儿童常用药物及安全用药(2016.5)

儿童药代学特点：药物的分布
一． 婴幼儿水分含量高，水溶性药物欲达到与成人相当的血药浓度，需要较大的初始药物剂量。 脂肪含量低，脂溶性药物不能充分结合，分布容积少，血浆中游离药物浓度高。且体内存在 较多的内源性蛋白结合物，如胆红素等，因此与血浆蛋白结合力强的药物如苯妥英钠、磺胺 类药物等能与胆红素竞争结合蛋白，使游离型胆红素浓度升高，出现高胆红素血症，甚至核 黄疸。
儿童常用治疗药物：抗感染药物
大环内酯类抗菌药物 第1代红霉素；第2代阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素；第3代酮内酯类如泰利霉素、塞红霉素等，第3
代尚未用于儿童MP治疗. 阿奇霉素 ➢ 每日仅需1次用药，使用天数较少，生物利用度高以及细胞内浓度高，依从性和耐受性均较高，已
成为治疗首选 ➢ 用法：10 mg/(kg.d)，qd，轻症3 d为1个疗程，重症可连用5～7 d，4 d后可重复第2个疗程，
B内酰胺类和大环内酯类。那如何选择？ 如： CAP首选哪一类应根据年龄及其CAP能的优势病原： ➢ 3个月以下儿童有沙眼衣原体肺炎可能，而5岁以上者MP肺炎、cP肺炎比率较高，故均可首 选大环内酯类，尤其是新一代大环内酯类，其抗菌谱广，可以覆盖大部分儿童CAP病原菌。 ➢ 根据2010年版《中华人民共和国药典》临床用药须知所示：<6个月CAP儿童，阿奇霉素疗 效和安全性尚未确立，应慎用。 ➢ 对4月龄-5岁CAP，尤其重症患儿时，应考虑病原菌是对大环内酯类耐药，可首选大剂量阿 莫西林或头孢菌素。
儿童用药的安全性及有效性方面的资料。
我国儿童用药现况
一． 目前，美国几乎所有重要的儿童用处方药都完成了儿科临床研究，进行了标签修改，指导儿科 用药的信息越来越充分，儿科用药的安全性和有效性也显著提高。
二． 2005年，由英国医学会、英国皇家药学会编写出版了第一部《英国国家儿童处方集（儿童 卷）》(BNFC) 。
三． 2010年06月WHO发布首个《儿童标准处方集》。包括240多种基本药物治疗0~12岁儿童疾 患的信息，这意味着世界各地的执行者将可获得与这些儿童药物有关的推荐用法、剂量、副作 用及禁忌证等方面的标准信息。
四． 2010年8月我国开始筹备编写《中国国家儿童处方集（儿童卷）》，卫生部医政司于2011年 委托《中国国家处方集》编委会办公室组织编写《中国国家处方集（化学药品与生物制品卷儿 童版）》。
儿童常用药物及安全用药
杨静
2016年5月
我国儿童用药现况
一． 我国现有14周岁以下儿童占人口总数的30％，儿科疾病占所有疾病就诊人数的 20％，不合理用药占用药者的12％-32％ 。
二． 据我国药品不良反应监测显示：儿童用药不良反应发生率平均12.9%，其中新生 儿是24.4%。
三． 儿童用药市场存在品种少、规格少、剂型少，不能满足儿童患者需求。 四． 长期以来，临床研究中，儿童通常不作为观察对象，药品说明书及相关文献缺少
但对婴儿，阿奇霉素的使用尤其是静脉制剂的使用要慎重 ➢ 肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期
随访肝功能。 ➢ 服药后可出现腹痛、腹泻(稀便)、上腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心、呕吐等胃肠道反应，其发生
率明显较红霉素低.
儿童常用治疗药物：抗感染药物
四、病毒感染性疾病：规范抗病毒药物的使用 如：手足口病《手足口病诊疗指南(2010年版)》
1.普通病例 一般治疗:注意隔离,避免交叉感染｡适当休息,清淡饮食,做好口腔和皮肤护理｡2.对症治疗:发热等症状采
用中西医结合治疗｡ 2.重症病例：相应对症处理 3.中医治疗： ➢ 普通病例:肺脾湿热证。基本方药: 甘露消毒丹加减。中成药:蓝芩口服液､小儿豉翘清热颗粒､金莲
清热泡腾片､抗病毒口服液等｡湿热郁蒸证（高热）基本方药: 清瘟败毒饮加减中成药:紫雪丹或新 雪丹等;热毒宁注射液､喜炎平注射液､丹参注射液等｡ ➢ 重症、危重症--
二． 婴幼儿血浆蛋白低，白蛋白结合力弱，药物的结合率低，致使游离型药物浓度高。
三． 新生儿血脑屏障发育不健全，并且脑组织富含脂质，使得脂溶性药物易于分布入脑，这是 新生儿婴幼儿容易出现中枢神经系统反应的重要机制之一。
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儿童药代学特点：药物的代谢与排泄
一． 新生儿肝药酶系统不成熟，直到生后8周，此酶系统活性才达正常成人水平。新生儿在 出生后8周内，对于靠微粒体代谢酶系统灭活的药物敏感。葡萄糖醛酸转移酶、乙酰酯 酶、尿嘧啶二磷酸葡萄糖脱氢酶等缺乏,许多药物在体内不能充分代谢而引起一些毒副作 用。 如灰婴综合征、新生儿黄疸及易发生磺胺类中毒等。新生儿还原硝基和偶氮的能 力以及进行甘氨酸、谷胱甘肽结合反应的能力很低，对依靠这些结合反应灭活的药物也 特别敏感。
儿童常用治疗药物：抗感染药物
抗病毒药物： 一、利巴韦林：
中国指南：普通感冒者无需全身使用抗病毒药物，病程早期应用利巴韦林气雾剂喷鼻咽部可能有 一定益处。
FDA：允许利巴韦林雾化剂“用于RSV（呼吸道合胞病毒）引起的重度下呼吸道感染”。通常不 用于治疗普通上呼吸道感染。
儿童药代学特点：药物的吸收
一． 婴幼儿胃酸低：3岁左右才稳定至成人水平。 二． 胃蠕动差，胃排空时间延长。6-8月后接近成人水平。 三． 婴幼儿皮肤角化层薄，吸收速率快。皮肤炎症时吸收更多。 如长期涂用肾上腺皮质激素，甚
至可抑制肾上腺皮质；新霉素治疗烫伤可导致耳聋；外用含有硼酸的粉剂撒于炎症部位可发 生硼酸中毒等。有些药物也易通过小儿黏膜吸收，如阿托品滴眼如不充分冲洗，易经鼻咽黏 膜吸收而中毒。 四． 静脉给药吸收速率快，肌内注射吸收不佳。皮下脂肪少，注射容量有限，皮下注射也不适宜。 五． 直肠给药适用于呕吐婴儿或不愿接受口服给药的幼儿，但不同药物吸收程度不同。
二． 肾功能发育不完善，体内药物排泄慢、半衰期延长、高血药浓度持续时间长，因此可能 导致肾排泄药物（如地高辛、庆大霉素）消除减慢，易致蓄积中毒。
儿童常用治疗药物：抗感染药物
一． 特点：儿童易患感染性疾病且多为急性感染。 二． 细菌性感染：使用抗菌药物之前必须慎重考虑适应症和不良反应。 三． 常用抗菌药物的选择：诸多限制