艾司洛尔 PPT课件
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艾司洛尔可作为β受体阻滞剂探针用于急性心肌梗死和 不稳定性心绞痛的早期治疗。
中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209
静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死 并发急性心力衰竭的疗效及安全性
• 入组：11例AMI患者并发AHF, Killip Ⅱ- Ⅲ级， 在标准抗缺血、抗心力衰竭治疗（如静脉应用吗 啡、利尿剂、硝普钠、硝酸酯类药物欠佳），且 伴有血压和心率较基线水平升高的条件下，给予 静脉注射艾司洛尔。
2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南” （ACC/AHA/ESH）
爱络对特定室性心律失常的急性处理
• （1）静脉应用β受体阻滞剂治疗伴有冠心病或特 发性反复发作的单形VT（Ⅱa类推荐、证据水平C）
• (2)反复发作的多形性VT,尤其是 在怀疑或不排除 心肌缺血的情况下，静脉应用β受体阻滞剂有效 （Ⅰ类推荐，证据水平B）
在治疗心律失常的同时，对引起心律失常病因进行控 制(如心肌缺血、心衰恶化、高血压等)
首选β受体阻滞剂治疗心律失常
各种窦速 围手术期心律失常 房颤伴快速心室率
ß受体阻滞剂疗效优于西地兰（无明显心功能不全时）
交感风暴 高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常
包括：急性心肌缺血、高血压、主动脉夹层、 嗜铬 细胞瘤、甲亢等
2009年3月----ß阻滞剂在心血管疾病应用专家共识 （中华医学会心血管病学分会）
爱络急症治疗-----主动脉夹层
情况紧急时首先需静脉给药,使血压尽快降至 目标水平,即收缩压<110～120 mmHg,心率降至 安静时50～60次/min.
艾司洛尔静脉先给负荷剂量0.5 mg/kg,2～5 min后迅速起效, 继以0.10～0.20 mg/kg/min 静滴,最大剂量为0.3mg/kg/min.
商品名：爱络 通用名称：盐酸艾司洛尔注射液 英文名：Esmolol Hydrochloride Injection 规格：2ml:0.2g 10ml:0.1g
药理特点
起 效 快：静注后1分钟开始起效 超 短 效：半衰期9分钟（红细胞酯酶代谢， 肝肾功能不全患者应用安全） 高 选 择：40-100倍高剂量时，支气管及血 管平滑肌的 2受体才被抑制 易控制：“开关效应”
使用安全、调控方便、副反应发生率低
心血管急症及围术期理想静脉ß阻滞剂
王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期
爱络迅速降低CABG术后及外科术后 快速心室率房颤
24小时房颤/房扑转复率
平均用药3分钟后心室率变化
84% 82% 80% 78% 76% 74% 72% 70%
CABG术后
250
200
CABG术后 150 外科术后房 100
50
外科术后房
0 用药前
静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死 并发急性心力衰竭的疗效及安全性
中国心血管杂志，2012，17（2）：15-17
指南推荐
当急性心力衰竭因心肌缺血发作而 被诱发或加重时，尤其伴有血压高，心 率快时更应在积极控制心力衰竭的基础 上使用静脉β受体阻滞剂。
艾司洛尔起效快，方便调控，为首选 的静脉β受体阻滞剂。
•2010中国急性心力衰竭诊断与治疗指南
2011年5月15日卫生部发布《中国 高血压防治指南2010》修订版
高血压急症之主动脉夹层
β阻滞剂是主动脉夹层治疗的基本用药,不仅在急 性期要使用,存活的患者也要长期使用(Ⅰ类推荐, 证据水平C).
确诊为主动脉夹层,无论是否手术,均需先开始β阻 滞剂治疗.怀疑有急性主动脉夹层的患者亦应给予 β阻滞剂或联合使用其他血管扩张剂.
0.45 mL/min
0.2mg/kg/min
0.6 mL/min
不良反应
主要不良反应为低血压
不良反应发生率为4 -7%左右 主要与用药剂量和基础血压相关
减量或停药后不良反应可很快消失，一般不需要 进行特殊处理
禁忌症
1．支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2．严重慢性阻塞性肺病。 3．窦性心动过缓。 4．二至三度房室传导阻滞。 5．难治性心功能不全。 6．心源性休克。 7．对本品过敏者。
临床应用
• 心房颤动、心房扑动时控制心室率 • 围手术期高血压 • 不稳定心绞痛、急性心肌梗死的早期治疗
负荷和维持剂量
首剂负荷量 （1分钟静脉推注） 0.5mg/Kg，心功能欠佳，可减半（30-40mg)
维持剂量 约50-200 g/Kg.min持续静脉泵注(200700mg/小时)，根据临床效果探索最终维持量
血压、心电、并根据血压、心率变化，每1020min调整一次剂量，每次增 0.05mg/Kg/min，最大剂量不超过 0.2mg/Kg/min,(中位给药时间38.5小时) • 停药标准：患者临床症状明显缓解或出现血压 小于90/60mmHg,心率小于60次/min
中国心血管杂志，2012，17（2）：15-17
延长APD(动作电位)及ERP(有效不应期)，属此类的有胺碘酮
（四）Ⅳ类——钙拮抗药
阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药有维拉帕米
β受体阻断剂治疗心律失常机制
广谱阻滞 β受体阻断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作用
中枢抗心律失常作用 脂溶性β受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢
迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋，Baidu Nhomakorabea定内环境 抗室颤，降低猝死 对症又对因
2009年3月----ß阻滞剂在心血管疾病应用专家共识 （中华医学会心血管病学分会）
艾司洛尔对抗交感风暴特殊作用
• 交感风暴-----24小时自发2次或2次以上的室速 或室颤,需要紧急治疗的临床症候群
• 静脉β受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药 物。
• 对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴， 静脉β阻剂是联合应用静脉胺碘酮是合理的
爱络---盐酸艾司洛尔注射液
抗心律失常药物分类
（一）Ⅰ类——钠通道阻滞剂
1．ⅠA类 适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁 2．ⅠB类 轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因 3．ⅠC类 明显阻滞钠通道，属此类的有氟卡尼
（二）Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药
因阻断β受体而有效，代表性药物为艾司洛尔
（三）Ⅲ类——选择地延长复极过程的药
➢ CABG术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤， 血液动力学相对稳定，心室率>100次/分，持续5分钟以 上，3天以内
• 给药方法
➢ 负荷量：艾司洛尔静脉0.5mg/kg，1分钟内静注， ➢ 维持量：继以0.05mg/kg/min，持续静脉输注，若无效，
4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2 mg/kg/min。
用药前 用药后
用药后
王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期
理论支持----2010ESC房颤指南
β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病 应用专家共识
ST段抬高的MI
急性期口服β阻剂适用于无禁忌症的所有患者
（Ⅰ类推荐，证据水平A） 静脉应用β阻剂适用于较紧急或严重情况如急性
前壁MI伴剧烈缺血性胸痛或显著的高血压，且其 他处理未能缓解的患者（Ⅰ类推荐，证据水平B）
• 排除标准：严重慢阻肺、窦缓、 Ⅱ- Ⅲ度房室传 导阻滞、心原性休克或者发病时血压小于 90/60mmHg,心率小于60次/min
中国心血管杂志，2012，17（2）：15-17
静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死 并发急性心力衰竭的疗效及安全性
• 负荷剂量： 0.5mg/Kg（1分钟） • 维持剂量 0.05mg/Kg/min,用药中持续监测
•入选病例 病例分类
CABG术后房扑/房颤 外科术后房扑/房颤
不稳定性心绞痛
急性心肌梗死（前间壁和前壁）
病例数 60例 100例 50例
15例
王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期
研究2：爱络在心血管疾病急症治疗中应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察
• 入选标准
➢ 不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定的急性心肌梗 死，心室率>75次/分；
游凯 严晓伟等《中华心血管病杂志》 1996
研究1：爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察
爱络不良反应发生率低， 停药后很快消失，无须特殊处理
爱络注射后不良反应发生率
5%
4%
4%
3%
3% 不良反应
2%
2%
1%
1%
0%
低血压
出汗
恶心
心悸
胸闷
游凯 严晓伟等《中华心血管病杂志》 1996
研究2：爱络在心血管疾病急症治疗中应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察
用法用量参考
体重 负荷量
60kg 1.5 ml
维持剂量
0.05mg/kg/min
0.15 mL/min
0.1mg/kg/min
0.3 mL/min
配药方法
200mg:2ml规格： 5支用生理盐水或葡萄糖水稀释 成50ml液体，加到微量泵里静脉 输入
维持剂量约为：180mg-720mg/h
0.15mg/kg/min
• (3)对于急性心肌缺血引起的反复发作的 无休止的 多形性VT,推荐给予再血管化治疗和静脉β受体阻 滞剂（Ⅰ类推荐，证据水平C）
中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209
美国FDA（IA）类产品
IA类指疗效肯定、安全性最好
国家二类新药，医保药物 降低心率、血压，减少心肌耗氧、保护心肌
研究1：爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察
爱络治疗前后心率变化
艾司洛尔治疗组： ➢入组病例： 309例
爱络治疗组：225例 ➢给药方法：
0.5mg/Kg静脉滴 注1min，继以0.05 ～ 0.2mg/kg/min的 剂量静点
160 140 120 100
80 60 40 20
0 治疗前
治疗后
治疗前 治疗后
中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209
静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死 并发急性心力衰竭的疗效及安全性
• 入组：11例AMI患者并发AHF, Killip Ⅱ- Ⅲ级， 在标准抗缺血、抗心力衰竭治疗（如静脉应用吗 啡、利尿剂、硝普钠、硝酸酯类药物欠佳），且 伴有血压和心率较基线水平升高的条件下，给予 静脉注射艾司洛尔。
2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南” （ACC/AHA/ESH）
爱络对特定室性心律失常的急性处理
• （1）静脉应用β受体阻滞剂治疗伴有冠心病或特 发性反复发作的单形VT（Ⅱa类推荐、证据水平C）
• (2)反复发作的多形性VT,尤其是 在怀疑或不排除 心肌缺血的情况下，静脉应用β受体阻滞剂有效 （Ⅰ类推荐，证据水平B）
在治疗心律失常的同时，对引起心律失常病因进行控 制(如心肌缺血、心衰恶化、高血压等)
首选β受体阻滞剂治疗心律失常
各种窦速 围手术期心律失常 房颤伴快速心室率
ß受体阻滞剂疗效优于西地兰（无明显心功能不全时）
交感风暴 高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常
包括：急性心肌缺血、高血压、主动脉夹层、 嗜铬 细胞瘤、甲亢等
2009年3月----ß阻滞剂在心血管疾病应用专家共识 （中华医学会心血管病学分会）
爱络急症治疗-----主动脉夹层
情况紧急时首先需静脉给药,使血压尽快降至 目标水平,即收缩压<110～120 mmHg,心率降至 安静时50～60次/min.
艾司洛尔静脉先给负荷剂量0.5 mg/kg,2～5 min后迅速起效, 继以0.10～0.20 mg/kg/min 静滴,最大剂量为0.3mg/kg/min.
商品名：爱络 通用名称：盐酸艾司洛尔注射液 英文名：Esmolol Hydrochloride Injection 规格：2ml:0.2g 10ml:0.1g
药理特点
起 效 快：静注后1分钟开始起效 超 短 效：半衰期9分钟（红细胞酯酶代谢， 肝肾功能不全患者应用安全） 高 选 择：40-100倍高剂量时，支气管及血 管平滑肌的 2受体才被抑制 易控制：“开关效应”
使用安全、调控方便、副反应发生率低
心血管急症及围术期理想静脉ß阻滞剂
王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期
爱络迅速降低CABG术后及外科术后 快速心室率房颤
24小时房颤/房扑转复率
平均用药3分钟后心室率变化
84% 82% 80% 78% 76% 74% 72% 70%
CABG术后
250
200
CABG术后 150 外科术后房 100
50
外科术后房
0 用药前
静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死 并发急性心力衰竭的疗效及安全性
中国心血管杂志，2012，17（2）：15-17
指南推荐
当急性心力衰竭因心肌缺血发作而 被诱发或加重时，尤其伴有血压高，心 率快时更应在积极控制心力衰竭的基础 上使用静脉β受体阻滞剂。
艾司洛尔起效快，方便调控，为首选 的静脉β受体阻滞剂。
•2010中国急性心力衰竭诊断与治疗指南
2011年5月15日卫生部发布《中国 高血压防治指南2010》修订版
高血压急症之主动脉夹层
β阻滞剂是主动脉夹层治疗的基本用药,不仅在急 性期要使用,存活的患者也要长期使用(Ⅰ类推荐, 证据水平C).
确诊为主动脉夹层,无论是否手术,均需先开始β阻 滞剂治疗.怀疑有急性主动脉夹层的患者亦应给予 β阻滞剂或联合使用其他血管扩张剂.
0.45 mL/min
0.2mg/kg/min
0.6 mL/min
不良反应
主要不良反应为低血压
不良反应发生率为4 -7%左右 主要与用药剂量和基础血压相关
减量或停药后不良反应可很快消失，一般不需要 进行特殊处理
禁忌症
1．支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2．严重慢性阻塞性肺病。 3．窦性心动过缓。 4．二至三度房室传导阻滞。 5．难治性心功能不全。 6．心源性休克。 7．对本品过敏者。
临床应用
• 心房颤动、心房扑动时控制心室率 • 围手术期高血压 • 不稳定心绞痛、急性心肌梗死的早期治疗
负荷和维持剂量
首剂负荷量 （1分钟静脉推注） 0.5mg/Kg，心功能欠佳，可减半（30-40mg)
维持剂量 约50-200 g/Kg.min持续静脉泵注(200700mg/小时)，根据临床效果探索最终维持量
血压、心电、并根据血压、心率变化，每1020min调整一次剂量，每次增 0.05mg/Kg/min，最大剂量不超过 0.2mg/Kg/min,(中位给药时间38.5小时) • 停药标准：患者临床症状明显缓解或出现血压 小于90/60mmHg,心率小于60次/min
中国心血管杂志，2012，17（2）：15-17
延长APD(动作电位)及ERP(有效不应期)，属此类的有胺碘酮
（四）Ⅳ类——钙拮抗药
阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药有维拉帕米
β受体阻断剂治疗心律失常机制
广谱阻滞 β受体阻断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作用
中枢抗心律失常作用 脂溶性β受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢
迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋，Baidu Nhomakorabea定内环境 抗室颤，降低猝死 对症又对因
2009年3月----ß阻滞剂在心血管疾病应用专家共识 （中华医学会心血管病学分会）
艾司洛尔对抗交感风暴特殊作用
• 交感风暴-----24小时自发2次或2次以上的室速 或室颤,需要紧急治疗的临床症候群
• 静脉β受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药 物。
• 对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴， 静脉β阻剂是联合应用静脉胺碘酮是合理的
爱络---盐酸艾司洛尔注射液
抗心律失常药物分类
（一）Ⅰ类——钠通道阻滞剂
1．ⅠA类 适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁 2．ⅠB类 轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因 3．ⅠC类 明显阻滞钠通道，属此类的有氟卡尼
（二）Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药
因阻断β受体而有效，代表性药物为艾司洛尔
（三）Ⅲ类——选择地延长复极过程的药
➢ CABG术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤， 血液动力学相对稳定，心室率>100次/分，持续5分钟以 上，3天以内
• 给药方法
➢ 负荷量：艾司洛尔静脉0.5mg/kg，1分钟内静注， ➢ 维持量：继以0.05mg/kg/min，持续静脉输注，若无效，
4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2 mg/kg/min。
用药前 用药后
用药后
王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期
理论支持----2010ESC房颤指南
β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病 应用专家共识
ST段抬高的MI
急性期口服β阻剂适用于无禁忌症的所有患者
（Ⅰ类推荐，证据水平A） 静脉应用β阻剂适用于较紧急或严重情况如急性
前壁MI伴剧烈缺血性胸痛或显著的高血压，且其 他处理未能缓解的患者（Ⅰ类推荐，证据水平B）
• 排除标准：严重慢阻肺、窦缓、 Ⅱ- Ⅲ度房室传 导阻滞、心原性休克或者发病时血压小于 90/60mmHg,心率小于60次/min
中国心血管杂志，2012，17（2）：15-17
静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死 并发急性心力衰竭的疗效及安全性
• 负荷剂量： 0.5mg/Kg（1分钟） • 维持剂量 0.05mg/Kg/min,用药中持续监测
•入选病例 病例分类
CABG术后房扑/房颤 外科术后房扑/房颤
不稳定性心绞痛
急性心肌梗死（前间壁和前壁）
病例数 60例 100例 50例
15例
王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期
研究2：爱络在心血管疾病急症治疗中应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察
• 入选标准
➢ 不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定的急性心肌梗 死，心室率>75次/分；
游凯 严晓伟等《中华心血管病杂志》 1996
研究1：爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察
爱络不良反应发生率低， 停药后很快消失，无须特殊处理
爱络注射后不良反应发生率
5%
4%
4%
3%
3% 不良反应
2%
2%
1%
1%
0%
低血压
出汗
恶心
心悸
胸闷
游凯 严晓伟等《中华心血管病杂志》 1996
研究2：爱络在心血管疾病急症治疗中应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察
用法用量参考
体重 负荷量
60kg 1.5 ml
维持剂量
0.05mg/kg/min
0.15 mL/min
0.1mg/kg/min
0.3 mL/min
配药方法
200mg:2ml规格： 5支用生理盐水或葡萄糖水稀释 成50ml液体，加到微量泵里静脉 输入
维持剂量约为：180mg-720mg/h
0.15mg/kg/min
• (3)对于急性心肌缺血引起的反复发作的 无休止的 多形性VT,推荐给予再血管化治疗和静脉β受体阻 滞剂（Ⅰ类推荐，证据水平C）
中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209
美国FDA（IA）类产品
IA类指疗效肯定、安全性最好
国家二类新药，医保药物 降低心率、血压，减少心肌耗氧、保护心肌
研究1：爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察
爱络治疗前后心率变化
艾司洛尔治疗组： ➢入组病例： 309例
爱络治疗组：225例 ➢给药方法：
0.5mg/Kg静脉滴 注1min，继以0.05 ～ 0.2mg/kg/min的 剂量静点
160 140 120 100
80 60 40 20
0 治疗前
治疗后
治疗前 治疗后