药物化学作业

药物化学第一部分;绪论及药学基本概念6,2

绪论

第一章:新药研究与开发概论

第二章:药物设计的基本原理与方法

第三章:药物的结构与生物活性

第四章:药物代谢

第二部分:中枢神经系统用药9, 6

第五章:镇定催眠药与抗癫痫药

第六章:精神神经病治疗药

第七章:神经退行性疾病治疗药

第八章:镇痛药

第三部分:外周神经用药10,8

第九章:局部麻醉药

第十章:拟胆碱与抗胆碱药

第十一章:组胺受体拮抗剂及抗过敏与抗溃疡药

第十二章:作用于肾上腺能受体的药物

第四部分;与血有关疾病用药7, 4

第十三章:抗高血压药与利尿药

第十四章:心脏疾病药物与血脂调节药

第十六章:降血糖药与骨质疏松治疗药

第五部分:抗病毒及抗菌及抗寄生虫药9,7第十七章:合成抗菌药

第十八章:抗病毒药

第十九章:抗生素

第二十一章:抗寄生虫药

第六部分;其她7, 5

第十五章:甾体激素药物

第二十二章:非甾体抗炎药

第二十章:抗肿瘤药

第二十三章:维生素

药物化学习题

第一部分:绪论及药学基本概念 6

1、什么就是药物？什么就是药物化学？药物化学的主要任务？

2.什么就是先导化合物？发现先导物主要有哪些途径,举出二种从天然产物中发现先导物的

例子。

3.什么就是前体药物(前药)举例说明。

4.应用前药原理进行化学结构修饰的目的主要有哪些？

5. 为什么药物的脂水分配系数在一定范围内,才能显示最佳的药效？

6. 为什么药物的解离度对药效有影响？

7. 药物分子中电子密度分布就是否均匀,对药效有何影响？

8. 药物分子与受体作用的键合形式主要有哪些？

9. 立体异构对药效的影响主要包括那些？

10.举出至少三个对映异构体的药理活性有显著差异的例子。

11、什么就是药物代谢？举例说明药物代谢所涉及的反应类型。

12、药物代谢在药物开发中有哪些主要用途？

第二部分:中枢神经系统用药9

1.写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名

2.地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？

3.奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别,如何进行鉴别？

4.艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别,对活性有何影响？

5.写出巴比妥类药物的基本结构,为什么巴比妥酸无活性？

6.为什么苯巴比妥显弱酸性,可与碱成盐？

7.苯妥英钠属哪种结构类型？写出卡马西平的结构及用途？

8.写出抗精神病药物主要结构类型,各举出一例药物。

9.氯丙嗪、奋乃静为什么易被氧化变色？

10.抗抑郁药主要分为那几类？各举出一例药物。

11、各举一个抗帕金森症与抗阿尔兹海默症药物,并用化学方程式表示其合成过程

12.写出不啡的化学结构,指出其手性碳原子的位置,为就是么说不啡的镇痛活性与其立体结构

严格相关？

13.不啡具酸、碱两性,与结构中那些功能团有关？

14.为什么盐酸不啡水溶液易被氧化变色? 氧化反应的主要产物及反应机理就是什么？

15.全合成镇痛药有那些主要结构类型？各举出一例药物。

16.化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐就是个合成镇痛药,写出它的名称及化学结

构式,说明其稳定性如何？

17.写出盐酸美沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比不啡长？

18.说明阿片受体k激动剂的特点,举出一例药物,写出化学结构式。

19.简要说明什么就是脑啡肽？

20.如何对不啡结构修饰可使其对受体的活性发生逆转？试写出两个代表性药物的结构。

第三部分:外周神经用药10

1、局麻药就是如何发展起来的？按化学结构可分为哪几类？

2、简述局麻药的构效关系。

3、盐酸普鲁卡因有哪些化学性质？与哪些结构特点有关？

4、试写出盐酸普鲁卡因的合成路线。

5、简述局麻药的理化性质与麻醉作用的关系。

6、胆碱受体可分为哪两类？受体的激动剂与拮抗剂的药物作用分别就是什么？

7、为什么内源性的乙酰胆碱不能成为临床上的治疗药物？

8、试比较卡巴胆碱、氯贝胆碱及氯醋甲胆碱的化学结构,并说明三者的作用特点如何。

9、试比较阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱及樟柳碱的化学结构差异,并说明各自生理活性。

10、氯琥珀胆碱的化学结构就是什么？为什么其作用时间短？

11、试简述M受体拮抗剂的构效关系。

12、H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？各举一例。

13、晕海宁(茶苯海明)就是由哪两种药物制备而成？为什么要将这两种药物形成盐来使用？

14、经典H1受体拮抗剂为什么有镇静、嗜睡的副作用？寻找非镇静类H1受体拮抗剂的的有

效途径主要有哪些？举例说明。

15、氯雷她定属于第几代抗组胺药物？简述它的治疗作用并写出其化学合成方法。

16、常用H2受体拮抗剂抗溃疡药物有哪几大类？举例说明。

17、简述H2受体拮抗剂的构效关系。

18、为什么质子泵抑制剂比传统的H2受体拮抗剂作用强、治愈率更高、治愈速度更快？

19、什么就是奥美拉唑循环(Omeprazale cycle)或前药循环(Prodrug cycle)？

20、举例简述拉唑类药物的优缺点。

21.以麻黄碱为例,说明光学异构体与生理活性的关系。

22.以去甲肾上腺素为例,简述儿茶酚胺类拟肾上腺素药的不稳定性。

23.以α-萘酚与环氧氯丙烷为起始原料合成盐酸普萘洛尔,写出反应式并注明反应条件。

24.以对羟基苯乙酮为起始原料合成硫酸沙丁胺醇,写出反应式并注明反应条件。

25.以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸为原料,合成盐酸哌唑嗪,写出反应式并注明反应条件。

26.写出β受体阻断剂的结构通式,并阐述其构效关系。

第四部分;与血有关疾病用药7

1.试说明利舍平的作用机理及用途。

2.写出由对苯二醌与戊二烯酸甲酯开始合成利舍平的化学方程式,并评价一下您认为哪一步(或

几步)设计的比较精妙。

3.钙拮抗剂硝苯地平、氨氯地平按照化学结构属哪类？试比较其结构差异。

4.钙拮抗剂维拉帕米属于哪种结构类型？它就是如何合成的？

5.地尔硫卓结构中含有几个手性碳原子？供药用的就是那个异构体？

6.根据抗高血压药利血平的化学结构,讨论其稳定性。

7.试写出化学名为1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸的血管紧张素转化酶抑制剂的

名称及化学结构式,指出其结构中含有几个手性碳原子及位置？

8.如何用最简单的化学原料合成卡托普利？您认为如何控制其光学纯度(即手性异构体比例)？

9.降血脂药辛代她汀按作用机理属于那类？

10、从HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系角度,简述如何可以改善她汀的活性。

11.何谓羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂？举例说明其临床主要用途就是什么。

12.试述钠通道阻滞剂的类型、作用及临床用途。

13、简述HMG-CoA还原酶抑制剂的作用机制与结构特征。

15、以乙酰苯酯为起始原料,合成普罗帕酮,写出反应式,注明主要反应条件。

16、以1-(2,5-二甲基苯氧基)-3-溴丙烷为原料,合成吉非贝齐,写出反应式,注明主要反应条件。

17、写出第一、二、三代磺酰脲类口服降血糖药的名称与化学结构各一个,并简单描述各自的

特点。

18、写出甲苯磺丁脲的合成路线,并说明各步反应类型

19、罗格列酮从结构上瞧属于何种类型的降糖药？它的作用特点就是什么？如何从简单化工