桑叶不同提取部位对_葡萄糖苷酶抑制活性体外研究_唐明敏

基金项目：国家自然科学基金（81374027）

作者简介：唐明敏（1992－），女，在读硕士，

研究方向：多成分药物代谢与新药研发。通信作者：赵保胜，男，博士，副教授，硕士生导师，研究方向：中药药效与物质基础研究，

E-mail ：zhaobs1973@163．com 。桑叶不同提取部位对α-葡萄糖苷酶抑制活性体外研究

唐明敏1

，刘

洋1，田思敏1，马晓云1

，隗

丽1

，程笑1，赵保胜

2（1北京中医药大学中药学院，北京100102；2

北京中医药大学科研实验中心，北京100029）

摘要：目的

建立体外α-葡萄糖苷酶抑制活性评价体系，观察桑叶不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。

方法

经大鼠小肠获得α-葡萄糖苷酶，以4-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷（pNPG ）为底物，以阿卡波糖（Acarbose ）

为阳性对照，测定桑叶水提液（WE ）、水提上清液（AP-A ）、水提沉淀（AP-P ）及75%乙醇提取液（EE ）对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用。结果桑叶不同提取液均有α-葡萄糖苷酶抑制活性，不同提取液的半数抑制浓度（IC 50）分别

是WE ：0．08g /L ；AP-A ：0．17g /L ；AP-P ：0．42g /L ；EE ：0．12g /L ；桑叶提取液α-葡萄糖苷酶抑制活性强弱顺序为：WE ＞AP-A ＞EE ＞AP-P ，其中WE IC 50小于Acarbose （0．11g /L ）。结论

桑叶水提液抑制α-葡萄糖苷酶活性作用

最强，为桑叶在该机制发挥降糖作用的主要活性部位，体外α-葡萄糖苷酶活性抑制评价体系可作为该药效成分筛

选平台。

关键词：桑叶；α-葡萄糖苷酶抑制剂；1-脱氧野尻霉素DNJ ；半数抑制浓度IC 50

中图分类号：Ｒ963

文献标识码：A 文章编号：1009-5551（2015）06-0711-04doi ：10．3969/j．issn．1009-5551．2015．06．012

α-glucosidase inhibition by different extracts of folium mori in vitro assay TANG Mingmin 1，LIU Yang 1，TIAN Simin 1，MA Xiaoyun 1，YU Li 1，CHENG Xiao 1，ZHAO Baosheng 2

（1College of Chinese Materia Medica ，Beijing University of Chinese Medicine ，Beijing 100102，China ；2

Center of Scientific Experiment ，Beijing University of Chinese Medicine ，Beijing 100029，China ）Abstract ：Objective To establish α-glucosidase inhibitory activity evaluation in vitro system ，and study the activ-ity of α-glucosidase inhibitation of different mulberry extracts．Methods The experiment was carried out with 4-ni-tro phenol-α-D-glucopyranoside （pNPG ）as substrate to measure water extract of mulberry leaves （WE ），water ex-traction supernatant （AP-A ），precipitation （AP-P ）and 75%ethanol extract （EE ）for the inhibitory activity of α-glucosidase obtained from small intestine in rats．Ｒesults All mulberry leaves extracts have α-glucosidase inhibi-tory activity ，and the concentrations of IC 50of the extracts are as follows ：WE ：0．09g /L ；AP-A ：0．18g /L ；AP-P ：0．40g /L ；EE ：0．25g /L ；that is ，WE ＞AP-A ＞EE ＞AP-P ，where IC 50of WE was less than Acarbose （0．16g /

L ）．Conclusion The water extraction of mulberry leaf has the strongest α-glucosidase inhibition activity which

plays the role on the mechanism of hypoglycemic as principal components．The evaluation system of α-glucosidase

inhibition activity in vitro provided a platform for screening the compounds of α-glucosidase inhibition．

Key words ：Mulberry leaves ；α-glucosidase inhibitors ；DNJ ；IC 50α-葡萄糖苷酶为小肠黏膜二糖酶的一种类型，

绝大部分附着于小肠绒毛刷状缘的粘膜表面，小肠

绒毛两侧酶的活性最高［1］

。为了降低餐后血糖，

避免葡萄糖稳态异常，从而降低糖尿病、肥胖病、高脂

血症（Ⅳ型）等疾病的微血管并发症及心血管疾病

的发作风险，20世纪70年代后期研发出了α-葡萄

第38卷第6期新疆医科大学学报

Vol．38No．62015年6月Journal of Xinjiang Medical University Jun．2015