苦瓜降糖作用研究进展

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苦瓜降糖作用研究进展

李以暖1刘向前2

(1长沙高新区博海生物科技有限公司,长沙410215;2中南大学制药工程系,长沙 410083)

摘要:本文对苦瓜的提取方法、营养成分和苦瓜的降低血糖的动物试验及人群试验进行了综述,并对降低血糖机理进行了探讨。

关键词:苦瓜动物试验人群试验降糖机理

苦瓜(Momordica charantia L.)又名凉瓜、癞瓜,为葫芦科苦瓜属植物的果实。具有清热、解凉、滋补强壮和降低血糖等作用。糖尿病属祖国医学“消渴”范畴。至今尚无根治的良方。其中绝大数为II型糖尿病,西药治疗糖尿病目前仍以磺脲类和双胍类为主,久用依赖,无效甚至出现毒付作用。现代研究证实,苦瓜果实和种子里可分离出多种皂甙和蛋白质,分别具有降血糖、抗菌、抗肿瘤和堕胎作用,近报道苦瓜提取物可抑制艾滋病病毒HIV的表面病毒,选择性地杀死被HIV感染的淋巴细胞和巨噬细胞。一般认为降血糖、抗菌与苦瓜的果肉及汁有关,而抗肿瘤和堕胎作用与苦瓜籽有关。本文就国内外学者对苦瓜的降糖作用研究作一总结。

一、苦瓜降糖功能因子的提取方法

一般将新鲜苦瓜去籽打碎,以离心机甩滤得粗滤液,再进一步过滤,将过滤液适当浓缩,以等体积的95%乙醇沉淀,过滤得固形物,于40-60℃减压干燥,得褐色固体I;合并滤液,浓缩,得浅色固形物质,于40-60℃减压干燥,浅褐色固体。

OH 有的学者以鲜苦瓜去瓤存皮,刨碎,PH 1.5乙醇浸提,离心后过滤,NH

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调PH至3.5,乙醇、乙醚4℃沉淀,丙酮脱水,LKB公司的HPLC分离纯化,收集,冷干,4℃下保存。

有的学者应用鲜苦瓜经去籽,干燥并粉碎后,置索氏提取器中用石油醚回流脱脂48h,取出晾干挥去溶剂,用80%乙醇回流提取二次,每次6h,合并提取液,浓缩得稠浸膏。干燥粉碎后悬于乙醇中,用40%KOH调PH至10,低温放置过夜作者简介:李以暖(1945-)河北冀州人研究员 E-mail:liyn450724@

后,过滤,得沉淀物。

还有的学者取未成熟的新鲜苦瓜,洗净去籽后,称取3kg,放于匀桨器中,再加入30ml蒸馏水,搅碎后分成3等份。第一份:用3000ml乙醇回流提取2次,每次2h提取物减压浓缩至稠膏,分别用乙酸乙酯和正丁醇萃取,乙酸乙酯、正丁醇萃取物及剩余物分别浓缩至干,再于烘箱中烘干后粉碎,分别命名为A、B、C部位;第二分:用3000ml蒸馏水加热提取2次,每次2h,提取物减压浓缩至少量,加乙醇(使乙醇浓度达70%)沉淀,上清液浓缩至干并命名为D 部位,取一半的D上大孔树脂柱,依次用水、95%乙醇洗脱,洗脱液分别浓缩至干分别命名为E、F部位;第三份:离心后,取上清液,冷冻干燥成粉未并命保为G部位。以以上苦瓜不同方法提取物对四氧嘧啶诱导的化学性糖尿病模型小鼠的降糖效果进行比较,结果表明:苦瓜的未被加热的直接压榨的果汁较其他方法提取的有效部位的降糖效果好,与模型组比较其降糖率可达24.55%,并推断其降血糖的活性可能为水溶性的受热易被破坏的成分。

苦瓜果汁的制备:按Karunanayake等人的方法,先割开新鲜果实,去掉种子,将肉质部分切成小块,在研钵内浸软再捣碎,之后用纱布压挤过滤,滤液在冷冻条件下,以5000rev./min离心30分钟,取上清液。

二、苦瓜的营养和化学成分研究

现代营养学研究表明,苦瓜营养丰富,每 100 g苦瓜含蛋白质0.9g、脂肪0.2g、碳水化合物3.2g、灰分0.6g、钙18mg、铁0.6mg、磷29mg、钾260mg、胡萝卜素0.08mg、硫胺素0.07mg、核黄素0.04 mg、尼克酸0.3mg、粗纤维l.lmg、抗坏血酸84 mg、含热量75.32J。还含有苦瓜甙、腺嘌呤及多种氨基酸。苦瓜所含Vc丰富,一般每天食用100 g苦瓜,即可获得人体对Vc 的需求量。

苦瓜的化学成分仍在研究中,国内外学者主要从果实和种子中进行研究。从果实的压汁或提取液中分离出的成分有:碱性蛋白质(碱性多肽),蚕豆甙(Vincine),海藻糖(Mycose),甾醇类葡萄糖甙,苦瓜甙A(momordicoside A),苦瓜甙B(momordicoside B);

贵阳学者经YZS--II型液相色谱制备色谱仪分离,得6个单体化合物,经理化鉴定和光谱分析并与文献对照,确定结构为:苦瓜素甙F1(momordicoside F1),苦瓜素甙I(momordicosidel I),苦瓜甙G(momordicosode G),胡萝卜甾醇

(daucosterol);从种子子里分离出来的成分有:苦瓜凝集素(momordica charantialectin),a-苦瓜素(a--momorcharin),b-苦瓜素(b--momorcharin),苦瓜抑制剂(momordicacharancin inhibitor)核糖体失活蛋白(ribosone inactivating Protein),苦瓜甙A、B、C、D(momordicoside A、B、C、D),蚕豆甙,海藻糖,甾醇甙等。

三、苦瓜降糖作用研究(动物试验)

自从1974年Knanna Pushpa首次报道苦瓜果实中含有胰岛素样物质以来,中外学者对P-lnsulin的成分、作用机理、药效学诸方面进行了广泛的研究。西安的一份报告最据振奋性,他们用醇、醚、酸碱等从新鲜苦瓜中粗提,再经SG-50分离纯化,冷冻干燥,得到 2.5%的白色植物胰岛素精品;该物与胰岛素抗体放免结合率平均为100,经正常小鼠及化学性糖尿病大鼠药学观察,具有非常明显的降血糖作用,特别有意义的是,该药经皮下注射和灌胃投给,都获得了一致的效果,而动物的和人工合成的胰岛素在治疗IDDM时的给予药问题却还一直是医学界的难题。以化学性糖尿病(CDM)大鼠12只,对照组与用药组各6只,分别皮下注射生理盐水1ml/只,和纯化的P-Insulin每ml 2.5mg/只,用药后4.5h 测血糖,有非常显著性差异;取CDM大鼠12只,对照组与用药组各6只,分别以生理盐水1ml/只和纯化和P-lnsulin每只灌胃,6h后,对照组血糖由8.67+ 1.28mmol/L降至 6.56+1.06mmol/L,无显著差异;用药组血糖由18.83+0.67mmol/L降至6.67+1.33mmol/L,有显著性差异(P<0.01)。在不禁食的情况下,CDM大鼠20只分为2组,即对照组11只,用药组9只,分别以生理盐水1ml/只和纯化的P-lnsulin每ml4.5mg/只灌胃,6h后测血糖与用药前血糖比较,对照组P>0.05,用药组P<0.01。以纯化的P-lnsulin每ml4.5mg/只灌胃给CDM大鼠8只,进行为期2周的动态观察,发现每次用药6h后CDM大鼠血糖均由高糖状态降至正常水平,而在第2周,连测这批大鼠的血糖2 次,却未见恢复至高血糖状态,即血糖已在正常水平。

广东学者以不同的提取方法提取的苦瓜提取物,以四氧嘧啶大鼠为模型,分别设立阴性对照、阳性对照、模拟对照及高、中、低剂量组,结果发现苦瓜提取物对四氧嘧啶糖尿病大鼠具有明显的降糖作用。而且高剂量组效果与降糖药格列本脲片效果相近。

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