(完整版)口腔临床药物学.doc

口腔临床药物学

第一章概论

1、药物：是指引入机体后能调节机体生理功能，影响病理过程，用以诊断、治疗、预防疾病，增强机体及精神功能，规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。

2、GMP：药物生产质量管理规范GUP: 药剂使用管理规范

GSP: 药物经营质量管理规范

第二章药物代谢动力学与治疗药物监测

1、药物代谢动力学（ PK）：简称药动学，他是研究药物在体内转运及代谢变化的过程和药物

浓度随时间变化的规律性的科学。从广义上讲，泛指研究药物的体内过程，即机体对药物的

吸收、分布、生物转化和排泄。

2、药物体内过程：吸收（ absorption ）、分布（distribution

）、生物转化（biotransformation）或代谢（ metabolism ）、排泄（ excretion ）。

3、首过消除：从胃肠道进入门静脉系统的药物在到达全身血液循环系统之前必先通过肝脏，

如果肝脏对其代谢能力比较强或经胆汁排泄的量比较大，则进入全身血循环的有效药物量减

少，这种效应称为“药物的首过消除” 。

4、消除半衰期：指血药浓度减少一半所需要的时间，反映了药物在体内的消除速度。

5、峰浓度：药物吸收后，血药浓度的最大值。

6、达峰时间：药物吸收后，血药浓度达最大值所需要的时间。

7、治疗药物监测（ TDM）：目的是通过对病人的血液或其他体液中的药物的测定，研究临床用

药过程中，人体对药物吸收、分布、代谢及排泄的影响，从而使给药方案个体化，以提高疗

效，减少毒副反应的发生。

8、循证医学：就是遵循科学研究证据指导医学实践。即临床医务人员将个人的专业技能和经

验、病人的喜好和需求与当前最好的科学依据结合起来制定医疗决策。

9、生物利用度：是指经血管外给药后，测得所给药物达血液循环的速率及程度。

10、论述影响药效的主要原因：

1、药物：剂量、剂型和给药方式、纯度、相互作用。

2、机体的普通性差异：年龄、性别、种族。

3、机体特异性差异：个人身体情况、个人药物敏感性、基础疾病。

第四章药物临床试验设计与评价

1、GCP（good clinical practice）：药物临床试验质量管理规范

第五章药物不良反应监测

1、药物不良反应（ adverse drug reaction，ADR）：是指在合格药物以正常用量和用法用

于预防、诊断、治疗疾病或调节生理功能时所发生的意外的、与防治目的无关的、不利或有

害的反应。

2、药物不良反应的临床表现形式：

①副作用②毒性作用⑥特异质反应⑦药物依赖性③后遗效应⑧致

癌作用

④变态反应

⑨致突变作用

⑤继发反应

⑩致畸作用。

第六章抗微生物药（重点）

第一节抗菌药物概论

1、抗菌药物：是指由微生物（如细菌、真菌、放线菌）生物合成所产生的抗生素及人工半合成、全合成的一类药物的总称。

2、抗菌谱：药物抑制或杀灭病原菌的范围。

3、杀菌药：应用普通治疗剂量后在机体血清和组织中的药物浓度具有杀菌效果，MBC：最低杀菌浓度。如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类、多粘菌素类。

4、抑菌药：应用普通治疗剂量后在机体血清和组织中的药物浓度具有抑菌效果，MIC：最低抑菌浓度。如大环内酯类、四环素类、氯霉素类。

5、化疗指数：对药物安全性的评价，通常用其半数致死量（LD50）与半数有效量（ ED50）的比值表示，即化疗指数。化疗指数愈大，药物的毒性愈小，疗效愈大。

6、抗菌药物作用机制：

（1）、抑制细菌细胞壁的合成：如青霉素；

（2）、抑制细胞膜的功能：如制霉菌素、多黏菌素；

（3）、抑制或干扰细菌细胞蛋白质的合成：如红霉素、氨基苷类、四环素类；

（4）、抑制 DNA或 RNA的合成：如喹诺酮类、磺胺类、利福平。

第二节抗生素

7、抗生素：由细菌、真菌或其他微生物在繁殖过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一

8、抗生素种类

（一）青霉素类

（A）作用机制：影响细菌细胞壁合成，为繁殖期杀菌

药。青霉素 G

（1）、药理作用：口服吸收差，肌肉注射吸收好，不能通过血脑屏障，易入炎症组织。

半衰期短， 30 分钟。血浆蛋白结合率为 45%— 65%。

（2）、临床应用：多种感染治疗的首选药物。用于敏感菌引起的感染：大叶性肺

炎、蜂窝织炎、化脓性脑膜炎、淋病、梅毒、破伤风。

（3）、不良反应

过敏反应——发生率高，可致过敏性休克。

毒性反应——肌注部位发生周围神经炎；大剂量应用时可引起肌肉痉挛、抽搐、昏

迷。

二重感染——耐药金葡菌、革兰阴性杆菌或白色念珠菌感染。

赫氏反应——治疗梅毒时症状加剧，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌肉痛、心跳加速等。

（二）、头孢菌素类

四代头孢药物的区别

（四）、四环素类

共同特点：①抗菌谱广；②细菌耐药性日趋严重；③口服吸收良好；

④胆汁中药物浓度较高，不易通过血脑屏障；

⑤主要经肾脏排出；

⑥主要用于布氏杆菌病、霍乱、回归热、衣原体感染和立克次体；

⑦不良反应主要有胃肠道反应、肝肾毒性、过敏反应、二重感染及儿童牙

第六节抗菌药物的合理使用

9、细菌的耐药性：指细菌在反复接触抗菌药物后，代谢途径改变，对药物的敏感性下降甚至消失。可分为天然（细菌染色体基因）与获得性耐药（反复接触抗菌药）两种情况。

10、合理使用抗菌药物的基本原则

1、按照适应症选药

2、按药动学特点指定给药方案和疗程

3、针对患者的情况合理用药

4、严格控制并尽量避免预防或局部应用抗菌药物

5、感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病、发病原因不明者（除病情严重并怀疑为细菌感

染外），不宜用抗菌药。

6、联合应用抗菌药物必须有明确的指征

11、联合用药的指征：

1、病原菌未明而又危及生命的严重感染

2、单一药物不能控制的严重感染，或混合感染

3、单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症

4、长期用药有可能产生耐药者

12、联合应用抗菌药物目的：提高疗效、降低毒性、扩大抗菌谱、延缓或减少耐药性的产生。

13、抗菌药物分类 :

(1)、繁殖期杀菌药，如青霉素类、头孢菌素类、β- 内酰胺类等。

（2）、静止期杀菌药，如氨基苷类、多粘菌素等

（3）、速效抑菌药，如四环素类、氯霉素类与大环内酯类类抗生素等

（4）、慢效抑菌药，如磺胺类等

其中：（1）+（4）→提高疗效、

（2）+（3）→增强或相加（1）+（3）→拮抗、

（1）+（2）→增强或协同。

第七章抗肿瘤药

1、增值细胞群：指不断分裂增值的细胞。

2、生长比例（ GF）: 增值细胞所占整个肿瘤细胞的比例。GF越高，瘤体增长迅速，对化疗敏感性高。