药剂学讲义软 膏 剂

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三、软膏中药物的透皮吸收
3 、影响透皮吸收的因素
◼ 药物的理化性质
1.药◼ 物基的质溶的解特性性质
（234（123（...分药药...脂 分p对对促H子物物散溶皮药进（量 在的度性肤物水使的 基浓大大水的和药大 质度，的和亲，物小中（透药作和利呈（的浓过物用力于分分分度率易的（透子子散高高于影小皮形量状易）透响易）式态透小；过于易过的角药于）易质物透于；层释皮透）放）过）；） ；
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3、乳剂型基质
◼ 含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂 的作用在一定温度下混合乳化，在室温下 形成为半固体的基质。
◼ 类型 ：O/W（雪花膏），W/O（冷霜）
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3、乳剂型基质
◼ 特点： ◼ 稠度适中，易涂布， ◼ 需加防腐剂（O/W）、
保湿剂（甘油、丙二醇、）， ◼ 对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、
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软膏通用处方：
2、水溶性基明质胶 30g(10%--30%),
甘油 25g (10%--30%)，
药物 10g
◼ 甘油明胶
水
35g
（glycerogelatinum）
◼ 纤维素衍生物 MC,CMC-Na等
•高分子聚合物， •常用平均分子量300-6000，
•由液体过渡到蜡状固体。常 以不同分子量配合使用。
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四、软膏剂的制备
1）研和法 ◼ 基质为半固体状态。 ◼ 常温下将药物与基质等量递加研
合均匀。 ◼ 小量：软膏板，乳钵。 ◼ 大量：电动研钵。
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四、软膏剂的制备
◼ 2）融和法（普遍使用） ◼ 基质加热熔化→加入研细药粉→
混匀 → 搅拌至冷凝。 ◼ 适用于熔点不同的油脂性基质、
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第一节 概述
◼ 质量要求 ◼ 均匀、细腻， ◼ 粘稠性适当，易于涂布， ◼ 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象， ◼ 无刺激性及其他不良反应， ◼ 用于溃疡创面的应无菌，
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第二节 软膏基质
◼ 基质是 软膏的赋型剂， 药物的载体， 制备优良软膏的关键，
•对皮肤保护、润湿作用较差。
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2、水溶性基质
◼ 聚乙二醇类 ◼ （PEG）
•纤维素的合成衍生物。 •水溶液浓度较高时为凝胶，
•呈中性，性质稳定，不易 腐败，一般不需加防腐剂。
◼ 卡波姆（carbomer）
•白色疏松粉末，引湿性强， •水溶液粘度低，呈酸性，加碱中和后呈稠厚凝胶。 •无毒，无刺激性。耐热，对眼粘膜有严重刺激。
◼ 设计W/O型硫酸新霉素乳膏剂的处方及制备方 法。
◼ 下列物质起何种类型的乳化作用：硬脂酸铝 （铝皂）；油酸与氢氧化钠；羊毛脂；阿拉伯 胶；胆固醇；十二烷基硫酸钠—十六醇（1： 9）；吐温80—司盘80（3：1）
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练习题
◼ 有一水溶性软膏基质的处方是由 400gPEG4000和600gPEG400组成，现因 气温变化，需要增加稠度，可以采用下 列哪一方法：A 增加PEG400的用量；B 增加PEG4000的用量；C 加入适量的凡 士林；D 加入少量的硬脂醇
石蜡（paraffin） •主要用于调节软膏的稠度
二甲硅油 （俗称硅油dimethicone）
•润滑作用好， •对皮肤无刺激，对眼有刺激。
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一、油脂性基质
◼ 2、 类脂 ◼ 有乳化作用，可吸收较多量的水 ◼ 羊毛脂（wool fat）
蜂•淡蜡黄色（粘b稠ee半s固w体a，x） 鲸•右有的蜡较水强（，的s而吸p形e水成r性mW，a/O可c型e吸t乳收i）剂本。身重量2倍左
本章要求
◼ 掌握软膏剂的处方组成及制备方法； ◼ 掌握软膏剂中药物透皮吸收的影响因素； ◼ 熟悉常用基质原料的种类及品种和用途； ◼ 了解硬膏剂、膜剂的常用材料、制备方
法。
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练习题
◼ 软膏基质通常分哪几类？简述常用基质成分的 性质及用途。
◼ 试述药物透皮吸收的影响因素。
型基质。
一、油脂性基质
◼ 分类 ： ◼ 烃类， ◼ 类脂类， ◼ 动、植物油脂等。
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•液体烃与固体烃的半固
一、油脂性基体•分质混为合黄物、，白两种，
•性质稳定、无刺激性，
◼ 1、 烃类
•仅能吸收本身重量5%的 水分（加羊毛脂、表面
凡士林（vaselin）•分固活体性和剂液提体高石吸蜡水两性种），
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3、乳剂型基质
组成（与乳••水 保剂、湿相可剂似溶（）于甘水油的、成丙分二，醇、山
◼ 水相 梨醇等）
◼ 油相
•防腐剂（尼泊金类、三氯叔 丁醇、山梨酸）
•油脂性基质、 •硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、液 状石蜡、凡士林（调节稠度）
•半固体、固体物质。
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四、软膏剂的制备
6、举例
◼ 硫软膏（课本288页） 研和法 ◼ 复方苯甲酸软膏（课本288页）融和法 ◼ 盐酸达克宁乳膏（课本289页）乳剂型 ◼ 克霉唑乳膏（课本290页）乳剂型
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四、软膏剂的制备
盐酸克林霉素凝胶（水溶性基质）
盐酸克林霉素
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一、油脂性基质
◼ 3 、油脂类 麻油、棉籽油、花生油等。
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2、水溶性基质特点
◼ 由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。 ◼ 常用：不同分子量聚乙二醇（PEG）， ◼ 能吸收组织渗出液，易洗除， ◼ 不适用于遇水不稳定的药物， ◼ 需加保湿剂、防腐剂， ◼ 有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。
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五、眼膏剂
◼ 基质与药物必须 ◼ 纯净，无菌，必要时可加抑菌剂。 ◼ 细腻（过九号筛，180-200目）。
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六、质量评定与包装
质量评定 ◼ 物理外观：熔程 稠度 ， ◼ 主药含量， ◼ 刺激性、酸碱度， ◼ 稳定性， ◼ 药物释放、穿透及吸收的测定
基质中。
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四、软膏剂的制备
4、药物的加入方法 ◼ 可溶解于基质中的 ◼ 不溶性的
•直接溶入基质中； •如薄荷油直接溶 入油脂性基质中。
•将药物研磨成细粉，过六号筛（150μm以下）， 眼膏过九号筛（75μm以下）， •与少量基质研匀呈糊状，再与其余基质混匀。
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含有大量的毛细血管、淋巴管等， 是药物吸收的主要部位。
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三、软膏中药物的透皮吸收
2、透皮吸收的主要途径
◼ 透过完整表皮 •是透◼ 皮通吸过收毛的囊主要、途皮径脂，面腺积大， •主要◼ 屏汗障腺：角质层（类脂）；少。
非解离型脂溶性物质易透入，重水金溶属性、物磺质胺和类解、离 型 •被分动子扩不散易。很透少入，需要与细胞膜皮性蛋质维白激 生质素 素水类 等合、 可。脂 透溶 过。
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三、软膏中药物的透皮吸收
◼ 药物透皮吸收 释放---药物从基质中释放出来 ↓ 穿透---药物透过表皮进入皮肤 ↓ 吸收---通过血管、淋巴管进入体循环 产生全身作用
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三、软膏中药物的透皮吸收
◼ 1 、皮肤的构造 表皮、真皮、皮下脂肪组织
无血管，不吸收。 角质层是透皮吸收的主要屏障。
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四、软膏剂的制备
4、药物的加入方法
◼ 量少的
•◼先半用少固量体溶、剂溶粘解稠，性再的加至基质混匀。
•如生物碱盐，先用少量水溶解，与羊毛脂吸 与适收宜后的，基与质其或他溶基剂质混混匀匀成。糊状， 再加入到其余基质中。
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四、软膏剂的制备
4、药物的加入方法 ◼ 挥发性共熔成分共存的
水溶性基质大量制备。
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四、软膏剂的制备
◼ 3、乳化法（乳剂型基质） 油相 水相
（加热至80℃） ↓ ↓（加热至80℃） ↓混合，
搅拌至冷凝
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四、软膏剂的制备
3、乳化法
◼ 可溶于水中的药物加入水相中； ◼ 可溶于油中的药物加入油相中； ◼ 两者都不溶的，研细后加入成型
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3、乳剂型基质1.高级脂肪醇 十六醇、十八醇（W/O型）
◼ 乳化剂 ◼ 肥皂类
21.月.一桂价醇皂硫（酸O钠/W（型十）二烷基 硫形酸成钠的）基O质/W易型被酸、碱、 钙等离子或电解质破坏。
◼ ◼ ◼ ◼
高多吐其级元温它脂醇与肪 酯 司醇 类 盘与 类脂平例三2脂属肪.多单的脂辅皂得平肪乙盐：醇价与助混等酸O加T（S（酸醇。三硫/pw双乳合主皂甘WOOW的胺乙ae酸n、e硬化物要/（油型/钙皂醇WsnO-酯卖s脂 剂； 乳W酯乳4、胺型 型-02泽酸 ，常 化/，剂类、0镁+） ）O、硬5甘 与用 剂W型基6等等206脂等油 一单 合/质）、0高O、酸酯 价硬 用；型8价08→，0金
透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能。
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3、乳剂型基质
◼ 特点 ： ◼ 适用于多数药物，不适用于遇水不稳定
的药物 ◼ 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损
和皮肤骚痒症，不适用于糜烂、溃疡、 水疱及脓疱症。
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3、乳剂型基质
组成（与乳剂相似）
◼ 水相 ◼ 油相 ◼ 乳化剂
（体外、体内）。
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六、质量评定与包装
◼ 包装：
软膏管（锡管、铝管或塑料管） 密封性好，使用方便，不易污染
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六、质量评定与包装
◼ 贮存： ◼ 遮光、密闭容器， ◼ 阴凉干燥处， ◼ 温度不宜过高或过低，<30℃。
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◼ ◼
•薄 •易乳先 或荷研 先氧剂脑磨 以化型）使 少；、共 量熔溶水后剂解，溶根溶的再解解据混；在溶入水解注（基、性意<6质油质药0˚（C中：物樟）加，脑。入、的温度
•或加热使熔，再混入基质（<40℃）
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四、软膏剂的制备
5、中药软膏剂 ◼ 药材先行处理（流浸膏 ）， ◼ 制备方法与一般软膏剂基本相同。
药剂学
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第一节 概述
◼ 定义：药物与适宜基质均匀混合制 成具有适当稠度的膏状外用制剂。
◼ 分类：油脂性（按分散介质分） 水溶性 乳剂型（O/W，W/O）
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第一节 概述
◼ 特点： ◼ 局部作用：保护创面wk.baidu.com润滑皮肤、
局部治疗； ◼ 全身作用：药物经透皮吸收
TTS (Transdermal Therapeutic System)
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四、软膏剂的制备
1、 制备方法 ◼ 1）研和法、 ◼ 2）融和法、 ◼ 3）乳化法。
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四、软膏剂的制备
2、根据基质选择方法 ◼ 油脂性基质--研和法、融和法 ◼ 水溶性基质--研和法、融和法 ◼ 乳剂型基质--研和法、乳化法
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10g
卡波普940
10g
三乙醇胺
10g
甘油
50g
对羟基苯甲酸乙酯 0.5g
主药 基质成分 pH调节剂 保湿剂 防腐剂
蒸馏水加至
1000g
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五、眼膏剂
◼ 药物与适宜基质均匀混合制成的供 眼用的膏状制剂。
◼ 性状、常用基质、制备方法等 基本与软膏剂一致。
◼ 但必须在净化条件下进行 。
◼ 分类：油脂性 水溶性 乳剂型（W/O，O/W）
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一、油脂性基质
◼ 特点：油腻、润滑、无刺激性，理化性
质稳定，很少单独应用。 ◼ 促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤， ◼ 释药性差， ◼ 适用于遇水不稳定药物，
不适用于有渗出液的皮损，不易洗除， ◼ 加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂
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三、软膏中药物的透皮吸收
3 、影响透皮吸收的因素
◼ 透皮吸收促进剂
◼ 皮肤的条件
12..表非面 水◼ 其活 溶性 剂它剂，
，吐温等（<CMC）。 丙二醇、DMSO、DMF等。
涂 皮抹肤34..面温A油Z积度酸O、等、N时E亚(间氮油、酮酸）、，挥发油角是毛等否质孔。破层多损的少、厚等薄、
软膏剂
广东药学院 药剂教研室 gzyangfan@21cn.com
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第七章 软膏剂
◼ 概述（ointmemnts） ◼ 软膏基质：油脂性、水溶性、乳剂型 ◼ 软膏中药物的透皮吸收 ◼ 软膏剂的制备：研和法、熔和法、乳化法 ◼ 眼膏剂 ◼ 质量评定与包装
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