国内熊果酸衍生物相关专利结构修饰技术的研究进展

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【文献标识码］Ａ
［文章编号］１６７３ — ７２１０（２０１３）０９（ｃ）一００３３ — ０４
Ｓｔｕｄｙｄｅｖｅｌｏｐｅｍｅｎｔ０ｆｄｏｍｅｓｔｉｃｐａｔｅｎｔｓｔａｔｕｓｑｕｏ０ｆｕｒｓｏｌｉｃａｃｉｄｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ
针对熊果酸衍生物结构改进的专利申请热点主要集
树脂醇型五环三萜类化合物（图１），是一种具有较好生物
活性的天然产物。１９９６年，日本学者神藏美枝子等人从杜
中在２一位、３一位、２３位、２８一位、针对这些位置使用不同的基团取代可以获得具有不同药物活性的化合物，其中绝大部分结构修饰为对Ｃ３一位羟基和（或）Ｃ２８一位羧基的改造，而有关其他位置改造的专利申请量相对较少。下面按照国
内专利申请中雄果酸结构修饰位置不同导致活性的差异
进行分类介绍。１在Ｃ３一位和Ｃ２８一位进行修饰
１．１对Ｃ一３位酰氧化．Ｃ－２８位酰胺化
［Ｋｅｙｗｏｒｄｓ］Ｕｒｓｏｌｉｃａｃｉｄｄｅｒｉｖａｔｉｖｅ；Ａｎｔｉ — ｔｕｍｏｒ；Ｐａｔｅｎｔ
熊果酸（ｕｒｓｏｌｉｃａｃｉ属于一香
『Ａｂｓｔｒａｃｔ１ＵｒｓｏｌｉｃａｃｉｄｄｅｉｒｖａｔｉｖｅｓｈａｖｅｂｅｅｎｔｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｆｏＣＵＳｏｆａｎｔｉ — ｔｕｍｏｒｄｒｕｇｓｆｏｒｔｈｅｃａｐａｂｉｌｉｔｙｏｆｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎｏｎ
ｔｈｅｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｏｎｏｆａｖａｒｉｅｔｙｏｆｔｕｍｏｒｃｅｌｌｗｉｔｈｌｏｗｃｙｔｏｔｏｘｉｔｙ．ＢａｓｅｄＯｉｌｔｈｅｓｅａｒｃｈｒｅｓｕｌｔｏｆＣＮＰＡＴ．ｔｈｅｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐ
ｂｅｔｗｅｅｎｓｔｒｕｃｔｕｒｅｍｏｄｉｉｅｆｄｕｒｓｏｌｉｃａｃｉｄｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓａｎｄｔｈｅｉｒａｃｔｉｖｉｔｉｅｓａｒｅｉｎｔｒｏｄｕｅｅｄａｎｄａｎａｌｙｚｅｄｂｙｔｈｉｓＰａＤｅｒ．
鹃花科越桔属植物越桔（Ｖａｃｃｉｎｉｃｕｍｖｉｔｉｓ — ｉｄａｃａＬ．）叶中提
取了具有较高熊果酸浓度的熊果酸产品，其中实际上只含有２５％的熊果酸。随着对熊果酸研究的深入，已证实熊果酸能在体内外抑制多种肿瘤细胞生长，并且对正常细胞毒性较低，同时，熊果酸还具有抗氧化、抗炎、抑制ＨＩＶ、降血糖、护肝等生物活性ｌ１ｌ，已成为近期国内外研究开发的热点。
Ｘ／ＡＦｅｎｇｊｕａｎ ‘ １ｌＮＹｉｎｇ ‘
ＰａｔｅｎｔＥｘａｍｉｎａｔｉｏｎＣｏｏｐｅｒａｔｉｏｎＣｅｎｔｅｒｏｆｔｈｅＰａｔｅｎｔＯｍｅｅｏｆＳＩＰＯ．Ｂｅｉｊｉｎｇ１０００８３．Ｃｈｉｎａ
内专利申请中熊果酸衍生物主要结构修饰位置及其活性，并结合目前国内雄果酸衍生物相关专利申请的现状
给出了今后专利申请的建议。
『关键词１熊果酸衍生物；抗肿瘤；专利
［中图分类号】Ｒ２８４
２０１３年９月第１０卷第２７期
・综
述・
国内熊果酸衍生物相关专利结构修饰技术的研究进展
夏凤娟金英
国家知识产权局专利局专利审查协作北京中心，北京１０００８３
［摘要】熊果酸衍生物可抑制多种肿瘤细胞的生长，并因其细胞低毒性而日益成为抗肿瘤药物领域的研究热点。本文对通过中国专利数据库进行检索获得的熊果酸衍生物在中国的相关专利申请进行了分析，总结了目前国