中药制剂的历史沿革与现代发展

科技信息。科教前沿ｏｓｃ理ＮｃＥ＆ＴＥＣＩＩＮＯＩ．，ｉ）ＧＹＩＮＦＯＲＭＡＴＩＯＮ２００９年第ｌ期

中药制剂的历史沿革与现代发展

宋亚玲

（徐州医学院药学院江苏徐州２２１００４）

Ｉ摘要】中药是中华民族灿烂文化的重要组成，中药制刺具有悠久的历史．中药现代化发展战略中，通过新技术新材料的使用，中药剂型有了很大改进，从整体上提高了中药制药的技术水平。创造出传统特点的与现代制药技术进步适应的中药新药，是中药开发研究的发展的一个重要方向。

【关键词】中药刺荆；中药新荆型

中药制剂和剂型在中围创用共早，夏商时代（约公元前２１世纪至公元前１１世纪）已有药洒、沥液的制作和心用。《内经》载医方１３首（实存１２首），记述了汤、丸、散，膏、丹等刺型，并对各种制剂的制法、用法用丛及适麻证均有较明确的规定。秦汉时代（公元前２２１年毫公元２２０年）中围药物制剂的知识和理论有ｒ艟著的发展。伟大的医药学家张仲景（公无１４２—２１９年）编著《伤寒论》和《金匮要略》，两书共收医方３１４苘，其中址载有煎剂、浸刺、丸剂、散剂、洒刺、浸膏剂、精浆剂、洗荆、软膏剂、栓剂等十余种刺犁。书中各种制剂的药物加１－炮制、加水量、煮取鲢、用法用鼍等项均存明确规，定。制刺的制备方法更为完备，其中很多内容蕴涵着相’深划的道理。此外．书ｌ｜Ｉ西．次记载ｒ用炼蜜、淀粉糊殷动物胶汁做为药剂的赋形剂．至今仍在沿用。明代伟大的医药学家乍时珍（１５１８—１５９３年）编著《纲目》。不仅总结－ｒ１６世纪以前中国人民Ｊ｝ｆｊ药的丰富经验，而凡以他的成就大大卞富了中医药学内容。全书收载药物１８９２种。方荆１００００余首，剂型近４０种。从药剂学角度来看．该拈充分展示了祖国医药学在药物剂型方面的绚丽多彩。

１９４９年新中围的成屯给中医药事业的发展带来了生机。中药制剂的研究、生产和资料整理等各项Ｉ：作也譬现出欣欣向荣的良好景象。中药制剜生产厂房４；断扩建、翻建，生产设备不断添置、更新．乍产方式由传统手工操作逐步走向机械化，发展到６０年代中期，中药制剂重点厂已初具工业化规模，在制剂的乍产制备，Ｊ．嘶，大多数中药厂以生产丸、散、膏、丹等传统剂型为上，同时．又创建了数家剂型改革中药厂。生产中药片剂、水针剂等现代刺犁。

近屿年来．特别是随着改革开放政策的吏旌，中药制剂更足出现了前所未有的夫发展大提高。中药制剂根据临床用药的禽求，不断进行剂型改革。新型巾约制剂的研究瞄准囤际医药需求和制刑研究的新进展，依靠先进的实验技术，使整个研制工作商起点、商标准、高水平。近年来，中药新剂型层出不穷，中药剂犁的发展主要体现在以下几个方面：

１．扩大给药途径。提高药物的生物利用度

１．１经皮给药：经皮给药系统具有释药持久、可控，避免肝脏首过效应减毒增效．便捷无痛等特点，在ｌ｝Ｉ药剂型改革中受到荚注。ｆ｜Ｉ药透皮给约系统的研究重点在寻找新的透皮促渗剂和新型透皮给药载体，以提病有效成分的透皮速率和增加透皮量。离子导入技术、电致７Ｌ技术ｊ超声波以及激光技术的研究和鹰用极大推动ｒ经皮给药系统的发腱”１。中药现代经皮给药的常用刷霉！！钉膜剂、气雾剂、巴布剂、涂膜剂等。其中巴带剂作为外用透皮贴剂足一种载约龉大、透皮效果好、药鼍成分町控、透气性好、对皮肤尢刺激的理想经皮贴荆给药系统，倍受关注。中药巴布剂的研究和应＿｝｝ｊ多集中在软组织挫伤、跌打损伤、肌肉痛、关节痛、骨折、变形性关竹炎、肩周炎．腱鞘炎等外伤和骨疾病方面，如复方紫荆消伤膏、关书镇痛膏，正伤康复膏、骨痹贴等。其实．中医药的内病外治理论使中药巴布剂不仅能膻用于外伤疾病，还町用于许多内科疚病，譬如可以用于肝病外治、急性心血管疾病、ＪＬ科急性肠胃道疾病、晕车晕船、痛经、急性前列腺炎、乳腺炎等。

１．２鼻腔给药：这种给药方式通过药物・ｊ鼻粘膜的充分接触，有利于提高药物的乍物利用度．延长药物的作用时删。与ｎ服制刷相比．剂量降低，同时减少了药物毒副作用的发隹率．从而使药物能更好地发挥药效。困外在鼻腔给药系统已有不少鼻腔给药制刺Ｉ：市。剂型多为滴鼻刺、喷雾刺、凝胶荆，其他新剂璎女ｎ－ＴＬ刷、微球，脂质体等新成果也层出不穷。国内鼻腔给药系统的研究也ｆ‘分活跃，巾约鼻腔给约新剂型的研究也在迅速发展。鼻腔给药系统的治疗范围也逐渐拓宽，随着对彝腔生理结构及治疗疾病机理的深入研究，人们发现通过鼻腔给药不但可以治疗局部鼻腔疾病，还可以用于一些突发状况和救急，例如急痛和心脏病突发等；鼻腔给药还可以用于一些慢性病，如糖球病、生长功能障碍等Ｉｑ：鼻腔疫苗如流感疫苗、破伤风疫苗等的研制也是近年来经鼻给约研究的一个新方向。

Ｉ．３溃疡贴片剂：贴片剂使药物与溃疡面直接接触．具有显效快、副作用小等特点。如周东新等将处方巾黄柏等各中药根据其有效成分的特性进行提取．浓缩后加入少情淀粉为吸收剂，混匀并Ｔ：燥，粉碎，加入乍物粘和剂聚羧乙烯、润滑剂硬脂酸镁等制成ｕ腔溃疡贴片１３１。由于溃疡贴片是以中药复方为主要成分，－】己副作用，既町止痛、消炎，又町清热解毒、生肌．治标又治本，疗效好。

２．稳定血药浓度。减少给药次数

２．１缓控释制剂：缓释控释制剂“ｒ定位、定速、定时释放。其特点是血药浓度平稳，可避免峰符现象，有利＿ｒ降低药物的毒副作用，提高临床用药安伞性与有效性；减少患者服药次数和用药总剂量，因此町用最小剂睦达到最火药效，所以，成为近年来巾药新剂型的一个热点。例如，银杏叶提取物的普通制刺服用荆赞犬．无法持续维持有效衄约浓度，而缓控释制荆能降低服药剂量，减少血药浓度波动。但提取物巾银杏黄酮为亲水性．ｆｆｉ『银杏内酯为亲脂性．：者虽在体内起协同作用．可由于性质七的差异．常规技术制备的缓释制剂，往往造成体外释放的不同步，影响体内疗效．盂凡清等１４１将药物‘ｊ表面活性剂混合均匀．再．与亲水性凝胶聚合物和其他赋肜刺混匀后．制备成的银杏提取物缓释片，能够控制银杏总黄耐、银杏萜内酯的同步释放，在临床治疗中具有给药次数少、血约浓度波动小等优点。

２．２胃肠遭定位给药系统：主要包括胃滞留制剂和结肠靶向制剂。其特点是能将药物选择性地输送到胃肠道的某・特定部位，以速释或缓释的形式释放药物。能显著提高治疗消化道局部性疾病（如胃幽门螺旋杆菌感染、胃癌、慢性胃炎、慢性结肠炎、结肠癌等）的疗效１５１。如中药复方胄幽净漂浮片．能在胃内长时间释放有效成分，可提高药物对胃幽ｆｊ螺旋杆荫的直接杀灭作用。复方罗布麻胃漂浮型控释片，可提高药物在胃及小肠【．＾端的吸收率．武新安Ｊ日所研制的夫黄通便靶咖胶囊．治疗习惯性便秘．由ｆ阻止了游离蒽醌在Ｉ：消化道的吸收。其疗效明显优于普通ｕ服制剂。显示了大黄通便靶向制荆用鼍小、疗效确切、减少个体差异、减轻小良反应等优点，其他报道的还有肠安康结肠定位微丸等。

３．注意儿童患者特点。发展各类儿童制剂

３．１冰蒯：系指将药物的水溶液通过冷冻的方法制成的一类固体制剂。中药冰剂足以中药汤剂为基础，提取中药中的有效成分，加入适当附加剂，通过低温冷冻的方法而制成的一类供ＬＪ服的固体制刺。中药冰剂可以看作是在ｕ服液和冲剂的肇础卜发展的一种新剂璎。它既保持了口服液和冲剂ｕ感好，服用方便的特点，又克服ｒ冲刺易，二吸潮变质的缺点；既适合全身用药义适合局部用药：尤其适合温热病和上呼吸道感染性疾病．受到患者特别是儿毫的欢迎。

３．２泡腾剂：是指加水后町迅速崩解成溶液或混悬液的片荆或颗粒剂，足近几年发展起来的一种新剂型。本剂型含有适鬣泡腾崩解剂，冲服时遇水产生－二氧化碳气体。促使颗粒快速崩散溶解．具钉起效迅速、易吸收等特点，解决了婴幼儿患者服用其他同体制荆的困难．足儿科用药．种比较理想的剂型罔。代表品种有山楂泡腾颗托和小儿肠胃康泡腾片等。（下转第６３页ｌ