一文搞定两大类8种降脂药物的使用及联合应用
一文搞定两大类8种降脂药物的使用及联合应用
临床上血脂代谢紊乱，出现高脂血症，需要降脂药治疗，常用
降脂药你都了解，那怎么联合用药你了解吗？笔者参考文献给
予总结，以飨读者。
常用的降脂药
临床常用降血脂药按其作用不同分为主要降低胆固醇（TC）的药物包括他汀类、胆固醇吸收抑制剂、脂质抗氧化剂、胆酸螯合剂及其他调脂药（脂必泰、多廿烷醇）等和主要降低甘油三酯（TG）的药物包括贝特类、烟酸类和高纯度鱼油制剂。
1主要降低胆固醇的药物
（1）胆酸螯合剂类（树脂类）
代表药物：烤来烯胺，考来替泊。
本品在肠道内通过阴离子交换与胆酸结合，减少胆酸的肠肝循环，阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解。适用于Ⅱa型高脂血症、高胆固醇血症。长期服用有出血倾向，影响脂溶性维生素的吸收。
（2）胆固醇吸收抑制剂：
代表药物：依折麦布是第一个也是唯一个胆固醇吸收抑制剂。通过选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白，有效减少肠道内胆固醇吸收，降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量。适应于治疗原发性高胆固醇血症。安全性和耐受性良好，其不良反应轻微且多为一过性，主要表现为头疼和消化道症状，与他汀联用也可发生转氨酶增高和肌痛等副作用，禁用于妊娠期和哺乳期。
（3）脂质抗氧化剂
代表药物：普罗布考。
本品有显著的抗氧化作用，其降脂作用是通过降低胆固醇合成、促进胆固醇分解使血胆固醇和低密度脂蛋白降低，改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能，使血高密度脂蛋白胆固醇降低。主要适用于高胆固醇血症，尤其是家族性高胆固醇血症(HoFH)及黄色瘤患者，有减轻皮肤黄色瘤的作用。常见不良反应为胃肠道反应；也可引起头晕、头痛、失眠、皮疹等；极为少见的严重不良反应为QT间期延长。室性心律失常、QT 间期延长、血钾过低者禁用；服用本品对诊断有干扰：可使血氨基转移酶、胆红素、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮短暂升高。
（4）HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）
代表药物：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、
瑞舒伐他汀、匹伐他汀。
他汀类药物增加脂蛋白脂酶，抑制脂肪分解，减少肝VLDL合成/分泌，抑制胆固醇合成。特别适用于治疗高胆固醇血症和以胆固醇升高为主的混合型高脂血症及ASCVD患者。绝大多数人对他汀的耐受性良好，其不良反应多见于接受大剂量他汀治疗者，可见肝功能异常及肌肉综合征，症状包括肌病、肌肉痛、肌炎伴有CK升高。
（5）其他降胆固醇药
脂必泰是一种红曲与中药（山渣、泽泻、白术）的复合制剂。具有轻中度降低胆固醇作用。该药的不良反应少见。
多廿烷醇是从甘蔗蜡中提纯的一种含有8种高级脂肪伯醇的混合物，通过抑制胆固醇的生物合成而发挥作用。适用于原发型IIa高脂血症患者。调脂作用起效慢，不良反应少见。
2主要降低甘油三酯的药物
（1）苯氧芳酸类（贝特类）
代表药物：苯扎贝特、非诺贝特、吉非贝齐。
增加脂蛋白脂酶，抑制脂肪分解，减少肝VLDL合成/分泌，抑制胆固醇合成，具有增加高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和降低甘油三酯（TG）
的作用。适应于治疗高甘油三酯血症、以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症、低高密度脂蛋白血症。常见不良反应与他汀类药物类似，包括肝脏、肌肉和肾毒性等，血清肌酸激酶和ALT水平升高的发生率均＜1%。
（2）烟酸及其衍生物类
代表药物：阿司莫西、烟酸肌醇酯，烟酸。
通过减少肝合成和分泌极低密度脂蛋白，从而使血浆甘油三酯和极低密度脂蛋白水平降低，还可降低低密度脂蛋白水平，抑制肝胆固醇合成，抑制脂肪组织中的脂肪细胞分解。适合于混合型高脂血症、高甘油三酯血症等，现有的调脂药物中，烟酸升高HDL-C的作用最强，但因副作用比较大，目前已经很少应用。常见不良反应皮肤潮红或瘙痒，可引起糖耐量下降及诱发痛风。
（3）高纯度鱼油
鱼油主要成份为n-3脂肪酸即ω-3脂肪酸。主要用于治疗高TG血症。不良反应少见，发生率约2％~3％，包括消化道症状，少数病例出现转氨酶或肌酸激酶轻度升高，偶见出血倾向。
降脂药为什么要联合用药？
临床上高脂血症分为以下几种类型：
1、高胆固醇血症：主要表现为血清总胆固醇水平增高，可以伴有低密度脂蛋白升高和高密度脂蛋白降低；
2、高甘油三酯血症：主要表现为血中甘油三酯增高，可以伴有高密度脂蛋白降低，而总胆固醇和低密度酯蛋白水平正常或略偏高；
3、混合型高脂血症：血清总胆固醇和甘油三酯均增高。
现代医学研究已经充分证实高脂血症是引起动脉粥样硬化从而导致心脑血管病发生的危险因素。其中以低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和动脉粥样硬化性心血管疾病的关系最为密切，另外TG的增高也会增加胆固醇在血管壁内沉积，促使动脉粥样硬化性病变的产生，而且重度高TG是胰腺炎的危险因素之一，能显著增加急性胰腺炎的发病风险。而HDL-C是一类“好的”胆固醇，专门负责清理血管壁上的胆固醇，又称为“血管清道夫”，能起到保护血管和心脏的作用，所以较低的HDL-C 也是促发动脉粥样硬化性心血管病的危险因素之一。
治疗高脂血症需要针对不同的类型，全面降脂，但不同种类的降脂药具有不同的降脂机制和降脂优势，单一用药只能阻断一个机制，很难达到全面降脂的效果，而且增加剂量疗效增加不明显，副作用却明显增加。因此临床上为了加强降脂效果，不同种类的降脂药可以联合应用，增加疗效，减少副作用的发生。
如果选择联合用药？
联合用药的原则：联用的原则是在机制方面存在协同作用，又不增加药物相互作用的发生率及副作用。但总的说来，降脂药联用可能使肌病及与其他药物相互作用发生率增加，联用还需谨慎。以下是临床常用的不同种类的降脂药联用方法。
1、胆固醇吸收抑制剂与他汀类联用
二者在降胆固醇机制方面存在协同作用，联合应用时可显著增强降胆固醇作用。依折麦布联合中低强度他汀，可以同时抑制胆固醇的吸收和合成，两种机制互补协同增效；并且联合用药的安全性和耐受性与他汀单药治疗相当。对于单独应用他汀类药物胆固醇水平不能达标或不能耐受较大剂量他汀治疗的患者，也可以选择依折麦布和中低剂量他汀的联合治疗。
2、他汀类联合贝特类药物
他汀类药物可有效降低胆固醇及低密度脂蛋白水平，而贝特类药物可降低甘油三酯水平，提高高密度脂蛋白水平，对于混合型高脂血症，如果联用降脂效果比较好，但这两类药物均可致肌病发生，联用可能导致该不良反应叠加，故需谨慎联用。由于非诺贝特与他汀的药物相互作用发生率比较低，所以非诺贝特可与他汀类联用，而且若需联用，他汀类优选普伐他汀。另外，若联用，可采取分开服药，贝特类药物应在早晨给予，他汀类药物应在晚上给予，以减少峰剂量时的相互作用，两种药物均应从小剂量开始，逐渐加量，并定期复查肝功能及血清肌酸激酶。吉
非贝齐与他汀类药物合用发生肌病的危险性相对较多，不建议吉非贝齐及其他贝特类与他汀类联用。
3、贝特类药物联合胆固醇吸收抑制剂
迄目前尚无关于联合应用贝特类药物与胆固醇吸收抑制剂的随机化临床终点研究。基于现有研究结论，对于不能耐受他汀类治疗的患者，或以TG升高为主要表现的混合型血脂异常患者，可以考虑联合应用非诺贝特与依折麦布治疗。
4、烟酸类与他汀类
烟酸类可能增加他汀的生物利用度，与洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀可发生药物相互作用，导致横纹肌溶解，而阿托伐他汀、氟伐他汀与烟酸类无相互作用，因此，如果有必要，烟酸类可与阿托伐他汀和氟伐他汀联用，并从小剂量开始，注意监测。
5、他汀与n-3脂肪酸联合应用
他汀与鱼油制剂n-3脂肪酸联合应用可用于治疗混合型高脂血症，且不增加各自的不良反应。由于服用较大剂量n-3多不饱和脂肪酸有增加出血的危险，并增加糖尿病和肥胖患者热卡摄入，不宜长期应用。
参考资料：
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[3].中国2型糖尿病合并血脂异常防治专家共识(2017年修订版)[J].中华内分泌代谢杂志,2017,33(11):925-933
[4]中华医学会,中华医学会杂志社,中华医学会
常用降血脂药物及临床应用
龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/bc6913725.html, 常用降血脂药物及临床应用 作者：赵丽平 来源：《中国民族民间医药杂志》2008年第03期 高脂血症是指携带胆固醇或甘油三脂的血脂蛋白浓度超过随机正常人群的水平，伴有脂代谢紊乱，与人类头号杀手心脑血管疾病的发生有着密切的关系，是动脉粥样硬化，冠心病及其它心脑血管疾病的重要危险因素，通常分为高胆固醇血症，高甘油三脂血症和混合型高脂血证。目前还没有特别有效的药物，为了减轻推迟血管的老化，应及时预防：①合理饮食；②调整工作、生活节奏、劳逸结合、平时加强锻炼；③重视危险因素的控制，如吸烟、饮酒等。 1常用降血脂药 1．1三羟基三甲基戊二酰一辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀，是目前临床上应用最广泛的一类降脂药，该类药物能抑制细胞内的胆固醇合成早期阶段的限速酶还原酶，造成细胞内游离胆固醇减少，并通过反馈性上调细胞表面低密度受体的表达，因而使用细胞受体数目增多及活性增强，加速了循环血液中低密度脂蛋白的清除。①洛伐他汀，商品名：美降之，罗华宁、血脂康、洛特等。常用量为10～80mg/d，每日顿服，对家族性高胆固醇血症作用好，本身没有活性，从真菌发酵液中提取，主要被β-羟酸水溶后发生作用，其作用部位在肝脏，80％～90％随胆汁到血液被排除。②辛伐他汀，商品名：理舒之，舒降之。常用量5～80mg，每晚顿服，不良反应少见，可有便秘，消化不良、恶心、血清转氨酶升高。③普伐他汀，商品：美百乐镇。常用量10～80mg，每晚顿服，不良反应主要为肝损害，与药物剂量有关。④氟伐他汀，商品名：来舒可，常用量20～80mg，每晚顿服，少有副作用，可引起肌痛，肌酸磷酸酶升高正常的10倍时应立即停药，个别有肝损害及尿酸升高，痛风病人慎用。⑤阿托伐他汀：商品名：立普安、阿乐。常用量2.5～20mg，每晚顿饭，不良反应少，可有肝损害。 1．2烟酸类烟酸是B族维生素，是一种脂质生成的阻滞剂，当剂量超过维生素作用时有降脂作用，其机理是：①增加脂肪细胞内磷酸酶的活性；②减少肝脏中极低密度脂蛋白的合成与分泌，加速脂蛋白中甘油三脂的水解，因而其降甘油三脂的作用明显；③增加胆汁中胆固醇的排泄。常用药有：①烟酸，常用量1～2g，3／日，从小剂量开始，逐渐加量，对II、V型高脂血证，糙皮病，血管性头痛有作用。不良反应有面红，皮肤瘙痒，对胃肠有刺激、加重溃疡病。使糖耐量降低引起糖尿病，尿酸的增加引起痛风，饭后服用。②阿西莫司(氧甲吡嗪，乐脂平)常用量为0.25g，2～3次／日，作用机理及不良反应与烟酸相似。
降脂药物分类作用副作用
降脂药物的分类.应用及副作用 目前在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为五大类。 一、三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类) 这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即HMG-CoA还原酶的抑制剂, 是目前临床上应用 最广泛的一类调脂药, 由于这类药物的英文名称均含有"statin", 故常简称为他汀类。自1987年第一个他汀药物即洛伐他汀(lovastatin) 被批准用于治疗高脂血症以来, 现已有5种他汀类药物可供临床选用。他汀类降脂作用的机制目前认为是由于该类能抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶即HMG-CoA还原酶, 造成细胞内游离胆固醇减少, 并通过反馈性上调细胞 表面LDL受体的表达, 因而使细胞LDL受体数目增多及活性增强, 加速了循环血液中VLDL 残粒(或IDL)和LDL的清除医学教育网搜集整理。资料来源:医学教育网 （一）洛伐他汀(lovastatin) 商品名有美降之、罗华宁、洛特、洛之特, 此外血脂康的主要成份也是洛伐他汀。常用剂量为10～80mg/d, 每晚顿服。对于II型高脂蛋白血症患者, 洛伐他汀20 mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低17％、24％和10％，升高HDL-C 6.6％；洛伐他汀40mg／d使TC、LDL-C、TG 分别降低22％、30％和14％，升高HDL-C 7.2％；洛伐他汀80mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低29％、40％和19％，升高HDL-C 9.5％。该药副作用很少见, 偶有腹痛、腹泻、便秘、肌肉痉挛、疲乏无力、皮疹和视力模糊等。可有肝功能异常, CK升高。偶可出现肌病临床表现并伴显著的CK升高(超过正常值上限10倍)。 （二）辛伐他汀(simvastatin) 商品名为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可。5～80mg; 每晚顿服。辛伐他汀自1988年问世以来, 在临床上应用已有10余年, 许多研究和临床观察都证实该药长期应用具有良好的安全性。辛伐他汀的长期实验研究观察了应用不同剂量的辛伐他汀剂量(2.5～10mg、20～30mg、40mg、和>40mg/d分别占16%、23%、57%和4%)长期治疗(>1年、2年、3年和4年者分别占36%、26%、23%和15%, 平均1.5年)的效果。证实辛伐他汀治疗可使TC平均降低28%～30%; LDL-C平均降低36%～39%; TG平均降低11%～16%; HDL -C 平 均升高10%～14%。辛伐他汀不良反应少见，包括便秘、腹痛、消化不良、腹胀和恶心。辛伐他汀引起肝脏受损并不常见, 主要表现为血清转氨酶轻度升高。大约5%患者接受辛伐他 汀治疗可出现肌酐激酶(CK)一过性轻度升高(大于正常参考值的3倍), 通常无临床意义。极少数服用HMG-CoA还原酶抑制剂者可发生肌炎, 伴或不伴血清CK水平升高, 但这种肌炎常为自限性。 （三）普伐他汀(pravastatin) 商品名为普拉固, 美百乐镇, 10-80mg/d, 每晚顿服。普伐他汀多国研究观察1062例高胆固醇血症患者的降脂效果, 表明普伐他汀(20mg/d)治疗13周, 可使TC、LDL-C和TG分别降 低19%、26%和12%。三项大规模的临床研究证实普伐他汀40mg/d可使TC下降18%～20%，
常用的五大类降脂药
For personal use only in study and research; not for commercial use 常用的五大类降脂药高脂血症根据发生异常改变的血脂成分的不同，可分为以下四 种：1.单纯性高胆固醇血症（正常人的血总胆固醇应低于5.2mmol/L，如超过 5.7mmol/L，即可诊断为高胆固醇血症）。2.单纯性高甘油三酯血症（指血甘油三酯 超过1.7mmol/L）。3.混合型高脂血症（指既有血浆胆固醇水平升高，又有血浆甘油 三酯水平升高）。4.低高密度脂蛋白血症（高密度脂蛋白小于40mg/dl）。目前 ，在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为五大类。 1 他汀类 三甲基戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂，即胆固醇生物合成酶抑制剂（他 汀类药物），是细胞内胆固醇合成限速酶，即HMG－CoA还原酶的抑制剂，为目前临床 上应用最广泛的一类调脂药物。由于这类药物的英文名称均含有“statin”，故常
简 称为他汀类。现已有5种他汀类药物可供临床选用：（1）洛伐他汀（lovastatin ），常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等，血脂康的主要成分也是洛伐他汀 。（2）辛伐他汀（simvastatin），常见药物为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩 、苏之、辛可等。（3）普伐他汀（pravastatin），常用药有普拉固、美百乐镇。（4）氟伐他汀（fluvastatin），常见药有来适可。（5）阿托伐他汀（atorvastatin ），常见药为立普妥、阿乐。他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的主要药物。 该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。与其他降脂药物合用时可能 出现肌肉毒性。 2 贝特类贝特类药物的主要适应症为：高甘油三酯血症或
降脂药物及不良反应
降脂药的分类与合理应用 高脂血症是动脉粥样硬化和冠心病的主要危险因素,而冠状动脉粥样硬化引起的冠心病,由于心肌局部供血不足,常可并发心绞痛及心肌梗死。 临床常用降脂药分类与合理应用 一、降脂药的分类 降血脂药物治疗目的是降低胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)，提高高密度脂蛋白（HDL)。 调整血脂的药物种类很多，根据主要治疗侧重点的不同可分为两大类 1.以降低血总胆固醇和低密度脂蛋白( LDL-C)为主的药物： HMG—CoA还原酶抑制药(他汀类如：辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀等)和胆汁酸结合树脂(如：考来烯胺、考来替泊等)及多烯脂肪酸类(亚油酸)。 2.以降低甘油三酯为主的药物： 氯贝丁酯类及苯氧酸类(如:氯见丁酯、非诺贝特)和烟酸类(阿昔莫司) 二、如何选择降血脂药 单纯高脂血症患者在应用降脂类药物时，应选择既能明显降低血总胆固醇(TC) 和甘油三酯(TG)，又可升高具有抗动脉粥样硬化作用的高密度脂蛋白(HDL-C)的药物。 HMG—CoA还原酶抑制药（即他汀类药物）： 1.可降低血总胆固醇和低密度脂蛋白，但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用略差。 2.改善血管舒张功能、减轻炎症反应、促进血管新生以及抗氧化作用 3.此类药物可防治动脉粥样硬化。使冠心患者的心肌梗死发生率或复发率大为降低，脑卒中(中风)和死亡人数都明显减少。 贝特类药物可使甘油三酯降低3O％一40％，并提升血液中高密度脂蛋白的含量，是高甘油三酯血症的首选药物。 三、服用降血脂药物应当注意的问题 1.严格按照医师处方服药，不可随意更改药物和剂量。 2.与食物同服可增加吸收，一般为晚餐时服用。 3.坚持服药以巩固疗效，可降低冠心病等心脑血管疾病的发生率。 4.初次服药1至3个月内应监测血脂和肝、肾功能。以后定期检查，出现不良反应及时调整剂量。 5.坚持控制饮食和生活规律，不可认为服用药物便可无节制地享用高脂饮食。 6.孕妇及哺乳期妇女和儿童慎用，活动性肝炎或血清氨基转移酶持续升高时禁用。 四、降血脂药物常见的不良反应 1. HMG-CoA还原酶抑制药不良反应轻，约1O％有轻度胃肠症状(腹泻、腹胀、恶心等)、眩晕、头痛或皮疹；少数可有血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高；罕见的反应肌痛，肌炎，平滑肌溶解，表现为肌肉疼痛，发烧，乏力常伴有血肌酸磷酸激酶增高，平滑肌溶解可导致肾功能衰竭。与苯氧酸类、烟酸类、免疫抑制剂、红霉素合用可增加其发生；还可引起急性胰腺炎(见于治疗3个月内)。服药前应仔细阅读说明书，如有不良反应及时减量或停药，必要时咨询医生。 2.胆汁酸树脂类常见的不良反应为恶心、腹胀、便秘等。长期应用可引起脂溶性维生素缺乏。因为以氯化物形式应用．可引高氯性酸血症。 3.苯氧酸类不良反应轻，如轻度腹痛、腹泻、恶心等胃肠道反应。偶有皮疹、脱发、视物模糊、血象及肝功能异常等。
如何规范使用降脂药
如何规范使用降脂药 对一些长期不运动、体重偏高或者爱饮酒的人群，体检的时候常常会发现胆固醇、甘油三酯偏高，甚至还伴有轻度脂肪肝。那么这时是否应服用降脂药呢？答案是否定的，事实上，如果这时贸然使用降脂药反而会对身体带来不利影响。当仅发现血脂升高而没有合并高血压、心脏病和糖尿病等疾病时，一般可以不用服药，而是通过改善生活方式和调节饮食来达到控制血脂的目的。这需要人们控制体重，坚持合理运动、戒烟戒酒，并且少吃高脂肪、高胆固醇、高糖的食物，不饮浓茶、不吃辛辣调味品，多吃新鲜的水果和蔬菜等。 如果血脂高并伴有心脑血管、高血糖等疾病，就要进行积极的降脂治疗。甚至对血脂正常的冠心病患者，如伴有胸痛，临床治疗指南上推荐应用降脂药作为二级预防的措施。 1．合理选用降脂药的原则 临床常用的降脂药包括：他汀类，如辛伐他汀、阿托伐他汀等；维生素B3类，如阿昔莫司、烟酸、烟酸肌醇等；贝特类，如吉非贝齐、非诺贝特等；胆酸螯合剂，如考来烯胺、考来替泊等；多烯脂肪酸类，如亚油酸、脂肪酸等；其他，如熊去氧胆酸、谷甾醇、泛硫乙胺等。 其中应用最多的是他汀类药物，除了能减少胆固醇合成、加速胆固醇的清除外，他汀类药物还具有稳定粥样斑块、改善血管内皮舒张功能、抗氧化、抗炎、抗凝和抗血小板聚集的作用。在降脂、冠心病的预防和治疗中发挥着重要作用。 规范应用上述药物的关键在于对症下药。高胆固醇血症首选他汀类，可以联合胆酸螯合树脂类或烟酸类治疗；高甘油三酯血症首选贝特类，同时也可以配合烟酸类和多烯脂肪酸类；一些贝特类药物因为具有中等降胆固醇的作用，适用于混合型高脂血症，如苯扎贝特等，也可配合烟酸类、泛硫乙胺治疗。 最后需要注意的是，当血脂控制达标后，应逐渐减量，然后以药物的最低有效剂量长期
降血脂用药指南
降血脂用药指南 随着人们生活水平的提高，高血脂的发病率日益增高，而高血脂又是脑卒中、冠心病、动脉硬化、心肌梗死的重要病因之一，并能够加重高血压、糖尿病、脂肪肝、肝硬化、胰腺炎等疾病病情的恶化。所以广大高血脂患者十分注意通过调节饮食、运动、服用各种降血脂药物等方法控制血脂。然而有的患者单凭广告宣传或病友介绍，不分情况盲目服用降血脂药物，不仅不会有疗效，还会因药物的副作用雪上加霜。https://www.360docs.net/doc/bc6913725.html, 养生保健 高脂血症是由于脂肪代谢或转运异常使血浆中的脂类浓度高于正常，分为高胆固醇血症、高甘油三脂血症、混合型高脂血症三个类型。因而降血脂药物根据药理作用不同，分为主要降低胆固醇和主要降低甘油三脂两大类。由于降血脂药物种类繁多，专属性强、不良反应较多，患者应在医生指导下通过化验血脂分清自己属于哪一类型的高血脂，对症下药才有疗效。 主要降低胆固醇的药物：患者的总胆固醇高于230毫克/分升时为高胆固醇血症。降胆固醇的药物主要包括他汀类和胆汁酸螯合剂两类。他汀类的代表药物有洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀等，主要作用是抑制胆固醇的合成，不良反应较少，多为肌肉疼痛。胆汁酸螯合剂类的代表药物有考来稀胺、考来替泊，主要作用是抑制胆固醇的吸收，不良反应是刺激性臭味和消化道反应。 主要降低甘油三脂的药物：患者的甘油三脂高于160毫克/分升时为高甘油三脂血症。降甘油三脂的药物包括贝特类、烟酸类和海鱼油-ω-3脂肪酸，药物的作用都是降低脂类的合成和释放、加速脂类的代谢和排出。贝特类的代表药物有吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特，不良反应是消化道反应和肝肾功能改变。烟酸类的代表药物有烟酸肌醇脂、阿西莫司等，不良反应除消化道反应外还有皮肤潮红和瘙痒。海鱼油-ω-3脂肪酸是俗称的深海鱼油，长期服用有导致视力下降和出血的可能。 降低混合型高脂血症的药物：患者的总胆固醇和甘油三脂均高于正常时常需要联合用药，可以根据总胆固醇和甘油三脂的比例，使用他汀类、胆汁酸螯合剂、贝特类和烟酸类药物，但要警惕药物之间的相互作用。例如洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀与烟酸、吉非贝齐合用时，易发生危及生命的横纹肌溶解症；需联合用药时，剂量宜小，同时注意观察是否有肌无力、肌痛现象，并定期检查血清丙谷转氨酶、肌酐激酶等安全指标，以便调整剂量或更换药品。健康知识https://www.360docs.net/doc/bc6913725.html, 65岁以上的老年患者服用降血脂药时应特别注意用药剂量，不宜超过成人正常量的四分之三；血脂异常较轻时可首选一些降脂作用较弱副作用较小的药物，如：弹性酶、潘特生、海鱼油等。长期服用生山楂、草决明、红曲、泽泻等中药降血脂，更适合于老年患者。
高血脂的合理用药-张雅慧
1例混合型高脂血症患者的用药分析 张雅慧 高脂血症属于遗传代谢性脂代谢紊乱性疾病，是冠状动脉粥样硬化发生的独立致病因素，与冠心病的发生关系十分密切。混合型高脂血症是指总胆固醇（TC）和甘油三酯（TG）均升高的一种血脂异常，治疗原则为同时降低TC、TG、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。由于该病在治疗时需联合应用作用机制不同的调脂药物，且这些药物易发生不良反应，药师在工作中应学会选择适合患者的药物，并做好相关监护工作，保障患者用药安全有效。 第一部分患者病例概况 一、入院情况 患者，女性，58岁，身高150cm，体重51kg，BMI 22.67kg/m2。因胸闷、憋气半年，咳嗽咳痰半月入院。患者于半年前无明显诱因出现胸闷、憋气，不能平卧，无胸痛、肩背部不适，无头疼、头晕、恶心、呕吐、无大汗。持续2小时无缓解，行心电图示：Ⅱ、Ⅲ，V 3-6 ST-T改变，按“急性冠脉综合症”给予“阿司匹林、硝酸异山梨酯注射液，美托洛尔缓释片”等药物治疗，症状稳定后，回家口服药物治疗。患者今年1月，感冒后咳嗽，开始无咳痰及发热。半月来患者咳嗽加重，伴有黄痰。在家口服感冒药物，效果不佳。为求进一步诊治收入院。既往高血压病病史3余年，最高220mmHg，平日应用“氨氯地平片”治疗，血压控制于170/80mmHg左右。糖尿病史15余年，最高27mmol/L，平日应用“精蛋白生物合成人胰岛素注射液（诺和灵30R笔芯）早16U，晚14U ih及阿卡波糖”治疗。血糖控制在7-8mmol/L。 入院查体：T 36.8℃，P 84次/分，R 18次/分，Bp 191/81mmHg。中年女性，全身皮肤粘膜无黄染及出血点。听诊呼吸音清，双肺未闻及干湿性啰音。心前区无异常隆起，未触及震颤，心界不大，心音低钝，律齐，各瓣膜听诊区未闻及病理性杂音。双下肢无水肿。 心电图示：Ⅱ、avF、V 5、V 6 ST段下移，T波倒置。 血脂：TC 23.00 mmol/L、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）1.86 mmol/L、LDL-C 8.64 mmol/L、TG 4.83 mmol/L。 临床诊断：1. 混合型高脂血症 2.冠状动脉粥样硬化性心脏病 3.高血压病（3级，很高危）4. 2型糖尿病 二、主要治疗经过 患者入院第3天诉咳嗽、咯痰，听诊呼吸音粗，双肺未闻及干湿性啰音。血常规：白细胞计数9.75 10^9/L、淋巴细胞百分数18.1 %、中性粒细胞绝对值7.26 10^9/L。胸部CT示：①符合支气管炎，双肺炎性改变CT表现，②双肺小
常用的降脂药
常用的降脂药 高脂血症是常见的代谢异常，进入新世纪以来，我国的高血脂症的发病率一直呈上升趋势，极大地危害广大人民群众的身体健康。高脂血症因发生异常改变的血脂成分的不同，可分为以下四种： 1.单纯性高胆固醇血症（正常人的血总胆固醇应低于5.2mmol/L，如超过5.7mmol/L，即可诊断为高胆固醇血症）。 2.单纯性高甘油三酯血症（指血甘油三酯超过1.7mmol/L）。 3.混合型高脂血症（指既有血浆胆固醇水平升高，又有血浆甘油三酯水平升高）。 4.低高密度脂蛋白血症（高密度脂蛋白小于40mg/dl）。 目前，在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为以下几大类。 1 他汀类三甲基戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂，即胆固醇生物合成酶抑制剂（他汀类药物），是细胞内胆固醇合成限速酶，即HMG－CoA还原酶的抑制剂，为目前临床上应用最广泛的一类调脂药物。由于这类药物的英文名称均含有“statin”，故常简称为他汀类。现已有5种他汀类药物可供临床选用：（1）洛伐他汀（lovastatin），常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等，血脂康的主要成分也是洛伐他汀。（2）辛伐他汀（simvastatin），常见药物为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可等。（3）普伐他汀（pravastatin），常用药有普拉固、美百乐镇。（4）氟伐他汀（fluvastatin），常见药有来适可。（5）阿托伐他汀（atorvastatin），常见药为立普妥、阿乐。他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的主要药物。该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。与其他降脂药物合用时可能出现肌肉毒性。 2 贝特类贝特类药物的主要适应症为：高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。目前临床应用的贝特类药物，主要有环丙贝特、苯扎贝特、非诺贝特及吉非贝齐。据临床实践，这些药物可有效降低甘油三酯22％～43％，而降低TC仅为6％～15％，且有不同程度升高高密度脂蛋白的作用。该药常见的不良反应为胃肠反应、恶心、腹泻，严重者可导致肝损害。 3 烟酸类烟酸类药物属B族维生素，当用量超过其作为维生素作用的剂量时，可有明显的降脂作用。该类药物的适用范围较广，可用于除纯合子型家族性高胆固醇血症，及I 型高脂蛋白血症以外的任何类型高脂血症。但是，该药的速释制剂不良反应大，我们一般不单独应用。对于烟酸的降脂作用机制，目前医学界尚不十分明确。缓释制剂大大减少，主要为颜面潮红。 4 胆酸螯合剂这类药物也称为胆酸隔置剂。有考来烯胺（Cholestyramine），常用药物有降胆宁。该药常见的不良反应为胃肠反应、恶心、便秘或腹泻，肠梗阻或头痛等。 5 胆固醇吸收抑制剂此类药物主要通过抑制肠道内饮食和胆汁中胆固醇的吸收，来达到降低血脂的目的。目前，该类药物上市很少。 总之，调脂治疗应在非药物治疗基础上，根据血脂异常类型、药物的作用机制以及调脂治疗的目标来选择调脂药物。在治疗中应充分发挥他汀类的作用，做到早期、足量、合理使用。尽早使用调脂药，起始剂量应充分。对于介入术后或搭桥患者，强化降低胆固醇治疗，比常规剂量有更大获益。在治疗达标后，还应在医生指导下制定一个长久的治疗计划，有效地长期控制血脂，使其维持在较低的水平。达标后，只要没有特殊情况，就应继续使用他汀类药物。只要LDL－C不低于50mg/dl（1.30mmol/L），可不必减量。 贝特类降脂药物抗动脉粥样硬化机制研究进展 贝特类（纤维酸衍生物）作为一类常用的调脂药，能显著降低甘油三酯，中度降低总胆固
降血脂药物临床合理用药分析
降血脂药物临床合理用药分析 目的分析研究降血脂药物临床合理用药情况。方法选取2014年1月—2016年1月在该院的病区药房处方，统计调血脂药物的名称、数量、规格以及剂量，以及DDD值（限定日剂量）、DDDs（使用药物总人数），对几种药物的使用合理性和应用趋势发展进行评价。结果根据该次研究，在10 502张处方中，其中涉及到调血脂的药物有4类，6个品种，而HMG-COA还原抑制剂使用的频率是其中最高的，此药在高胆固醇血症治疗中效果良好，其次是苯氧芳酸类药物使用频率，一般用于TG混合脂质异常中。其他虽然有使用剂量，可是相当比较少，与目前的药物使用大趋势相符合，即临床上集中采用他汀类药物进行血脂调节治疗，基本处于合理范围内，但同时也应该清楚的看到仍然有需要改善的部分。结论降血脂药物大部分是长期慢性病患者应用，血脂异常经常与动脉硬化的发生以及发展有关，合理应用调节血脂药物，坚持低脂少盐饮食，并进行适度的有氧运动，可以降低心血管疾病的风险，使患者的健康生活质量进一步提高。 标签：降血脂药物；合理用药；心血管疾病；使用趋势 血脂异常在临床当中常见的疾病，是机体当中脂蛋白的代谢异常，其中包括总胆固醇以及低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯升高或高密度脂蛋白胆固醇降低等。血脂异常是造成动脉硬化的主要诱因之一，是冠心病以及缺血性脑卒中的独立危险因素[1]。目前，在国内血脂异常的患者越来越多，每年呈现递增趋势，这与国内人们的生活水平日益提高以及饮食习惯发生改变等相关因素有关。根据相关实践研究表明，降血脂药物是临床当中经常使用到的药物，可以明显降低血浆当中的胆固醇以及甘油三酯，对胆固醇的转化起到一定的促进作用，同时对细胞膜当中的LDL受体表达作用起到良好的促进作用，进而充分激活脂蛋白代谢酶，水解甘油三酯，最终使血脂明显降低。降血脂药物种类相对比较多，应该如何选择更为安全有效的将血脂药物已经成为人们广泛关注的焦点。目前，在临床当中的降血脂药物主要包括有他汀类、选择性TC吸收抑制剂类药物以及贝特类药物，不同的药物使用方法以及不良反应都有一定程度的差异[2]。该文选取2014年1月—2016年1月在该院的病区药房处方，统计调血脂药物的名称、数量、规格以及剂量，以及DDD值（限定日剂量）、DDDs（使用药物总人数）评价各种药物的使用趋势以及合理性，现报道如下。 1 临床资料 选取2014年1月—2016年1月在该院的病区药房处方，统计调血脂药物的名称、数量、规格以及剂量，以及DDD值（限定日剂量）、DDDs（使用药物总人数），对几种药物的使用合理性和应用趋势发展进行评价[3]。 2 结果 根据该次研究，在10 502张处方中，其中涉及到调血脂的药物有4类，6个品种，而HMG-COA还原抑制剂使用的频率是其中最高的，此药在高胆固醇
降脂药物的合理应用
降脂药物的合理应用 血浆胆固醇水平和冠心病危险之间的可预测的相关性已被大量流行病学研究和前瞻性随机临床试验的结果证实。合理使用降脂药物对动脉粥样硬化防治具有重大意义。 一、血脂水平分类 ATPIII对血脂水平进行了分类（表1）。中华心血管病杂志1997年发表了我国血脂异常防治建议对血脂水平的分类（表2）。 ATPIII -精品-
二、降脂的靶标水平和考虑使用降脂药物的血脂水平34和表4。 我国的建议起草于ATPII之后和ATPIII之前,它注意了尽可能综合我国已有的流行病学资料,以上表中所列标准仍有参考价值。其中虽未提及冠心病等危症，但危险分类中使用的重要标准是有无动脉粥样硬化病，在一定意义上包括了冠状动脉以外的动脉粥样硬化之其他表现。在未来的修订建议中，显然应将糖尿病作为冠心病等危症考虑，并强化对之的血脂干预力度。 应强调治疗性生活方式的重要作用，注意掌握调脂药物的适应证。对于未达"开始用降脂药物血脂水平"者，应首先认真改变生活方式，既使应开始使用调脂药物的患者，也必须同时强化生活方式改变。 二、降脂药分类 一）、"他汀"类 在"他汀"类药物之前，已有其它降脂药物（如"贝特"类、胆酸类等），他们在一定程度上降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），并降低冠心病事件或死亡，但未能证实总死亡率下降，从而提示非冠心病死亡危险增加之可能性。 1995年以来发表的大规模临床试验以令人信服的证据表明： （1）他汀类药物（辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀）不但可明显降低TC和LDL-C，而且对于冠心病的一级和二级预防有明显作用，可显著减少致命或非致命心肌梗死、心血管死亡、对PCI (Percutaneous coronary intervention,经皮冠状动脉介入治疗干预)与CABG (Coronary arterial bypass surgery,冠状动脉旁路移植术)的需要及脑卒中,降低总死亡率。 （2）对于用药前基线TC/LDL-C水平明显升高或处于平均水平的患者均有效。 （3）与PCI或CABG合用，可明显减少干预后的重要心血管事件或减缓动脉粥样硬化病变的进展,并减少再次PCI或CABG的需要。 （4）急性冠脉综合征早期用药安全有益。 -精品-
常用降脂中成药
血脂康：含有红曲等，功效除湿祛痰，活血化瘀，健脾消食。用于脾虚痰瘀阻滞症的气短、乏力、头晕、头痛、胸闷、腹胀、食少纳呆等；高血脂症；也可用于由高血脂症及动脉粥样硬化引起的心脑血管疾病的辅助治疗。每粒装o.3g ，口服，一次2粒,一日两次。 脂必妥：含有红曲。功效健脾消食，除湿祛痰，活血化瘀。用于脾瘀阻滞，症见气短，乏力，头晕，头痛，胸闷，腹胀，食少纳呆等；高脂血症；也可用于高脂血症及动脉粥样硬化引起的其他心脑血管疾病的辅助治疗。每片0.35g，口服，一次3片，一日2次。 银杏叶片：功效活血化瘀通络。用于瘀血阻络引起的胸痹心痛、中风、半身不遂、舌强语謇；冠心病稳定型心绞痛、脑梗死见上述证候者。每片含总黄酮醇苷9.6mg，萜类内酯2.4mg。口服，一次2片，一日3次。 复方丹参滴丸：含有丹参、三七、冰片。功效活血化痕二理气止痛。症见心胸绞痛刺痛，胸中弊闷，血脂增高，舌质紫暗或有癖斑，脉涩。适用于冠心病心绞痛伴血脂异常者。滴丸剂每粒25 毫克，每次口服8 一10 粒，每日3 次，30 天为一疗程。孕妇慎用。 降脂灵胶囊：含有普洱叶、莞蔚子、槐花、葛根、杜仲、黄精等。有消食积、降血脂、通血脉、益气血等效用。证见血脂增高，纳呆食少，头晕肢麻，体倦乏力，腰膝酸软，舌暗苔腻。胶囊每粒0 . 3克，口服每次5 粒，一日3 次。服药时忌油腻厚味食物。 脂降宁片：由山碴、何首乌、丹参、瓜萎、维生素C 等药物组成。功效行气散癖、活血通经、益精血、降血脂。证见血脂增高，头晕耳鸣，胸闷胸痛，失眠健忘，头痛，肢体麻木，舌暗红，苔腻，脉弦滑。片剂口服3 一4 片，一日3 次。脾虚便塘者慎用。 决明降脂片：含有决明子、茵陈、何首乌、桑寄生、维生素C 、烟酸等药物。功能降低血脂。适用于血脂增高、头晕胁痛、纳差神疲、口十便秘患者。片剂口服每次4 一6 片，一日3 次。肝胆湿热雍盛者忌服。 降脂灵片：含有何首乌、构祀子、黄精、山碴、决明子组成。有补益肝肾、养血明目、降低血脂的作用。证见血脂升高、头晕目眩、视物昏花厂目涩耳鸣、须发早白、腰腿酸软、舌红苔少、脉沉细。片剂口服每次5 片．一日3 次。服药时忌油腻辛辣食物。 绞股蓝总昔片：内含绞股蓝总昔。有养心健脾、益气和血、除痰化痕、降低血脂的功效。常用于高血脂见有头晕肢麻，胸闷气短，健忘耳鸣，自汗乏力，舌淡暗苔白。片剂每片含绞股蓝总贰20 毫克，口服每次2 一3 片，一日3 次。服药时个别患者有胃部不适感，继续服药可自行消失。
降脂药的种类及合理选择
2012~2013学年期末论文降脂药的种类及合理选择 系部药学系 专业药学 班级279 学生姓名黄超 学号12 指导教师成亮 二〇一二年十二月
降脂药的种类及合理选择 黄超 摘要：脂肪代谢或运转异常使血浆一种或多种脂质高于正常称为高血脂症。高脂 血症是动脉粥硬化和冠心病的主要危险因素，而冠状动脉粥硬化引起的冠心病，由 于心肌局部供血不足，常可并发心绞痛及心肌梗死。（1）如何合理应用降脂药物,防 治高脂血症,是人们关注的问题,以下就临床常用降脂药分类与合理应用逐一简介。 关键字：降脂药种类合理选择 1降脂药的种类 降脂药是能降低血浆甘油三酯或降低血浆胆固醇的药物。降血脂药种类较多，分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。概括讲它能阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出。抑制胆固醇的体内合成，或促进胆固醇的转化促进细胞膜上LDL受体表达，加速脂蛋白分解。激活脂蛋白代谢酶类，促进甘油三酯的水解。阻止其他脂质的体内合成，或促进其他脂质的代谢。 1.1 胆酸整合剂 这类药共同的降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解。这类药有树脂类、新霉素类、谷固醇及活性炭等。新霉素类及谷固醇因毒副作用大或疗效欠理想，实际上已被淘汰。活性炭近年来曾试用于临床，其确切疗效与安全性尚待进一步证实。文献报道临床应用较多的有阴离子碱性树脂。本类药适合于除纯合子家族性高胆固醇血症(FH）以外的任何类型的高胆固醇血症。对任何类型的高甘油三酯血症无效。对血清总胆固（TC）与甘油三酯（TG）都升高的混合型高脂血症，须与其他类型的降血脂药合用才能奏效。（2）主要的胆酸整合剂有考来烯胺(ChoIestyramine）又名消胆胺，该药是一种苯乙烯型碱性阴离子交换树脂，通常用其氯化物，分子量超过100万，不溶于水。；考来替泊（CoIestipol）又名降胆宁，该药是一种阴离子交换树脂；地维烯胺(Divistyramine），这是一种具有药理作用的阴离子交换树脂，都是树脂类。 1.2 HMG—CoA还原酶抑制剂
常用的五大类降脂药
F o r p e r s o n a l u s e o n l y i n st u d y a n d r e s e a r c h;n o t fo r c o m m e r c i a l u s e 常用的五大类降脂药高脂血症根据发生异常改变的血脂成分的不同，可分为以下四 种：1.单纯性高胆固醇血症（正常人的血总胆固醇应低于5.2mmol/L，如超过 5.7mmol/L，即可诊断为高胆固醇血症）。2.单纯性高甘油三酯血症（指血甘油三酯 超过1.7mmol/L）。3.混合型高脂血症（指既有血浆胆固醇水平升高，又有血浆甘油 出现肌肉毒性。 2 贝特类贝特类药物的主要适应症为：高甘油三酯血症或 以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。目前临床应用的贝特类药物，主要有环丙贝 特、苯扎贝特、非诺贝特及吉非贝齐。据临床实践，这些药物可有效降低甘油三酯22 ％～43％，而降低TC仅为6％～15％，且有不同程度升高高密度脂蛋白的作用。该药 常见的不良反应为胃肠反应、恶心、腹泻，严重者可导致肝损害。 3 烟酸类
烟酸类药物属B族维生素，当用量超过其作为维生素作用的剂量时，可有明显的降脂作用。该类药物的适用范围较广，可用于除纯合子型家族性高胆固醇血症，及I型高脂蛋白血症以外的任何类型高脂血症。但是，该药的速释制剂不良反应大，我们一般不单独应用。对于烟酸的降脂作用机制，目前医学界尚不十分明确。缓释制剂大大减少，主要为颜面潮红。 4 胆酸螯合剂这类药物也称为胆酸隔置剂。有考来 前，因大量临床试验证据的支持，贝特类在临床上逐渐得到了人们的重视。这类药物的抗动脉粥样硬化机制与过氧化物酶体增生物激活受体α（PPARα）的激活密切相关。试验结果表明，贝特类的抗动脉粥样硬化机制，不仅与调脂作用有关，还在于其能改善非脂质性危险因素。本文将对其抗动脉粥样硬化的机制作一综述。 1 贝特类药物对血脂代谢的作用 1.1 增强脂蛋白脂酶活性贝特类可通过激活
降脂药的分类及其临床应用
降脂药的分类及其临床应用 山东省青岛市崂山区社区卫生服务中心（266101）詹凌青山东省青岛市第八人民医院王琳 高脂血症是指携带胆固醇或甘油三酯的血脂蛋白浓度超过随机健康人群的水平，伴有脂代谢紊乱，与心脑血管疾病的发生有着密切的关系，是动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化型心脏病（冠心病）及其他心脑血管疾病的重要危险因素，通常分为高胆固醇血症、高甘油三酯血症和混合型高脂血症。近年来国内外医学界对降血脂健康教育不断加强的影响下，全面推动了调血脂药的快速发展。 1常用降血脂药 1.1他汀类：三羟基三甲基戊二酰—辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂（他汀类）药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀。他汀类是目前调血脂类药物中发展最快同时也是临床使用最多的药物。这是一个在胆固醇体内合成过程早期的限速步骤，造成细胞内游离胆固醇减少，导致该酶活性增加，从而胆固醇体内合成加速。当细胞内胆固醇量增多时，该酶活性下降，胆固醇体内合成减慢。 有研究证实，除纯合子家族性高胆固醇血症外的任何类型高胆固醇血症，都是HMG-CoA还原酶抑制剂的主要适应证；以血清总胆固醇水平升高为主的混合型高脂血症患者服用HMG-CoA还原酶抑制，也能收到良好的效果。辛伐他汀、普伐他汀与洛伐他汀的药代动力学基本相似，稍有不同的是，辛伐他汀与洛伐他汀为脂溶性，以无活性的内酯形式服用，吸收后在肝脏转变成有活性的开放酸形式，肝脏内含量明显高于其他组织；普伐他汀为水溶性，以开放酸形式服用，吸收后在肝脏及小肠内的含量较多于其他组织。氟伐他汀与其他的HMG-CoA还原酶抑制剂不同，不是由真菌代谢产物衍生而来，而是完全由人工化学合成。它像普伐他汀一样，以开放酸的形式服用。在体外，对HMG-CoA还原酶的抑制作用，氟伐他汀比美伐他汀大146倍，比洛伐他汀大52倍。据国外报道[1，2]，与其他HMG-CoA还原酶抑制剂不同，氟伐他汀能明显降低血清脂蛋白（a）［Lp（a）］。一种新合成的HMG-CoA还原酶抑制剂—— —阿伐他汀（atorvastatin，商品名Lipitor）已经动物实验证实具有明显的调脂疗效，且毒性很低。Egros等[3]于1996年报道了一组305例原发性高胆固醇血症患者用阿伐他汀及普伐他汀进行的为期1年的双盲平行试验，其结果提示在降低血浆低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白（ApoB）及甘油三酯水平方面的疗效，服阿伐他汀10mg/d明显优于服普伐他汀20mg/d。但是必须指出，阿伐他汀临床应用的时间、服药的病例数及临床应用经验，都远比其他已知的几种HMG-CoA还原酶抑制剂为少，阿伐他汀调脂疗效及安全性，尚待日后大规模长期临床研究进一步验证[4-8]。 1.2烟酸类：烟酸是B族维生素，是一种脂质生成的阻滞剂，当剂量超过维生素作用时有降脂作用，主要代谢产物为烟尿 酸（nicotiuric acid）、N-甲基烟酰胺及2-吡啶酮衍生物。2/3以不变形式从尿排出。其机制是：①增加脂肪细胞内磷酸酶的活性；②减少肝脏中极低密度脂蛋白（VDLD）的合成与分泌，加速脂蛋白中甘油三酯的水解，因而其降甘油三酯的作用明显；③增加胆汁中胆固醇的排泄。常用药有：烟酸及阿西莫司。改善血脂的幅度与服药前血脂水平及高脂血症的类型有关。 阿西莫司比烟酸又具有如下优点：①无初效反应，半衰期较长；②抗脂肪分解作用的持续时间较长，效能较强，无非酯化脂肪酸的反跳现象；③能明显改善葡萄糖耐受性，能降低空腹血糖15％左右，不与口服降糖药发生交互作用，故能用于糖尿病患者；④不引起尿酸代谢变化，可用于高尿酸血症患者；⑤出现肝脏转氨酶高者极少；⑥服药后有面部潮红及皮肤瘙痒症状者仅6％左右，明显少于服烟酸治疗者。据国外资料，1000多例高脂血症患者，经服阿西莫司2年的结果显示，总胆固醇降25％，甘油三酯降50％，高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）升20％。 1.3苯氧芳酸类：此类药物能增强脂蛋白酶的活性，抑制肝中LDL的合成和分泌，加速LDL的分解、代解，并能促进胆固醇的排泄，降甘油三酯的作用比降胆固醇的作用强，对原发性高胆固醇血症及高甘油三酯症有效。常用药有：①非诺贝特，类固醇激素受体一类的核受体如过氧化物酶体激活型增殖体受体（PPAR），可降低血中颗粒小而致密的、富含甘油三酯的LDL水平。法国利博福尼制药公司改进了剂型，使之更易吸收并更好地维持血中药物水平，有明显降低血清总胆固醇、甘油三酯和升高HDL-C水平的作用。非诺贝特除能调节血脂外，还可使血尿酸含量减少，使纤维蛋白原含量降低，增加抗凝剂效力。②吉非贝齐，有资料提示，它通过激活脂蛋白脂酶的活性，加速VLDL和TG的降解，另外，它能抑制脂肪组织释放非酯化脂肪酸，从而减少VLDL及甘油三酯的合成。最终使血清总胆固醇与甘油三酯水平下降。试验证实，吉非贝齐能明显地降总胆固醇、甘油三酯及升HDL-C，并能明显地降低冠心病的发病率及病死率。③苯扎贝特（阿贝他或必降脂）可使血小板聚集功能受抑制，抗凝血药的作用增强，纤维蛋白原含量及血浆黏度降低，纤溶活性增强。另外，伴有糖尿病的患者服药后可见空腹血糖浓度降低。这些，均有利于防止动脉粥样硬化病变的发生与发展。 1.4胆酸结合树脂：此类药物也称胆酸阻隔剂，主要为碱性阳离子交换树脂，其作用机制是：①在肠道内与胆酸呈不可逆结合，因而阻碍胆酸的肠、肝循环，促进胆酸随大便排出。②使肝内7α-羟化酶活性增加，促进胆固醇转化为胆酸，阻断胆酸中胆固醇的重吸收，同时伴有肝内游离胆固醇含量减少。③使
常用降脂药物用法用量须明确
常用降脂药物有哪些？用法用量需明确 2015-5-26 医学界临床药学 作者：山东省济南医院糖尿病诊疗中心主任医师王建华 调脂药物主要分为五大类，即他汀类药物、贝特类药物、烟酸类药物、胆固醇吸收抑制剂和胆汁酸螯合剂，其它还有鱼油制剂和中药制药。每类药物的作用特点及适应症都有区别，现分述如下： 一、他汀类 1.作用特点：主要降低血清总胆固醇（TC）与低密度脂蛋白 -胆固醇（LDL-C）水平，兼有降低甘油三酯（TG）的作用，此外还具有稳定或消退动脉粥样硬化斑块、保护血管内皮、抗炎等多种心血管保护作用，是目前公认的对心血管保护作用最强的药物，他汀类药物可使胆固醇降低20～45%，长期服用可以显著减少心脑血管事件。现在欧美国家心脑血管疾病死亡率呈现下降趋势，其中他汀类药的贡献占据25%；英国十年以来由于他汀类药物的使用增加，死亡率下降30%。 AHA12GAGGAGAGGAFFFFAFAF
2.适应症：美国糖尿病协会（ADA）提出：只要没有药物禁 忌症，不管糖尿病患者原有LDL-C基线水平如何，40岁以上的患者均应使用他汀类药物治疗，尤其适合于高胆固醇症患者。 3.不良反应：他汀类药物的不良反应少，主要表现为胃肠道 不适、肝损害及肌病，其发生与用药剂量呈正相关。他汀类药物最严重的副作用是横纹肌溶解，可引起急性肾功能衰竭而危及生命，尽管发生率很低（不足千分之一），但因病情严重，故应高度重视和警惕。 4.禁忌症：活动性肝病患者（注：脂肪肝除外）以及儿童、 孕妇、哺乳期妇女禁用。 5.注意事项：他汀类与贝特类联用发生横纹肌溶解的风险会 明显增加，故对两药联用应慎重。用药过程中应注意监测肝功和肌酶，若肝脏转氨酶升高大于正常上限3倍，或者病人出现肌肉酸痛无力、血清肌酸激酶（CK）升高大于正常上限5倍，应及时停药，就医处理。 AHA12GAGGAGAGGAFFFFAFAF
常用的五大类降脂药
常用的五大类降脂药 高脂血症根据发生异常改变的血脂成分的不同，可分为以下四种：1.单纯性高胆固醇血症（正常人的血总胆固醇应低于5.2mmol/L，如超过5.7mmol/L，即可诊断为高胆固醇血症）。2.单纯性高甘油三酯血症（指血甘油三酯超过1.7mmol/L）。3.混合型高脂血症（指既有血浆胆固醇水平升高，又有血浆甘油三酯水平升高）。4.低高密度脂蛋白血症（高密度脂蛋白小于40mg/dl）。 目前，在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为五大类。 1他汀类 三甲基戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂，即胆固醇生物合成酶抑制剂（他汀类药物），是细胞内胆固醇合成限速酶，即HMG－CoA还原酶的抑制剂，为目前临床上应用最广泛的一类调脂药物。由于这类药物的英文名称均含有“statin”，故常简称为他汀类。 现已有5种他汀类药物可供临床选用：（1）洛伐他汀（lovastatin），常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等，血脂康的主要成分也是洛伐他汀。（2）辛伐他汀（simvastatin），常见药物为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可等。（3）普伐他汀（pravastatin），常用药有普拉固、美百乐镇。（4）氟伐他汀（fluvastatin），常见药有来适可。（5）阿托伐他汀（atorvastatin），常见药为立普妥、阿乐。 他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的主要药物。该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。与其他降脂药物合用时可能出现肌肉毒性。 2 贝特类 贝特类药物的主要适应症为：高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。目前临床应用的贝特类药物，主要有环丙贝特、苯扎贝特、非诺贝特及吉非贝齐。据临床实践，这些药物可有效降低甘油三酯22％～43％，而降低TC仅为6％～15％，且有不同程度升高高密度脂蛋白的作用。该药常见的不良反应为胃肠反应、恶心、腹泻，严重者可导致肝损害。 3 烟酸类 烟酸类药物属B族维生素，当用量超过其作为维生素作用的剂量时，可有明显的降脂作用。该类药物的适用范围较广，可用于除纯合子型家族性高胆固醇血症，及I型高脂蛋白血症以外的任何类型高脂血症。但是，该药的速释制剂不良反应大，我们一般不单独应用。对于烟酸的降脂作用机制，目前医学界尚不十分明确。缓释制剂大大减少，主要为颜面潮红。 4 胆酸螯合剂 这类药物也称为胆酸隔置剂。有考来烯胺（Cholestyramine），常用药物有降胆宁。该药常见的不良反应为胃肠反应、恶心、便秘或腹泻，肠梗阻或头痛等。 5 胆固醇吸收抑制剂 此类药物主要通过抑制肠道内饮食和胆汁中胆固醇的吸收，来达到降低血脂的目的。目前，该类药物上市很少。 总之，调脂治疗应在非药物治疗基础上，根据血脂异常类型、药物的作用机制以及调脂治疗的目标来选择调脂药物。在治疗中应充分发挥他汀类的作用，做到早期、足量、合理使用。尽早使用调脂药，起始剂量应充分。对于介入术后或搭桥患者，强化降低胆固醇治疗，比常规剂量有更大获益。在治疗达标后，还应在医生指导下制定一个长久的治疗计划，有效地长期控制血脂，使其维持在较低的水平。达标后，只要没有特殊情况，就应继续使用他汀类药物。只要LDL－C不低于50mg/dl（1.30mmol/L），可不必减量。贝特类降脂药物抗动脉粥样硬化机制研究进展 贝特类（纤维酸衍生物）作为一类常用的调脂药，能显著降低甘油三酯，中度降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），并能升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。目前，因大量临床试验证据的支持，贝特类在临床上逐渐得到了人们的重视。这类药物的抗动脉粥样硬化机制与过氧化物酶体增生物激活受体α（PPARα）的激活密切相关。试验结果表明，贝特类的抗动脉粥样硬化机制，不仅与调脂作用有关，还在于其能改善非脂质性危险因素。本文将对其抗动脉粥样硬化的机制作一综述。 1 贝特类药物对血脂代谢的作用 1.1 增强脂蛋白脂酶活性 贝特类可通过激活PPARα从转录水平诱导脂蛋白脂酶表达，促进富含甘油三酯的脂蛋白（极低密度脂蛋白、乳糜微粒和中间密度脂蛋白等）颗粒中甘油三酯成分的水解[1]。此外，激活的PPARα可抑制肝细胞载脂蛋白C-Ⅲ（Apo-CⅢ）基因的转录[2]，但不影响载脂蛋白E（ApoE）的合成，从而使富含甘油三酯的脂蛋白中的Apo-CⅢ/ApoE比率下降，促进富含甘油三酯脂蛋白的有效清除。 1.2 促进肝脏摄取脂肪酸和抑制肝脏合成甘油三酯 在动物实验中，贝特类可诱导肝脏特异性脂肪酸转运蛋白和乙酰辅酶A合成酶，促进肝脏摄取脂肪酸并转化为乙酰辅酶A，提高脂肪酸经β-氧化途径的代谢分解率，同时减少乙酰辅酶A羧化酶的合成，使游离脂肪酸的代谢方向从合成甘油三酯转为脂肪酸分解。贝特类尚可以通过人类的线粒体β-氧化途径影响脂肪酸的摄取、转化以及分解代谢过程。此外，贝特类还抑制脂肪组织的激素敏感性脂酶以减少脂肪酸的生成，进一步抑制肝脏合成甘油三酯[3]。 1.3 升高高密度脂蛋白胆固醇和促进胆固醇逆转运