药物化学案例

第二 章 中枢神经系统药物

案例学习

案例2-1

医师向你提出咨询。咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。

CH 3O

N

O

吗啡 可待因 哌替啶

喷他佐辛

1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？

2、什么是你的治疗目标？

3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2

王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。

S N

CF 3N H H

Cl

S

N

O

N N OH H

H

-

O O

O

-O S

N

N

N

S O O

1 2

3

1、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。用你的药物的化学知识说明理由。

2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中，你如何选择用药？

案例 2-3

李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。

现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。

O

N CF 3

H

NH

NH 3

2

SO 4-2N

N H 2

Cl

抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3

O

O

NH

OH

O

O

N N H

H

Cl

O

NH

Cl

抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明

1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？

2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？

3、你选择推荐哪一个药物，为什么？

4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4

李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。他每天清晨就要上课，其余时间要进行辅导和批改作业。由于开始新的工作，使他每晚上不能入睡，每晚上望着天花板，一遍又一遍地想到明天的讲稿。他还叙述，一旦睡着后，就可以睡到天亮。李×的身体并无其它疾病，医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠，并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗。

N N

Cl

O

F N N N

Cl

O OH

N N Cl

S

F CF 3

N N

Cl

F N N

1

2

3

4

1、明确药师应帮助病人的治疗问题。

2、确定为达到治疗目的，病人的特殊病情和优先解决的问题。

3、对病例中提供的药物选择，进行构效关系的分析。

4、根据病人的病情和药物构效关系的研究，给出用药的建议。

5、向病人提出药师的其它建议。

第 三 章 外周神经系统药物

案例分析

案例3-1

你作为药物化学家受雇于一家医药企业。该企业正准备开发一种新药进入眼科用药市场。这个新药被命名为zitostigmine bromide ，应是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有比neostigmine bromide （1）更快的起效时间，比carbachol chloride

（2）更长的持效时间。

Cl -

N +

O NH 2

O O

N

N +

O

Br -12

问题1、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是怎样产生作用的？何种结构特征可增强与乙酰胆碱酯酶的亲和力？被可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制的乙酰胆碱酯酶如何复能？

问题2、根据上述抑制机制，在设计zitostigmine 时必须考虑哪些结构特点？

问题3、画出你设计的zitostigmine bromide 的结构。 案例3-2

在期末考试周前的星期五，学生小王因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。他来到你的药房寻求一种抗过敏药。他还有很多功课必须在这个周末复习。

问题：下列抗过敏药（1－4）哪个最适合小王的需要？指出结构特征。

.

Cl

N

N

O

O

OH

OH .

O

N

N

O

OH O

OH

S

N

N . HCl

N

Cl

N O O

1

2

3

4