氟苯尼考的研究新进展及应用_张敏

酊或碘甘油。肌肉注射青霉素、黄芪多糖、鱼腥草、地
凡是规模养殖山羊，一定要于每年 ６、７ 月接种
塞米松，磺胺类药物，每天各 １ 次，连用 ３￣５ 天，以控 山羊痘活疫苗，防范于未然。当羊群发生该病时，一
制继发感染。重症病例除对症治疗外还需补充营养 定要做到确诊，尽量采取紧急免疫接种措施。严格封
静脉注射葡萄糖、维生素等。
参考文献
［１］ 何敏， 卢胜明，李英伦． 氟苯尼考耐药性研究进展［Ｊ］．中国兽药杂志， ２００５，３９（６）：３８－４１．
［２］ 王海花，王笃学，李艳玲等． 复方氟苯尼考注射液对人工诱发猪哮喘 病的疗效试验［Ｊ］．中兽医医药杂志，２００６，（４）：２９－３０．
［３］ 王春华，刘国权． 氟苯尼考与三甲氧苄啶配伍应用对鸡大肠杆菌病 的临床疗效试验［Ｊ］． 中国兽药杂志，２００６，４０（１０）：４９－５１．
６ 制剂研究进展
市场销售的主要氟苯尼考制剂有注射剂、粉剂、 溶液剂和预混剂等 ４ 种剂型。农业部已经将氟苯尼 考、氟苯尼考预混剂 （规格为 ５０ 克含氟苯尼考 ５ 克）、氟苯尼考注射液 （规格为 ２ 毫升含氟苯尼考 ０．６ 克）等 ２ 种剂型共 ２ 个规格收载为国家兽药质量 标准。与同类抗生素相比，氟苯尼考性能优良，但水 溶性较差。选择低聚糖类辅料 Ａ 并利用喷雾干燥法
后，经过彻底消毒方可解除封锁。免疫接种日常管理 ６ 体会
中有计划的进行全群免疫接种山羊痘疫苗。发病期
山羊痘主要是山羊的传染病，有时也使绵羊发
及时对未发病的山羊采用山羊痘活疫苗进行紧急预 病，多数由于新购入的染疫山羊而引起羊群后发病。
防。共免疫接种山羊 １．２ 万只，经免疫后发病的有 接种山羊痘活疫苗是控制本病流行的唯一有效途
［４］ 宋冶萍，黄显会，曾振灵等．氟苯尼考对鸡多杀性巴氏杆菌感染的疗 效试验［Ｊ］．中国兽药杂志，２００６， ４０（８）：５２－５５．
［５］ 邓绍基． 氟苯尼考防治鸭传染性浆膜炎［Ｊ］．当代畜牧，２００４，１０：３１－３２． ［６］ 李平云， 刘永琼，祝宏等． 氟苯尼考可溶性粉的研制及溶出度测定
［Ｊ］．中国兽药杂志，２００４，３８（１０）：８－１２．
７ 结语
氟苯尼考的应用目前来说还不是很规范，没有 统一的标准，这就造成许多意外事故频频发生，也给 养殖场带来无法估计的经济损失。只有借鉴他人的 使用经验，将理论知识放诸实践，才能最有效的达到 这种药的作用。氟苯尼考就现在看来，其耐药菌株还 不是很多，为了防止范围的进一步扩大，就必须从现 在开始行动，加强对氟苯尼考的管理，但这并不意味 着就不要用，而是要谨慎使用。不要以为对某种病有 治疗效果就一直用，应该适当配合穿插着使用，而如 何用是我们将来研究的重点。
４ 配伍禁忌
氟苯尼考在使用上要注意配伍禁忌，其和新霉 素、盐酸多西环素、硫酸粘杆菌素等配伍，疗效增强； 和氨苄西林、头孢拉定、头孢氨苄等配伍，疗效降低； 和卡那霉素、链霉素、磺胺类、喹诺酮类配伍，毒性增 加；和维生素 Ｂ１２ 配伍，会抑制红细胞生成。
５ 临床应用 5.1 水产动物
氟苯尼考最初主要应用于水产养殖，现广泛用 于水生动物（鱼、虾、蟹、鲍、贝等），预防和治疗各种 急、慢性细菌性疾病，如治疗黄尾鱼的假核性巴氏杆 菌病及链球菌病，自然爆发的的大西洋鲑鱼疖病效 果显著；口服给药对黄尾鱼巴氏杆菌感染、鳗迟钝性 爱德华氏菌感染、金鱼鳗弧菌性感染及鲑杀鲑弧菌 性感染均有良好的保护作用，疗效超过其他常用抗 生素类药物。
誅 兽药
氟苯尼考的研究新进展及应用
张 敏 （福建省仙游县畜牧兽医局 福建仙游 351200）

氟苯尼考（Ｆｌｏｒｆｅｎｉｃｏｌ）又称氟甲砜霉素，在 ２０ 世纪 ８０ 年代后期由美国先灵 － 保雅公司成功研制 的一种新的专用于兽医临床的氯霉素类的广谱抗菌 药，１９９０ 年首次在日本上市，１９９３ 年挪威批准该药 治疗鲑的疖病，１９９５ 年法国、英国、奥地利、墨西哥及 西班牙批准用于治疗牛呼吸系统细菌性疾病。在日 本和墨西哥还批准用作猪的饲料添加剂，预防和治 疗猪的细菌性疾病，我国目前已通过了该药的审批。
5.2 猪
在养猪业中，氟苯尼考主要用于治疗猪喘气病、 胸膜肺炎、沙门氏菌病、大肠杆菌性下痢、萎缩性鼻 炎、猪丹毒、猪肺疫、无乳综合症等。氟苯尼考对猪胸 膜肺炎放线杆菌的最小抑菌浓度为 ０．２０￣１．５６ 微克 ／ 毫升，最佳抑菌浓度为 ０．３９ 微克 ／ 毫升。据报道，混 饲 ５０ 毫克 ／ 千克氟苯尼考可完全阻止胸膜肺炎放线 杆菌的存活和繁殖，且效果优于甲砜霉素。氟苯尼考 与多西环素联合对猪气喘病的治疗效果良好，此复 方氟苯尼考注射液按 ０．０８ 毫升 ／ 千克体重，连用 ３ 天，治疗效果明显，且不影响增重［２］。
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（上接 １６３ 页）５ 防治措施
草 ９ 克，葛根 ９ 克，苍术 ９ 克，白糖少许（此为体重
立即隔离病羊，环境消毒，分群饲养。封锁疫点， ５０ 千克羊用量），水煎汁灌服，每天 １ 剂，连用 ３ 天，
当最后 １ 只山羊死亡或痊愈 １ 个月，未发现新病例 对控制病情的发展和降低死亡率有较好作用。
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物种类及给药方式不同，其药代动力学略有差异。
３ 耐药性
由于临床使用不当，氟苯尼考的耐药菌株已经 浮现出来，需要引起人们的关注。１９９６ 年 Ｋｉｍ 等首次 从鱼的巴氏杆菌多重耐药 Ｒ 质粒中发现耐氟苯尼考 的基因，并将其定名为 ｐｐ－Ｆｌｏ，ｐｐ－Ｆｌｏ 基因定位在 Ｒ 质粒中编码磺胺药耐药基因的下游区，序列分析表 明该基因与非酶介导的导氟苯尼考耐药基因有 ４７．４％的同源性。随后又相继从沙门氏菌、大肠杆菌 和葡萄球菌属中克隆到氟苯尼考耐药基因 Ｆｌｏ、Ｆｌｏｒ、 ＦｅｘＡ 和 Ｃｆｒ。总的来说目前介导氟苯尼考耐药的细菌 蛋白主要有 Ｆｌｏ、Ｆｌｏｒ、ＦｅｘＡ、Ｃｆｒ 和 ｐｐ－Ｆｌｏ［１］。
４１８ 只，仅占 ０．３５％，其中 １￣１８ 天内出现流产症状的 径。今后应严禁从疫区购买或引进种羊和其他用途
有 ４０９ 只，占妊娠母羊的 ３．４％。
的羊，在引入时，应先作疫情调查，并且引入后经过
治疗原则是解热降温，控制继发感染，对症给药 检疫和消毒、隔离饲养观察 ２ 个月，确证无病的，经
治疗。病羊患部用 ０．１％高锰酸钾液清洗，干后涂擦碘 全面消毒，方可混群饲养。
兽药 誄
5.3 反刍动物
氟苯尼考单独使用对引起呼吸道的疾病 ３ 种主 要病原体（溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌和嗜血 杆菌）有很强的抑制作用。对治疗牛呼吸道感染疾病 具有非常好的疗效。据报道，氟苯尼考以 ２０ 毫克千 克体重，每天一次剂量肌肉注射治疗牛呼吸疾病，其 治愈率（８０％）显著高于阿莫西林治疗组（５０％）。另 据报道，以同样剂量治疗呼吸系统疾病，氟苯尼考治 愈率（９１％）也显著高于螺旋霉素（４１％）。
１ 性状
氟苯尼考为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味 苦。在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中溶解，在 冰醋酸中略溶，在水或氯仿中极微溶解。０．５％水溶液 的 ｐＨ 值为 ４．５￣６．５。
２ 药理学 2.1 药效学
化学结构上，其是甲砜霉素的单氟衍生物，为氯 霉素的结构同系物，作用机理及抗菌谱与氯霉素和 甲砜霉素相似，能与细菌 ７０Ｓ 核糖体的 ５０Ｓ 亚基紧 密结合，降低肽酰基转移酶的活性，从而抑制肽链的 延伸，干扰细菌蛋白质的合成。但是结构的修饰及改 造使其在安全性和有效性方面比氯霉素和甲砜霉素 具有明显的优势，在结构上以 Ｆ 原子取代了氯霉素 和甲砜霉素中丙烷链 ３ 碳位置上的 －ＯＨ，阻止了细 菌乙酰化作用，故不受该酶影响而被灭活。因此不易 产生由质粒介导所产生的耐药性，此外其对许多氯 霉素耐药菌株仍然敏感。氟苯尼考在结构上以 ＣＨ３－ＳＯ２ 基团取代了 －ＮＯ２ 基团，对人体无潜在的骨 髓抑制或再生障碍性贫血的危险。氟苯尼考具有极 广的抗菌谱，对革兰氏阳性菌及阴性菌皆有强大的 杀灭作用，对厌氧革兰氏阳性菌及阴性螺旋体，立克 次氏体，阿米巴原虫等均有较强的抗菌作用。
制备氟苯尼考可溶性粉。取氟苯尼考 １００ 克，辅料 Ａ ９００ 克，喷雾干燥制成规格为 ５０ 克含 ５ 克的氟苯尼 考粉剂。喷雾干燥得到的可溶性粉的溶出速率和溶 出百分率明显高于物混物，其溶出率为 ９９．０５％，分别 是氟苯尼考原料干燥品和氟苯尼考原粉的 ３．２６ 倍和 ４２．１５ 倍，使氟苯尼考的水溶性大大提高［６］。
2.2 药动学
氟苯尼考具有速效、长效。肌肉注射 １ 小时后， 血液中可达治疗浓度，１￣３ 小时即可达高峰血浓。一 次给药，有效血浓度可维持 ４８￣７２ 小时以上，不引起 骨髓抑制或再生障碍性贫血。体内分布广泛，能透过 血脑屏障对动物细菌性脑膜炎的治疗效果非其他抗 菌药能比，部分器官浓度较高，血药浓度能达到治疗效 果，主要经肝、肾代谢，少量随粪便排出。氟苯尼考因动 訏託訝觼
5.4 家禽
氟苯尼考与甲氧苄啶（ＴＭＰ）按 ５∶１ 比例配伍， 药物浓度为 ５０ 微克 ／ 毫升，即每毫升的药液浓度含氟 苯尼考 ４２ 微克，ＴＭＰ 为 ８ 微克，对鸡大肠杆菌病有确 切的疗效［３］。以 ２０￣４０ 毫克 ／ 千克内服或肌肉注射氟 苯尼考，每隔 １２ 小时给药 １ 次，连续使用 ３ 天，对鸡 多杀性巴氏杆菌病有很好的治疗效果［４］。应用氟苯尼 考防治鸭的传染性浆膜炎，治疗同群中出现临床症 状的病鸭的有效率为 ９６．８％，预防同群中尚未表现临 床症状的假定健康鸭的有效率为 ９７．１％［５］。
锁、隔离、消毒等综合性措施外，对继发其他疾病的
中药治疗用黄连 ６ 克，黄柏 ９ 克，黄芩 ９ 克，紫
羊只，则应剔出，采用相应有效药物进行对症治疗。 觼訏記訝
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