【医学ppt课件】胆碱受体激动药
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六章胆碱受体激动药ppt课件
一、M 胆碱受体激动药
（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源]
1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。
2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂 溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进 入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效， 只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
醋甲胆碱(methacholine)
药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢， 故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥。
贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）
药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用 强，对心血管作用弱。临床用于术后腹 胀气，尿潴留，胃张力减退症等。
含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收， 吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从 肾排出。
[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高
血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病 等。
第七章 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)
生副作用。
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产 晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含 烟碱1~2%。
[毒性作用]
烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大 的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化 物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含 半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟
2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增
加汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，
（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源]
1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。
2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂 溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进 入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效， 只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
醋甲胆碱(methacholine)
药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢， 故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥。
贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）
药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用 强，对心血管作用弱。临床用于术后腹 胀气，尿潴留，胃张力减退症等。
含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收， 吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从 肾排出。
[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高
血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病 等。
第七章 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)
生副作用。
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产 晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含 烟碱1~2%。
[毒性作用]
烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大 的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化 物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含 半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟
2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增
加汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，
【医学ppt课件】胆碱受体激动药
【医学ppt课件】胆碱受体激动药
目的要求： 了解胆碱受体激动药特点。 掌握毛果芸香碱的药理作用，应用
及不良反应。
2021/1/10
胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) 可激动Ｍ胆碱受体和N胆碱受体，产
生与乙酰胆碱类似的作用。
2021/1/10
第一节 M胆碱受体激动药
第二节 N胆碱受体激动药 烟碱(nicotine) 激动N胆碱受体(神经节,骨髂肌) 很快抑制
2021/1/10
前一章
2021/1/10
下一章
较明显。 1．眼 滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。
（近视） 2．腺体 分泌↑。（汗腺、唾液腺泪腺、胃腺，胰腺等） 3．平滑肌 眼部、肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道的
平滑肌兴奋。 4．心血管 心率和血压的短暂下降。
2021/1/10
2021/1/10
2021/1/10
【临床应用】 1．青光眼 闭角型青光眼(急性或慢性充血
2021/1/10
乙酰胆碱 (acetylcholine，ACh) 【药理作用】 激动Ｍ、Ｎ受体 1．心血管系统 (1)血管舒张作用：Ｍ3受体→内皮依赖舒张因子↑ (2)减慢心率：自动除极↓复极电流↑阈值↑ (3)减慢房室结和普肯野纤维传导：负性传导。 (4)减弱心肌收缩力：负性肌力 心房＞心室。 (5)缩短心房不应期；
性青光眼)有效。还可用于开角型(单纯性) 青光眼。 2．虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与 晶状体粘连。 3．其他 口腔干燥。阿托品中毒的解救。
2021/1/10
【不良反应】 可出现相当于副交感神经系统过度兴
奋的症状：汗↑流涎、哮喘、恶心、呕吐 、腹痛、视力模糊、头痛
目的要求： 了解胆碱受体激动药特点。 掌握毛果芸香碱的药理作用，应用
及不良反应。
2021/1/10
胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) 可激动Ｍ胆碱受体和N胆碱受体，产
生与乙酰胆碱类似的作用。
2021/1/10
第一节 M胆碱受体激动药
第二节 N胆碱受体激动药 烟碱(nicotine) 激动N胆碱受体(神经节,骨髂肌) 很快抑制
2021/1/10
前一章
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下一章
较明显。 1．眼 滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。
（近视） 2．腺体 分泌↑。（汗腺、唾液腺泪腺、胃腺，胰腺等） 3．平滑肌 眼部、肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道的
平滑肌兴奋。 4．心血管 心率和血压的短暂下降。
2021/1/10
2021/1/10
2021/1/10
【临床应用】 1．青光眼 闭角型青光眼(急性或慢性充血
2021/1/10
乙酰胆碱 (acetylcholine，ACh) 【药理作用】 激动Ｍ、Ｎ受体 1．心血管系统 (1)血管舒张作用：Ｍ3受体→内皮依赖舒张因子↑ (2)减慢心率：自动除极↓复极电流↑阈值↑ (3)减慢房室结和普肯野纤维传导：负性传导。 (4)减弱心肌收缩力：负性肌力 心房＞心室。 (5)缩短心房不应期；
性青光眼)有效。还可用于开角型(单纯性) 青光眼。 2．虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与 晶状体粘连。 3．其他 口腔干燥。阿托品中毒的解救。
2021/1/10
【不良反应】 可出现相当于副交感神经系统过度兴
奋的症状：汗↑流涎、哮喘、恶心、呕吐 、腹痛、视力模糊、头痛
胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药PPT课件
头痛、失眠、焦虑、抑郁等。
注意事项
01
严格遵医嘱用药，不要 自行增减剂量或改变用 药方式。
02
注意观察不良反应，如 出现不适症状应及时就 医。
03
孕妇、哺乳期妇女及儿 童用药需谨慎，遵医嘱 调整剂量。
04
与其他药物合用时需谨 慎，避免药物相互作用 导致不良反应。
05
药物相互作用与配伍禁 忌
药物相互作用
药物研发需要多学科的合作，包括化学、生物学、药理学 等，通过跨学科的合作，可以更全面地了解药物的作用机 制，加速新药的研发进程。
研究展望
深入探索作用机制
随着科学技术的发展，研究者们将更加深入地探索胆碱受体和抗胆 碱酯酶药的作用机制，为新药的研发提供更坚实的理论基础。
个性化治疗的研究
随着精准医学的发展，未来的研究将更加关注个性化治疗，针对不 同患者的基因型、表型等特点，开发更具针对性的药物。
药物与药物相互作用
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药与其他药物相互作用可能导致药效增强或减弱， 甚至产生不良反应。例如，某些抗生素、抗抑郁药和抗癫痫药可能与胆碱受体 激动药相互作用，影响药物的吸收、代谢和排泄。
食物与药物相互作用
食物中的成分也可能与胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药相互作用。例如，高脂 肪食物可能影响药物的吸收，而某些维生素和矿物质可能增强或减弱药物的效 果。
药理作用
兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动M胆碱受体，产 生M样作用，如平滑肌松弛、心率减 慢、腺体分泌抑制等。
兴奋N胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动N胆碱受体，产 生N样作用，如神经节兴奋、骨骼肌 收缩等。
临床应用
帕金森病
抗胆碱酯酶药如溴化新斯 的明、卡巴胆碱等可用于 治疗帕金森病，改善肌肉 强直和运动障碍等症状。
注意事项
01
严格遵医嘱用药，不要 自行增减剂量或改变用 药方式。
02
注意观察不良反应，如 出现不适症状应及时就 医。
03
孕妇、哺乳期妇女及儿 童用药需谨慎，遵医嘱 调整剂量。
04
与其他药物合用时需谨 慎，避免药物相互作用 导致不良反应。
05
药物相互作用与配伍禁 忌
药物相互作用
药物研发需要多学科的合作，包括化学、生物学、药理学 等，通过跨学科的合作，可以更全面地了解药物的作用机 制，加速新药的研发进程。
研究展望
深入探索作用机制
随着科学技术的发展，研究者们将更加深入地探索胆碱受体和抗胆 碱酯酶药的作用机制，为新药的研发提供更坚实的理论基础。
个性化治疗的研究
随着精准医学的发展，未来的研究将更加关注个性化治疗，针对不 同患者的基因型、表型等特点，开发更具针对性的药物。
药物与药物相互作用
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药与其他药物相互作用可能导致药效增强或减弱， 甚至产生不良反应。例如，某些抗生素、抗抑郁药和抗癫痫药可能与胆碱受体 激动药相互作用，影响药物的吸收、代谢和排泄。
食物与药物相互作用
食物中的成分也可能与胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药相互作用。例如，高脂 肪食物可能影响药物的吸收，而某些维生素和矿物质可能增强或减弱药物的效 果。
药理作用
兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动M胆碱受体，产 生M样作用，如平滑肌松弛、心率减 慢、腺体分泌抑制等。
兴奋N胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动N胆碱受体，产 生N样作用，如神经节兴奋、骨骼肌 收缩等。
临床应用
帕金森病
抗胆碱酯酶药如溴化新斯 的明、卡巴胆碱等可用于 治疗帕金森病，改善肌肉 强直和运动障碍等症状。
胆碱受体激动药ppt课件
胆碱受体激动药在神经系统疾病以外的应用
探索胆碱受体激动药在神经系统疾病以外的应用，如精神疾病、疼痛等，有助于拓宽胆碱受体激 动药的治疗领域。
THANK YOU
N2胆碱受体激动药
如烟碱，主要激动N2受体，可引起骨骼肌强直痉挛，严重时可导致呼吸衰竭而 死亡。
03
药物作用与用途
作用于M胆碱受体的药物作用与用途
抑制腺体分泌
舒张平滑肌
胆碱受体激动药可作用于M胆碱受体，抑 制腺体分泌，常用于治疗口干、干燥综合 征等腺体分泌减少的疾病。
作用于M胆碱受体的药物可以舒张平滑肌 ，缓解胃肠道痉挛，改善胃肠道功能，常 用于治疗胃痉挛、肠易激综合征等。
胆碱受体激动药ppt课件
目 录
• 引言 • 胆碱受体激动药分类 • 药物作用与用途 • 不良反应与注意事项 • 药物研发与展望
01
引言
药物简介
胆碱受体激动药是一类能够与胆碱受体结合，激活受体并发挥生理效应的药物。
胆碱受体激动药在临床上主要用于治疗神经系统疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病 等。
胆碱受体激动药主要分为M胆碱受体激动药和N胆碱受体激动药两类。
药物作用机制
胆碱受体激动药通过与胆碱受 体结合，激活受体，进而发挥 生理效应。
M胆碱受体激动药主要激动M1 和M2受体，发挥神经递质释放 的抑制作用，从而改善认知功 能。
N胆碱受体激动药主要激动N2 受体，发挥神经递质释放的促 进作用，从而改善肌肉萎缩和 运动障碍等症状。
02
胆碱受体激动药分类
M胆碱受体激动药
支气管痉挛和呼吸困难。
05
药物研发与展望
当前研究进展
胆碱受体激动药在神经系统疾病治疗中的应用
目前已有多种胆碱受体激动药被用于治疗神经系统疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病等。 这些药物通过与胆碱受体结合，发挥激动作用，从而改善患者的症状。
探索胆碱受体激动药在神经系统疾病以外的应用，如精神疾病、疼痛等，有助于拓宽胆碱受体激 动药的治疗领域。
THANK YOU
N2胆碱受体激动药
如烟碱，主要激动N2受体，可引起骨骼肌强直痉挛，严重时可导致呼吸衰竭而 死亡。
03
药物作用与用途
作用于M胆碱受体的药物作用与用途
抑制腺体分泌
舒张平滑肌
胆碱受体激动药可作用于M胆碱受体，抑 制腺体分泌，常用于治疗口干、干燥综合 征等腺体分泌减少的疾病。
作用于M胆碱受体的药物可以舒张平滑肌 ，缓解胃肠道痉挛，改善胃肠道功能，常 用于治疗胃痉挛、肠易激综合征等。
胆碱受体激动药ppt课件
目 录
• 引言 • 胆碱受体激动药分类 • 药物作用与用途 • 不良反应与注意事项 • 药物研发与展望
01
引言
药物简介
胆碱受体激动药是一类能够与胆碱受体结合，激活受体并发挥生理效应的药物。
胆碱受体激动药在临床上主要用于治疗神经系统疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病 等。
胆碱受体激动药主要分为M胆碱受体激动药和N胆碱受体激动药两类。
药物作用机制
胆碱受体激动药通过与胆碱受 体结合，激活受体，进而发挥 生理效应。
M胆碱受体激动药主要激动M1 和M2受体，发挥神经递质释放 的抑制作用，从而改善认知功 能。
N胆碱受体激动药主要激动N2 受体，发挥神经递质释放的促 进作用，从而改善肌肉萎缩和 运动障碍等症状。
02
胆碱受体激动药分类
M胆碱受体激动药
支气管痉挛和呼吸困难。
05
药物研发与展望
当前研究进展
胆碱受体激动药在神经系统疾病治疗中的应用
目前已有多种胆碱受体激动药被用于治疗神经系统疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病等。 这些药物通过与胆碱受体结合，发挥激动作用，从而改善患者的症状。
《药理学》胆碱受体激动药课件
胆碱酯酶抑制剂通过抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的水 解，提高乙酰胆碱在突触间隙的浓度，从而发挥药理作用。
增加乙酰胆碱的突触后作用
胆碱酯酶抑制剂可以增加乙酰胆碱在突触后膜的浓度，促进 乙酰胆碱与胆碱受体的结合，增强乙酰胆碱的突触后作用。
胆碱酯酶抑制剂的药理作用
拟胆碱作用
胆碱酯酶抑制剂可以模拟乙酰胆碱的 作用，兴奋胆碱受体，产生拟胆碱作 用。
乙酰胆碱与N型胆碱受体结合后，可产生神经节兴奋、肌肉收缩等效应。
乙酰胆碱的代谢与消除
代谢
乙酰胆碱在体内被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酰辅酶A，进一步代谢为其他物质。
消除
消除的主要方式是通过排泄和降解，乙酰胆碱可被肾脏排泄，也可被血液中的胆 碱酯酶降解。
03
胆碱酯酶抑制剂
胆碱酯酶抑制剂的作用机制
抑制胆碱酯酶活性
对于肠易激综合征患者，胆碱受体激动药可以改善腹部不适、便秘和腹泻等症状，提高生活质量。
其他疾病的治疗
多发性硬化症
胆碱受体激动药可以缓解多发性硬化症患者的疲劳、肌肉无力等症状，改善生活质量。
癫痫
对于部分癫痫患者，胆碱受体激动药可以降低癫痫发作的频率和严重程度，控制病情。
THANK YOU感谢来自听心动过速、心律不齐等。
不良反应
80%
眼内压升高
胆碱受体激动药可能导致眼内压 升高，长期使用可能对眼睛造成 损伤。
100%
肌肉震颤
胆碱受体激动药可能导致肌肉震 颤，严重时可影响日常生活。
80%
精神症状
过量使用胆碱受体激动药可能导 致精神症状，如焦虑、烦躁、失 眠等。
注意事项与禁忌症
禁忌症
对胆碱受体激动药过敏者禁用。患有青光眼、消化性溃疡、哮喘等疾病的患者慎用。
增加乙酰胆碱的突触后作用
胆碱酯酶抑制剂可以增加乙酰胆碱在突触后膜的浓度，促进 乙酰胆碱与胆碱受体的结合，增强乙酰胆碱的突触后作用。
胆碱酯酶抑制剂的药理作用
拟胆碱作用
胆碱酯酶抑制剂可以模拟乙酰胆碱的 作用，兴奋胆碱受体，产生拟胆碱作 用。
乙酰胆碱与N型胆碱受体结合后，可产生神经节兴奋、肌肉收缩等效应。
乙酰胆碱的代谢与消除
代谢
乙酰胆碱在体内被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酰辅酶A，进一步代谢为其他物质。
消除
消除的主要方式是通过排泄和降解，乙酰胆碱可被肾脏排泄，也可被血液中的胆 碱酯酶降解。
03
胆碱酯酶抑制剂
胆碱酯酶抑制剂的作用机制
抑制胆碱酯酶活性
对于肠易激综合征患者，胆碱受体激动药可以改善腹部不适、便秘和腹泻等症状，提高生活质量。
其他疾病的治疗
多发性硬化症
胆碱受体激动药可以缓解多发性硬化症患者的疲劳、肌肉无力等症状，改善生活质量。
癫痫
对于部分癫痫患者，胆碱受体激动药可以降低癫痫发作的频率和严重程度，控制病情。
THANK YOU感谢来自听心动过速、心律不齐等。
不良反应
80%
眼内压升高
胆碱受体激动药可能导致眼内压 升高，长期使用可能对眼睛造成 损伤。
100%
肌肉震颤
胆碱受体激动药可能导致肌肉震 颤，严重时可影响日常生活。
80%
精神症状
过量使用胆碱受体激动药可能导 致精神症状，如焦虑、烦躁、失 眠等。
注意事项与禁忌症
禁忌症
对胆碱受体激动药过敏者禁用。患有青光眼、消化性溃疡、哮喘等疾病的患者慎用。
胆碱受体激动药精品PPT课件
阿托品
【药动学】茄科植物颠茄，曼陀罗中提取的生物 碱。口服，迅速分布全身组织，可进入中枢和 通过胎盘屏障。
【药理作用及机制】 作用机制：竞争性拮抗ACh或胆碱受体激动药 对M 胆碱的激动作用。 1 松弛平滑肌 2 抑制腺体分泌 对唾液腺和汗腺抑制最明显 3 对眼的作用：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹 4 抑制心脏，加快房室传导，改善微循环。 5 兴奋中枢
一 抑制细菌细胞壁合成 1 磷霉素与环丝氨酸 阻碍胞浆内粘肽前体形成 2 万古霉素与杆菌肽 破坏胞浆膜阶段粘肽合成 3 青霉素与头孢菌素类抗生素 阻碍直链十肽二糖聚合 物在胞浆外的交叉连接过程
二 影响胞浆膜通透性 多粘菌素类和多烯菌素类抗生素增加胞浆膜通透性。
三 抑制细菌蛋白质合成 1 氯霉素，林可霉素，大环内酯类抗生素 细菌核蛋白 体50S亚基 2 四环素类抗生素 核蛋白体30S亚基
【临床用途】 1 各种心绞痛 对胃肠绞痛最好 2 全身麻痹前给药 3 严重盗汗和流涎症 4 眼科：虹膜睫状体炎，检查眼底，验光配镜 5 缓慢型心律失常 6 感染性休克 7 有机磷脂类中毒
【不良反应】口干，皮肤干燥发热潮红，瞳孔扩 大，心悸，视物模糊
【禁忌症】青光眼，休克伴有心动过速或高热者
1 后马托品和托吡卡胺代替阿托品用于眼 科检查眼底和验光配镜。
氯解磷定—胆碱酯酶复活药首选药
解毒机制：分子中带正电荷的季铵阳离 子与磷酰化胆碱酯酶阴离子部位结合，氯 解磷定中的部位与磷酰基形成共价键结合， 生成复合物后进一步裂解为磷酰化氯解磷 定，从而解放胆碱酯酶。
胆碱受体阻断药
一 M胆碱受体阻断药 1 非选择性M胆碱受体阻断药 阿托品 2 M1 受体阻断药 哌伦西平 二 N1胆碱受体阻断药 美卡拉明 三 N2胆碱受体阻断药 筒箭毒碱
第6章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药ppt课件
一、易逆型胆碱酯酶抑制剂 新斯的明 Neostigmine
可逆性抑制 AChE 因结构中含有季铵基团，故不易透过血脑 屏障，也不易通过角膜，故对中枢和眼的 作用很小。 主要作用于外周组织。
[药理作用与机制]
[作用机制]
与 AChE 结合，使 ACh 代谢减慢而在体 内堆积，引起M、N 样作用，故也称间接 拟胆碱药。 如将胆碱神经损坏，使神经末稍不能释放 ACh，则新斯的明无效，毛果云香碱仍有 效。
2、腺体： 使腺体分泌增加，尤其是汗腺和唾液腺
3 、平滑肌： 激动消化道平滑肌的 M 受体，增加消化
道平滑肌的收缩力和张力。也可激动呼吸 道平滑肌的 M 受体，使气管收缩。
[临床用途]
1 青光眼： 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗 透性好。 2 缩瞳：与阿托品交替点眼，治疗虹膜炎。 [注意] 滴眼时压迫内眦，避免药液经鼻腔吸收，产 生M样作用（出汗，唾液分泌等），可用阿 托品对抗。收缩气管，哮喘患者慎用。
氨甲酰胆碱药理作用与 Ach 相似，但不 易被 AChE 水解，故作用时间较长。由 于体内作用广泛，选择性较差，副作用 较多，很少全身给药。目前主要用于局 部滴眼以治疗青光眼
缩瞳:
降低眼内压
调节痉挛
Treatment involves use of drugs to reduce aqueous production and/or to allow increased fluid outflow. Pilocarpine, an acetylcholine mimetic, is used to stretch the trabecular tissues to allow the aqueous humor to flow out through the canal of Schlem. Beta2 antagonists may be used for open angle glaucoma since these agents reduce the production of vitreous fluid.
胆碱受体激动药PPT课件
【不良反应】
过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状， 可用阿托品对症处理。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 二、N胆碱受体激动药
烟碱（nicotine，尼古丁）
作用广泛、复杂，无临床实用价值， 仅具有毒理学意义。烟草中含有烟碱成分， 长期吸烟与许多疾病如癌症、冠心病、溃 疡病、中枢神经系统疾患和呼吸系统疾病 的发生关系密切。
SUCCESS
（pilocarpine）
【药理作用】
1．眼：
（1）缩瞳：
（2）降低眼内压：
（3）调节痉挛： 2．腺体
汗腺、唾液 腺分泌增加最明 显。
【临床应用】
1．青光眼 闭角型青光眼（angle-closure glaucoma, 充血性青光眼）
开角型青光眼（open-angle glaucoma,单 纯性青光眼） 2．虹膜炎
SUCCESS
THANK YOU
2020/9/29
卡巴胆碱（carbachol）
与ACh相似，不易水解，作用时间较长。本 品对膀胱和肠道作用明显，故可用于术后腹气胀 和尿潴留，仅用于皮下注射，禁用静注给药。该 药副作用较多，且阿托品对它的解毒效果差，故 目前主要用于局部滴眼治疗青光眼。
毛果芸香碱
CNS：早期兴奋；晚期抑制
一、M胆碱受体激动药
1．胆碱酯类：
乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱 2．天然生物碱类：
毛果芸香碱、槟榔碱（arecoline）和毒蕈碱
乙酰胆碱（acetylcholine）
极易被体内乙酰胆碱酯酶 （acetylcholinesterase, AChE）水解，无临 床实用价值。内源性神经递质，必须熟悉该递 质。ACh不易进入中枢，故尽管中枢神经系统 有胆碱受体存在，但外周给药很少产生中枢作 用。
过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状， 可用阿托品对症处理。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 二、N胆碱受体激动药
烟碱（nicotine，尼古丁）
作用广泛、复杂，无临床实用价值， 仅具有毒理学意义。烟草中含有烟碱成分， 长期吸烟与许多疾病如癌症、冠心病、溃 疡病、中枢神经系统疾患和呼吸系统疾病 的发生关系密切。
SUCCESS
（pilocarpine）
【药理作用】
1．眼：
（1）缩瞳：
（2）降低眼内压：
（3）调节痉挛： 2．腺体
汗腺、唾液 腺分泌增加最明 显。
【临床应用】
1．青光眼 闭角型青光眼（angle-closure glaucoma, 充血性青光眼）
开角型青光眼（open-angle glaucoma,单 纯性青光眼） 2．虹膜炎
SUCCESS
THANK YOU
2020/9/29
卡巴胆碱（carbachol）
与ACh相似，不易水解，作用时间较长。本 品对膀胱和肠道作用明显，故可用于术后腹气胀 和尿潴留，仅用于皮下注射，禁用静注给药。该 药副作用较多，且阿托品对它的解毒效果差，故 目前主要用于局部滴眼治疗青光眼。
毛果芸香碱
CNS：早期兴奋；晚期抑制
一、M胆碱受体激动药
1．胆碱酯类：
乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱 2．天然生物碱类：
毛果芸香碱、槟榔碱（arecoline）和毒蕈碱
乙酰胆碱（acetylcholine）
极易被体内乙酰胆碱酯酶 （acetylcholinesterase, AChE）水解，无临 床实用价值。内源性神经递质，必须熟悉该递 质。ACh不易进入中枢，故尽管中枢神经系统 有胆碱受体存在，但外周给药很少产生中枢作 用。
胆碱受体激动药ppt课件
注意：支哮、心动过缓、低血压、心绞痛禁用
4．解救抗胆碱药中毒
M-R（-）药：阿托品
N2-R（-）药：非去极化肌松药
（筒箭毒碱）
二、难逆性胆碱酯酶抑制剂
有机磷酸酯类（organophosphate） (1)农药：乐果（rogor）、敌敌畏（DDVP）、敌百 虫（dipterex） 、对硫磷（parathion，1605）、 甲拌磷（3911）、内硫磷（systox，1059）、马拉 硫磷（malathion，4049）
机制：（-）chE（短） Ach降解↓ Ach堆积
M样和N样作用 作用和用途：骨骼肌、胃肠道膀胱平滑肌作用明显 1.（+）骨骼肌 (-)chE (+)N2R（最强）
直接(+)运动终板N2R
促进运动神经末梢释放Ach
用途：主治重症肌无力
重症肌无力：为神经-肌肉传导功能障碍的一种慢 性疾病,是一种自身免疫性疾病。
M胆Байду номын сангаас受体激动药
毛果芸香碱
（匹鲁卡品，pilocarpine)
-南美灌木 -毛果芸香属毛果芸香叶 -Isolated in 1875
药理作用
选择性激动M受体，以眼和腺体最明显
眼睛:
缩瞳,降低眼压,调节痉挛 （近视） 腺体: 汗腺, 唾液腺为主，分泌↑
1.对眼睛的作用
(1)缩瞳
兴奋虹膜上的瞳孔括约肌的M受体，使虹膜瞳 孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
小结
1．毛果芸香碱的作用机制：直接兴奋 MR， 产生M样作用 2．毛果芸香碱对眼睛的作用：缩瞳、降低眼 压、调节痉挛。临床主治青光眼。与扩瞳 药交替用也可治疗虹膜睫状体炎。 全身用药可抢救阿托品中毒。
第二节
抗胆碱酯酶药与 胆碱酯酶复活药
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2020/10/15
目的要求： 了解胆碱受体激动药特点。 掌握毛果芸香碱的药理作用，应用
及不良反应。
2020/10/15
胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) 可激动Ｍ胆碱受体和N胆碱受体，产
生与乙酰胆碱类似的作用。
2020/10/15
乙酰胆碱 (acetylcholine，ACh) 【药理作用】 激动Ｍ、Ｎ受体 1．心血管系统 (1)血管舒张作用：Ｍ3受体→内皮依赖舒张因子↑ (2)减慢心率：自动除极↓复极电流↑阈值↑ (3)减慢房室结和普肯野纤维传导：负性传导。 (4)减弱心肌收缩力：负性肌力 心房＞心室。 (5)缩短心房不应期；
性青光眼)有效。还可用于开角型(单纯性) 青光眼。 2．虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与 晶状体粘连。 3．其他 口腔干燥。阿托品中毒的解救。
2020/10/15
【不良反应】 可出现相当于副交感神经系统过度兴
奋的症状：汗↑流涎、哮喘、恶心、呕吐 、腹痛、视力模糊、头痛
2020/10/15
毒蕈碱(muscarine) 激动M胆碱受体可出现相当于副交感神经 系统过度兴奋的症状
N2 受体兴奋 肌肉收缩。
2020/10/15
卡巴胆碱(carbacho1)
激动M、N胆碱受体 不易被胆碱酯酶水解，作用时间较长。对膀 胱和肠道作用明显， 目前主要用于局部滴眼治疗青光眼。
2020/10/15
醋甲胆碱(methacholine) 作用时间较ACh长。 对M胆碱受体具有相对选择性，尤其对心 血管系统作用明显。 临床可用于口腔粘膜干燥症。
2020/10/15
2．胃肠道 ACh可明显兴奋胃肠道，使其收 缩幅度、张力增加，胃、肠平滑肌蠕动增 加，并可促进胃、肠分泌。
3.泌尿道 ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加 ，导致膀胱排空。
2020/10/15
4．其他 腺体分泌↑， 支气管收缩， 瞳孔收缩，调节于近视。
N1 受体兴奋 引起交感、副交感神经节兴奋 .
第二节 N胆碱受体激动药 烟碱(nicotine) 激动N胆碱受体(神经节,骨髂肌) 很快抑制
2020/10/15
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2020/10/15
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较明显。 1．眼 滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。
（近视） 2．腺体 分泌↑。（汗腺、唾液腺泪腺、胃腺，胰腺等） 3．平滑肌 眼部、肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道的
平滑肌兴奋。 4．心血管 心率和血压的短暂下降。
2020/10/15
2020/10/15
2020/10/15
【临床应用】 1．青光眼 闭角型青光眼(急性或慢性充血
2020/10/15
贝胆碱(bethanechol) 不易被胆碱酯酶水解。可兴奋胃肠道和泌 尿道平滑肌，对心血管作用弱。 临床应用 术后腹气胀、胃张力缺乏症及 胃滞留等治疗。 禁忌证 支气管哮喘、冠脉缺血、溃疡病
2020/10/15
二、生物碱类
毛果芸香碱(pilocarpine)又名匹鲁卡品。 【药理作用】能选择性激动M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用
目的要求： 了解胆碱受体激动药特点。 掌握毛果芸香碱的药理作用，应用
及不良反应。
2020/10/15
胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) 可激动Ｍ胆碱受体和N胆碱受体，产
生与乙酰胆碱类似的作用。
2020/10/15
乙酰胆碱 (acetylcholine，ACh) 【药理作用】 激动Ｍ、Ｎ受体 1．心血管系统 (1)血管舒张作用：Ｍ3受体→内皮依赖舒张因子↑ (2)减慢心率：自动除极↓复极电流↑阈值↑ (3)减慢房室结和普肯野纤维传导：负性传导。 (4)减弱心肌收缩力：负性肌力 心房＞心室。 (5)缩短心房不应期；
性青光眼)有效。还可用于开角型(单纯性) 青光眼。 2．虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与 晶状体粘连。 3．其他 口腔干燥。阿托品中毒的解救。
2020/10/15
【不良反应】 可出现相当于副交感神经系统过度兴
奋的症状：汗↑流涎、哮喘、恶心、呕吐 、腹痛、视力模糊、头痛
2020/10/15
毒蕈碱(muscarine) 激动M胆碱受体可出现相当于副交感神经 系统过度兴奋的症状
N2 受体兴奋 肌肉收缩。
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卡巴胆碱(carbacho1)
激动M、N胆碱受体 不易被胆碱酯酶水解，作用时间较长。对膀 胱和肠道作用明显， 目前主要用于局部滴眼治疗青光眼。
2020/10/15
醋甲胆碱(methacholine) 作用时间较ACh长。 对M胆碱受体具有相对选择性，尤其对心 血管系统作用明显。 临床可用于口腔粘膜干燥症。
2020/10/15
2．胃肠道 ACh可明显兴奋胃肠道，使其收 缩幅度、张力增加，胃、肠平滑肌蠕动增 加，并可促进胃、肠分泌。
3.泌尿道 ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加 ，导致膀胱排空。
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4．其他 腺体分泌↑， 支气管收缩， 瞳孔收缩，调节于近视。
N1 受体兴奋 引起交感、副交感神经节兴奋 .
第二节 N胆碱受体激动药 烟碱(nicotine) 激动N胆碱受体(神经节,骨髂肌) 很快抑制
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（近视） 2．腺体 分泌↑。（汗腺、唾液腺泪腺、胃腺，胰腺等） 3．平滑肌 眼部、肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道的
平滑肌兴奋。 4．心血管 心率和血压的短暂下降。
2020/10/15
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【临床应用】 1．青光眼 闭角型青光眼(急性或慢性充血
2020/10/15
贝胆碱(bethanechol) 不易被胆碱酯酶水解。可兴奋胃肠道和泌 尿道平滑肌，对心血管作用弱。 临床应用 术后腹气胀、胃张力缺乏症及 胃滞留等治疗。 禁忌证 支气管哮喘、冠脉缺血、溃疡病
2020/10/15
二、生物碱类
毛果芸香碱(pilocarpine)又名匹鲁卡品。 【药理作用】能选择性激动M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用