《药物化学》课程作业评讲(2)
X年浙大远程教育药物化学答案
X年浙大远程教育药物化学答案《药物化学》课程作业参考答案（必做）绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢一、名词说明：1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。
它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。
2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。
3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。
4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，能够识别活性物质，生成复合物产生生物效应。
5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。
6.药效团：某种特点化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。
7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。
8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。
9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。
10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。
11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成临时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉临时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。
12. 内在活性：是说明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，兴奋剂显示较强的内在活性，拮抗剂则没有内在活性。
13.结构特异性药物：是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构紧密相关，机理上作用于特定受体，往往有一个共同的差不多结构，化学结构稍加改变，引起生物效应的显著变化。
国开药物化学形考任务答案 (2)
国开药物化学形考任务答案1. 任务要求本次形考任务要求学生根据已给出的题目，以书面形式回答问题。
本文档将提供对每个问题的详细解答。
2. 问题解答2.1 问题一题目：请简要说明药物化学的定义和作用。
药物化学是研究有机化合物的合成、构造和功能，以及与生物体发生相互作用的机理的学科。
它主要关注合成具有特定药理活性的有机化合物，并研究它们在生物体内的代谢、活性、毒性等方面的作用机制。
药物化学在药物研发中起着重要的作用。
通过药物化学研究，可以合成出具有特定药理活性的有机化合物，这些化合物可用作药物的原料或药物本身。
药物化学的研究可以帮助研发新药物，改进现有药物的性能，并进一步了解药物在生物体内的作用机制。
2.2 问题二题目：请简要说明小分子药物的特点。
小分子药物是指分子量较小（通常小于1000道尔顿）的有机化合物。
它们具有以下特点：1.口服给药方便：小分子药物通常具有较好的溶解性和吸收性，因此可以通过口服途径给药。
这种给药方式方便易行，可以提高药物的生物利用度。
2.较低的生产成本：由于小分子药物的合成工艺相对较简单，生产成本相对较低。
这使得小分子药物在大规模生产和广泛应用中更具竞争力。
3.易于通过细胞膜：小分子药物通常具有适合于穿过细胞膜的结构特点，这使它们可以迅速进入靶细胞并发挥药理作用。
4.多靶点作用：小分子药物通常具有多靶点作用的特点，可以与多个细胞分子相互作用，从而影响多种生物过程。
2.3 问题三题目：请简要说明大分子药物的特点。
大分子药物是指分子量较大（通常大于1000道尔顿）的药物，包括蛋白质药物、肽类药物和核酸药物等。
它们具有以下特点：1.特异性作用：大分子药物通常具有更高的特异性，可以选择性地与特定的分子相互作用，从而实现精确的药理作用。
这有助于减少对非靶细胞和分子的不良作用。
2.高生物活性：大分子药物通常具有较高的生物活性，可以以低剂量发挥强烈的药理作用。
3.短半衰期：由于大分子药物在体内容易被酶降解和清除，其半衰期通常较短。
2024年药物化学学习心得范本(2篇)
2024年药物化学学习心得范本随着科技的不断进步和人类对健康的追求，药物化学作为一门重要的学科，日益受到重视。
我在2023年秋季开始学习药物化学，通过对这门课程的学习，我对药物化学有了更深入的了解，并积累了一定的学习心得。
首先，在学习过程中，我深刻体会到药物化学与其他化学学科的不同之处。
药物化学是研究药物的化学结构、合成方法和药理作用等方面的学科，它与有机化学、无机化学等学科相结合，形成了独特的研究体系。
在学习过程中，我不仅要掌握有机化学和无机化学的基本概念和知识，还需要了解药物的作用机制和适应症等方面的知识。
同时，药物化学也不同于其他化学学科的研究方法，它常常需要借助计算机模拟、分子对接等技术手段来进行研究。
通过学习药物化学，我对化学学科的多样性有了更全面的认识。
其次，在学习过程中，我了解到药物化学的重要性和应用前景。
药物是最直接、最广泛应用于人类身体的化学物质之一，它对保护和改善人类健康起着重要作用。
药物化学研究的目标是设计、合成、改进药物，提高其药效和减少不良反应。
通过对药物的深入研究，我们可以开发出更安全、有效的药物，为人类的健康事业做出贡献。
而且，随着人类健康需求的不断增加，药物化学领域也面临着更多的挑战和机遇。
通过学习药物化学，我对未来药物研发和健康产业的发展前景有了更加清晰的认识。
再次，在学习过程中，我对药物化合物的结构与性质有了更深入的了解。
药物的化学结构是其药理作用和药效的基础，通过对药物化合物的结构的研究，可以揭示药物与靶点之间的相互作用机制。
在学习过程中，我学会了使用各种方法来确定药物化合物的结构，如核磁共振、质谱等技术手段。
同时，我也学会了如何合成药物化合物，并通过改变结构来改进药物的性质。
通过实验操作，我在实践中感受到了药物合成的复杂性和重要性。
最后，在学习过程中，我也体会到了合作学习的重要性。
药物化学研究常常需要多学科的协同合作，各个学科之间的交叉融合可以带来更多的创新和突破。
药物化学形考2 (2)
药物化学形考21. 引言药物化学是研究药物的化学结构、性质和制备方法的学科。
药物化学形考2是对学生在药物化学课程中所学知识的考察，包括药物的命名规则、化学结构的分析和合成方法等内容。
本文档将以Markdown文本格式输出，详细介绍药物化学形考2的相关要点。
2. 药物命名规则药物的命名规则是药物化学中的基础知识，正确的命名可以帮助我们理解药物的化学结构。
常见的药物命名规则包括以下几种：2.1 系统命名法系统命名法是根据药物的化学结构来命名的。
常见的方法包括使用醇类的命名、酮类的命名以及酸类的命名等。
例如，对乙酰氨基酚可以使用醇类的命名法命名为2-(乙酰氨基)苯酚。
2.2 通用名称药物的通用名称是指普遍使用的非专利的药物名称。
通用名称通常是根据药物的化学结构和药理作用来命名的。
例如，对乙酰氨基酚的通用名称是酚类退热镇痛药。
2.3 商品名药物的商品名是指商业上使用的专利名称。
商品名通常是由药物生产公司注册并拥有的。
例如，对乙酰氨基酚的商品名是扑热息痛。
3. 化学结构的分析在药物化学课程中，学生需要学会对药物的化学结构进行分析。
常见的分析方法包括以下几种：3.1 结构式的表示方法结构式是表示药物化学结构的一种常见方法。
常见的结构式包括线条式、简写式和骨架式等，每种结构式都有其特定的表示规则。
3.2 分子式的计算分子式是指表示药物分子中各种元素的种类和数量的符号组合。
根据分子式的计算，我们可以了解药物分子中各种元素的比例关系。
3.3 分子结构的分类药物分子结构可以根据不同的分类方法进行分类。
常见的分类方法包括根据化学结构、物理性质和药理作用等。
4. 化学合成方法药物化学课程还要求学生了解药物的合成方法。
药物的合成方法可以根据不同的化学反应进行分类。
常见的合成方法包括以下几种：4.1 酯化反应酯化反应是指通过酸催化作用使酸和醇发生酯化反应，生成酯。
酯化反应在药物合成中是一种常见的反应。
4.2 氧化反应氧化反应是指药物分子中的某些化学键发生氧化反应，生成氧化产物的反应。
药物化学形考作业一二、三、四精选及参考解答
药物化学形考作业⼀⼆、三、四精选及参考解答《药物化学》形考作业（⼀）（1-5章）⼀、写出下列结构式的药物名称及主要药理作⽤。
1.. F3C-CHBrCl 氟烷：⽤于全⾝⿇醉及诱导⿇醉2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的⿇醉、镇痛及肌⾁松弛作⽤较氟烷强，⿇醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性⼩，不易燃不易爆，对⼼、肝、肾也有⼀定的毒性。
3.氯胺酮：⽤于门诊病⼈、⼉童、烧伤病⼈的⿇醉4.盐酸普鲁卡因：⽤于局部⿇醉5.盐酸利多卡因：⽤于局⿇，抗⼼律失常6.苯妥因钠：⽤于治疗癫痫⼤发作和三叉神经痛及洋地黄引起的⼼律不齐7.苯巴⽐妥：⽤于治疗失眠、惊厥和癫痫⼤发作8.地西泮：⽤于治疗焦虑症和⼀般性失眠，还可⽤于抗癫痫和抗惊厥9.艾司唑仑：新型⾼效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作⽤10.盐酸美沙酮：⽤于各种剧烈疼痛，还⽤于海洛因成瘾的戒除治疗11.对⼄酰氨基酚：⽤于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等12.布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物13·.吡罗昔康：⽤于风湿性和类风湿性关节炎等，也⽤于术后、创伤后疼痛及急性痛风14.阿司匹林：⽤于感冒发烧、头痛、⽛痛、神经痛、肌⾁痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也⽤于⼼⾎管系统疾病的预防和治疗1516.盐酸氯丙嗪：⽤于治疗精神分裂症和躁狂症，亦⽤于镇吐、强化⿇醉及⼈⼯冬眠17.氯普噻吨：⽤于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18.吲哚美⾟：：⽤于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可⽤于癌症发热及其它不易控制的发热19.盐酸吗啡：⽤于抑制剧烈疼痛，亦⽤于⿇醉前给药20.双氯芬酸钠：⽤于各种炎症所致的疼痛及发热21.盐酸哌替啶：⽤于各种剧烈疼痛，如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛，也⽤于分娩痛及内脏绞痛等。
⼆、单选题1. 下列药物中，（ C ）为静脉⿇醉药。
A. 甲氧氟烷B.布⽐卡因C. 硫喷妥钠D. 七氟烷2. 盐酸普鲁卡因是通过对（A ）的结构进⾏简化⽽得到的。
药物化学案例分析
第二 章 中枢神经系统药物案例2-1医师向你提出咨询。
咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。
赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。
医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？2、什么是你的治疗目标？3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
S NCF 3N H HClSNONN OH HH-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中，你如何选择用药？ 案例 2-3李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
ON CF 3HNHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？3、你选择推荐哪一个药物，为什么？4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。
电大《药物化学》形考2 答案
《药物化学》形考作业（二）根据下列药物的化学结构写出其药名及其主要临床用途1.咖啡因：用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制2.吡拉西坦：用于老年性精神衰退症、老年性痴呆、脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及思维功能减退及儿童智力下降等3.盐酸甲氯芬酯：用于外伤性昏迷、新生儿缺氧、儿童遗尿症、老年性精神病、酒精中毒及某些中枢和周围神经症状4.氢氯噻嗪：中等程度水肿的首选药，用于各类型水肿及高血压的治疗5.呋塞米：用于治疗心因性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水等6依他尼酸：用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾水肿等7.螺内酯：用于治疗醛固酮增多而引起的顽固性水肿8.盐酸苯海拉明：用于治疗过敏性疾病，也可用于乘车、船引起的恶心、呕吐和晕动病的治疗9.马来酸氯苯那敏：用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等10.盐酸赛庚啶：用于治疗荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒及其它过敏性疾病，也可用于治疗偏头痛11.西咪替丁：用于治疗胃及十二指肠溃疡12.盐酸雷尼替丁：用于十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡和反流性食管炎13.法莫替丁：用于治疗胃及十二指肠溃疡、消化道出血、胃炎、反流性食管炎及卓-艾氏综合症14.肾上腺素：用于过敏性休克、支气管哮喘、心搏骤停的急救，还可以制止鼻粘膜和牙龈出血和局麻药合用时可以延缓局麻药的扩散及吸收，延长作用时间，并能减少中毒危险15.重酒石酸去甲肾上腺素：静滴用于治疗各种休克，口服用于治疗胃粘膜出血C CH 2NHCH 3H OHHO HO C CH 2NH 2HOH HO HOC H OH C HHO COOH H 2O16.盐酸异丙肾上腺素：用于支气管哮喘、过敏性哮喘、心搏骤停及中毒性休克等17.盐酸多巴胺：用于各种类型的休克，如中毒性休克、内源性休克、出血性休克、中枢性休克及急性心肌梗死、心脏手术等休克18.盐酸麻黄碱：用于支气管哮喘、过敏性反应、低血压及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞19.盐酸克伦特罗：用于预防和治疗支气管哮喘、慢性支气管炎20.毛果芸香碱：用于缓解或消除青光眼的各种症状21.毒扁豆碱：用于治疗青光眼22. HCl CHCH 2NHCH(CH 3)2HO HO HO HO CH 2CH 2NH 2HCl C C OH NHCH 3CH 3HCl CHCH 2NHC(CH 3)3ClH 2NCl HCl O HH C 2H 5O CH 2N N CH 36N NCH 333CH 3NHCOO13a 45238a 8溴新斯的明：用于重症肌无力及手术后腹胀气、尿潴留等23.溴吡斯的明：用于重症肌无力及手术后腹胀气、尿潴留等24.硫酸阿托品：用于治疗各种内脏绞痛和散瞳，还可用于有机磷农药中毒的解救25.氢溴酸东莨胆碱：用作镇静药，用于全身麻醉前给药，还可用于晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病及有机磷农药中毒27.氢溴酸山莨菪碱：用于感染性中毒休克和解痉，也用于治疗脑血栓、脑血NCOO CH 3CH N(CH 3)3Br NNCOO CH 3CH 3Br N CH 3OOC CH CH 2OH6H 5H 2SO 4H 2O 28NCH 3OOC CH CH 2OH6H 5HBr H 2O 3369NCH 3OOC CH CH 2OHC 6H 5HBr8管痉挛、血管性神经头痛、血栓闭塞性脉管炎等28.溴丙胺太林：用于胃肠道痉挛、胃及十二指溃疡的治疗29.盐酸苯海索：用于治疗震颤麻痹和震颤麻痹综合征，也可用于斜颈、颜面痉挛等，为老年人帕金森病的常用药30.氯化琥珀胆碱：用于全身麻醉的辅助药单选题1. 咖啡因、可可碱、茶碱均为（ B ）衍生物。
《药物化学》课程作业评讲(4)
《药物化学》课程作业评讲（4）课程责任教师王丽燕1、什么是烷化剂？主要包括哪些结构类型？本题考核的知识点是第十三章抗肿瘤药：烷化剂概念及结构类型。
答：烷化剂，这类药物在体内能形成缺电子的活泼中间体或其它活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（主要是DNA）含有丰富电子的基团发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，从而抑制恶性肿瘤细胞的生长。
目前临床上使用的烷化剂可分为氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类。
同学们在回答问题时应掌握烷化剂概念，临床上使用的烷化剂是按化学结构分为五类。
2、氮芥类药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？本题考核的知识点是第十三章抗肿瘤药：抗肿瘤药物－氮介类药物。
答：氮芥类抗肿瘤药物的结构是由氮芥基（双-β-氯乙胺基部分）和载体两部分组成的。
氮芥基为烷基化部分，是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。
同学们在回答问题时应掌握氮芥类药物的结构是由两部分组成，烷基化部分和R载体部分。
3、试从环磷酰胺在正常组织及肿瘤组织中代谢产物的不同说明为什么其毒性比其它氮芥类药物小。
本题考核的知识点是第十三章抗肿瘤药：抗肿瘤药物氮介类药物――氮介类药物的发展。
答：环磷酰胺在肝脏内被氧化生成4－羟基环磷酰胺，通过互变异构生成开环的醛基化合物，两者在正常组织中分别经酶促反应进一步氧化为无毒的代谢产物，所以对正常组织一般无影响。
同学们在回答问题时应掌握为了提高氮介类药物的选择性，降低其毒性，运用前药原理来设计药物，得到环磷酰胺和异环磷酰胺，两者在体外无抗肿瘤活性，在体内经酶代谢活化后发挥作用民，毒性比其它氮介类药物小。
4、抗代谢抗肿瘤药物主要分为哪几类？各举一例药物。
本题考核的知识点是第十三章抗肿瘤药：抗代谢药物。
答：（1）嘧啶拮抗药物：如氟尿嘧啶；（2）嘌呤拮抗药物：如巯嘌呤；（3）叶酸拮抗药物：如氨基嘌呤。
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《药物化学》课程作业评讲（2）
责任教师王丽艳
1、利尿药有哪些结构类型？各举一例药物。
本题考核的知识点是第六章中枢兴奋药及利尿药：中枢兴奋药、利尿药的分类。
答：利尿药在临床上作为水肿治疗药，根据化学结构可分为：
（1）磺酰胺类用苯并噻嗪类：如：氢氯噻
（2）苯氧乙酸类如：依他尼酸
（3）甾类如：螺内酯
（4）其他类如：甘露醇
同学们在回答问题时应明确利尿药是根据化学结构来分的，并熟记每类代表性药物。
2、咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度？
本题考核的知识点是六章中枢兴奋药及利尿药：咖啡因的溶解度问题。
答：由于咖啡因碱性极弱，为中性药物，不能和强酸，如盐酸等形成稳定的盐，因而不能通过成盐方法解决其在水中溶解度的问题，但其可与有机酸或其碱金属盐如苯甲酸钠、水杨酸钠等形成复盐而增加在水中溶解度。
同学们在回答问题时应抓住咖啡因不能通过生成盐解决水中溶解度问题，但是可与有机酸或其碱金属盐反应生成复盐而增加在水中溶解度。
3、H1受体拮抗剂主要的哪些结构类型？各举一例药物。
本题考核的知识点是第七章抗过敏药和抗溃疡药：抗过敏药（组胺H1受体拮抗剂）的结构类型。
答：临床使用的抗过敏药主要是H1受体拮抗剂，按其化学结构可分为以下几种主要的结构类型：（1）乙二胺类如：芬苯扎胺曲吡那敏
（2）氨基醚类如：苯海拉明晕海宁
（3）丙胺类如：扑尔敏氯苯那敏
（4）三环类如：异丙嗪美喹他嗪
（5）哌啶类如：特非那定
同学们在回答问题时应熟记五种结构类型以及每类的代表性药物。
4、苯海拉明的主要副作用是什么？为什么将其和8－氯茶碱成盐使用？
本题考核的知识点是第七章抗过敏药和抗溃疡药：H1受体拮抗剂中氨基醚类药物－苯海拉明的缺点及克服缺点的方法。
答：苯海拉明具有较好的抗组胺活性，主要用于抗过敏，还有防晕动病作用。
其主要副作用是嗜睡和中枢抑制。
为了克服这一缺点，将其与中枢兴奋药8－氯茶碱结合成盐，成为茶苯海明（晕海宁、乘晕宁），为常用晕动病药。
同学们在回答问题时应明确苯海拉明的缺点是嗜睡和中枢抑制，克服缺点，就将其与中枢兴奋药8－氯茶碱结合成盐。
5、从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用较持久？
本题考核的知识点是第八章拟肾上腺素药：麻黄碱、肾上腺素的构效关系。
答：拟肾上腺素药的基本结构为苯乙胺在苯环上羟基可明显增强拟肾上腺素作用。
3,4－二羟基化合物比4－羟基化合物活性大。
麻黄碱苯环上无羟基而肾上腺素苯环上有两个羟基，因此麻黄碱作用较肾上腺素弱，但3,4－二羟基化合物口服迅速被COMT甲基化而失活。
作用时间短暂，因此苯环上无羟基的麻黄碱不易被COMT甲基化而失活，且β位有甲基，会阻碍单胺氧化酶，氧化代谢失活，因而作用时间延长。
同学们在回答问题时应明确麻黄碱中不含儿茶酚结构。
6、试比较阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱及樟柳碱的化学结构的差异，并说明与生理活性大小的关系？
本题考核的知识点是第九章拟胆碱药和抗胆碱药：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱的化学结构、性质及应用。
答：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱及樟柳碱均由二环氨基醇和莨菪酸所成的酯，但不同的是山莨菪碱和樟柳碱有6，7位氧桥，山莨菪碱有6－β羟基，樟柳碱的莨菪部份多一个α位羟基，而氧桥增强分子的亲脂性，使中枢作用增强，羟基的存在增强极性，中枢作用减弱，所以作用强弱顺序是：东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱
同学们在回答问题时应明确这几种化合物的结构差异。
7、为什么内源性的乙酰胆碱不能成为临床上治疗药物？
本题考核的知识点是第九章拟胆碱药和抗胆碱药：拟胆碱药－乙酰胆碱。
答：乙酰胆碱对M受体和N受体都有激动作用，但乙酰胆碱本身不能成为治疗药物。
原因是
（1）乙酰胆碱对所有的胆碱能受体无选择性，导致产生副作用；
（2）乙酰胆碱为季铵化合物，不易通过生物膜，因而生物利用度极低；
（3）乙酰胆碱的化学稳定性差，在体内易被酯酶水解而失活。
因此胆碱受体激动剂多以乙酰胆碱为先导化合物设计开发出的合成药物，性质较稳定，而且对受体有较高的选择性。
同学们在回答问题时应明确乙酰胆碱对M受体和N受体都有激动作用，但乙酰胆碱存在结构上的缺陷，本身不能成为治疗药物。
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