终于，这个转折点出现了。
通过不断优化柱色谱的各个参数，我发现喜树碱的分离纯化效果得到了很大的提升。
纯度比之前用传统溶剂萃取法提高了很多，收率也能够达到一个比较可观的数值了。
但是我还得补充一点，整个过程中的设备清洁很重要。
比如有时候做完一次实验，柱子没有彻底清洗干净，残留的物质就会影响下一次实验的结果。
10羟基喜树碱结构式_解释说明以及概述
10羟基喜树碱结构式解释说明以及概述1. 引言1.1 概述在现代医药领域中，天然产物及其衍生物一直是研究的热点。
其中，10羟基喜树碱因其独特的结构和广泛的生理活性而备受关注。
它是一种具有杂环骨架的化合物，拥有多个羟基官能团，并且在生物体内具有重要的药理作用。
本文将详细解释10羟基喜树碱的结构式，并概述其相关概念和物理性质。
1.2 文章结构本文共分为五个部分。
首先，在引言中，我们将介绍10羟基喜树碱的背景和意义，并展示文章结构。
其次，在“10羟基喜树碱结构式解释”部分，我们将深入探讨这种化合物的基本概念、结构解析以及物理性质。
然后，在“10羟基喜树碱的作用及应用”章节中，我们将详细描述其在药理学、医学以及其他领域中的诸多应用。
接着，在“合成方法与制备工艺”部分，我们将介绍此化合物的合成路径、反应机理以及制备工艺的优化与改进。
最后，在“结论与展望”章节中，我们将总结主要研究发现，并讨论存在的问题以及未来的研究方向。
1.3 目的本文旨在对读者介绍10羟基喜树碱这一有机化合物的重要性和特点。
通过对其结构式、作用机制和应用领域的探讨，使读者能够全面了解10羟基喜树碱，并为进一步的研究和开发提供参考。
此外，本文还将着重讨论该化合物的合成方法和制备工艺，以期在工业生产中的应用得到进一步推广和提升。
最后，我们也将指出当前研究存在的问题，并对未来可能的发展方向进行展望。
通过本文内容的阐述，旨在促进科学界对10羟基喜树碱研究领域的关注和更深入地探索。
2. 10羟基喜树碱结构式解释2.1 基本概念10羟基喜树碱是一种天然产物，属于吲哚类生物碱。
它的化学式为C19H22N2O3，分子量为322.39g/mol。
其命名来源于结构中含有的十个羟基（hydroxy）和一个吲哚环（indole ring）。
该化合物在医学、生物科学、药理学以及其他领域具有重要的研究和应用价值。
2.2 结构解析10羟基喜树碱的结构由三个主要部分组成：吲哚环、非连续的两个苯环和十个羟基官能团。
喜树碱类药物纳米递送系统的构建研究
2021.03科学技术创新喜树碱类药物纳米递送系统的构建研究简娜(广东省轻工业技师学院,广东广州510000)近年来肿瘤疾病的发病率不断增加,成为危害人类生命健康的重要疾病之一,每年有诸多人群死于癌症,因此应对癌症疾病已成为各国卫生部门的一项重要任务[1]。
在当前的临床治疗水平下,医生主要使用手术联合放化疗的方式进行治疗,虽然放疗能够获得较好的效果,但需要花费患者较长的治疗时间与高昂的费用,并且还将导致患者产生较多的并发症,不利于患者的健康与康复[2]。
化疗是一种全身性疗法,在肿瘤治疗中具有重要作用[3]。
对目前的药物进行观察可知,喜树碱类药物能够与拓扑异构酶Ｉ进行选择性的结合,并且该药物是一种广谱抗肿瘤药物,可用于诸多肿瘤疾病的治疗,因而被医学界重点关注[4]。
1喜树碱类药物的发现与来源喜树碱是一种喹啉类天然生物碱,主要由珙桐科旱莲属植物喜树的根、皮、果实中被提取,对于诸多肿瘤疾病均具有良好的治疗效果,并且将不会导致患者产生较大的副作用。
通过相关中医学家发现可知,喜树的根、皮、果实均可入药,例如联合使用3-5钱的喜树根皮与1-3钱由果实制成的针、片剂,对于治疗银屑病具有良好的效果;再例如将9-15g 的与3-9g 的果实联合使用,能够获得良好的清热解毒、散结消症的效果。
2新型多功能喜树碱类药物主动靶向递送系统医学界于二十世纪八十年代发现了EPR 效应,经过不断实践,目前临床中已将EPR 效应作为靶向纳米药物设计的黄金标准;然而通过研究发现,虽然患有同种疾病,但由于不同患者具有不同的特点,因而会表现出较大的差异,因而若单纯依据EPR 效应将无法获得充足的靶向作用,因而无法使患者获得良好效果[6]。
3基于C M C /B S A 的C P T 与131I 复合纳米递送系统的构建方式为确保联合治疗方式能够获得更进一步的效果,近年来纳米载体成为药物的联合递送中的常用方式。
通过研究显示,基于纳米载体的联合治疗策略的原理在于通过纳米载体所具有的独有特点,使药物的使用量能够有效的减少,并且能够使药物的使用频率获得显著降低,以便能够提升药物在肿瘤部位的累积良,降低副作用,最终使患者获得最佳的治疗效果。
喜树碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究共3篇
喜树碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究共3篇喜树碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究1喜树碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究随着近年来对天然产物的深入研究，许多草本植物中的化合物被证明具有抗肿瘤活性。
在其中，喜树碱被认为是一种具有潜在抗肿瘤活性的天然产物，它由喜树属植物中提取，具有强烈的生物活性和丰富的药理活性成分。
而喜树碱衍生物则是一系列新的合成化合物，具有解决天然产物使用难的问题和进一步拓展喜树碱的生物活性领域的潜力。
元素分析、1H NMR、13C NMR、MS等现代分析方法的应用已成功合成了一系列的喜树碱衍生物。
其中一种化合物，永立康喜树碱（YLLL），是一种新的喜树碱类化合物，具有较高的抗肿瘤活性。
它的临床前药效研究表明，YLLL具有抗肿瘤的多种药理学特征，如细胞增殖的抑制、细胞周期的阻滞和凋亡的诱导等。
实验结果表明，在体外实验中，YLLL可迅速抑制肿瘤细胞的生长和扩张；而在动物实验中，YLLL可降低肿瘤负荷并延长小鼠的生存时间。
这为以后开发抗肿瘤药物提供了极大的帮助。
深入研究表明，YLLL的抗肿瘤机制主要是通过抑制多种蛋白酶而产生作用，如蛋白酶PFKFB3。
通过对亚甲蓝染色的实验发现，YLLL对肿瘤细胞的DNA含量和核形态也产生了改变。
这种机制使其在肿瘤治疗中具有更广阔的应用前景。
总体而言，喜树碱衍生物的合成研究和抗肿瘤活性研究为抗肿瘤药物发展提供了新的方向和活力，同时也充分验证了天然产物的生物活性与药理活性的潜力。
未来，我们将进一步挖掘喜树碱衍生物的潜力，进一步发掘新的药物治疗方式，为人类健康事业作出更大贡献综上所述，喜树碱及其衍生物在抗肿瘤活性领域具有广泛应用前景。
通过现代化学合成与分析方法，以及深入的生物学研究，我们可以不断探索喜树碱在肿瘤治疗方面的潜力。
未来，我们有理由相信，在喜树碱衍生物的基础上，继续研究和创新，将会有更多的突破和发现，为人类健康事业作出更大的贡献喜树碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究2喜树碱是一种在自然界中广泛存在的植物生物碱，具有很多的生物活性，其中包括抗肿瘤作用。
抗癌药物喜树碱衍生物的研究
抗癌药物喜树碱衍生物的研究摘要喜树碱是一种天然抗癌药物,通过对喜树碱20位羟基的修饰和对喜树碱E环扩环,来提高该类化合物的活性并减小毒性,起到更好的治疗效果。
简单介绍喜树碱衍生物的研究现状及其未来的发展趋势。
关键词喜树碱衍生物羟基修饰扩环衍生物抗癌药物内酯环喜树碱(结构式见图1)是1966年由Wall等人首次从珙桐科喜树中获得的具有抗癌活性的生物碱[1]。
它是一种吡咯[3,4 b]喹啉类生物碱,结构中含有5个环,分子几乎完全成平面结构,且多环之间相互共轭,E环的20位有一个 S 型手性中心,旁边含有一个内酯结构。
喜树碱对肿瘤、白血病、肝癌等均有明显的抑制作用。
研究发现喜树碱及其衍生物是以拓朴异构酶I(Topo I)为作用靶点抑制DNA 的合成而发挥抗癌作用的[2]。
图1 喜树碱的结构式1 喜树碱衍生物的研究研究发现,喜树碱衍生物结构中具有抗癌活性的内酯环(E环)在人体内生理条件下容易水解开环(图2),造成抗肿瘤活性降低[3]。
而开环形式是导致不良反应的原因所在,如引起骨髓抑制、呕吐、腹泻和血尿等[4]。
因此对E环的结构修饰和改造,提高内酯环形式在人血浆中的比例从而提高该类化合物的活性并减小毒性,成为近几年喜树碱的研究热点。
图2 喜树碱内酯环形式和开环形式的互相转换为增强内酯环的稳定性,目前的做法一般是将20位羟基以小分子烷基、氨基酸、高分子等基团酯化或将喜树碱内酯环扩为七元环,变为高喜树碱。
1.1 对喜树碱20位羟基的修饰1.1.1 喜树碱20位的烷基酯衍生物1999年,Cao等设计出一系列在20位羟基上直接和小分子脂肪酸成酯的化合物。
图3为20位羟基生成丙酸酯的喜树碱衍生物,实验表明,在人血浆中,2 h后依然能够保持E环内酯环形式的比例达77%,而同样条件下喜树碱已基本完全开环(内酯环形式仅占0.5%),达到了增加内酯环稳定性的目标[5]。
图31.1.2 喜树碱20位的氨基酸酯衍生物在喜树碱的20位羟基引入脂肪族的氨基酸,不仅能阻止羟基与邻位的酯羰基形成分子内氢键,提高内酯环在体内的稳定性,还可以通过与酸形成盐提高化合物的水溶性。
喜树碱类药物临床应用
喜树碱类药物临床应用
喜树碱类药物是一类常用于治疗中枢神经系统疾病的药物，包括哌
替啶、可待因、可待因、哌替啶、羟吗啡、可待因等。
这些药物在临
床上广泛应用，具有很好的疗效和安全性。
下面将针对喜树碱类药物
的临床应用进行详细介绍。
喜树碱类药物主要用于治疗慢性疼痛，如神经病理性疼痛、炎症性
疼痛、癌症性疼痛等。
这些药物通过作用于中枢神经系统和周围神经
系统，减少神经递质释放，从而减轻疼痛感。
临床疗效显著，可以显
著缓解患者的疼痛症状，提高其生活质量。
另外，喜树碱类药物还可用于镇静、催眠和止咳。
在临床上，这些
药物常用于手术前的镇静催眠，减少手术疼痛和焦虑感。
此外，可待
因和哌替啶等药物还可用于治疗慢性咳嗽，缓解患者的咳嗽症状，提
高其生活质量。
对于老年患者和儿童患者，喜树碱类药物的使用要慎重。
对于老年
患者，应根据其肝肾功能和药物代谢情况做出适当的调整，以避免药
物在体内累积导致不良反应。
对于儿童患者，应根据其年龄和体重等
生理特征合理调整药物剂量，以确保疗效和安全性。
总之，喜树碱类药物在临床上具有广泛的应用价值，可以有效缓解
患者的疼痛症状，提高其生活质量。
但在使用过程中，需密切关注药
物的不良反应和药物相互作用等问题，以确保治疗的安全性和有效性。
希望通过不断的研究和实践，可以进一步完善喜树碱类药物的临床应用，为患者提供更好的治疗方案。
喜树碱构效关系-概述说明以及解释
喜树碱构效关系-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述部分的内容可以介绍喜树碱的背景和相关研究的重要性。
可以参考以下内容：喜树碱是一种具有丰富植物化学活性的天然产物，广泛存在于喜树科植物中。
它们以其独特的化学结构和广泛的生物活性受到了科学家们的广泛关注。
喜树碱被发现具有多方面的药理活性，包括抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抗HIV等。
这些活性使得喜树碱成为了药物研发领域的重要研究对象。
随着现代科学技术的发展，人们对喜树碱的研究也取得了显著的进展。
通过对喜树碱进行结构活性关系研究，可以揭示其生物活性的结构基础，并为药物设计和优化提供理论指导。
喜树碱构效关系的研究对于挖掘更多有潜力的药物候选物、改进现有药物的性能以及阐明喜树科植物的药用价值具有重要意义。
本篇文章将综述喜树碱的构效关系研究，旨在全面地总结和分析已有的研究成果，并对未来的研究方向和可能的应用进行展望。
通过深入研究喜树碱的定义、特性、生物活性以及结构与活性的关系，我们可以更好地理解这一类天然产物的潜力和应用前景，为药物研发和临床治疗提供有力支持。
1.2 文章结构本文将围绕喜树碱的构效关系展开讨论。
文章分为引言、正文和结论三个主要部分。
引言部分将对本文的内容进行概述，首先介绍喜树碱的定义和特性，然后阐述文章结构和目的。
正文部分将详细讨论喜树碱的构效关系。
其中，2.1小节将介绍喜树碱的定义和特性，包括其化学结构、分子量、理化性质等。
2.2小节将探讨喜树碱的生物活性，包括其抗肿瘤、抗炎症等生物活性表现。
2.3小节将重点研究喜树碱的结构与活性关系，探讨不同结构因素对喜树碱生物活性的影响。
结论部分将总结喜树碱构效关系的重要性，并展望未来研究的方向。
3.1小节将对本文中探讨的喜树碱构效关系进行总结，并分析其在药物研发领域中的应用前景。
3.2小节将给出未来研究的展望，指出需要进一步深入研究喜树碱的构效关系，并提出值得关注的研究方向。
最后，3.3小节将进行总结，重申文章的主要观点和结论。
从喜树中提取喜树碱的工艺研究进展
从喜树中提取喜树碱的工艺研究进展[摘要] 近几年来，喜树碱及其衍生物的药理作用已经普遍受到各国医学专家的极度重视，本文简单介绍了喜树碱及其衍生物的基本特性以及药理作用。
总结了当前从喜树中提取喜树碱的几种工艺过程并对比分析了每种工艺的优缺点。
结果表明匀浆提取法是较快速、有效的提取方法。
[关键词] 喜树碱药理作用提取喜树碱及其衍生物具有比较明显的抗癌作用，最近几年在临床上有比较多的应用，而且疗效相对其他的抗癌药物更为明显，因此其提取工艺被各国医学专家不断地进行研究，并进行各种药理作用的临床实验。
结果证明喜树碱及其衍生物具有抗肿瘤，抗癌，免疫抑制，抗病毒，抗早孕，改变皮肤表皮的角化过程等作用；对胃癌、肝癌、膀胱癌及白血病等恶性肿瘤都有显著的疗效，是一种有较高药用价值的植物资源。
因此，不断地探索和改进其提取方法就成为了化学工作者的首要工作。
1.喜树碱的简介喜树碱（Camptothecin）是从珙桐科喜树（Camptotheca acuminata Decne）的木部、果实、根皮、种子和叶子中提取出来的一种生物碱，分子式为C20H16N2O4，分子量348.34，为淡黄色针状晶体，熔点264～267℃；该分子为五环结构，含有一个毗咯喹啉环，一个共轭的吡啶酮环和一个六元α—羟基内酯环[1]；喜树碱的化学性质不同于普通的生物碱，其没有明显的碱性，属于中性的喜树碱，与一般的生物碱试剂无反应，避光十分稳定，加热可使喜树碱分解；不溶于水，不溶于一般的有机溶剂，除吡啶、氯仿和甲醇的混合溶液、二甲基亚砜等少数有机溶剂外，不溶于酸，与酸不易成盐，所以不能用常规的方法提取、分离喜树碱。
通过大量的实验证明，喜树碱具有抗肿瘤，抗癌，免疫抑制，抗病毒，抗早孕，改变皮肤表皮的角化过程等作用，目前已经临床应用：用于恶性肿瘤，银屑病，治疣，急慢性白血病以及血吸虫病引起的肝脾肿大等。
喜树碱具有的抗癌活性是1966年美国国立癌症治疗服务中心(CCNSC)Monroe E. Wall博士最初发现[2]。
喜树碱的提取及结构鉴定
广
４ ４
东
化
工
２ ０ １ ８ 年 第 １ １ 期
ｗｗｗ． ｇ ｄ ｃ ｈ ｅ ｍ． ｃ ｏ ｍ
第４ ５ 卷 总第 ３ ７ ３期
喜树碱 的提取及结构鉴定
（ 佛 山科学 技术 学院 食 品科 学 与５ ２ 程 学 院，广 东 佛 山 ５ ２ ８ ０ ０ ０ ）
李 国强 ，李韵仪 ，谭卓杰
Ｌ ｉ Ｇ ｕ ｏ ｑ ｉ ａ ｎ ｇ ， Ｌ ｉ Ｙ ｕ ｎ ｙ ｉ ， Ｔ ａ ｎ Ｚ ｈ ｕ ｏ ｊ ｉ ｅ
（ Ｃｏ ｌ ｌ ｅ ｇ ｅ ｏ ｆ Ｆ ｏ ｏ ｄ Ｓ ｃ ｉ ｅ ｎ ｃ ｅ ａ ｎ ｄ Ｅ ｎ ｇ ｉ ｎ ｅ ｅ ｒ ｉ ｎ ｇ ， Ｆ ｏ ｓ ｈ ａ ｎ Ｕｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ ， Ｆ ｏ ｓ ｈ ａ ｎ ５ ２ ８ ０ ０ ０ ， Ｃｈ ｉ ｎ ａ ）
。
２ ． ２ 结 构 鉴 定
化 合物 为黄 色无 定形粉 末 ，ｍ ｐ ２ ６ ５ ～ ２ ６ ７℃ ，薄层 层析 后香草 醛一 浓硫 酸反 应显黄 色 ，紫 外光 照射下 有蓝 色荧光 。 Ｕ ｖ谱在 ２ ０ ３ ， ２ ｌ ８ ，２ ５ ３ ，３ ７ ０ ｎ ｒ ｆ ｌ 处 显示 最大吸 收 ，Ｉ Ｒ （ Ｋ Ｂ ｒ ） 谱 提示 该化 合物 含 有羟基（ ３ ４ ４ １ ｃ ｍ ） ，羰基（ １ ７ ４ １ ｃ ｍ 。 ） ，苯环结 构（ １ ６ ０ ｌ ，１ ５ ０ ｌ ，ｌ ４ ３ ９ ｃ ｍ ） ；Ｈ Ｒ Ｅ Ｓ １ ． ＭＳ ｍ ／ ｚ ３ ４ ９ ． １ ｌ ８ ３ ［ Ｍ＋ Ｈ ］ ， 提 示 其 分 子 式 为
常用抗肿瘤用药——喜树碱
药物大类抗肿瘤药药物小类常用抗肿瘤用药药物名称喜树碱英文名Camptothecine适应症1.消化系癌对胃癌疗效较好，显效快，但缓解期短(平均2～3个月)。
对食管癌、贲门癌、结肠癌、直肠癌、肝癌也有一定疗效。
2.其他如急性和慢性粒细胞性白血病、绒毛膜上皮癌、肺癌、膀胱癌等。
用法用量l.静脉注射成人每次10mg，溶于生理盐水20ml中，每日1次，或2 0mg，隔日1次，一疗程总量140～200mg。
2.肌注成人每次5rag，每日1次或每日2次，一疗程总量140～200 mg。
3.动脉注射用于头颈部癌或肝癌。
通过动脉插管每日或隔日注射10 mg。
4.肿瘤内注射5～10mg直接注入肿瘤内，每日或隔日1次。
5.胸、腹腔注射将本品20～30mg溶于生理盐水20ml中，尽量抽净积液后注入，每周1次。
6.膀胱内灌注用于膀胱癌，将本品30～40mg溶于生理盐水50ml中作膀胱灌注，保留1～2小时，每周2次，4周为一疗程。
7.口服每次5mg，每日2次，根据病情进行维持治疗。
药理学本品是从我国特有的珙桐科植物喜树中提取的一种生物碱。
它选择性抑制拓扑异构酶I(Topo I)，与Topo I-DNA形成的复合物结合，稳定此复合物，从而使断裂的DNA链不能重新接合，阻止DNA复制及RNA 合成，为细胞周期s期特异性药物，对G期细胞无作用，对G1、G2与M期细胞有轻微杀伤力。
另外，它还能直接破坏DNA结构。
实验证明，本品对多种动物肿瘤有抑制作用，与常用抗肿瘤药物无交叉耐药。
药动学本品静脉注射后大部分与血浆蛋白结合，半衰期长，血中可存留6天以上。
动物实验显示，本药在胃肠道、肝、骨髓及肾脏中含量较高，其中胃肠道浓度最高，停留时间也长。
本品主要以原形经尿排泄，48小时排出17%。
相互作用。
喜树碱作用
大鼠交配后7～9d,兔交配后7d,灌胃或皮下注射喜树碱5mg/kg,每日1次连续1～3次,抗早孕效果达100%。
5.其他作用
喜树碱能抑制上皮细胞的有丝分裂,同时能改变表皮的角化过程。可用于银屑病的治疗。
6.体内过程
(1)喜树碱及其钠盐的吸收、分布、排泄
用荧光法和酵母法研究喜树碱及其钠盐的体内过程表明,小鼠一次腹腔注射喜树碱后,15min血中浓度达最高峰,其半衰期为27min,人一次静注喜树碱后呈双指数下降曲线。
喜树碱多相脂质体对肝癌细胞具有抑制增殖的效应,明显损伤S期细胞,对于g0期细胞亦有轻度损伤,g2期细胞进入M期也受到一定抑制。10mg/kg静注后肝偏组织中Camp水平明显增加,而肝癌组织中DNA和蛋白质含量显著下降,Camp与Cgmp比值大幅度提高,喜树碱多相质体对肝癌细胞DNA合成的最高抑制率为73.7%,后作用约4h,对癌细胞RNA合成抑制率达82.9%。抑瘤试验结果表明:喜树碱前体多相脂体对S180及HepS的抑制率可达74%及82%,可使荷EAC小鼠的生命延长54%。
体外实验证明:喜树碱对白血病L1210和DON细胞有明显的抑制作用,其ID50分别为1.36×10-4和3.4×10-4μM/ml,对Hela细胞和其他肿瘤细胞均有一定抑制作用。体内实验证明:每日腹腔注射喜树碱0.25～25ml/kg,连续7～10d,可使白血病L1210、L5178、K1946、P388小鼠的生存时间延长一倍以上,亦可多种实体肿瘤,如小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16、脑瘤B22、艾氏腹水癌实体型及大鼠W256癌肉瘤、吉田肉瘤等。改变给药方案能提高疗效,喜树碱40mg/kg每4d腹腔注射比每天25mg/kg连续给药法为好,可使白血病L1210、L615y及P388小鼠的生存时间延长1.85～10倍,还可以减轻毒副作用。对其他肿瘤也有同样的情况。喜树碱对小鼠白血病L1210和P388的各种耐药株(耐亚硝脲氮芥、阿糖胞苷、6-巯基嘌呤、长春新碱等)亦均有抗肿瘤作用。联合用药可增加喜树碱的疗效,丹参水提物可明显提高喜树碱对白血病L615小鼠的疗效,丙亚胺和乙亚胺亦可明显增强喜树碱对小鼠肉瘤180的抑制作用。
喜树碱
谢谢观看
Байду номын сангаас
3 喜树碱的合成
O
OH O
O
NH 2
+
CHO
N O O
酸性
N
N
O
O
1975年，Cory等人以呋喃衍生物为原料，经过17步以0.03%的总产率得到了（ S ） —Camptothecin 。该步骤产率低，但创新之处在于二元环结构的化合物 4 是 经过光学拆分得到的，并且内酯呋喃化合物4具有光活性，可以在氧气、光照的 作用下发生氧化，接着在氯化亚砜、DMF的作用下形成氯代化合物5，进而合成 了喜树碱7
O
O Na
2.2 10-羟基喜树碱
O N N O
HO
O N N
HOAc，H2/PtO2 Pb(OAc)4,HOAc
O
O
O
喜树碱经氧化可得10-羟基喜树碱，淡黄色结晶性粉末， 不溶于水，溶于稀碱溶液，微溶于乙醇、氯仿等有机溶剂； 微有引湿性，在氯仿8份与甲醇2份的溶液中有右旋性；遇光 易变质。其抗肿瘤活性高于喜树碱
O N N O
O
1.1喜树碱的性质
理化性质： 浅黄色针状结晶(甲醇-乙腈) ，分解点： 264℃～267℃，[α]25D +31.3。(氯仿-甲醇) 。在紫外 光下表现强烈的蓝色荧光，和酸不能生成稳定的盐。 药理作用： 抗肿瘤，免疫抑制，抗病毒，抗早孕， 改变皮肤表皮的角化过程。喜树碱 camptothecin 临床应用： 用于恶性肿瘤，银屑病，治疣，急慢性 白血病以及血吸虫病引起的肝脾肿大等。 抗癌机理：喜树碱的抗癌活性是由于对拓扑异构酶1 的抑制。通过与DNA与与拓扑异构酶1形成的复合物 结合，从而抑制蛋白合成和细胞分化
目录
喜树碱是一种植物抗癌药物
3 分析讨论近几年中药逐渐被国外所认同。
青蒿素作为治疗疟疾的良药，以被国际认同，并远销非洲。
中药有效成分的提取发展变的迅速起来，除了传统的提取方法，各种新的方法也逐渐发展起来。
天诚公司主要经营各种中草药原料的提取，然后将其产品出售给成品药生产公司。
天诚公司应用的还是传统的中药提取方法，所用设备比较落后。
当然，公司以利润效益为主。
中药有效成分的提取是一个复杂的过程,当中药样品加入溶剂后,溶剂通过浸泡扩散作用,将中药所含的化学成分逐渐溶解,使其扩散到溶剂中,直到细胞内外溶液中被溶解的化学成分的浓度达到平衡。
因此,在提取过程中,中药的粉碎度、提取温度、时间、溶剂等,都是影响提取的因素,必须选用合理的条件,提高有效成分的提取率。
（1）温度对提取质量的影响渗透、溶解、扩散能力随温度升高而增大,溶液的黏度随温度升高而降低,因此,提取中加热可加强分子运动,又可软化组织,提高溶解度,加速扩散,从而提高提取率。
但对含有多量淀粉、黏液质等多糖类的中草药,由于加热可增加它们在水中的溶解度或有效成分遇热易分解,因而影响过滤速度或成品疗效,故应避免加热提取。
对新鲜中草药,加热能将阻滞扩散与渗透的原生质凝固,因而有利于成分的提取。
用有机溶剂提取中草药时,加热虽可提高提取率,但需注意防止溶剂挥发损失,且应注意操作安全。
（2）提取时间对提取质量的影响中草药成分的提取率随提取时间的延长而增加,直至达到平衡为止。
当然过长是没有必要的,不仅浪费时间,且往往使无效成分随时间延长而大量提出,影响质量。
如在对大黄主要成分结合型大黄酸的提取时,用很短的热浸法煮沸3min,其含量可达最高值,几乎接近原料生药中的含量。
与此相反,提取黄连中的小檗碱和黄连碱时,要加入大量的水,进行较长时间的提取,才能使有效成分溶出。
所以应当选择合适的提取时间。
目前水煎中药一般以煮沸后再煎0.5h即可,用乙醇加热提取则多为煮沸后再延长0.5～1h。
（3）粉碎度对提取质量的影响中草药粉末的表面积越大即药粉越细,提取率越高。
喜树碱用途
喜树碱用途喜树碱，这个听起来有些生僻的名字，其实是一种极具神奇功效的天然药物。
它源自中国特有的喜树，这树啊，就像是大地赠予我们的宝藏，蕴含着无数生命的奥秘。
一、抗癌小能手喜树碱的第一个大本事，就是它的抗癌作用。
你可别小看这小小的生物碱，它可是科学家们从喜树中提取出来的宝贝。
对于直肠癌、肠癌、胃癌这些让人头疼的癌症，喜树碱都有着不俗的表现。
它就像是一个精准的狙击手，能够瞄准并破坏癌细胞的DNA结构，让它们无法正常复制和分裂，从而达到抗癌的效果。
而且啊，喜树碱还有一个特点，就是它与常用的抗肿瘤药物不会产生交叉耐药性，这就意味着，即使癌细胞对某种药物产生了耐药性，喜树碱依然能够发挥作用，真可谓是抗癌领域的“多面手”。
1.1 胃癌的克星在胃癌的治疗上，喜树碱可是个狠角色。
它不仅能够迅速缓解病情，还能提高晚期胃癌患者的手术切除机会，给患者带来生的希望。
1.2 头颈部癌的福音对于头颈部癌的患者来说，喜树碱也是他们的福音。
它能够有效抑制癌细胞的生长，减轻患者的痛苦，提高生活质量。
二、皮肤病的好帮手除了抗癌，喜树碱在外用治疗皮肤病上也有着显著的效果。
特别是对于那些饱受银屑病困扰的患者来说，喜树碱就像是他们的救星。
2.1 银屑病的克星银屑病是一种让人苦不堪言的皮肤病，患者常常因为皮肤的红肿、瘙痒和脱屑而感到痛苦不堪。
而喜树碱呢，它能够抑制分裂较快的角质形成细胞的有丝分裂，使增生的棘细胞层变薄，角化不全消失，颗粒层恢复形成，从而达到治疗的效果。
2.2 安全无刺激值得一提的是，喜树碱在治疗皮肤病时，还具有安全无刺激的特点。
它不会像一些其他药物那样，对皮肤造成强烈的刺激和副作用，让患者能够更安心地使用。
三、其他神奇功效当然啦，喜树碱的神奇之处可不止于此。
它还有着抑制DNA合成、影响细胞周期、促进血管收缩等多种功效。
3.1 抑制DNA合成喜树碱能够特异性地干扰DNA拓扑异构酶的活性，使DNA单链或双链断裂，从而阻碍DNA的合成。
喜树碱结构改造的研究进展
喜树碱结构改造的研究进展（杨治刚，12331161，安徽中医药大学）摘要喜树碱是从我国特有植物喜树中分离得到的。
它是一种广谱杭癌药物，对多种肿瘤有疗效，但同时也有副作用。
为了寻找一种既具杭癌活性，毒性又小的喜树碱类似物，国外学者对喜树碱的五个环分别进行了修饰，并对修饰产物进行了药理研究，找到了杭癌活性与结构之间的关系。
本文着重介绍他们的研究结果并简要总结一下喜树碱的结构、性质。
AbstractCamptothecin was isolated from the tree Camptotheca acuminate, Nyssaceae, a native of China. It is abroad spectrum antitumor drug, efficient to a series of tumors, but by-effective. In order to find camptothecin analogues with high-antitumor activities but low-toxicities, for-eign scholars have modified the five rings of camptothecin and studied the pharmacology of modified products, they found out the correlations between the structure and the activities. This paper focuses on introducing these results and Summarizing the structure, characters of camPtothecin. 关键字喜树碱，结构改造，生物碱，广谱抗癌，抗肿瘤喜树碱是一种植物抗癌药物，从中国中南、西南分布的喜树中提取得到。
喜树碱的药物设计-靶向癌细胞死亡和基因
• 20-(S)-Camptothecin (CPT)最早是在1966年，由 美国旳Wall等从中国特有旳珙桐科植物喜树中提 取到旳，由美国国立肿瘤研究所（NCI）动物模型 上证明其抗肿瘤作用，并将其水溶性钠盐用于临床 试验。在过去旳四十年，从大量旳植物科中发觉了 这种单萜吲哚类生物碱，涉及茜草科、夹竹桃科、 钩吻科、茶茱萸科等。
• CPT类化合物旳作用机制是参加TopoⅠ作用过程 中与DNA形成旳“可切割复合物”，阻碍DNA 链旳闭合，造成细胞DNA单链断裂（SSB）， 这种单链断裂对细胞来说并不是致死性旳，当可 切割复合物与正在进行复制旳DNA复制又相遇 时，会继发性旳造成不可逆旳DNA双链断裂 （DSB），最终引起细胞死亡。
• 氟尿嘧啶是目前临床上应用最广旳抗嘧啶类药 物，对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢 癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌等都有一定疗效。
• 不良反应：1.胃肠道：迟发性腹泻（给药24h 后发生旳腹泻）、恶心与呕吐、厌食、腹痛及 黏膜炎。2.血液学：中性粒细胞降低。3.急性 胆碱能综合症：主要症状为：早发性腹泻及其
他症状，如用药后第一种二十四小时内发生：
腹痛、结膜炎、鼻炎、低血压、血管舒张、出
汗、寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔
2.喜树碱：拓扑异构酶ⅠDNA复合体旳分子钳
• DNA拓扑异构酶Ⅰ是生物体内及其主要旳细胞 核内酶，参加DNA复制、转录、重组和修复等 全部关键旳核内过程。拓扑异构酶Ⅰ为单体性 100kDa旳多肽，由染色体20q12~13.2位基因编 码，可松解过分卷曲旳DNA双链，以利于复制 及转录旳进行。酶先与DNA结合，成为可断裂 复合物，在DNA磷酸二酯键上形成一种单链缺 口，让未受损旳单链从缺口中回转，使DNA松 弛，以利于复制或转录，随即将缺口连接。
抗癌药物喜树碱的功能化改
• Huang等比较了这3类脂质体作为喜树碱载体的 优缺点，发现由甘油棕榈酸硬脂酸酯 (PrecirolATO5)与水溶性乳化剂Myverol制备得 到的固体脂质纳米粒因具有良好的持续释药、高 效的细胞杀伤性能、较低的溶血性和高载药量而 可作为CPT的脂质体类载药体系。最近，Shen等 提出了一种多功能、类脂质体胶囊载药体系。该 体系以CPT作为疏水链，以寡聚PEG为亲水头， 以减少载药体系中不必要的惰性成分，该体系不 仅可以作为CPT的前药发挥抗癌活性，同时作为 纳米胶囊，对喜树碱的载药率高达58%，并能用 于如盐酸阿霉素(DOX· HCl)等亲水药物的包裹。
存在问题
• CPT的水溶性差、毒副作用大以及在生理 条件下80%的CPT会因发生开环而失去抗 癌活性等，极大地限制了它的临床应用。 喜树碱在体内会发生内酯环形式与羧酸盐 形式的转变(图式1)，因此提高喜树碱内酯E 环的稳定性，降低对正常组织的细胞毒性， 同时保持高效的抗癌活性，是推广喜树碱 在抗癌领域应用的前提条件
抗癌作用机理
DNA拓扑异构酶 DNA拓扑异构酶存在于细胞核中，可与 DNA主链上的磷酸二酯基团共价结合形 成可瞬间断裂的二元复合物，连接键的断 裂将超螺旋DNA结构中的扭力释放出来， 进而形成具有正常拓扑结构的DNA链，从 而完成细胞DNA的复制和RNA的转录。根 据拓扑异构酶是与单链还是双链DNA作用 将其分为topⅠ型和topⅡ型。
生物中的成功代表。
拓扑替康相关信息
拓扑替康
英文名称中文名称 Topotecan 拓普替康 123948-87-8 C23H23N3O5 421.4458 中文别名 CAS RN
•Thank
EINECS号 分子式 分子量 危险品标志 风险术语
安全术语 物化性质 用 途源自you用作抗肿瘤药伊立替康
喜树碱安全操作及保养规程
喜树碱安全操作及保养规程喜树碱，又称肉豆蔻碱，是一种常用的植物源性生物碱，常用于神经科学和心理学领域的研究。
在操作和保养喜树碱时，应注意安全问题，以避免潜在的危险。
本文将介绍喜树碱的安全操作和保养规程。
喜树碱的安全操作规程1. 实验室设备与环境在操作喜树碱之前，需要准备消毒过的实验器材、手套、口罩等保护用品，并将实验室内的通风设备调整到最佳状态，以确保室内空气流通良好。
2. 人身保护喜树碱具有毒性，可以通过皮肤吸收、呼吸道进入人体。
因此，在操作喜树碱时，应佩戴防护用品，包括手套、护目镜和口罩，以防止喜树碱接触或吸入。
3. 操作规程操作喜树碱时，需按以下步骤进行：1.将喜树碱取出，并将其放在干燥地方，避免受潮。
2.在无菌环境下，使用消毒过的手套将喜树碱装入试管或其它容器中。
3.确认喜树碱与其它化学试剂，特别是酸性试剂、氧化剂等，不接触。
4.当喜树碱使用完毕后，应将所有剩余物品和废物，包括容器、残渣、手套等，妥善处置。
4. 库存保管为了确保喜树碱的质量和稳定性，需要将其储存在干燥、阴凉和通风良好的地方，避免阳光直射和高温。
此外，还需要密切监测喜树碱的保存时间，一旦超过有效期，应立即退换。
喜树碱的保养规程1. 包装保存喜树碱在出厂时都会进行包装，我们需要保留原有的包装来存储喜树碱。
建议将其放在密封的塑料袋中，放在干燥通风的地方。
2. 冷藏储存喜树碱是一种化学物质，因此需要储存在低温下，可以考虑放置在冰箱内储存，控制储存温度在-20摄氏度以下。
3. 防潮防晒在喜树碱的储存过程中，需要避免受潮和受阳光直射。
这会对喜树碱的质量和稳定性产生负面影响，特别是其溶解度，会因为受潮影响而降低。
4. 定期检查在长期储存喜树碱的过程中，需要定期检查其质量和稳定性。
例如观察喜树碱外观、颜色以及运用各种化学方法检测喜树碱是否失效，如出现异味、变色或发生化学反应，应立即更换。
总结喜树碱是一种常用的植物源性生物碱，但其具有一定的毒性，需要注意操作规程和储存方法。
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喜树碱
【英文名】Camptothecine,CPT
【结构式】
【作用特点】本品系从珙桐科落叶植物喜树的种子和根皮中提出的一种生物碱，能直接抑制DNA拓扑异构酶I而影响DNA的复制，使DNA单键断裂，破坏DNA结构使DNA易受内切酶的攻击，主要对增殖细胞敏感，为细胞周期特异性药物，作用于S期，并对G2/M 边界有延缓作用。
与常用抗肿瘤药无交叉耐药性，与甘草酸单胺盐合用，能降低毒性而不降低疗效。
本品静注后大部分药物与血浆蛋白结合，在胃肠道停留时间可长达6天以上。
主要由尿中以原型排出，48h排出量为17％。
【功能主治】主要用于胃肠道肿瘤，对胃癌、直肠及结肠癌疗效较好，可提高晚期胃癌手术切除机会。
对头颈部圆柱型腺癌、膀胱癌和肺腺癌有一定的疗效。
对原发性肝癌可使肿瘤缩小，喜树碱乳剂静注可使肝癌手术切除机会增加，对恶性葡萄胎及绒毛膜上皮癌亦有效。
【用法用量】
1.口服：每次5mg，每日2次，0.5g为一个疗程，一般作为维持治疗用。
肌内注射：每次5 mg,每日1～2次，0.14～0.2g为一个疗程。
2.静脉注射：每次10mg,每日1次；或每次20mg,隔日1次;或每次30mg，每周2次，均用生理盐水20ml稀释，0.2～0.3g为一个疗程，疗程间隔需数月；混悬针剂每次5mg,用葡萄糖注射液稀释作静脉注射，每周2次，0.05～0.1g为一个疗程。
3.静脉滴注：每次20mg,加生理盐水250ml，隔日1次，一个疗程7～10日。
动脉注射：肝动脉或胃网膜动脉插管，每日或隔日注射lOmg 加生理盐水2Oml，每周1次。
4.瘤体内注射：每次5～lOmg 每日或隔日1次。
5.膀胱灌注：每次20mg,加生理盐水20ml，每日1次，连用3日为一个疗程;或每次30～4O mg,加生理盐水50ml，每周2次，4周为一个疗程。
【不良反应】
1.可致血尿、尿频、尿急等泌尿系统反应，多在用到100-140mg时出现；一般可持续数周，出现时应立即停药；多饮茶水以使排尿量增多，则其对膀胱毒性反应减少。
2.可致骨髓抑制，但不太严重。
3.可致较严重的腹泻，尚有食欲不振，恶心等，严重时可引起肠麻痹，和电解质紊乱。
4.少数人有脱发现象。
【注意事项】
1.服碳酸氢钠碱化尿液并多饮水可减轻泌尿系毒性，肾功不全或泌尿系感染者缓用。
2.可合用提高血象的中西药如利血生、鸡血藤、虎杖、黄精等。
3.腹泻时及时停并对症处理。
4.白细胞降至2×109/L者应停药，孕妇忌用。
5.本品不可用葡萄糖液及酸性药物溶液稀释，应以生理盐水稀释。
稀释后立即注射，不宜久置。
【制剂规格】片剂：5mg；注射液5mg/2ml,10mg/2ml；混悬针剂：2.5mg/1ml，5mg/1ml,。
现有制成乳剂可较浓集于肝脏。
【贮藏】避光，密封保存，针剂有效期1年。
羟基喜树碱
【别名】10-羟基喜树碱
【英文名】Hydroxycamptothecine,OPT
【作用特点】本品为喜树碱的羟基衍生物，作用机制与喜树碱相似，但毒性较小。
系DN A合成抑制剂，可选择性地抑制DNA拓扑异构酶I，因而使DNA单键断裂，干扰DNA的复制，在较高浓度时对核分裂有抑制作用，阻止细胞进入分裂期，为细胞周期特异性药物，对S期的作用较G1和G2期明显，对G0期细胞无作用，因与其它常用抗癌药无交叉耐药性，而对其他耐药肿瘤有治疗作用。
【功能主治】原发性肝癌、胃癌、头颈部癌、白血病、直肠癌、膀胱癌等恶性肿瘤。
【用法用量】
1.原发性肝癌、胃癌、头颈部癌:静脉注射，每日4～6mg用生理盐水2Oml，稀释后，缓慢注射;肝动脉给药，用4mg加生理盐水10ml灌注，每日1次，15～30天为一个疗程。
2.白血病，成人:6～8mg/ m2·d,加入葡萄糖中静脉滴注，连续给药30天为一个疗程。
3.膀胱癌，膀胱灌注后加高频透热100分钟，首次剂量可由6～12mg/次，逐渐加大到20m g/次，每周2次，10～15次为一个疗程。
4.直肠癌:腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方以本品6～8m g加入5%葡萄糖液500ml，动脉滴注，每日l次，15～20次为一个疗程。
【不良反应】
1.胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐或腹泻。
2.骨髓抑制：主要为白细胞下降。
3.其它：少数病人有脱发、心电图改变及泌尿道刺激症状，但远较喜树碱为轻。
【注意事项】孕妇慎用，用药期间应严格检查血象。
【制剂规格】注射液:2mg/2ml,lOmg/10ml。
【贮藏】遮光、密闭保存。
喜树碱-11
【别名】开普拓、伊立替康、依莲洛特肯、依利诺替康
【英文名】Irinotecan,CPT-11，Irlnotecam，Campto，Topotecln
【结构式】见喜树碱图。
【作用特点】本品是喜树等植物中含有的抗肿瘤生物碱——喜树碱的水溶性衍生物。
为喜树碱11位取代吡啶甲酸酯。
本品及其代谢产物SN－38对细胞周期S期具有特异性作用，可抑制Ⅰ型DNA拓朴构型异构酶而阻碍DNA的合成，从而显示抗肿瘤的活性。
本品抗肿瘤谱广，且与现有抗肿痛药物无交叉耐药性。
【功能主治】小细胞性肺癌、非小细胞性肺癌、子宫颈癌、卵巢癌等。
【用法用量】
1.小细胞性肺癌及非小细胞性肺癌：成人1次100mg／m2静脉点滴，间隔1周再重复静滴1次，3～4次为一个疗程。
至少间隔二周再进行下一个疗程。
需要重复几个疗程。
2.子宫颈癌、卵巢癌用：150mg／m2，静脉点滴l次，停药2周。
如此重复2～3次为一个疗程，至少要停药3周才可进行下一个疗程。
3.剂量可按年龄、体重、病情适当增减，本品使用时，需与500ml以上生理盐水、葡萄糖溶液或电解质输液剂混合后，缓慢静滴90分钟以上。
【注意事项】
1.骨髓抑制、合并感染、腹泻、肠麻痹、肠梗阻、间质性肺炎或肺纤维化、大量腹水或胸水患者及对本品过敏者禁用本品。
2.本品静脉点滴使用，注意出现过敏症状，一旦发生，立即停用，适当处理。
3.用药过程要密切观察，发现异常应减量、停药并适当处置。
若白细胞低于3×109／L 腹泻应待恢复后再给药。
用药期间要注意感染、伪膜性肠炎、出血倾向、肺炎等并发症。
出现恶心、呕吐、食欲不振等应适当处理。
4..孕妇或可能妊娠者及授乳妇女禁用。
5.本品必须静滴，不得漏在血管外（可引起局部硬结或坏死）。
本品对光不稳定，应避光贮存，点滴时应遮光。
本品与输液剂混合后，应尽快使用。
【不良反应】
1.白细胞、血小板减少、贫血及骨髓严重抑制或合并严重感染。
2.腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、肠麻痹、口腔炎等。
重症腹泻可致水电解质紊乱，循环衰竭。
3.肺炎、呼吸困难。
有时出现皮疹、瘙痒、脱发、皮肤色素沉着、水肿等。
4.有时出现麻木感等周围神经损害及头痛、眩晕、倦怠、发热、出汗、颜面潮红等。
5.可有糖尿、蛋白尿或血尿，可有GOT、GPT、ALP、胆红素、LDH、BUN、肌酸酐
升高，电解质、尿酸异常，总蛋白、白蛋白减少。
【功能主治】小细胞性肺癌、非小细胞性肺癌、子宫颈癌、卵巢癌等。
【用法用量】静脉滴注:100mg/m2·w或150mg/m2·2w。
【制剂规格】水针剂：10mg/2ml，100mg/5ml。
【贮藏】密封，遮光，室温保存，有效期3年。
拓扑特肯
【别名】拓扑替康
【英文名】Topotecan,TPT
【作用特点】为9位有二甲胺甲撑基取代的喜树碱，对非小细胞及小细胞肺癌、经治的乳腺癌、某些儿童肿瘤、前列腺癌有效。
【功能主治】适用于小细胞性肺癌、转移性卵巢癌的二线治疗及子宫颈癌、乳腺癌、、非小细胞性肺癌的治疗。
【用法用量】静脉滴注:1.5～2.0mg/m2·d,30分钟滴完，连用5天。
【不良反应】限制剂量毒性为中性白细胞减少，可致血小板减少及贫血，消化系统可见恶心、呕吐、下泻等，偶见低热、皮疹，高剂量时可见脱发。
【制剂规格】注射剂：4mg。
【贮藏】密封，遮光，室温保存。