青岛大学2016年硕士研究生入学考试(药学综合)试题

青岛大学2016年硕士研究生入学考试试题科目代码：349科目名称：药学综合（共7页）请考生写明题号，将答案全部答在答题纸上，答在试卷上无效
一、名词解释（12 小题，每小题 5 分，共计 60 分）
1、非甾体抗炎药
2、β-内酰胺酶抑制剂
3、抗代谢药物
4、Sesquiterpenoids
5、Isoquinoline alkaloids
6、Molisch reaction
7、Solid dispersion
8、Passive target-oriented preparations9、Target-oriented drug delivery system 10、含量均匀度11、外标法12、色谱分离度（R）
二、单项选择（40 小题，每小题 1 分，共计 40 分）
1、卡托普利是（）
A、磷酸二酯酶抑制剂
B、cGMP 蛋白激酶抑制剂
C、乙酰胆碱酯酶抑制剂
D、血管紧张素转化酶抑制剂
2、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物（）
A、布洛芬
B、萘普生
C、保泰松
D、双氯酚酸钠
3、5-HT3受体拮抗剂托烷司琼的结构中不包括下列哪个？（）
A、芳环
B、羰基
C、咪唑
D、碱性中心
4、下面哪个药物的作用与酶有关（）
A、美托洛尔
B、奥美拉唑
C、氯贝胆碱
D、普奈洛尔
5、巴比妥类镇静催眠药嘧啶环 2-位羰基上的氧原子被（）取代、药物的起效更快（）
A、硫原子
B、碳原子
C、氮原子
D、氯原子
6、麻黄碱分子有两个手性中心、四个异构体中活性最强的构型为（）
A、（1S，2R）
B、（1 R，2 S）
C、（1R，2R）
D、（1 S，2 S）
7、钙通道阻滞剂硝苯地平的活性必须基团为（）
A、四氢吡啶
B、二氢吡啶
C、哌啶
D、嘧啶
8、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）
A、氮芥类
B、乙撑亚胺类
C、亚硝基脲类
D、硝基咪唑类
9、青霉素结构中易被破坏的部位是（）
A、酰胺基
B、羧基
C、β-内酰胺环
D、苯环
10、磺胺类药物的抑菌作用是由于它能与细菌生长所必须的（）产生竞争作用，干扰
了细菌的正常生长（）
11、鉴别香豆素首选的显色反应是（）
A、FeCl3反应
B、Gibb,s 反应
C、Bornträger 反应
D、异羟圬酸铁反应 E. AlCl3反应
12、含 3-羟基或5-羟基或邻二酚羟基的黄酮不宜用下列哪种色谱法分离()
A、硅胶
B、聚酰胺
C、氧化铝
D、葡聚糖凝胶
E、分配
13、在青蒿素的结构中，具有抗疟作用的基团是：（）
A、羰基
B、过氧基
C、内酯环
D、C10 位 H 的构型
14、属于齐墩果烷衍生物的是（）
A、人参二醇
B、薯蓣皂苷元
C、甘草次酸
D、雪胆甲素
E、熊果酸15、区别
甾体皂苷元 C25 位 S 构型，可根据 IR 光谱中的（）作为依据。

A、B 带>C 带
B、A 带>B 带
16、麻黄中生物碱的主要类型是C、D 带>A 带D、C 带>D 带E、A 带>C
带（）
A、双稠哌啶类
B、有机胺类
C、异喹啉类
D、莨菪烷类
E、吲哚类
17、从苦参总碱中分离苦参碱和氧化苦参碱是利用二者
A、在水中溶解度不同
B、在乙醇中溶解度不同
（）C、在氯仿中溶解度不同
D、在苯中溶解度不同
E、在乙醚中溶解度不同
18、由毛花洋地黄苷 C 制备西地兰应采取（）
A、盐酸-丙酮
B、5%Ca(OH)2
C、5%HCl
D、0.05mol/L HCl
E、药材加硫酸铵水润湿，再水提取
19、下列最难被酸水解的是（）
A、大豆苷
B、葛根素
C、花色苷
D、橙皮苷
E、黄芩苷
20、提取原生苷时，要设法破坏或抑制酶的活性，为保持原生苷的完整性，常用的提取
溶剂是（）
A、乙醇
B、酸性乙醇
C、水
D、酸水
E、碱水
21、哪种属于膜控型缓控释制剂（）
A、渗透泵型片
B、胃内滞留片
C、生物粘附片
D、溶蚀性骨架片
E、微孔膜包衣
片
22、液体粘度随切应力增加不变的流动称为（）
A、塑性流动
B、胀性流动
C、触变流动
D、牛顿流体
E、假塑性流体
23、药筛筛孔目数习惯上是指（）上的筛孔数目
A、每厘米长度
B、每平方厘米面积
C、每英寸长度
D、每平方英寸面积
E、每市寸长度
24、比重不同的药物在制备散剂时，最佳的混合方法是（）
A、等量递加法
B、多次过筛
C、搅拌
D、将重者加在轻者之上
E、将轻者加在重者之上
25、噻孢霉素钠的等滲当量为 0.24，配制 3%的注射剂 500ml，需加氯化钠（
A、3.30
B、1.42
C、0.9
D、3.78
E、0.36
26、药物制成以下剂型后显效最快的是（）
A、口服片剂
B、硬胶囊剂
C、软胶囊剂
D、DPI
E、颗粒剂
27、已知某药物水溶液在常温下的降解速度常数为 8.36×10-6/h，则其有效期为（）年。

A、4
B、2
C、1.44
D、1
E、0.72
28 可用作缓释作用的包合材料是
A、γ—环糊精
B、α—环糊精
C、β—环糊精
（）D、羟丙基-β-环糊精
E、乙基化-β-环糊精
29、关于固体分散体叙述错误的是（）
A、固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种水溶性、难溶性或肠
溶性固态载体物质中所形成的固体分散体系
B、固体分散体采用肠溶性载体，增加难溶性药物的溶解度和溶出速率
C、利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化
D、能使液态药物粉末化
E、掩盖药物的不良嗅味和刺激性
30、影响口服缓控释制剂的设计的理化因素不包括
A、稳定性
B、水溶性
C、油水分配系数
D、生物半衰期
（）E、pKa 和解离度
31、下列药物的酸性强弱顺序正确的是（）
A、水杨酸＞苯甲酸＞阿司匹林
B、水杨酸＞阿司匹林＞苯甲酸
C、阿司匹林＞水杨酸＞苯甲酸
D、苯甲酸＞阿司匹林＞水杨酸
E、阿司匹林＞苯甲酸＞水杨酸
32、在较短时间内，在相同条件下，由同一分析人员连续测定所得结果的RSD称为
（
A、Repeatability
B、Intermediate Precision
C、Reproducibility
）
D、Robustness
E、Stability
33、青蒿琥酯的体内活性代谢物是（）
A、青蒿素
B、双氢青蒿素
C、蒿甲醚
D、蒿乙醚
E、以上都不是
34、HPLC 色谱峰拖尾因子因子（又称对称因子）的计算公式是（）
A、n=5.54(tR/W h/2)2
B、n=16(t R/W)2
C、R = 2(t R2-t R1)/(W1+ W2)
D、R = 2(t R2-t R1)/(W1, h/2+ W2, h/2)
E、T = W0.05h / 2d1
35、钯离子比色法可以测定的药物是（）
A、丙磺舒
B、布洛芬
C、阿普唑仑
D、盐酸氯丙嗪
E、异烟肼
36、鉴别是（）
A、判断药物的纯度
B、判断已知药物的真伪
C、判断药物的均一性
D、判断药物的有效性
E、确证未知药物
37、维生素 A 采用紫外分光光度法测定含量，计算公式中换算因子为（）
A、效价(IU/g)
B、效价(g/IU)
E11%cm效价(IU/g)E11%cm
C、效价(g/IU)
D、 E1cm1%
E、效价(IU/g)
38、我国商品青霉素中致过敏的杂质为（）
A、青霉烯酸
B、青霉噻唑蛋白
C、青霉噻唑多肽
D、青霉噻唑蛋白与青霉素的聚合物
E、青霉噻唑多肽与青霉素的聚合物
39、称取葡萄糖 10.00g，加水溶解并稀释至 100mL，于 20℃用 2dm 测定管，测得溶液
的旋光度为+10.5°，求其比旋度（）
A、52.5°
B、-26.2°
C、-52.7°
40、坂口(Sakaguchi)反应可用于鉴别的药物为D、+52.5°E、+105°
（）
A、雌激素
B、链霉素
C、维生素 B1
D、皮质激素
E、维生素 C
三、配伍题（80 小题，每小题 1 分，共计 80 分）
（备选答案在前，试题在后，每组若干题。

每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。

每个备选答案可重复选用，也可不选用。

）
［1-5］
A、阿瑞匹坦
B、螺内酯
C、莫沙必利
D、硫乙拉嗪
E、多潘利酮
1、NK1受体拮抗剂
2、5-HT4受体激动剂
3、醛固酮的竞争性抑制剂，阻断 Na＋-K＋和 Na＋-H＋交换
4、多巴胺受体拮抗剂
5、H1受体拮抗剂
［6-10］
A、为二氢叶酸还原酶抑制剂C、为二氢叶酸合成酶抑制剂
B、为 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂
D、抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成
E、为胞壁粘肽合成酶抑制剂
6、喜树碱的作用机制是
8、硝酸益康唑的作用机制是10、头孢菌素 C 的作用机制是[11-15］7、磺胺嘧啶的作用机制是9、甲氨蝶呤的作用机制是
A、地塞米松
B、苯丙酸诺龙
C、毛果芸香碱
D、普罗加比
E、多奈哌齐
11、糖皮质激素类药物，分子结构为泼尼松的 B 环引入氟原子，D 环引入甲基
4 / 7
14、作用于 M 胆碱受体，为 M 胆碱受体激动剂15、乙酰胆碱酯酶抑制剂
［16-20］
A、氯沙坦
B、利多卡因
C、兰索拉唑
D、氯吡格雷
E、喷他佐辛
16、分子结构中有酰胺键
17、分子结构中有苯并咪唑和亚磺酰基
18、分子结构中有三个环、其中一个环为哌啶
19、分子结构中有二氢噻吩并吡啶乙酸甲酯
20、分子结构中有咪唑、联苯和四氮唑
[21-25]
A、质谱、紫外光谱C、红外光谱D、氢核磁共振谱E、碳核磁共振谱
21、用于确定分子中的共轭体系
22、用于确定分子中的官能团
23、用于测定分子量、分子式，根据碎片离子峰解析结构
24、用于确定 H 原子的数目及化学环境
25、用于确定 C 原子的数目及化学环境
[26-30]
A、氮苷
B、硫苷
C、氰苷
D、醇苷
E、酚苷
26、红景天苷属于27、天麻苷属于28、苦杏仁苷属于
29、萝卜苷属于30、巴豆苷属于
[30-35]
A、红色
B、蓝色
C、绿色
D、黑色
E、黄色
31、5-羟基香豆素 Gibbs 反应的现象是32、8-羟基香豆素 Emerson 反应的现象是33、大黄素 Borntrager 反应的现象是34、洋地黄毒苷 Kedde 反应的现象是
35、5-羟基香豆素异羟肟酸铁反应的现象是
[36-40]
A、峰带Ⅰ(230nm)
B、峰带Ⅱ(240-260nm)
C、峰带Ⅲ(262-295nm)
D、峰带Ⅳ(305-389nm)
E、峰带Ⅴ(＞400nm)
36、羟基蒽醌的 UV 光谱中峰位和强度主要受β-OH 影响的峰是
37、羟基蒽醌的 UV 光谱中峰波长主要受α-OH 数目影响的峰是
38、羟基蒽醌的 UV 光谱中峰波长受酚羟基数目影响，但与酚羟基位置无关的峰是
39、羟基蒽醌 UV 光谱中由醌样结构引起的吸收峰是
40、羟基蒽醌 UV 光谱中由醌样结构中的羰基引起的弱吸收峰是
[41-45] 下列辅料中哪个属于
A、乳糖
B、硬脂酸镁
C、微粉硅胶
D、 HPMC
E、淀粉钠
41、稀释剂42、崩解剂43、粘合剂44、润滑剂45、助流剂
[46-50]下列物质中，哪个属于
A、十二烷基硫酸钠
B、吐温 60
C、卵磷脂
46、阳离子表面活性剂47、阴离子表面活性剂49、聚氧乙烯型非离子表面活性剂
[51-55] 下列属于描述分别是
D、苯扎溴铵
E、苄泽
48、两性离子表面活性剂50、多元醇型非离子表面活性剂
A、振实密度
B、松密度
C、堆密度
D、颗粒密度
E、真密度
51、粉体质量除以不包括颗粒内外空隙的体积求得的密度
52、粉体质量除以包括开口细孔与封闭细孔在内的颗粒体积所求得密度
53/54、粉体质量除以该粉体所占容器的体积求得的密度（）（）
55、填充粉体时，经一定规律振动或轻敲后测得的密度
[56-60] 下列注射剂辅料中哪个属于
A、亚硫酸钠
B、乙醇
C、吐温 60
D、醋酸-醋酸钠
E、 EDTA-Na2
56、增溶剂57、缓冲剂58、抗氧剂59、润湿剂60、螯合剂
[61-65] 选择一般杂质检查中用到的试剂
A、硫氰酸铵试液
B、BaCl2溶液
C、HgBr2试纸
D、硫代乙酰胺试液
E、 AgNO3试液
61、砷盐的检查需用62、铁盐的检查需用63、氯化物的检查需用
64、硫酸盐的检查需用65、重金属检查第一法采用
[66-70]药物的含量测定方法
A、非水溶液滴定法
B、阴离子表面活性剂滴定法
C、异烟肼法
D、Kober 反应铁酚试剂法
66、氨基比林67、黄体酮
E、pH 指示剂吸收度比值法
68、炔雌醇69、维生素 B170、盐酸苯海拉明
[71-74]
A、溴酸钾法
B、铈量法 C.非水溶液滴定法D、酸性染料比色法E、高锰酸钾法
71、硫酸奎宁可采用的含量测定方法为73、异烟肼可采用的含量测定方法为72、硫酸阿托品片剂的含量测定方法为74、硝苯地平可采用的含量测定方法为
[75-76] 以下药物采用的鉴别方法是
A、碘化钾试液-淀粉反应
B、硫酸乙醇反应
75、青蒿素C、UV D、茚三酮反应
76、双氢青蒿素
E、以上均不是
[77-80]
A、与甲醛在硫酸中反应显玫瑰红→橙红→深棕红
B、加碘试液产生明显的红棕色
C、与亚硝基铁氰化钠反应
D、与硫酸铜和氢氧化钠试液反应即显蓝紫色
E、在磷酸缓冲溶液中测定比旋光度
77、重酒石酸间羟胺78、肾上腺素79、盐酸麻黄碱80、盐酸去氧肾上腺素
四、简答题（8 小题，每小题 5 分，共计 40 分）：
1、简述合成镇痛药的结构类型及镇痛药的发展方向
2、简述选择性 COX-2 抑制剂比传统非甾体抗炎药对胃肠道副作用更小的原因
3、请设计从某中药材中分离苷元、单糖苷、低聚糖苷的工艺(以流程表示)。

4、解释生源的异戊二烯法则？
5、何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义？
6、延缓药物水解的方法有哪些?
7、简述两步滴定法测定阿司匹林片剂含量的方法原理。

8、手性拆分的意义和目的是什么？
五、论述题（ 4 小题，每题 20 分，共计 80 分）
1、试述调血脂药洛伐他丁的结构特点、来源、体内代谢及作用机制。

2、中药虎刺中得一橙红色结晶，Borntragers 反应阳性，UV 有 5 个吸收带，IR 有 1630
cm-1 峰及苯环吸收，HR-MS 得出分子量[M]+ 270.0495，其分子式为 C15H10O5。

请根据以下数据推出可能的结构，并归属各个质子信号。

1H- NMR：4.03(3H, s)，7.18(1H, d, 7.8Hz)，7.89(1H, d, 7.8Hz)，7.13(1H, d, 8.0Hz) ，7.67(1H, t, 8.0Hz) ，7.84(1H, d, 8.0Hz) 。

3、什么是固体分散体？简述固体分散体制法、分类及速释原理。

4、从药物基本结构出发论述巴比妥类药物的主要特性。

然后设计一个用化学方法区分苯巴比妥、司可巴比妥和硫喷妥钠的实验方案。