传出神经系统药理概论(4)

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第三节 传出神经受体的类型、分布 及其效应
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一、受体的类型及分布
1.胆碱受体 能与ACh结合的受体，称为ACh受体。 分为： M受体:心脏、平滑肌、腺体等 N受体：骨骼肌、肾上腺髓质等
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M受体：
能选择性地与毒蕈碱（Muscarine）结合 的受体，命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor），简称M受体。
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一、传出神经的分类
（一）解剖学分类：
自主神经 交感神经 换元 节前纤维
（植物神经） 副交感神经
节后纤维（短）
运动神经 不更换神经元，直达骨骼肌
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传出神经分类及受体分布示意图
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（二）生理学分类（递质）
胆碱能神经 交感、副交感节前 （释放Ach） 副交感节后
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2.肾上腺素受体： 能与肾上腺素（AD）或去甲肾上腺素（NA，
NE）结合的受体称为肾上腺素受体，分为α,β两型。 α受体：α1：突触后膜，皮、黏、内脏血管 α2：突触前膜，反馈抑制 β受体：β1：心脏 β2：血管、支气管
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3.多巴胺受体 能选择性与DA结合的受体称为多巴胺受
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2.（+）肾上腺素受体的效应： α型作用：血管收缩，扩瞳等 β型作用：（+）β1R：心脏（+）等 （+）β2R：支气管扩张等
3.（+）多巴胺受体的效应： D1样作用：内脏血管扩张 D2样作用：呕吐，诱发精神失常，震颤麻痹
思考：上述受体被阻断的效应？
用药理学方法,以配体对不同组织M受体相对亲 和力不同,将M受体分为 M1：脑
M2：心 M3：平滑肌，腺体
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毒蕈碱（Muscarine） 存在于某些种类的蕈类中
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Model of
Muscarinic
Receptor
属G蛋白偶联 型受体
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N受体： 能选择性地与烟碱（Nicotine）结合的胆碱受
体。 分为：D1：内脏血管 D2：中枢
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二、受体的生理效应 1.（+）胆碱受体的效应： M样作用：（-）心脏，血管扩张，平滑肌收缩，
腺体分泌增加，缩瞳等
N样作用：（+）N1：肾上腺髓质分泌增加 （+）N2：骨骼肌（+）
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M受体效应小结
心脏：抑制（三负：负性肌力、负性频率、负性传导） 腺体：分泌增加 眼睛：缩瞳、降眼压 胃肠平滑肌收缩 利于消化 膀胱逼尿肌收缩 利于排尿 支气管平滑肌收缩 利于休息
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交感神经和副交感神经节、末梢与效应器间的突触
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运动神经突触结构
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第二节 传出神经的递质
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化学传递学说的发展 (电传递还是化学物质传递?)
1921 德国科学家 Loewi 的离体双蛙心灌流实验
1926 证明迷走神经释放的是Acetylcholine(ACh)
第五章 传出神经系Biblioteka Baidu药理概论
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神经系统
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经
中枢兴奋药：咖啡因等
传入神经：局麻药 周围神经
传出神经：传出神经系统药
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第一节 概 述
传出神经是将神经冲动由中枢传向外周的神经. 能影响传出神经化学传递过程,改变效应器官功 能活动的药物,称传出神经药物.
体，命名为烟碱受体（Nicotinic receptor）。 分为 N1（Nn）：神经节，肾上腺髓质 N2（Nm）：神经肌肉接头处
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。
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Model of Nicotinic Receptor
属门控离子通道型受体
每个N受体由二个α亚 基和β、r、δ亚基组成 五聚体，中间形成跨膜 通道。
1946 Von Euler证明拟交感胺物质为 Norepinephrine(NE) or Noradrenaline(NA) 神经冲动的传递是突触传递,依靠化学传递物,即递质 (Transmitter,或 Mediator)传递.
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一、ACh的合成、贮存、释放和消除
酪氨酸 TH
多巴 DD
DH
多巴胺
去甲肾上腺素
酪氨酸羟化酶 多巴脱羧酶
多巴胺β-羟化酶
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HO
H -CH2-C-N
H H
TH
HO
COOH
HO
H -CH2-C-N
H H
DADC
COOH
酪 AA
多 巴 （ DOPA）
HO HO
H -CH2-C-N
H
H H
DBH
HO HO
H -CH-C-N HO H
(neuromuscular Junction)或运动终板。
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2. 突触组成 突触前膜：是神经末梢邻近间隙的膜 突触间隙：(synaptic cleft)（15- 1000nm） 突触后膜：是次一级神经元或效应器细胞上
的膜，骨骼肌细胞的突触后膜也 称终板膜（endplate membrane）
1.合成： 原料:胆碱 限制物:胆碱
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2.贮存和释放： 囊泡内贮存，并以胞裂外排的形式释放 3.消除
乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase, AchE) 分解
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二、NE的合成、贮存、释放和消除
1.合成：
原料:酪氨酸
限制酶:TH
前体物质:DA
H NMT H
多 巴 胺 （ DA）
去甲肾上腺素
HO HO
H -CH-C-N HO H
H CH3
肾上腺素
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2.贮存和释放 囊泡内贮存，并以胞裂外排的形式释放 3.消除
NE消除途径：再摄取1 （uptake1):75%~90%
再摄取2(uptake2): COMT:2/3
MAO:1/3
小部分交感节后 运动神经 去甲肾上腺素能神经 大部分交感节后 （释放NA） 多巴胺能神经 内脏血管 （释放DA）
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二、突触结构与神经递质的传递
（一）传出神经突触的超微结构 1.突触连接 ① 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) ② 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接
点(Junction)，也可称突触(Sinapse); ③ 运动神经与骨骼肌的连接叫神经肌肉接头