药代动力学参数汇总

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CL
Apparent clearance
表观清除率
CL
plasmaclearance
血浆清除率,是肝、肾和其他器官的药物清除率的总和,即单位时间内多少容积血浆的药物被清除干净,单位为:L/h。
Cmax
Maximum concentration
血药峰浓度
LC-MS/MS
Liquid chromatograpy tandem mass spectrometry
Area under the plasma concentration-time curve from time 0 extrapolated to infinite time
从0时至给药后无限时间的血药浓度-时间曲线下面积
BQL
Below the limit of quantification
低于定量下限
蓄积比
t1/2
消除半衰期
Tmax
达峰时间
Tss,max
稳态达峰时间
Vz
分布容积
Vss
静脉输注稳态分布容积
Vz/F
表观分布容积
缩略语
英文全称
中文全称
%AUCex
Percentage of the area under the concentration-time curve that has been derived after extrapolation
量效关系
Dose effect relationship
是指药物的药理效应与其剂量或血药浓度呈一定关系,它是药理学的一个核心概念。如以药理效应的强度为纵坐标、药物剂量或血药浓度为横坐标绘图,所得的曲线即为表示量效关系的量效曲线(dose effect curve)
剂量爬坡
早期临床试验
•临床前到临床阶段的转化
缩写语
中文术语
AUC
浓度-时间曲线下面积
AUC0-t
从0时到最终可定量时间点的血药浓度-时间曲线下面积
AUC0-inf
从0到无穷大时间的血药浓度-时间曲线下面积
AUC0-tau
给药间隔内的血浆浓度-时间曲线下面积
Ae
累积排泄量
BLQ
低于定量下限
Cmax
峰浓度
Css,avg
稳态平均浓度
Css,max
稳态峰浓度
Vd
Apparent volume of distribution
表观分布容积,指假设体内药物均匀分布时,由血药浓度推算得到的药物分布的体液容积,单位常用L·kg-1,也有用L。
λz
Elimination rate constant
末端消除速率常数,药时曲线末端进行对数转换后进行线性回归计算所得的斜率,如计算时包括的浓度点少于3个,或Rsq<0.800,λz被认为不可靠。进而t1/2,AUC0-inf,CL,CL/F,Vz,Vz/F,CLss,CLss/F,Vss,MRT也被认为不可靠。
Tmax
Time to reach maximum concentration
达峰浓度时间
F
bioavailability
生物利用度,指药物经血管外给药后能被吸收进入体循环的百分数。因为时量曲线下面积(AUC)与药物吸收的总量成正比,因此用血管外给药的AUC与静脉给药的AUC的比值的百分数表示绝对生物利用度。而相对生物利用度以相同给药途径比较测试药物与标准药物比值的百分数,可用于评价不同厂家同一种制剂或同一厂家的不同批号药品间的吸收率。
AUC0-inf的外推部分百分比,如果>30%, AUC0-inf被认为不可靠。进而CL,CL/F,Vz,Vz/F,CLss,CLss/F,Vss,MRT也被认为不可靠。
AUC
Area under the concentration-time curve
血药浓度-时间曲线下面积,给药后随着时间的改变血药浓度随之不断变化,以时间为横坐标,药物浓度(或对数浓度,logarithm concentration, logc)为纵坐标绘制的图形,称为药物浓度-时间曲线,也称时量曲线,由时量曲线与坐标横轴围成的面积称为曲线下面积|(area under the curve, AUC)与药物吸收的总量成正比。
液相色谱-串联质谱
NCA
Non-compartmental analysis
非房室模型分析
t1/2
Elimination half life
半衰期,指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。意义:①反映机体消除药物的能力与消除药物的快慢程度;②与药物转运和转化关系为,一次用药后经过5个t1/2后体内药物经消除仅剩下给药量的3.1%。同理,每隔一个t1/2用药一次,则给药5次后体内药物剩余量可达稳态浓度水平的96.9%;③按t1/2的长短常将药物分为5类:超短效为t1/2≤1 h,短效为1-4h,中效为4-8h,长效为8-24h,超长效为>24h;④肝、肾功能不良者,药物消除速率常数Ke值变小,药物的t1/2将相应延长,此时应依据患者肝、肾功能调整用药剂量或给药间隔。
Rac (AUC)
AUC0-tau药物蓄积比,用AUC0-tau末剂/AUC0-24首剂计算
Rac (Cmax)
Cmax药物蓄积比,用Cssmax末剂/Cmax首剂计算
DF
波动指数,计算公式为 100*(Css,max-Css,min)/Cavg
PD
Pharmacodynamics
药物效应动力学,是研究药物对机体的作用及其规律,阐明药物防治疾病的机制,如,药物与器官的靶分子或靶细胞的相互作用等。
Css,min
稳态最低观测浓度
CL
清除率
CLss
静脉给药稳态清除率
CL/F
表观清除率
CLss/F
口服给药稳态清除率
CLR
肾清除率
DF
波动指数
fe
累积排泄分数
λz
消除速率常数
MIC
最低抑菌浓度
PD
药效学
PKS
药代动力学分析集
PKCS
药代动力学浓度分析集
PKPS
药代动力学参数分析集
Rac (AUC)、Rac (Cmax)Байду номын сангаас
•首次人体试验
•机制验证 & 概念验证
临床药理
•生物利用度/生物等效性/食物效应
•药物相互作用
•质量平衡和代谢物谱分析
•特殊人群
•QTc
•PET scan
AUC0-t
Area under the plasma concentration-time curve from time 0 to last time of quantifiable concentration
从0时到最后一个浓度可准确测定的样品采集时间t的血药浓度-时间曲线下面积
AUC0-inf
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