药物化学案例解析简答(含规范标准答案)
药物化学试题及答案解析
药物化学试题及答案解析一、单项选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学是研究药物的哪些方面的科学？A. 化学结构和生物活性B. 合成方法和质量控制C. 药效学和药代动力学D. 所有选项答案：D2. 下列哪个不是药物化学研究的内容？A. 药物的分子结构B. 药物的合成工艺C. 药物的包装设计D. 药物的体内过程答案：C3. 药物化学中，药物的生物活性主要取决于：A. 药物的剂量B. 药物的化学结构C. 药物的剂型D. 药物的储存条件答案：B4. 药物化学家在设计新药时，主要关注药物的哪些特性？A. 化学稳定性B. 生物相容性C. 成本效益D. 所有选项答案：D5. 药物的溶解度对其药效有什么影响？A. 无影响B. 溶解度越高，药效越好C. 溶解度越低，药效越好D. 溶解度与药效无关答案：B6. 药物的生物利用度主要受哪些因素影响？A. 药物的溶解度B. 药物的稳定性C. 药物的剂型D. 所有选项答案：D7. 药物的代谢过程主要发生在人体的哪个器官？A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 肺部答案：A8. 下列哪种药物不属于抗生素类药物？A. 青霉素B. 阿司匹林C. 四环素D. 红霉素答案：B9. 药物化学中，药物的半衰期是指：A. 药物从体内完全清除的时间B. 药物浓度下降到一半所需的时间C. 药物达到最大效应的时间D. 药物开始发挥作用的时间答案：B10. 药物化学研究中，药物的安全性评价通常包括哪些方面？A. 急性毒性B. 慢性毒性C. 致癌性D. 所有选项答案：D二、多项选择题（每题3分，共15分）1. 药物化学研究中，药物的合成方法包括哪些？A. 有机合成B. 生物合成C. 物理合成D. 化学合成答案：A B D2. 药物的剂型对药效的影响主要表现在哪些方面？A. 药物的释放速度B. 药物的稳定性C. 药物的生物利用度D. 药物的副作用答案：A B C3. 药物的化学结构对其生物活性的影响主要体现在哪些方面？A. 药物与受体的结合能力B. 药物的代谢速率C. 药物的溶解度D. 药物的毒性答案：A B C D4. 药物化学中，药物的稳定性研究包括哪些内容？A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：A B D5. 药物化学研究中，药物的安全性评价通常不包括以下哪些内容？A. 药物的急性毒性B. 药物的慢性毒性C. 药物的治疗效果D. 药物的致癌性答案：C三、判断题（每题1分，共10分）1. 药物化学是一门综合性学科，涉及化学、生物学、医学等多个领域。
药物化学案例分析
第二 章 中枢神经系统药物案例2-1医师向你提出咨询。
咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。
赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。
医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？2、什么是你的治疗目标？3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
S NCF 3N H HClSNONN OH HH-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中，你如何选择用药？ 案例 2-3李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
ON CF 3HNHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？3、你选择推荐哪一个药物，为什么？4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。
药物化学 案例解释3
案例分析1
• 某男，55岁，农作物喷药工，肌肉震颤无 法控制，出现视力模糊，胃肠道与膀胱失 禁（大小便失禁）等症状。 • 问题 • 1、分析该男子出现上述症状的原因？ • 2、你建议应该如何处理
分析
• 1、有机磷酸酯类农药大多脂溶性较高，以气雾剂 或微粉作为杀虫剂时，可以通过胃肠道、皮肤、 粘膜、肺组织等各种途径吸收，且分布广泛并能 进入中枢神经系统。脂溶性的药物可以在体内滞 留数周甚至数月，在体内蓄积引起中毒。该男子 作为农作物喷药工，长时间接触有机磷酸酯类农 药，可能通过以上途径发生有机磷中毒。磷酸酯 类与乙酰胆碱酯酶发生不可逆结合，乙酰胆碱不 能及时代谢而发生积蓄，引起毒性反应。低剂量 慢性中毒即出现视力模糊、大小便失禁，肌肉震 颤、支气管腺体分泌增加等症状。
• 1、处理方式：立即停用解痉药，滴用1% 匹鲁卡品眼药水，以及静脉滴注20%甘露 醇等药物，降低眼压至眼压恢复正常。 • 2、原因：普鲁本辛等解痉挛药均为抗胆碱 类药物（M胆碱受体拮抗剂），此类药物可 以迅速解除胃肠道痉挛，减轻疼痛，但同 时还有散大瞳孔，使眼压升高的作用，因 此，青光眼患者禁止使用。即使无青光眼 病史的患者，使用此类药物也可以引起青 光眼。以阿托品为代表的药物所导致的青 光眼起病快、症状重。即使发现早，视力 减退仍比较明显，预后较差。
• • • •
问题： 1、你知道“刮骨疗伤”的故事吗？ 2、曼陀罗花起麻醉作用的主要成分是什么？ 3、麻醉药的发现具有什么重要意义？
分析
• 1、略 • 2、曼陀罗花含莨菪碱、东莨菪碱和阿托品 等，起麻醉作用的主要成分是东莨菪碱。 • 3、在外科手术中引入全身麻醉剂是19世纪 最伟大的治疗学革命之一，麻醉药的发现 和使用减轻了手术患者的痛苦，挽救了更 多患者的性命。
(完整版)药物化学考试重点简答题.doc
(完整版)药物化学考试重点简答题.doc1、简述药物化学的研究内容及其与其他学科的关系。
（1）、药物化学的研究内容包括研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点及药物与靶点结合的方式，化学药物的合成原理、路线及产业化和设计新的活性化合物分子。
（2）、药物化学是连接化学与生命科学并使其融合成为一体的交叉学科。
1、图示讲明啥是内酰胺- 内酰亚胺醇互变异构和巴比妥类药物具有酸性的缘故。
（1）、内酰胺 - 内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）是类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺- 酰亚胺醇互变异构。
即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。
这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。
（2）、巴比妥类药物在水溶液中可发生内酰胺 - 内酰亚胺醇互变异构，呈弱酸性。
如下图：O O OR1 NH R 1 NH NaOH R1 NHR 2OR2OHH + R 2ONa NH N NO O O3、讲明巴比妥类药物的合成通法（画出合成路线），并指明 5 位取代基的引入顺序。
（1）、巴比妥类药物的合成通法是丙二酸二乙酯合成法，如下所示。
O O OR 1O R 1Br OR 1O R 2BrCH 3CH2 ONa R 2OO O O CH 3CH 2ONaO OONH 2CONH 2 R 1 NHOCH 3CH 2ONa RNH2O（2）、在乙醇钠的催化下，在丙二酸二乙酯的α碳上（即巴比妥类药物的 5 位）先上较大的取代基，再上较小的取代基。
6、以邻氯苯甲酸和间氯甲苯为原料合成盐酸氯丙嗪。
COOHNH 2ClCu 150 o CFe+ClClN pH 5-6200 oCClHCOOHHSSSS, I 2ClNHClHCl170 oC ClN NaOH, △ Cl NHClNN9、简要讲明镇痛药的共同结构特征（ 1）分子中具有一具平整的芳香结构，与受体的平整区经过范德华力相互作用；（ 2）有一具碱性中心，在生理 pH 条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平整结构在同一平面；（ 3）含有哌啶或类似哌啶的基本结构，而烃基部分应突起于平面的前方。
药物化学简答
药物化学简答现代新药设计：1）以受体作为药物的作用靶点2）以酶作为药物的作用靶点3）以离子通道作为药物作用的靶点4）以核酸作为药物的作用靶点药物和受体相互作用方式：化学键的作用1）共价键2）离子键3）氢键4）疏水键5）范德华力6）离子-偶极键及偶极-偶极键7）电荷转移复合物8）金属配合物2、设计优良的载体前药应该符合的标准：1）前药应无活性或活性低于母体前药2）药物与载体一般以共价键连接3）药物与载体间的连接在体内一定能断开4）前药以及在体内释放出来的载体必须是无毒的5）母体药物的释放要足够快3、前药设计的目的和应用可概括为以下四个方面：1）提高生物利用度和生物膜通透性3）提高药物的靶向性3）延长药物作用时间4）改善药物的水溶性、稳定性、克服不良气味或理化性质以适应制剂的需要顺铂的作用机制是使用肿瘤细胞DNA停止复制，阻碍细胞的分裂。
进人细胞后，在体内与DNA单链内的两个碱基间形成封闭的螯合环(极少数是在双链间形成鳌合环)，就扰乱了DNA的正常双螺旋结构)使其局部变性生活而丧失复制能力。
***环磷酰胺毒性较低的原因：环磷酰胺是一种前药，在体外对肿瘤细胞无效，进入体内，由于所含的酶不同，导致代谢产物不同，在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧酸化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酸氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。
因此，环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其他的氮芥类药物小。
***抗菌增效剂：阿莫西林+克拉维酸钾青霉素+丙磺酸磺胺甲口恶唑+甲氧苄啶*****喹诺酮结构与活性的关系（必考）（1）毗啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效结构，变化较小。
其中3位C0OH和4位C=0与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性不可缺少的部分。
（2）B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH,Y=CH)吡啶环(X=N,Y =CH)、嘧啶环(X=N,Y=N)等。
01759药物化学(二)-简答题
01759药物化学（二）简答题1、先导化合物进行前药修饰的目的是什么？（1）增加脂溶性以提高吸收性能；（2）部位特异性；（3）增加药物的化学稳定性：（4）消除不适宜的制剂性质；（5）延长作用时间。
2、简述发现先导物的主要途径。
（1）由天然有效成分获得，包括植物、微生物和内源性活性物质；（2）反义核普酸；（3）基于生物大分子结构和作用机理设计；（4）组合化学；（5）基于生物转化发现。
3、利用前药原理对药物进行结构修饰，可以改变药物的哪些性质？（1）提高药物的组织选择性；（2）提高药物的稳定性；（3）延长药物作用时间；（4）改善药物的吸收；（5）改善药物的溶解度；（6）消除药物的不良味觉；（7）发挥药物的配伍作用。
4、前药的主要特征是什么？（1）原药与暂时转运基团以共价键连接，并且在体内可断裂，形成原药；（2）前药无活性或活性低于原药；（3）前药与暂时转运基团无毒性；（4）前药在体内产生原药的速率是快速的，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并且应尽量减低前药的直接代谢。
5、叙述前药与软药设计的区别。
（1）前药是指用化学方法由有活性原药转变的无活性衍生物，后者在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效。
（2）软药系本身其有活性，在体内产生药理作用后可按预知方式和可控速率经进一步代谢转化成无活性产物的药物。
6、药物的第Ⅰ相生物转化的主要目的是什么？第II相生物转化的主要途径有哪几种？第Ⅰ相生物转化的主要目的是增加药物的极性，使之容易排泄。
第Ⅰ相生物转化有如下几种途径①葡萄糖醛酸结合；②硫酸结合；③氨基酸结合；④谷胱甘肽或疏基尿酸结合；⑤甲基化反应；⑥乙酰化反应。
7、简述吗啡及合成镇痛药的立体结构特征。
（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体的平坦区通过范德华力结合；（2）有一个叔氮原子的碱性中心，在生理pH条件下，大部分电离为阳离子正电中心，与受体表面的阴离子部位缔合；（3）联结它们两者之间的烃链部分突出于平面的前方，正好与受体的凹槽相适应。
最新药物化学案例简答(含答案)
案例2-2王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
S N CF 3N H H Cl SNON NOHH -O OO -O S N N N S O O1 2 31.开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
开始治疗时，希望能较快地控制症状。
可选择第三个药物，替沃噻吨。
替沃噻吨属硫杂蒽类，因10位氮原子被碳原子取代，是上述三个药物中极性最小的药物，易于穿过血脑屏障，课迅速起作用，缓解病人的狂踩症状。
替沃噻吨的侧链有双键，药用的顺式体能与多巴胺分子部分重叠；吩噻嗪类的侧链为单键，可自由旋转，仅在合适的构象起作用。
故硫杂蒽类的作用较吩噻嗪类强。
药物1，2均属吩噻嗪类，分别为氟奋乃静和三氟拉嗪。
吩噻嗪类的药物，以氯丙嗪研究较多。
氯丙嗪类药物可能有抗胆碱能药物的一些作用，如使眼内压升高，青光眼患者禁用。
2.该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中，你如何选择用药？可以选择一些长效的抗精神并药物，它们大都是一些酯类的前药，在肌内注射后，逐步分解成原药发挥作用。
如氟哌噻吨的葵酸酯。
可2-3周注一次。
案例 2-3李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
O N CF 3NH NH 32SO 4-2NNH 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3O O NH OHO O NN H H Cl O NH Cl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？病人是汽车司机，注意力高度集中。
药物化学 案例解释3
为什么？ 2、根据你的药学知识，你认为应该采取什
么用药方案？
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解释
1、医生用药不合理，因为制霉菌素A1口服 不易吸收，对系统性真菌感染治疗无效， 主要用于肠道、口腔及阴道念珠菌感染。
2、应采用氟康唑或伊曲康唑等口服吸收好 的唑类抗真菌药进行治疗。
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案例分析四
美籍华裔科学家何大一与1996年被美国 《时代》周刊评选为当年的年度风云人物， 并且是自1960年以来首位当选《时代》周 刊年度风云人物的科学家。1996年12月， 美国《科学》杂志吧何大一提出的抗艾滋 病“鸡尾酒疗法”评为当年最有影响的十 大科研突破之首，称之为对付艾滋病的新 武器。
问题：
1、什么是抗艾滋病“鸡尾酒疗法”？
2、“鸡尾酒疗法”的主要依据是什么？
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解释
1、“鸡尾酒疗法”就是将两大类抗艾滋病（核 苷类逆转录酶抑制剂及非核苷类逆转录酶抑制剂、 蛋白酶抑制剂）中的2-3种药组合在一起使用， 又称“高效抗逆转录病毒治疗方法”，因其与鸡 尾酒配制形式相似而得名。
第七章 案例分析
案例分析一
患者，女性，31岁，因咽喉肿痛去医院就 医，经确诊为患化脓性扁桃体炎初期，医 生给她开了复方新诺明，并交代服药的方 法：每天2次，每次2片，但第一次服复方 新诺明时要吃4片。
问题：
1、复方新诺明的药用成分是什么？
2、作为药师，你认为医嘱中的“第一次服 药时剂量加倍”是否合理？
2、尽管HIV在体内半衰期很短，但其在患者体 内的复制速度非常惊人，且新病毒在复制过程中 会产生很多可以逃避药物治疗的变异株。单一药 物治疗可以很快产生耐药性，针对病毒感染人体 的不同环节，用三种或三种以上的药物，即通过 联合用药可提供治疗效果。
(完整版)药物化学简答题答案
药物化学1. 何谓前药原理？制备前药的主要方法有哪些？利用前药原理对药物进行结构修饰，可以改变药物的哪些性质？前药原理就是利用前药在体内作用的部位经酶或非酶作用转化为原药的潜代化原理。
前药是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物。
制备前药的方法：酯化法、酰胺化法、成盐法等。
(1)改善药物的吸收性；（2）延长药物作用时间；（3）提高药物的选择性；（4）提高药物的稳定性；（5）提高药物的水溶性；（6）降低药物的刺激性；（7）消除药物的不良味觉；（8）发挥药物的配伍作用。
2. 何谓电子等排体？何谓生物电子等排体？电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团。
生物电子等排体是指原子或基团外围电子数目相同或排列相似，产生相似生物活性的分子或基团。
常用于先导物优化时进行类似物变换3. 简述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其与生物利用度的关系。
在地西泮的七元环结构中，含有1，2位酰胺和4,5位的亚胺结构，在遇酸或碱性条件下可能发生水解。
1,2位的酰胺键水解开环属于不可逆的反应，而4.5位的亚胺酸性条件下水解开环是可逆的。
因此地西泮口服后，在胃酸作用下，4,5位水解开环，进入碱性的肠道后，因PH升高，4,5位开环产物又可因闭环生成地西泮，因此4,5位水解开环不影响药物的生物利用度。
硝西冸、氯硝西冸及阿普唑仑的活性较强，可能与此有关4. 简述苯二氮卓类药物的构效关系。
苯二氮桌类药物多具有1,3-二氯-5-苯基-2H-1,4苯并二氮卓-2-酮母核。
①N1位以甲基或长链烃基取代，能增强活性；②1,2位并合杂环，如三唑环，能增强活性；③4,5-位双键被饱和，活性下降；④5位苯环邻位引入吸电子基，能明显增强活性；⑤7位引入吸电子基团，增强活性。
5. 非经典的抗精神病药物与经典的抗精神病药物比较具有什么优点？写出其代表药物的化学结构。
非典型的抗精神病药物与经典的抗精神病药物比较，锥体外系反应及迟发性运动障碍等毒副作用较轻，可用于治疗多种类型的精神分裂症。
药物化学简答题及案例分析
1.为什么天然产物中提取的有机物很多具有生物活性，而人工合成的化合物中具有生物活性的比例却很低？答：因为天然产物提取物经过了长期自然选择，适应生物生理，因而多数具有生物活性，而人工合成化合物只是基于理论设计人为合成的，尚需实际筛选，所以活性比例低。
2.为什么很多天然的生物活性物质都是含氮的碱性化合物？答：天然生物活性物质很大一部分是从植物中提取的生物碱类，因为植物缺乏代谢氮的有效途径，因而只能通过次级代谢生成生物碱，生物碱类可与有机酸成盐保存于植物细胞内。
3.药物化学的研究内容答：药物化学的根本任务是设计和发现新药，其研究内容就是发现、发展和确证药物，并在分子水平上研究药物的作用方式。
4. 什么是药物的通用名、商品名和化学名？答：药物的通用名——也称为国际非专利药品名称，是世界卫生组织推荐使用的名称，是药学研究人员和医务人员使用的名称，通常由研发者命名。
商品名——药品生产商所选用的名称。
化学名——按照IUPAC命名规则，根据药品化学式所命的名称。
专利名——药品专利人所选用的名称。
5．目前新药研发的典型流程？其中各个步骤的内容和意义？答：新药研发包括研究阶段和开发阶段两阶段。
（1）研究阶段分为四个主要阶段：靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现、先导化合物的优化。
这一阶段是新药的发现和确认，得到新化学实体（NCE）。
（2）开发阶段主要分为前期开发和后期开发。
前期开发包括；临床前毒理学研究、IND（研究中新药）的制备、临床前各类研究、有选择的I期临床研究和早期的II期临床研究，这一阶段涉及到工业化制备与工艺研究、三致（致癌、致畸、致突变）试验和急性、亚急性、长期毒性试验等。
后期开发主要是临床研究，分为I~III期，此外还包括药品的长期稳定性试验等。
6．了解我国的新药分类和管理规定？答：一、我国化学药物的注册分为六类：（1）未在国内外上市销售的药品，又包括：通过合成或半合成方法得到的原料药及其制剂、天然物质中提取的或通过发酵提取的新的有效单体及其制剂、用拆分或合成方法制备的已知药物的光学异构体及其制剂、由已经上市的多组分药物制备为较少组分的药物、新的复方制剂；（2）改变给药途径并且尚未在国内外上市销售的制剂（3）已经在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品（4）改变已上市销售药物的酸根、碱基或金属元素，但不改变其药理作用的原料药及其制剂（5）改变国内已上市销售药物的剂型，但不改变给药途径的制剂（6）已有国家药品标准的原料药或者制剂二、药物质量标准（有效、安全、稳定、可控）（1）疗效与毒副作用（2）稳定性：药物在储存和使用条件下的稳定性（3）纯度：有效成分的含量，杂质的种类和含量及引起的生理反应（4）质量标准：《中华人民共和国药典》和《国家药品标准》三、药品专利药物有关的专利分为化合物专利和生产工艺专利，其中化合物专利是最根本和最有效的。
药物化学简答题重点(部分)
药物化学简答题归纳：巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？答：呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰亚胺互变异构，故呈弱酸性；水解性，巴比妥类药物因汗环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解；与银盐的放映，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀；与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？答：相同点：1、合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；2、这两部分相隔2个碳的长度为最好。
不同点：1、在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；2、酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；3、氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；4、大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基α碳上带有羟基，激动剂没有；5、一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。
宗旨，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。
从普鲁卡因（procaine）的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。
答：procaine的化学稳定性较低，原因有二，其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解，其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH及温度升高，紫外线、氧，重金属离子等均可加速氧化，所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5~5.0,低温灭菌，通入惰性气体，加入抗氧化剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂，procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。
简述钙通道阻滞剂类药物的概念和分类？答：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞钙离子经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内钙离子浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物（1）选择性钙通道阻滞剂①二氢吡啶类: 硝苯地平②苯烷胺类: 维拉帕米③苯并硫氮卓类: 地尔硫卓（2）非选择性钙通道阻滞剂①氟桂利嗪类:桂利嗪②普尼拉明类:普尼拉明简述NO供体药物扩血管的作用机制？cGMP NO鸟苷酸环化酶GTP肌凝蛋白cGMP蛋白激酶去磷酸轻链肌凝蛋白血管松弛扩张缓解心绞痛等疾病激活NO供体为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？答：质子泵即H+/K+-ATP酶，该酶催化胃酸分泌的第三步，使氢离子与钾离子交换。
苏大药物化学简答题及参考答案
药物化学简答题参考答案1．什么是药物的结合反应，主要有哪几种途径？答：药物的结合反应是指Ⅰ相代谢产物或原型药物在酶的影响下与内源性小分子如葡萄胎醛酸、硫酸、某些氨基酸等发生结合反应，产生极性强或水溶性的药理失活结合物。
其反应有如下几种途径：①葡萄糖醛酸结合；②硫酸结合；③氨基酸结合；④谷光苷肽或巯基尿酸结合；⑤甲基化反应；⑥乙酰化反应。
2．什么是前药，其主要目的是什么？答：⑴前药是指用化学方法由有活性原药转变的无活性衍生物，它在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效（2）增加脂溶性以提高吸收性能，增加药物部位特异性，增加药物的化学稳定性，消除不适宜的制剂性质，延长作用时间，抗体导向酶催化前药提高药物作用的特异性3．氯丙嗪结构的不稳定性，在空气和日光的作用下，可能有哪些变化？应采取什么措施？答：氯丙嗪结构中具有吩噻嗪环，易被氧化不稳定，无论其固体或水溶液，在空气和日光中均易氧化变红色或棕色。
其溶液可加对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧化剂。
均可阻止其变色。
应盛于避光容器，密闭保存。
4．简述巴比妥类药物的构效关系。
答：巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
①酸性解离常数影响药效。
5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及一取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态和离子态药物，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
②油水分配系数对药效影响。
C5上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。
氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。
2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
③C5上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径，若取代基是脂肪烃基，则被氧化成醇、酮和羧酸，在体内容易发生此类氧化代谢失活，药物作用时间较短；如是芳基，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。
药物化学案例
1．结合5-氟尿嘧啶和尿嘧啶的化学结构分析，在嘧啶类抗代谢抗肿瘤药中，为什么5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用最强？解析：5-氟尿嘧啶是运用电子等排理论，以氟原子代替尿嘧啶中的氢原子后而得；为尿嘧啶衍生物。
由于氟原子半径和氢原子半径相近，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C-F键比较稳定，在代谢过程中不易分解，能在分子水平上代替正常代谢物，掺入肿瘤组织即导致肿瘤细胞的致死性合成，加之尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快，所以5-氟尿嘧啶抗肿瘤作用最强。
2．环磷酰胺注射溶解后为何马上使用？解析：环磷酰胺的水溶液不稳定，磷酰胺基易水解，形成水中不溶物而产生沉淀，加热更易分解，失去生物烷化作用，故制成粉针剂，临用前新鲜配制，溶解后短期内使用。
3．分析处方，判断其是否合理并说明原因，如不合理需采取什么措施？某患者诊断为流行性脑膜炎，医生开据了下列处方：10%磺胺嘧啶钠注射液，2ml；维生素C注射液，5ml ，i.v.；10%葡萄糖液，500ml。
解析：不合理，磺胺类药物显弱酸性，且其弱酸性小于碳酸的酸性，其钠盐的水溶液遇酸性药物会析出沉淀；维生素C注射液显酸性，两种药液混合会发生沉淀，所以应将上述两种注射液分别给药。
4．盐酸普鲁卡因、氨茶碱、地塞米松合用是否合理？分析下列处方是否合理？有位患者系支气管哮喘伴有神经官能症，医生开据了下列处方：10%葡萄糖注射液250ml. ；盐酸普鲁卡因注射液0.45g ；氨茶碱注射液0.125g ；地塞米松注射液5ml。
解析：不可合用，盐酸普鲁卡因偏酸性，氨茶碱偏碱性，两者合用后可析出普鲁卡因，使溶液呈现浑浊或沉淀，普鲁卡因进一步可发生水解失效。
氨茶碱在pH=8以下亦不稳定，易变色，降效，甚至形成结晶。
地塞米松与普鲁卡因混合可使后者分解，产生具有毒性的苯胺。
5．服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机为什么暂时不能驾驶车辆？如果司机要驾驶车辆，应选用哪种药物比较合适？解析：因为苯海拉明和扑尔敏除了拮抗组胺H1受体产生抗过敏作用外，同时具有较强的镇静作用。
药物化学简答试题及答案
药物化学简答试题及答案一、简述药物化学中药物设计的主要策略。
答案：药物化学中药物设计的主要策略包括：1) 基于结构的药物设计，即通过了解生物靶标的三维结构来设计与之结合的化合物；2) 基于片段的药物设计，通过筛选小分子片段并优化它们以提高活性；3) 基于计算机辅助的药物设计，利用计算机模拟和算法来预测和优化药物分子；4) 基于天然产物的药物设计，从自然界中寻找具有生物活性的化合物并进行化学修饰。
二、解释何为药物的生物等效性。
答案：药物的生物等效性指的是两种药物制剂在相同剂量下，其在体内的吸收速率和程度没有显著差异，从而在治疗效果上具有可替代性。
这通常通过药动学参数如血药浓度-时间曲线下面积（AUC）和最大血药浓度（Cmax）来评估。
三、阐述药物代谢过程中的第一阶段和第二阶段反应。
答案：药物代谢过程中的第一阶段反应主要包括氧化、还原和水解反应，这些反应通常由肝脏中的酶系统如细胞色素P450（CYP450）催化，目的是使药物分子变得更极性，便于排泄。
第二阶段反应则涉及将第一阶段代谢产物与内源性分子如硫酸、葡萄糖醛酸或谷胱甘肽结合，进一步增加其极性，以促进药物的排泄。
四、列举至少三种常见的药物递送系统。
答案：常见的药物递送系统包括：1) 口服给药系统，如片剂、胶囊和溶液；2) 经皮给药系统，如贴剂；3) 注射给药系统，如静脉注射、皮下注射和肌肉注射。
五、简述药物的溶解性对药物吸收的影响。
答案：药物的溶解性是影响其吸收的关键因素之一。
溶解性高的化合物更容易在胃肠道中溶解，从而增加其与生物膜的接触面积，促进药物的吸收。
相反，溶解性低的药物可能因为难以溶解而限制其吸收，导致生物利用度降低。
因此，在药物设计时，提高药物的溶解性是提高其疗效的重要策略之一。
药物化学试题及答案答案
药物化学试题及答案答案一、单项选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪种化合物不是药物化学研究的对象？A. 抗生素B. 维生素C. 蛋白质D. 金属离子答案：C2. 药物化学的主要研究内容不包括以下哪项？A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床试验D. 药物的代谢答案：C3. 以下哪个不是药物化学中常用的分析方法？A. 高效液相色谱B. 核磁共振C. 质谱D. 电子显微镜答案：D4. 以下哪种药物是通过化学合成得到的？A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 维生素CD. 青霉素答案：A5. 药物的化学结构对其疗效有直接影响，下列说法错误的是？A. 药物的化学结构决定了其药理作用B. 药物的化学结构决定了其毒性C. 药物的化学结构决定了其稳定性D. 药物的化学结构对其疗效没有影响答案：D6. 下列哪种药物不是通过化学合成得到的？A. 布洛芬B. 地塞米松C. 阿莫西林D. 阿托品答案：D7. 药物化学中，药物的生物转化主要指的是？A. 药物的合成B. 药物的代谢C. 药物的分析D. 药物的临床试验答案：B8. 药物化学研究中，药物的溶解性对其疗效有何影响？A. 溶解性不影响疗效B. 溶解性越高，疗效越好C. 溶解性越低，疗效越好D. 溶解性与疗效无关答案：B9. 以下哪种药物是通过生物合成得到的？A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿托品答案：C10. 药物化学中，药物的稳定性研究不包括以下哪项？A. 药物的化学稳定性B. 药物的物理稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的临床稳定性答案：D二、多项选择题（每题3分，共15分）1. 下列哪些因素会影响药物的溶解性？A. 药物的化学结构B. 药物的分子量C. 药物的晶型D. 药物的剂量答案：ABC2. 药物化学中，药物的生物转化包括哪些过程？A. 药物的代谢B. 药物的排泄C. 药物的吸收D. 药物的分布答案：ABD3. 药物化学研究中，药物的稳定性研究包括哪些方面？A. 药物的化学稳定性B. 药物的物理稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的临床稳定性答案：ABC4. 药物化学中，药物的合成方法包括哪些？A. 化学合成B. 生物合成C. 物理合成D. 化学修饰答案：ABD5. 下列哪些药物是通过化学合成得到的？A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 阿莫西林D. 阿托品答案：AC三、判断题（每题2分，共10分）1. 药物化学研究的目的是发现新药物和改进现有药物。
药物化学 案例解释3
解释
• 1、医生用药正确。辛伐他汀为HMG-COA还原 酶抑制剂，口服后对肝脏有高度的选择性，在 肝脏发挥作用，抑制内源性胆固醇的合成，副 作用轻微而短暂。临床用于治疗原发性、家族 性及混合性高胆固醇血症和冠心病。 • 2、柚子具有理气化痰。润肺清肠，减肥降脂 等功效。然而柚子本身含有一种可使细胞色素 P-450亚酶失活的化学物质。他汀类药物依赖 细胞色素P-450亚酶进行正常代谢，服用他汀 类药物的患者同食柚子就会造成药物的血药浓 度升高，生物利用度增加，毒副作用发生率增 加。高血脂患者如服用1杯柚子汁吞服1片洛伐 他汀，相当于用1杯水吞服12-15片洛伐他汀， 因此患者极易发生中毒。
1/27/2013
案例解释六
• 李某，女，58岁，自从三年前丈夫去世后就服 用地西泮帮助睡眠。最近因胃溃疡，医生处方 用西咪替丁。最近李某到你工作的药房购买处 方药地西泮时，抱怨她现在早上起来锻练时感 到困难。 • 1、确定是否属于用药的问题。 • 2、在你作为药剂师，为病人根据处方发售地 西泮的时候，你对病人的医师有什么建议？并 解释你的理由。
解释
• 1、呋塞米不但有排泄Na+和Cl-的作用，而且还 有排泄K+、Ca2+、Mg2+、CO32-的作用，作用强 而快。但是作用时间短，对水电解质平衡有较 大的影响。氢氯噻嗪对Cl-和HCO3-排除均衡， 不易引起酸碱平衡混乱，不引起体位性低血压 并能增加其他抗高血压药物的效能和减少其他 抗高血压药物的体液潴留作用，因此为临床最 常用的利尿药。 • 2、同样为利尿药，不良反应为低血钾，螺内 酯的主要不良反应是高血钾症，所以有时与氢 氯噻嗪联合使用。
1/27/2013
案例解释二
• 张某患有冠心病，平时随身带有硝酸甘油片。 一天外出时，突发心绞痛，随行朋友立即将硝 酸甘油片给他服下，但几分钟后症状并未缓解， 朋友再次给张某服药后，依旧疼痛严重没有明 显缓解，迅速呼叫急救车。经过医务人员的及 时救治，患者症状逐渐缓解，并脱离了危险。 • 问题： • 1、硝酸甘油是防止冠心病心绞痛的特效药， 为什么在心绞痛发作时没有效果？ • 2、硝酸甘油服用时需注意什么？
药物化学案例(含答案解释)
案例2-1医师向您提出咨询。
咨询得病例就是：一个严重得车祸得受伤者赵某，转院到您所在得医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。
赵某得主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物得依赖性，并想到她曾在文献上见过，有关生产厂家推出得较少药物得成瘾性得新镇痛药得报导。
医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师得帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷她佐辛1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体得作用如何？2、什么就是您得治疗目标？3、如果可能，您推荐给患者采用什么药物？1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体得作用如何？ 答：吗啡作用于阿片受体，产生镇痛镇咳，镇静得作用。
可待因为镇痛药与镇咳药，适用于中度疼痛。
哌替啶为典型得阿片μ受体激动剂，镇痛活性为吗啡得 1/10，但成瘾性亦弱，不良反应较少。
喷她佐辛为阿片受体部分激动剂，作用于 k 型受体，大剂量就是有轻度拮抗吗啡得作用，临床上主要用于镇痛，镇痛效力为吗啡得 1/3，为哌替啶得 3 倍。
2、什么就是您得治疗目标？ 答：镇痛，同时降低药物得成瘾性。
3、如果可能，您推荐给患者采用什么药物？ 答：给患者推荐喷她作佐辛这种镇痛药物。
其镇痛效力高，不良反应小，成瘾性小。
能达到以上治疗目标。
案例2-2王某就是一个药物化学教师。
因她花了两周得学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱得结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了您所在得医院急诊室。
王某多年试图在4个学分得学时中，教会学生她所知道得全部得药物化学得基础知识，导致她持久得心动过速，她得病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼得体质）。
作为药剂师得您被咨询，请提出对这教师得开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关得）结构中选择。
S NCF 3N H HClSNONN OH H-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时，您选择上述三个药物中得哪一个。
药物化学案例解析简答(含规范标准答案)
案例2-2王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
SN CF3N H H ClSNONN OHHH -OOO-OSNNNSO O1 2 31.开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
开始治疗时，希望能较快地控制症状。
可选择第三个药物，替沃噻吨。
替沃噻吨属硫杂蒽类，因10位氮原子被碳原子取代，是上述三个药物中极性最小的药物，易于穿过血脑屏障，课迅速起作用，缓解病人的狂踩症状。
替沃噻吨的侧链有双键，药用的顺式体能与多巴胺分子部分重叠；吩噻嗪类的侧链为单键，可自由旋转，仅在合适的构象起作用。
故硫杂蒽类的作用较吩噻嗪类强。
药物1，2均属吩噻嗪类，分别为氟奋乃静和三氟拉嗪。
吩噻嗪类的药物，以氯丙嗪研究较多。
氯丙嗪类药物可能有抗胆碱能药物的一些作用，如使眼内压升高，青光眼患者禁用。
2.该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中，你如何选择用药？可以选择一些长效的抗精神并药物，它们大都是一些酯类的前药，在肌内注射后，逐步分解成原药发挥作用。
如氟哌噻吨的葵酸酯。
可2-3周注一次。
案例 2-3李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林（dipivefrine）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
O N CF3H NHNH32SO4-2NNH2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3O O NH OHO O NN H H Cl O NH Cl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？病人是汽车司机，注意力高度集中。
药化案例
第二 章 中枢神经系统药物案例2-1 医师向你提出咨询。
咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。
赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。
医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？答：吗啡作用于阿片受体，产生镇痛、镇咳、镇静的作用。
可待因为镇痛药和镇咳药，适用于中度疼痛。
哌替啶为典型的阿片μ受体激动剂，镇痛活性为吗啡的1/10，但成瘾性亦弱，不良反应较少。
喷他佐辛为阿片受体部分激动剂，作用于k 型受体，大剂量是有轻度拮抗吗啡的作用，临床上主要用于镇痛，镇痛效力为吗啡的1/3，为哌替啶的3倍。
2、什么是你的治疗目标？答：镇痛，同时降低药物的成瘾性。
3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？答：给患者推荐喷他作佐辛这种镇痛药物。
其镇痛效力高，不良反应小，成瘾性小。
能达到以上治疗目标。
案例2-2 王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
S NCF 3N H HClSNON N OH HH-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
答：开始治疗时，希望能较快地控制症状。
可选择第三个药物，替沃噻吨。
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案例2-2王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
SN CF3N H H ClSNONN OHHH -OOO-OSNNNSO O1 2 31.开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
开始治疗时，希望能较快地控制症状。
可选择第三个药物，替沃噻吨。
替沃噻吨属硫杂蒽类，因10位氮原子被碳原子取代，是上述三个药物中极性最小的药物，易于穿过血脑屏障，课迅速起作用，缓解病人的狂踩症状。
替沃噻吨的侧链有双键，药用的顺式体能与多巴胺分子部分重叠；吩噻嗪类的侧链为单键，可自由旋转，仅在合适的构象起作用。
故硫杂蒽类的作用较吩噻嗪类强。
药物1，2均属吩噻嗪类，分别为氟奋乃静和三氟拉嗪。
吩噻嗪类的药物，以氯丙嗪研究较多。
氯丙嗪类药物可能有抗胆碱能药物的一些作用，如使眼内压升高，青光眼患者禁用。
2.该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中，你如何选择用药？可以选择一些长效的抗精神并药物，它们大都是一些酯类的前药，在肌内注射后，逐步分解成原药发挥作用。
如氟哌噻吨的葵酸酯。
可2-3周注一次。
案例 2-3李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林（dipivefrine）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
O N CF3H NHNH32SO4-2NNH2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3O O NH OHO O NN H H Cl O NH Cl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？病人是汽车司机，注意力高度集中。
即所用药物不应有嗜睡的副作用；病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明，需避免药物的相互作用，此外还应注意病人的血压。
2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？抗抑郁药1是地昔帕明，是去甲肾上腺素重摄取抑制剂；抗抑郁药2是氟西汀，是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂；抗抑郁药3是苯乙肼，其作用机制是抑制单胺氧化酶；抗抑郁药4是阿米替林，是去甲肾上腺素重摄取抑制剂。
3、你选择推荐哪一个药物，为什么？氟西汀。
为选择性地抑制中枢神经系统5-HT 的再摄取，延长和增加5-HT 的作用，从而产生抗抑郁作用。
本品不影响胆碱受体，组胺受体或a 肾上腺素受体功能。
本品的副作用较轻，适用于大多数抑郁患者。
4、说说你不推荐的药物和理由？①地昔帕明，它是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂。
因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼，地匹福林是肾上腺素的前药，选用此药有可能干扰地匹福林的作用，减少地匹福林代谢的速度，倒置药物的相互作用，故不宜选用。
此外该药也可能有嗜睡的不良反应。
②苯乙肼，它属单胺氧化酶抑制剂。
单胺氧化酶抑制剂因对肝脏和心血管系统毒副作用严重，大多数已被淘汰。
苯乙肼为该类药物中保留下来的毒副作用较小的品种，但不是一线药物，在本病例中，使用单胺氧化酶抑制剂可能会对拟肾上腺素的地匹福林的代谢有影响，故不适宜。
③阿米替林，其情况与地昔帕明类似。
案例4-1患者王某，女，62岁，她母亲于两年前死于一次车祸，享年82岁。
同年，她66岁的哥哥做了冠状动脉搭桥手术。
王某不抽烟，无糖尿病、甲状腺功能减退、肾性综合病、阻塞性肝脏病等病史，在过去两个月连续两次的血脂检查报告显示，LDL 和胆固醇浓度都偏高：总胆固醇 = 280mg/dL LDL = 170mg/dL HDL = 75mg/dL 甘油三酯 = 175mg/dL王某服用卡托普利以控制其高血压，50mg/次，三次/日。
最近她又患了心绞痛，医生给她每天服用硝酸甘油（皮下释放药物，0.4mg/h ）。
她坚持低盐、低脂肪饮食，并在两年内减去了15磅，但医生相信，王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中LDL浓度降低到低于100mg/dL的目的，于是决定开始采用降脂药进行治疗，并向你咨询采用哪种降脂药为好?1.请讨论下列被选择用于治疗高血脂的药物的作用机理，以推荐给负责王某治疗的医师。
A.考来烯胺（4-1）B. 洛伐他汀（4-2）和新伐他汀（4-3）C. 氯贝丁酯（4-5）D. 结合雌激素（4-4）A. 考来烯胺是一种强碱性的阴离子交换树脂,在正常情况下,体内的胆固醇在肝脏转化为胆酸,并随胆汁进入消化道,参与脂肪的吸收后,大部分胆酸在肠道又被吸收再利用.考来烯胺可以在肠道通过离子交换作用,与胆酸结合而排出.胆酸的排出增多促使胆固醇转化为胆酸,最终使血清中的胆固醇含量降低.B. 血浆中内源性的胆固醇在肝脏合成,由乙酸经26步生物合成步骤完成.其中羟甲戊二酰辅酶A还原酶是该合成过程中的限速酶,能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸,为内源性的胆固醇合成中的关键一步.Lovastatin和Simvastatin均为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,能有效降低血浆中内源性胆固醇水平.C. 氯贝丁酯能降低甘油三酯和VLDL,对LDL的降低较少.作用机制尚不完全清楚,已知其能抑制肝分泌脂蛋白(尤其是VLDL),抑制甘油三酯的合成,还具有降低腺苷环化酶的活性和抑制乙酰辅酶A的作用等.D. 结合雌激素是以雌酮硫酸单钠盐,马烯雌酮硫酸单钠盐为主要成份(分别占50%~63%及22.5%~32.5%),含少量17α-雌二醇,马萘雌酮,马萘雌酚及它们的硫酸酯单钠盐的一种口服的雌激素药物.雌酮和马烯雌酮均是弱雌激素物质,对脂质的代谢有很好的促进作用.综合上述的机理,采用Lovastatin和Simvastatin治疗王某的高胆固醇血症,应该是一种较好的选择.2. 综合考虑王某其它的疾病和用药情况，解释为什么王某不能选择高剂量的烟酸进行治疗。
王某有高血压和心绞痛,同时服用了卡托普利和硝酸甘油,若再服用大剂量的烟酸治疗其高血脂的话,由于烟酸的严重副作用,如胃肠道刺激,肝毒性,血糖升高及血浆尿酸浓度增加等,最终可能会影响其它药物的吸收和治疗效果.3.胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用吗？能还是不能？为什么？胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用,因胆汁酸结合树脂如Cholestyramine 是一种强碱性的物质,卡托普利具有酸性,两者合用可发生酸碱中和反应,影响卡托普利的吸收; 而硝酸甘油在碱性下很不稳定,可迅速发生水解,失去药效(各种分解产物在教材P134),故胆汁酸结合树脂类药物不能与卡托普利及硝酸甘油合用.4. 问题1的哪一组药物属于前药？用结构式来表示它们在体内是如何被活化的？Lovastatin 和 Simvastatin 属于前药.它们是羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂,需在体内将内酯环水解为开环的β-羟基酸衍生物才具有活性,此开环的β-羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A 还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A 的戊二酰结构相似,由于酶的识别错误,与其结合而失去催化活性.Lovastatin(无活性) 开环β-羟基酸代谢物(有活性) 羟甲戊二酰辅酶A案例4-2患者李某，男，63岁，三年前被诊断患有高血压，医生给他服用依那普利（4-6）后，李某的血压得到了很好的控制。
孙先生和孙女士过去也连续多年服用依那普利，但均被其产生的两种副作用所烦恼，其中的一种副作用通过服用非处方抗炎药，就很容易被克服，但另一种副作用对非处方药和处方药均无反应，李某对此非常烦恼，并将其烦恼在最近的门诊中向医生反映，但医生对李某的抱怨并不感到惊奇，并建议李某将依那普利改为咪达普利（4-7），一种和依那普利有相似的作用机制的降压药，但没有依那普利的副作用，同时为了能更好的控制李某的血压，医生还建议他每天再服多一种最近被批准的新药氯沙坦（4-8），并向李某解释，加服氯沙坦可以帮助他更好地控制血压。
N N NH N N NCl OH CH 3(CH 2)34-64-74-831. 阐明依那普利的作用机制，并解释该类药物为何可以用于治疗高血压。
依那普利是口服的ACE 抑制剂,也是卡托普利的结构改造产物,与卡托普利相似,依那普利结构也能与 ACE 结构匹配,故和ACE 结合的方式与卡托普利相似,可参考教材P128图4-11,Captopril 与ACE 相互作用示意图.依那普利与ACE 结合后,ACE 即失去活性,不能将Ang Ⅰ转化为Ang Ⅱ,内源性的Ang Ⅱ减少,导致血管舒张,醛固酮分泌减少,导致血压下降;另一方面,ACE 抑制剂能抑制缓激肽降解,也可使血管扩张,血压下降,故ACE 抑制剂在临床上可用于治疗高血压.2. ACE 抑制剂的哪一种特有的副作用不能够通过对症服用非处方药和处方药来加以克服?何种生化途径可引起此种副作用?非处方药和处方药均克服不了的是ACE 抑制剂引起干咳的副作用,这是由于ACE 除了可以将血液中的Ang Ⅰ转化为Ang Ⅱ之外,还有促进缓激肽的降解失活的功能.因此, ACE 抑制剂在抑制内源性Ang Ⅱ合成的同时,亦可减少缓激肽的失活,导致缓激肽在局部积聚,而缓激肽除有扩张血管作用外,还有收缩支气管的作用,故用ACE 抑制剂来降压时,就会产生干咳的副作用.3. 阐述氯沙坦的作用机制，并解释加服氯沙坦能更好控制李某的血压的原因。
氯沙坦是第一个非肽类的Ang Ⅱ受体拮抗剂,它能阻断Ang Ⅱ与受体的结合,阻滞Ang Ⅱ的生理作用,而且不管Ang Ⅱ是从Ang Ⅰ经ACE 转化而来,还是经旁路(胃蛋白酶)催化而来,都能从受体水平上阻滞Ang Ⅱ的生理作用,使血管扩张,使血压下降,这与ACE 抑制剂减少内源性的Ang Ⅱ的浓度不同.氯沙坦对各种组织中的AT1受体(Ang Ⅱ受体亚型)的亲和力和选择性均较高,而对肾上腺受体,阿片受体,M 胆碱受体,多巴胺受体和5-HT 受体均无作用,副作用极小,是一种良好的抗高血压药.因此,增加服用氯沙坦可以更好控制李某的血压.案例5李某，女，58岁，自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠。
最近因胃溃疡，医生处方用西咪替丁。
最近李某到你工作的药房购买处方药地西泮时，抱怨她现在早上起来锻练时感到困难。
N N O ClNN H S N N CH 3N CN CH 3H H1.确定是否属于用药的问题。