注射剂合理使用共35页文档
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如氨基糖苷类，静脉推注时，血药浓度骤然升高，可引起呼吸抑制 作用，只可肌内注射和静脉滴注。又如氯化钾注射液，静脉推注时浓度 过高，不仅会引起局部剧痛，推注后血钾浓度会立即上升，损害心肌， 可引起患者猝死，因此本品不能直接静脉推注，宜缓慢静脉滴注，浓度 宜控制在0.34%之下。维生素A注射液不得用于静脉注射，误用后有发 生过敏性休克的危险，严重者可致死，只可肌内注射。
❖ 1.2 仅供肌内或局部注射的混悬型注射剂不宜用于静脉给药
激素类药常用其醋酸酯，多在水中不溶，常制成混悬剂型，如醋酸 氢化可的松混悬注射液只能关节腔注射和鞘内注射；
甲泼尼龙醋酸酯混悬剂仅供肌内、关节腔内注射。 （甲泼尼龙琥珀酸钠注射剂则肌内、静脉给药均可）。
注射剂合理使用 ---- 1.给药途径的选择
不同的注射剂型，因其制剂工艺、质量要求、处方组成 的不同而选择的给药途径不同。
选择给药途径时要综合考虑其理化特性、剂型特点、处 方工艺等因素。
注射剂合理使用 ---- 1.给药途径的选择
❖ 1.1 油溶液型注射剂仅供肌内或局部注射，禁用于静脉给药。
有的药物因在水中不溶解或不稳定或为了延缓药效而采用非水溶剂 如注射用油制成油溶液型注射液，这类注射剂仅供肌内或局部注射，不 得用于静脉给药。如维生素E、维生素D3、黄体酮注射液均为灭菌油溶 液。
❖ 红霉素pH6.0-8.0 ，当pH > 8.0 或pH < 6.0 时都迅速降效，pH4 时抗菌作用显 著降低，因此不宜用pH 值低限的葡萄糖作溶媒，红霉素也不宜直接用0.9 ％氯 化钠注射液溶解，以免形成红霉素结晶，一般先用灭菌注射用水溶解后再加入 0.9 ％氯化钠稀释成所需浓度。
❖ 阿米卡星在近中性的溶液中稳定，静滴不宜用酸性或碱性的溶液溶解，宜用0.9 ％氯化钠注射液做溶媒。
因为这些药物肌注可引起局部强烈刺激性疼痛，甚至局部组织坏死。 另外，地西泮肌内注射的生物利用度比口服差，不宜肌内注射。
注射剂合理使用 ---- 2. 输液溶媒的选择
❖ 选择溶媒时要依据药物的理化性质（包括药物的酸碱性、溶解度、稳定 性等）。
2.1不宜用葡萄糖注射液（GS）稀释的注射液 2.1.1抗菌药物的溶媒选择直接影响到药物的临床应用效果 ❖ 青霉素类药物（除苯唑西林等异恶唑青霉素有耐酸性外）在近中性的溶
中药注射剂的合理使用、抗肿瘤药物注射剂的合理使用以及时间药理学
在注射剂中的应用等方面进行探讨。
注射剂合理使用 ---- 1.给药途径的选择
❖ 注射剂型有：
注射用溶液剂、 静脉滴注用注射液、注射用混悬液、
注射用无菌粉末、静脉注射针剂、 注射用乳剂、
注射用油剂、 粉针剂、
无菌粉针、
冻干粉针、
其他注射剂 等。
不得直接静脉推注的药物还有硝酸甘油注射液（可静滴）、各种钾 盐、氯化镁、青霉素钾盐、林可霉素、多粘菌素、盐酸丁卡因、盐酸布 比卡因等。
注射剂合理使用 ---- 1.给药途径的选择
❖ 1.5 因剂型特点或其它原因不能用于静脉给药 此类注射剂有卡巴克络水杨酸钠（肾上腺色腙注射液，卡巴克络磺
酸钠可肌肉也可静脉给药）、维生素B12、维生素B1、维生素B2、维 生素K3、硫酸软骨素注射液等仅供肌内注射；胰岛素制剂仅供皮下注射。 （普通胰岛素可静滴）
❖ 据报道，我国不合理用药现象普遍，尤其注射剂使用量远高于欧美国家， 不合理用药带来的不良反应更为普遍。所以研究如何控制注射给药的失 误，保障安全用药，是合理用药的一个重要课题。
❖
下面就注射剂在给药途径的选择、溶媒的选择、药液的配置时间、
药液浓度和输液速度的控制、联合用药和给药顺序、药物间的配伍禁忌、
❖ 此外，阿莫西林/克拉维酸钾等应使用0.9％氯化钠注射液溶解，美洛西林、阿洛 西林、头孢曲松、头孢呋辛钠、头孢哌酮／舒巴坦钠、阿奇霉素等先用注射用 水溶解，再用相应溶媒稀释；
注射剂合理使用
注射剂特点 疗效确切可靠、起效迅速，尤其静脉给药无吸收过程，无首
关效应，无滞后时间；但就其安全性和机体适应性方面，是有创的、适 应性较差的剂型之一。
❖ 由于注射剂在临床大量使用，如静脉给药输液量大，给药时间长、配伍 复杂等原因，加之客观或主观上在输液过程中的失误，均可能导致不同 程度的不良事件发生。
❖ 1.6 局部刺激性大的药物不宜肌内注射 如大环内酯类、四环素类酸性较强，具有较强的局部刺激性，浓度
过高可引起局部剧痛、炎症和坏死，故不可肌内注射，宜用稀浓度缓慢 静脉滴注。不宜肌内注射的还有去甲肾上腺素、葡萄糖酸钙（以及各种 钙盐）、氯化钾（包括各种钾盐）、氨甲环酸、氨甲苯酸、碳酸氢钠 （包括各种碱制剂）、去甲万古霉素、两性霉素B、磷霉素、阿莫西林/ 克拉维酸钾（安灭菌）、喹诺酮类、阿昔洛韦、某些抗肿瘤药物等。
❖ 1.3 加入局部止痛药或抑菌药的注射剂不宜用于静脉给药 有的药物注射时可引起剧烈疼痛，有时会加入局部止痛剂（如普鲁
卡因、三氯叔丁醇、利多卡因）。加入局部止痛药一般仅限于肌内或皮 下注射，如普鲁卡因青霉素注射剂。而有的注射剂制备时不加入局部止 痛药，在使用时才加入。如在配制的专用溶剂里加入局部止痛药，如青 霉素钾以0.25%利多卡因作为溶剂。 ❖ 1.4 因引起严重的不良后果而不宜静脉推注（静推给药）
❖ 头孢哌酮钠母核上有羧酸钠，遇钙离子而析出沉淀，故与复方氯化钠溶 液、乳酸钠林格溶液、复方乳酸钠葡萄糖溶液等含钙溶液产生白色沉淀， 这些溶液也不能做其溶媒，应先用灭菌注射用水溶解，再缓缓加入适量 的溶液中。此外，头孢曲松钠遇钙离子而析出沉淀。
注射剂合理使用 ---- 2. 输液溶媒的选择
❖ 头孢拉定pH 为8.0—9.5，在氯化钠溶液中25 ℃ 4h -5h 稳定，含量保持95 ％以 上，但是在10 ％葡萄糖注射液中分解速度快，显然与氯化钠和注射用水溶解后 再加入氯化钠溶液或葡萄糖注射液静滴。
液中较为稳定，酸性和碱性增强均可加速其分解。应用灭菌注射用水或 0.9 ％氯化钠注射液做溶媒。
❖ 实验证明：头孢菌素类抗生素的适宜pH 为4.0 –8.0 ，超过此范围，稳 定性下降，可出现混浊或沉淀或水解失效，如头孢头孢唑啉钠（pH4.56.5 ) ，当溶媒的pH 低于4.0 时宜析出沉淀，所以不宜用pH低限的注射 液ຫໍສະໝຸດ Baidu为溶媒；
❖ 1.2 仅供肌内或局部注射的混悬型注射剂不宜用于静脉给药
激素类药常用其醋酸酯，多在水中不溶，常制成混悬剂型，如醋酸 氢化可的松混悬注射液只能关节腔注射和鞘内注射；
甲泼尼龙醋酸酯混悬剂仅供肌内、关节腔内注射。 （甲泼尼龙琥珀酸钠注射剂则肌内、静脉给药均可）。
注射剂合理使用 ---- 1.给药途径的选择
不同的注射剂型，因其制剂工艺、质量要求、处方组成 的不同而选择的给药途径不同。
选择给药途径时要综合考虑其理化特性、剂型特点、处 方工艺等因素。
注射剂合理使用 ---- 1.给药途径的选择
❖ 1.1 油溶液型注射剂仅供肌内或局部注射，禁用于静脉给药。
有的药物因在水中不溶解或不稳定或为了延缓药效而采用非水溶剂 如注射用油制成油溶液型注射液，这类注射剂仅供肌内或局部注射，不 得用于静脉给药。如维生素E、维生素D3、黄体酮注射液均为灭菌油溶 液。
❖ 红霉素pH6.0-8.0 ，当pH > 8.0 或pH < 6.0 时都迅速降效，pH4 时抗菌作用显 著降低，因此不宜用pH 值低限的葡萄糖作溶媒，红霉素也不宜直接用0.9 ％氯 化钠注射液溶解，以免形成红霉素结晶，一般先用灭菌注射用水溶解后再加入 0.9 ％氯化钠稀释成所需浓度。
❖ 阿米卡星在近中性的溶液中稳定，静滴不宜用酸性或碱性的溶液溶解，宜用0.9 ％氯化钠注射液做溶媒。
因为这些药物肌注可引起局部强烈刺激性疼痛，甚至局部组织坏死。 另外，地西泮肌内注射的生物利用度比口服差，不宜肌内注射。
注射剂合理使用 ---- 2. 输液溶媒的选择
❖ 选择溶媒时要依据药物的理化性质（包括药物的酸碱性、溶解度、稳定 性等）。
2.1不宜用葡萄糖注射液（GS）稀释的注射液 2.1.1抗菌药物的溶媒选择直接影响到药物的临床应用效果 ❖ 青霉素类药物（除苯唑西林等异恶唑青霉素有耐酸性外）在近中性的溶
中药注射剂的合理使用、抗肿瘤药物注射剂的合理使用以及时间药理学
在注射剂中的应用等方面进行探讨。
注射剂合理使用 ---- 1.给药途径的选择
❖ 注射剂型有：
注射用溶液剂、 静脉滴注用注射液、注射用混悬液、
注射用无菌粉末、静脉注射针剂、 注射用乳剂、
注射用油剂、 粉针剂、
无菌粉针、
冻干粉针、
其他注射剂 等。
不得直接静脉推注的药物还有硝酸甘油注射液（可静滴）、各种钾 盐、氯化镁、青霉素钾盐、林可霉素、多粘菌素、盐酸丁卡因、盐酸布 比卡因等。
注射剂合理使用 ---- 1.给药途径的选择
❖ 1.5 因剂型特点或其它原因不能用于静脉给药 此类注射剂有卡巴克络水杨酸钠（肾上腺色腙注射液，卡巴克络磺
酸钠可肌肉也可静脉给药）、维生素B12、维生素B1、维生素B2、维 生素K3、硫酸软骨素注射液等仅供肌内注射；胰岛素制剂仅供皮下注射。 （普通胰岛素可静滴）
❖ 据报道，我国不合理用药现象普遍，尤其注射剂使用量远高于欧美国家， 不合理用药带来的不良反应更为普遍。所以研究如何控制注射给药的失 误，保障安全用药，是合理用药的一个重要课题。
❖
下面就注射剂在给药途径的选择、溶媒的选择、药液的配置时间、
药液浓度和输液速度的控制、联合用药和给药顺序、药物间的配伍禁忌、
❖ 此外，阿莫西林/克拉维酸钾等应使用0.9％氯化钠注射液溶解，美洛西林、阿洛 西林、头孢曲松、头孢呋辛钠、头孢哌酮／舒巴坦钠、阿奇霉素等先用注射用 水溶解，再用相应溶媒稀释；
注射剂合理使用
注射剂特点 疗效确切可靠、起效迅速，尤其静脉给药无吸收过程，无首
关效应，无滞后时间；但就其安全性和机体适应性方面，是有创的、适 应性较差的剂型之一。
❖ 由于注射剂在临床大量使用，如静脉给药输液量大，给药时间长、配伍 复杂等原因，加之客观或主观上在输液过程中的失误，均可能导致不同 程度的不良事件发生。
❖ 1.6 局部刺激性大的药物不宜肌内注射 如大环内酯类、四环素类酸性较强，具有较强的局部刺激性，浓度
过高可引起局部剧痛、炎症和坏死，故不可肌内注射，宜用稀浓度缓慢 静脉滴注。不宜肌内注射的还有去甲肾上腺素、葡萄糖酸钙（以及各种 钙盐）、氯化钾（包括各种钾盐）、氨甲环酸、氨甲苯酸、碳酸氢钠 （包括各种碱制剂）、去甲万古霉素、两性霉素B、磷霉素、阿莫西林/ 克拉维酸钾（安灭菌）、喹诺酮类、阿昔洛韦、某些抗肿瘤药物等。
❖ 1.3 加入局部止痛药或抑菌药的注射剂不宜用于静脉给药 有的药物注射时可引起剧烈疼痛，有时会加入局部止痛剂（如普鲁
卡因、三氯叔丁醇、利多卡因）。加入局部止痛药一般仅限于肌内或皮 下注射，如普鲁卡因青霉素注射剂。而有的注射剂制备时不加入局部止 痛药，在使用时才加入。如在配制的专用溶剂里加入局部止痛药，如青 霉素钾以0.25%利多卡因作为溶剂。 ❖ 1.4 因引起严重的不良后果而不宜静脉推注（静推给药）
❖ 头孢哌酮钠母核上有羧酸钠，遇钙离子而析出沉淀，故与复方氯化钠溶 液、乳酸钠林格溶液、复方乳酸钠葡萄糖溶液等含钙溶液产生白色沉淀， 这些溶液也不能做其溶媒，应先用灭菌注射用水溶解，再缓缓加入适量 的溶液中。此外，头孢曲松钠遇钙离子而析出沉淀。
注射剂合理使用 ---- 2. 输液溶媒的选择
❖ 头孢拉定pH 为8.0—9.5，在氯化钠溶液中25 ℃ 4h -5h 稳定，含量保持95 ％以 上，但是在10 ％葡萄糖注射液中分解速度快，显然与氯化钠和注射用水溶解后 再加入氯化钠溶液或葡萄糖注射液静滴。
液中较为稳定，酸性和碱性增强均可加速其分解。应用灭菌注射用水或 0.9 ％氯化钠注射液做溶媒。
❖ 实验证明：头孢菌素类抗生素的适宜pH 为4.0 –8.0 ，超过此范围，稳 定性下降，可出现混浊或沉淀或水解失效，如头孢头孢唑啉钠（pH4.56.5 ) ，当溶媒的pH 低于4.0 时宜析出沉淀，所以不宜用pH低限的注射 液ຫໍສະໝຸດ Baidu为溶媒；