药物化学填空

1药物：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。

2药物化学：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科

3锥体外系反应：指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。

4构效关系：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。

5血脑屏障：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。

6拟胆碱药：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。

7、乙酰胆碱酯酶抑制剂：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。溴新斯的明。

8、局部麻醉药：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。普鲁卡因。

9.钙通道阻滞剂：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。硝苯地平。

10.血管紧张素转化酶抑制剂ACEI:血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性，使AngⅠ不能转化为AngII，是一类有效的抗高血压药物。卡托普利。

11.NO供体药物：NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子，它是一种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。硝酸甘油。

12.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂：羟甲戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸。若该酶被抑制，则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。洛伐他汀。13.质子泵抑制剂：质子泵即H+/K+-ATP酶，该酶

可通过K+与H+的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂

是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃

疡病的治疗。奥美拉唑。

14．生物烷化剂：也称烷化剂，在体内能形成缺

电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的

化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA或某些

重要的酶类）中含有丰富电子的基团进行亲电反

应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使DNA

分子发生断裂。生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用

最早、也是非常重要的一类药物。盐酸氮芥。

15.抗代谢药物：也是一类重要的抗肿瘤药物，通

过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧

啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所

必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。

16、生物电子等排体：是指外层电子数目相等或

排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够

产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。

17.B-内酰胺酶抑制剂：是针对细菌对B-内酰胺抗

生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。B-内

酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些B-内酰胺

抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失

活，这是细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药性的主

要机制。B-内酰胺酶抑制剂对B-内酰胺酶有很强

的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐

酶的B-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一

类抗菌增效剂。

18.细菌的耐药性：又称抗药性，一般是指细菌与

药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，

致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。

19.代谢拮抗：代谢拮抗就是设计与生物体内基本

代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基

本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或

掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，

导致致死合成，从而影响细胞的生长。抗代谢物

的设计多采用生物电子等排原理

20、结构特异性药物：其生物活性与药物结构和

受体间的相互作用有关，在相同作用类型的药物

中可找出共同的化学结构部分，称为药效团

21、先导化合物：简称先导物，是通过各种途径

和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化

合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新

药研究的出发点。

22.前体药物：将一个药物分子经结构修饰后，使

其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或

非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结

构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。洛伐

他汀。

23.软药：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控

的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物

的药物。

24.国际非专有药名（INN）：新药开发者在新药研

究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准

的药物的正式名称并推荐使用。

25.非去极化性肌松药：（竞争性肌松药）和乙酰

胆碱竞争，与N2受体结合，因无内在活性，不

能激活受体，但是又阻断了Ach与N2受体的结合

及去极化作用，使骨骼肌松弛。

26.去极化型肌松药：与N2受体结合并激动受体，

使终板膜及邻近肌细胞膜长时间去极化，阻断神

经冲动的传递，导致骨骼松弛，如氯琥珀胆碱。

27.B-受体阻滞剂：B-受体阻滞剂能与去甲肾上腺

素能神经递质或肾上腺素受体激动剂竞争B受体

从而拮抗其B型拟肾上腺素作用。例：盐酸普萘

洛尔。

28.血管紧张素II受体拮抗剂：通过阻断ATII效

应降低血压的一类高血压治疗药比如：氯沙坦

抗生素：是微生物的代谢产物或合成的类似物，

在体外能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不

会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细

菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑

制和刺激植物生长作用。

29.生物电子等排体：具有相似的物理及化学性质

的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的

生物活性。分子或基团的外电子层相似，或电子

密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，

都可以认为是生物电子等排体。

30.抗生素：微生物的代谢产物或合成的类似物，

在体外能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不

会产生严重的毒副作用。

31.组合化学:利用基本的合成模块组合构成大量

的不同结构的化合物，不进行混合物的分离，通

过高通量筛选，找出具有生物活性的化合物，再

确定活性结构的一种新药研究方法。

32.结构非特异性药物：药理作用与化学结构类型

的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。

先导化合物：又称原型药，是指通过各种途径和

方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的

化合物。

33.合理药物设计：格局对病理生理的了解，基于

疾病的发病机制，针对药物作用靶点结构设计出

效果更显著，安全性更好的特异性药物。

填空题：1.药物的命名按照中国新药审批办法的

规定包括（化学名称）、（通用名）、（商品名）

巴比妥类药物具有（5,5-二取代基环酰脲）结构，

因而具有水解性。

盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH

往往（降低)