药剂学完整--第2章液体药剂

表面张力↓ 润湿性↑ 乳化性↑ 起泡性↑
（2）在固体表面的吸附。
非极性固体表面单层吸附 极性固体可发生多层吸附
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第二章 液体药剂
二、表面活性剂的分类
阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂 两性离子表面活性剂 非离子表面活性剂
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第二章 液体药剂
二、表面活性剂的分类 碱金属皂：O/W
碱土金属皂：W/O
1．阴离子表面活性剂
第一节 表面活性剂
一、表面活性剂的概念和结构特征
1．表面活性剂的概念
表面张力：一种使表面分子具有向内运动的趋势，并
使表面自动收缩至最小面积的力,现象见图1。
表面活性：使液体表面张力下降的性质。
表面活性物质：能使液体表面张力下降的物质。
表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低液
体表面张力的物质。
增溶、乳化、润 湿、
有机胺皂：三乙醇胺皂
良好的乳化能
（1）肥皂类
通式（RCOO－）n Mn+ （2）硫酸化物
硫酸化蓖麻油、 月桂醇硫酸钠、
力，但易被酸 破坏，一般供 外乳用化能力很强，
通式ROSO3－M+ （3）磺酸化物
十六烷基硫酸钠等 较稳定。主要 用作外用软膏
通式 RSO3－M+
的乳化剂 阿苯洛磺索酸-钠O、T、甘十胆二酸渗强烷钠透，基等力为强优，良去洗污涤力剂
临界胶束浓度： 开始形成胶束 的最低浓度，称CMC。
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OOOWW
第Hale Waihona Puke Baidu章 液体药剂
胶束的结构
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第二章 液体药剂
2．亲水亲油平衡值（HLB值）
表面活性剂亲水 或亲油能力的大 小
根据经验，将HLB值范围限定在0～40，其中非 离子型表面活性剂的HLB值在1～20之间。HLB值越小亲油
性越强，而HLB 值越大则亲水性 越 强。
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第二章 液体药剂
三、表面活性剂的基本性质和应用
表面活性剂的基本性质
1．胶束的形成与结构 2．亲水亲油平衡值（HLB值） 3．表面活性剂的生物学性质
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第二章 液体药剂
表面活性剂的基本性质 1．胶束的形成与结构 胶束：在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团互
相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向外、 在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体，称胶束。
杀菌、去污、起泡和
消泡等
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第二章 液体药剂
图1 荷叶上的水珠的表面张力作用现象
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第二章 液体药剂
2.结构特征
OOOOOOOOWWW（肥皂R——COO-）
长度不 少于8个 碳原子
亲油的非极 亲水的极性
性烃链
基团
双亲性分子结构
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羧酸磺酸 硫酸及其 盐或羟基 酰胺基等
第二章 液体药剂
表面活性剂的吸附性 （1）在溶液中的正吸附。
表面活性剂能够增溶，一般认为是由于表面活性 剂在水中形成胶束的结果。
表面活 性剂
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药物
第二章 液体药剂
1．表面活性剂的增溶作用
Krafft点：
温度↑→ 离子表面活性剂溶解度↑ 增溶质在胶束中的浓度↑
当升高到某一温度时，表面活性剂的溶解度
急剧增大，这一温度称为Krafft点。
应用时高于Krafft
注意
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第二章 液体药剂
混合后的表面活性剂的HLB值可按下式进行计算:
HL AB BHL AW W BA A ＋ ＋ W HB L BW BB
例 HLB值的计算：
9. 54.W 3A ＋ 16(.7 1-0 W A0 ) 100
用司盘80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值16.7） 制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g，问两者应各用多 少克？该混合物可作何用？
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第二章 液体药剂
2．阳离子表面活性剂
通式[RNH3]＋ X－ 主要有苯扎氯铵和苯扎 溴铵（新洁尔灭）等。
3．两性离子表面活性剂
天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜 碱型。
碱性水溶液中呈阴离子表 面活性剂的性质，具有很好 的起泡、去污作用； 酸性溶液中则呈阳离子表 面活性剂的性质，具有很强 的杀菌能力。
点温度为宜
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第二章 液体药剂
昙点：对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性
剂，当温度升高到一定程度时，聚氧乙烯链与水 之间的氢键断裂，致使其在水中的溶解度急剧下
表示法
能正确制备液体制剂并能进行质量检查
能分析典型处方并能解决生产中遇到的问题
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第二章 液体药剂
节 表面活性剂 第二节 液体药剂的组成 第三节 溶液型液体药剂 第四节 高分子溶液剂和溶胶剂 第五节 乳剂 第六节 混悬剂 第七节 不同给药途径用液体药剂 第八节 液体制剂的包装与贮存
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第二章 液体药剂
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第二章 液体药剂
应用
➢表面活性剂的增溶作用 ➢起泡剂和消泡剂 ➢去污剂 ➢消毒剂和杀菌剂 ➢润湿剂、乳化剂等
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第二章 液体药剂
➢表面活性剂的增溶作用 表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
加并形成透明胶体溶液，称为增溶。 起增溶作用的表面活性剂称增溶剂。
第二章 液体药剂
知识目标
学习目标
掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用
掌握溶液剂、乳剂、混悬剂的特点、分类和制备方法，常用溶
剂、常用附加剂的类型及选用原则
理解高分子溶液和溶胶剂的制备方法
理解合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念和应用
能力目标
能正确选用和使用表面活性剂、溶剂和附加剂
会计算表面活性剂HLB值和溶液的浓度换算，液体制剂的浓度
应使用司盘80 58.1克，聚山 梨酯20 41.9克。 该混合物可作油/水型乳化剂、 润湿剂等使用。
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第二章 液体药剂
3．表面活性剂的生物学性质
➢对药物吸收的影响。可能增加或减少吸收。 ➢与蛋白质的相互作用。蛋白质在酸性条件下可与阴 离子表面活性剂发生电性结合；在碱性条件下可与阳 离子表面活性剂起反应。此外，离子型表面活性剂还 可能使蛋白质变性失活。 ➢毒性。一般阳离子型＞阴离子型＞非离子型。吐温 类的溶血作用小。 ➢刺激性。长期或高浓度使用可能出现皮肤黏膜损害 。
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第二章 液体药剂
4．非离子表面活性剂
主要用作W/O
型辅助乳化剂 HLB值：1.8～
8.6HLB值：﹥8
脂肪酸甘油酯
W/增O型溶HL乳剂B化、值剂润较湿高剂，、
脂肪酸山梨坦（司盘、Span ）O/W作型增乳溶化剂剂、O/W
聚山梨酯（吐温、Tween)
型乳化剂
聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、Myrij） Poloxamer188系 聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、Brij） O/W型乳化剂， 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙可姆用、于Po静lo脉xa乳m剂er） 商品 名为普流罗尼克（Pluronic）