阿奇霉素相关物的研究进展

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中图分类号：Ｒ９２７文献标识码：Ａ
Ｐｒｏｇｒｅｓｓｉｎｒｅｓｅａｒｃｈｏｆｒｅｌａｔｅｄｓｕｂｓｔａｎｃｅｓｏｆａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ
ＳｕｎＬｉ — ｑｕａｎ，ＦｕＹａｎ－ｊｉｅ，ＬｉｕＣｏｎｇａｎｄＹａｏＧｕｏ－ｗｅｉ
（Ｓｃｈｏｏｌｏｆｌｉｆｅｓｃｉｅｎｃｅ，ＢｅｉｊｉｎｇＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｂｅｉｊｉｎｇ１０００８１）
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中国抗生素杂志２０１３年５月第３８卷第５期
３９３
文章编号：１００１ — ８６８９（２０１３）０５ — ０３９３－０９
阿奇霉素相关物的研究进展
孙立权付艳杰刘聪姚国伟
（北京理工大学生命学院，北京１０００８１）
ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎｄｒｕｇ：Ｉｎｔｈｉｓｐａｐｅｒ，ｔｈｅｃｕｒｒｅｎｔｒｅｓｅａｒｃｈｏｆａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎｒｅｌａｔｅｄｓｕｂｓｔａｎｃｅｓｗａｓｒｅｖｉｅｗｅｄ，ａｎｄｔｈｅｉｒ
甚至对弓形体、梅毒螺旋体也有良好的杀灭作用：
从而扩大了大环内酯类药物传统的有效抗菌谱【５】。同时，阿齐霉素有效地克服了红霉素在酸性环境中易失活的缺点，口服生物利用度很高，体内稳定性和药动学性质均得到改善，血液及组织液中的浓度更
阿奇霉素（ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ）是第一个十五元环大环内酯类抗生素（ｍａｃｒｏｌｉｄｅ），也是第一个氮杂内酯类抗生素（ａｚａｌｉｄｅ）ｔ】。其化学名为９Ａ．甲基一９．脱氧一９Ａ．氮杂．９Ａ．同红霉素Ａ，是由红霉素Ａ经过化学修饰衍生而得到的【２］，结构如图ｌ所示。它是由南斯拉夫ＳｏｕｒＰｌｉｖａ公司开发研制的，１９８８年首先上市，后转让给
Βιβλιοθήκη Baidu美国辉瑞（Ｐｉｆｚｅｒ）公司［３］。其作用机理与红霉素相似，
用强４倍；对军团菌的作用强２倍；对肺炎支原体的
作用强１０倍；对沙门菌、志贺菌及大肠埃希菌也有较强的作用，对许多病原菌的ＭＩＣ均小于１￣ｔｇ／ｍＬ，
摘要：阿奇霉素相关物是阿奇霉素药物检测中必不可少的对照品本文综述了阿奇霉素相关物的发展现状，分析了各相关
物的来源和制备方法，并总结了现在使用的主要检测方法，指出了药物标准与相关物的关系，将会为药物标准提高和药物生产工艺改进提供新方向。
关键词：阿奇霉素；相关物；药典标准；相关物来源：相关物检测