天然药物提取纯化工艺研究和评价
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
• 应在尽可能多地富集得到有效成分的前提下，除 去无效成分、有害成分。
• 应在分析处方组成和复方中各药味之间的关系， 参考各药味所含成分的理化性质和药理作用的研 究基础上，根据与治疗作用相关的有效成分或有 效部位的理化性质，结合制剂制备上的要求、大 生产的实际情况、环境保护的要求，进行工艺路 线的设计，工艺方法和条件的筛选，制定出方法 简便，条件确定的稳定工艺。
• 山楂的主要活性成分为黄酮和有机酸，治疗心 血管疾病，应考虑提取黄酮类成分；治疗脾胃 病（健胃消食），则应考虑有机酸类成分。
工艺路线的设计
5、也可通过设计多条路线，通过预试验加以选 择。如复方中有些药味基础研究(化学成分、 理化性质、药理作用)几乎是空白，很难确定 一种工艺路线，可根据具体情况，设计多条 路线，经过预试验加以比较。较常见的方法 是将不同工艺路线得到的提取物通过药效学 试验进行比较，即用动物实验筛选工艺。
栀
子 水浸 子 醇提
黄黄 芩连
黄黄 连芩
黄黄 连芩
醇 提
6、具体问题具体分析。
提取纯化工艺路线的研究与评价
工艺路线设计中应予注意的问题：
1、重视对提取溶媒的选择。选择溶媒应当考虑 利于有效成分溶出、安全、利于环保等，而水 和乙醇基本满足这些条件。
2、依据中药传统用药经验或根据药物中已确认 的一些有效成分的存在状态、极性、溶解性等 设计科学、合理、稳定、可行的工艺，采用一 系列提取纯化技术来完成。
★我们的疏忽在哪里？哪些方面未 能考虑到？或者说，在进行研究 时，到底应考虑一些什么问题？
概述
（一）被研究对象（中药）的特性
1、长期人用历史和经验的总结 2、大多来源于植物，成分十分复杂 3、其基础研究相对较为薄弱，有效成分往
往不明确，或者其含量极低 4、多成分、多靶点综合发挥作用
概述
（二）提取纯化工艺研究的意义
2、有效成分或有效部位制剂，应根据其 性质设计提取路线。
工艺路线的设计
3、对于复方制剂，提取工艺路线设计的基础是 对处方进行分析，即对处方所涉及的中医药理 论的理解和对方剂中药物进行方药分析。
①了解本处方的君臣佐使、功能主治； ②了解本处方药味的传统用法； ③了解本处方药味的性味归经、有毒无毒； ④确认药味炮制与否、炮制的目的与方法； ⑤检索文献，了解各药味所含化学成分及其理化
提取纯化工艺研究与评价
（一）提取纯化工艺研究的原则
1、以保证中药、天然药物的安全、有效 为目的，以保存中药、天然药物的有效 成分，去除无效成分、有害成分为目标。
2、是传统用药经验的总结，是在已有的 研究资料的基础上的再研究和提高。
提取纯化工艺研究的原则
3、应围绕和根据中医临床用药及组方特 点，制剂成型要求、生产设备条件、环 保要求等进行研究，制定具体的工艺、 方法、条件和程序。
工艺路线设计中应予注意的问题
3、尽可能多地富集有效成分，除去无效成分。 4、充分考虑大生产的可行性。 5、一般先初步确定工艺路线，再筛选工艺条件。 6、多条工艺路线进行选择
问题：对某条工艺路线采用先入为主，在试 验与评价时，出现偏差。
工艺路线设计中应予注意的问题
案例分析一：
脱脂
栀
栀
子 粉碎 子
栀
性质，了解方中各药味的药理作用，特别是与 本处方功能主治相关的药理作用。
工艺路线的设计
4、采取复方提取或根据药物的化学成分分类提取 (如含挥发油类、苷类、黄酮类、生物碱类、多 糖类等)。
• 例如丹参有脂溶性的丹参酮类等，水溶性的丹 参酚酸类等。应根据拟定的适应症进行提取水 溶性成分或（/和）脂溶性成分。
提取纯化工艺路线的研究与评价
工艺路线的设计： ★在充分查阅文献基础上，进行全面分析，
富集有效成分，除去无效成分，保证提 取物的安全、疗效；并考虑生产条件和 经济指标，注意生产的可行性，简化工 艺步骤，方便生产，降低成本。
Biblioteka Baidu
工艺路线的设计
1、注重传统用药经验，提取路线的设计 应该是传统用药经验、已有研究的总 结与提高。
天然药物提取纯化工艺研究 和评价
内容
一、概述 二、提取纯化工艺研究与评价 三、提取纯化工艺研究评价指标 四、实验设计方法与存在问题 五、总结
一、概述
★对于药味的处理，一个处方可能 有多种不同的处理方法，应如何 选择，方为合理？中药工艺的研 究情况往往各不相同，是否存在 一些共性的问题，或能否提供一 些原则的思考方法？
（二）提取纯化工艺路线的研究与 评价
中药、天然药物提取纯化的工艺路线 是以保证中药、天然药物的安全、有效为 目的，根据中医临床用药及组方特点，以 及制剂成型要求所制定的工艺、方法、条 件和程序的最基本的规定。工艺路线的设 计应以使中药、天然药物的生产工艺具有 科学性、先进性及生产的可行性为原则。
提取纯化工艺路线的研究与评价
4、应具有科学性、先进性及生产的可行 性。
提取纯化工艺研究的原则
★在研究中应具体情况具体分析。 ∵中药成分复杂，作用多样，工艺方法与技术繁
多，以及新方法与新技术的不断涌现，不同的 方法与技术所应考虑的重点，需进行研究的难 点，要确定的技术参数，均有可能不同。 ∴应遵循药品研究的一般规律，注重其个性特征 的研究，尊重传统组方、用药理论与经验，根 据药物的具体情况，结合生产实际进行必要的 研究。
1、目的：为提高疗效、减小剂量、便于制剂。 2、提取、纯化工艺直接决定药物作用的物质基础，
直接影响药物的安全、有效性，决定着制剂质量 的优劣。 3、提取、纯化技术的合理、正确运用与否直接关 系到药材资源能否充分利用, 也关系到大生产的 可行性和经济效益。
二、提取纯化工艺研究与评价
（一）提取纯化工艺研究的原则 （二）提取纯化工艺路线的研究与评价 （三）提取纯化工艺条件的研究与评价 （四）浓缩与干燥工艺研究与评价
工艺路线设计中应予注意的问题
例如某复方含丹参，需提取丹参的水溶性的丹酚 酸、丹参素类成分，脂溶性的丹参酮类成分。
• 如设计先水煮，后醇提。 问题： 水提后，不便于再加醇控制醇浓度； 丹参酮类对热不稳定，水煎煮时有部分损失， 使得醇提得率低。
• 如设计为：先醇提再水提，大大缩短了丹参酮 类成分的受热时间，结果显著提高了丹参酮类 的提取转移率。
• 应在分析处方组成和复方中各药味之间的关系， 参考各药味所含成分的理化性质和药理作用的研 究基础上，根据与治疗作用相关的有效成分或有 效部位的理化性质，结合制剂制备上的要求、大 生产的实际情况、环境保护的要求，进行工艺路 线的设计，工艺方法和条件的筛选，制定出方法 简便，条件确定的稳定工艺。
• 山楂的主要活性成分为黄酮和有机酸，治疗心 血管疾病，应考虑提取黄酮类成分；治疗脾胃 病（健胃消食），则应考虑有机酸类成分。
工艺路线的设计
5、也可通过设计多条路线，通过预试验加以选 择。如复方中有些药味基础研究(化学成分、 理化性质、药理作用)几乎是空白，很难确定 一种工艺路线，可根据具体情况，设计多条 路线，经过预试验加以比较。较常见的方法 是将不同工艺路线得到的提取物通过药效学 试验进行比较，即用动物实验筛选工艺。
栀
子 水浸 子 醇提
黄黄 芩连
黄黄 连芩
黄黄 连芩
醇 提
6、具体问题具体分析。
提取纯化工艺路线的研究与评价
工艺路线设计中应予注意的问题：
1、重视对提取溶媒的选择。选择溶媒应当考虑 利于有效成分溶出、安全、利于环保等，而水 和乙醇基本满足这些条件。
2、依据中药传统用药经验或根据药物中已确认 的一些有效成分的存在状态、极性、溶解性等 设计科学、合理、稳定、可行的工艺，采用一 系列提取纯化技术来完成。
★我们的疏忽在哪里？哪些方面未 能考虑到？或者说，在进行研究 时，到底应考虑一些什么问题？
概述
（一）被研究对象（中药）的特性
1、长期人用历史和经验的总结 2、大多来源于植物，成分十分复杂 3、其基础研究相对较为薄弱，有效成分往
往不明确，或者其含量极低 4、多成分、多靶点综合发挥作用
概述
（二）提取纯化工艺研究的意义
2、有效成分或有效部位制剂，应根据其 性质设计提取路线。
工艺路线的设计
3、对于复方制剂，提取工艺路线设计的基础是 对处方进行分析，即对处方所涉及的中医药理 论的理解和对方剂中药物进行方药分析。
①了解本处方的君臣佐使、功能主治； ②了解本处方药味的传统用法； ③了解本处方药味的性味归经、有毒无毒； ④确认药味炮制与否、炮制的目的与方法； ⑤检索文献，了解各药味所含化学成分及其理化
提取纯化工艺研究与评价
（一）提取纯化工艺研究的原则
1、以保证中药、天然药物的安全、有效 为目的，以保存中药、天然药物的有效 成分，去除无效成分、有害成分为目标。
2、是传统用药经验的总结，是在已有的 研究资料的基础上的再研究和提高。
提取纯化工艺研究的原则
3、应围绕和根据中医临床用药及组方特 点，制剂成型要求、生产设备条件、环 保要求等进行研究，制定具体的工艺、 方法、条件和程序。
工艺路线设计中应予注意的问题
3、尽可能多地富集有效成分，除去无效成分。 4、充分考虑大生产的可行性。 5、一般先初步确定工艺路线，再筛选工艺条件。 6、多条工艺路线进行选择
问题：对某条工艺路线采用先入为主，在试 验与评价时，出现偏差。
工艺路线设计中应予注意的问题
案例分析一：
脱脂
栀
栀
子 粉碎 子
栀
性质，了解方中各药味的药理作用，特别是与 本处方功能主治相关的药理作用。
工艺路线的设计
4、采取复方提取或根据药物的化学成分分类提取 (如含挥发油类、苷类、黄酮类、生物碱类、多 糖类等)。
• 例如丹参有脂溶性的丹参酮类等，水溶性的丹 参酚酸类等。应根据拟定的适应症进行提取水 溶性成分或（/和）脂溶性成分。
提取纯化工艺路线的研究与评价
工艺路线的设计： ★在充分查阅文献基础上，进行全面分析，
富集有效成分，除去无效成分，保证提 取物的安全、疗效；并考虑生产条件和 经济指标，注意生产的可行性，简化工 艺步骤，方便生产，降低成本。
Biblioteka Baidu
工艺路线的设计
1、注重传统用药经验，提取路线的设计 应该是传统用药经验、已有研究的总 结与提高。
天然药物提取纯化工艺研究 和评价
内容
一、概述 二、提取纯化工艺研究与评价 三、提取纯化工艺研究评价指标 四、实验设计方法与存在问题 五、总结
一、概述
★对于药味的处理，一个处方可能 有多种不同的处理方法，应如何 选择，方为合理？中药工艺的研 究情况往往各不相同，是否存在 一些共性的问题，或能否提供一 些原则的思考方法？
（二）提取纯化工艺路线的研究与 评价
中药、天然药物提取纯化的工艺路线 是以保证中药、天然药物的安全、有效为 目的，根据中医临床用药及组方特点，以 及制剂成型要求所制定的工艺、方法、条 件和程序的最基本的规定。工艺路线的设 计应以使中药、天然药物的生产工艺具有 科学性、先进性及生产的可行性为原则。
提取纯化工艺路线的研究与评价
4、应具有科学性、先进性及生产的可行 性。
提取纯化工艺研究的原则
★在研究中应具体情况具体分析。 ∵中药成分复杂，作用多样，工艺方法与技术繁
多，以及新方法与新技术的不断涌现，不同的 方法与技术所应考虑的重点，需进行研究的难 点，要确定的技术参数，均有可能不同。 ∴应遵循药品研究的一般规律，注重其个性特征 的研究，尊重传统组方、用药理论与经验，根 据药物的具体情况，结合生产实际进行必要的 研究。
1、目的：为提高疗效、减小剂量、便于制剂。 2、提取、纯化工艺直接决定药物作用的物质基础，
直接影响药物的安全、有效性，决定着制剂质量 的优劣。 3、提取、纯化技术的合理、正确运用与否直接关 系到药材资源能否充分利用, 也关系到大生产的 可行性和经济效益。
二、提取纯化工艺研究与评价
（一）提取纯化工艺研究的原则 （二）提取纯化工艺路线的研究与评价 （三）提取纯化工艺条件的研究与评价 （四）浓缩与干燥工艺研究与评价
工艺路线设计中应予注意的问题
例如某复方含丹参，需提取丹参的水溶性的丹酚 酸、丹参素类成分，脂溶性的丹参酮类成分。
• 如设计先水煮，后醇提。 问题： 水提后，不便于再加醇控制醇浓度； 丹参酮类对热不稳定，水煎煮时有部分损失， 使得醇提得率低。
• 如设计为：先醇提再水提，大大缩短了丹参酮 类成分的受热时间，结果显著提高了丹参酮类 的提取转移率。