胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药
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(1)给犬从静脉分别注射小剂量(2μg) 和中剂量(50μg) 的ACh，犬血压将有何改变?
(2) 如果用阿托品完全阻断M受体，再分别注射 ACh 50μg 和5mg(大剂量) ，犬的血压、心率将 又有何改变？为什么?
ACh ACh
2μg 50μg
阿托品 ACh ACh
2 mg
50μg 5mg
ACh对犬血压的影响
毒蕈碱（Muscarine）
捕蝇蕈中提取，含量低。某些毒蕈中含量高。
如误食含毒蕈碱的毒蕈会出现哪些症状，怎么处理？
症状：M样症状，胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。
（流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛、 腹泻、支气管痉挛、心动过缓、BP下降、休克等）
处理：（1）洗胃
（2）阿托品 1~2 mg 每隔30 min肌注一次。
醋甲胆碱
氨甲酰胆碱
卡巴胆碱
一、M、N-受体激动药：乙酰胆碱 ACh
❖ 分子中的季铵基团和酯基 是药物作用的关键结构
❖ 在组织中易被胆碱酯酶破 坏，水溶液不稳定
❖ 不易透过血脑屏障
乙酰胆碱（Acetylcholine，ACh）
M样作用：激动M受体，胆碱能神经全部节后纤维 兴奋
心血管：
☆ 心率减慢（负性频率） ☆ 窦房结和房室结间传导减慢（负性传导） ☆ 心收缩力减弱（负性肌力）
❖ 青光眼特征：眼内压、视力、视神经乳头凹陷
❖ 眼内压升高原因
房水流通受阻 房水生成增加
闭角型(angle-closure glauconma充血性青光眼)
薄，前房间隙扩大，房水流通。
3）调节痉挛（看近物清楚）：睫状肌向瞳孔中 心收缩，悬韧带松驰，晶状体变凸，适合于视近物
眼部结构
角膜 晶状体
虹膜 巩膜
虹 瞳孔括约肌（环状肌）存在M受体
膜
收缩时：瞳孔缩小
瞳孔扩大肌（辐射肌）存在a受体
收缩时：瞳孔放大
悬韧带
睫状肌
睫 睫状肌 环状肌 存在M受体
状 肌
收缩时：向瞳孔方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸
前睫状静脉
静脉窦
小梁网
腺体： 使腺体分泌增加，尤其是汗腺和唾液腺
平滑肌： 增加消化道平滑肌的收缩力和张力，大剂
量可致痉挛 使气管收缩，大剂量可致痉挛
用途
1. 青光眼（闭角型和开角型）to 35 2. 缩瞳：与阿托品交替使用，防止炎症时虹膜与
晶状体粘连 注意
滴眼时压迫内眦，避免药液经鼻腔吸收，产生 M样作用（出汗，唾液分泌等） to37
增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，使血压上升。
❖ 激动N2胆碱受体：激动运动神经终板上的N2受体，使骨骼肌收缩。在 大剂量时，可出现肌肉弥漫性收缩、肌肉痉挛等现象。
中枢作用 ❖ 大脑M受体较丰富，脊髓以N受体为主。拟胆碱药可增进学习记忆行
为，而M胆碱受体阻断药可引起镇静、健忘，甚至全身麻醉。
13
问题
3)大剂量兴奋神经节的NN受体
交感神经节 后纤维兴奋
副交感神经节 后纤维兴奋to next
[用途] 工具药
（不稳定、易被水解、作用广泛、选择性差）to next16
心血管系统
（复杂的自主神经综合反应）
传出神经
交
节前纤维
副
感
N受体 交
神
（正反馈） 感
经
神经节
神
经
传出神经
节后纤维
去甲肾上腺素
乙酰胆碱 to back
解释
交感神经
X
X
X
副交感神经
N1
X
X X
N1
运动神经
xxx
NE
a,
β
xxx M-R
交感神经节前纤维
N1
肾上腺髓质
xxx
Adr
(-) 阿
托 品
xxx N
β, a
xxx=ACh
卡巴胆碱（carbachol，又名氨甲酰胆碱）
性质：
属全拟胆碱药，不易被AChE水解，作用时 间较长，毒性较大，阿托品解救效果不满意， 膀胱和肠道选择性较高。
一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒性蛋白， 刺激胃肠道与溶血作用。
解救
洗胃、输液、镇静等对症治疗，阿托品无效； 特异抗毒血清有效。
毛果芸香碱 pilocarpine
药理作用 激动M受体产生M样作用，对眼睛和腺体作用强，
主要用于眼科
眼：1） 缩瞳： 瞳孔扩约肌收缩 2）降低眼内压：虹膜向中心拉紧，虹膜根部变
M样作用
❖ 心血管：心率减慢，血管扩张，心肌收缩力减弱，血压下降。
❖ 平滑肌：胃肠道、泌尿道、支气管平滑肌兴奋。 ❖ 括约肌：瞳孔括约肌和睫状肌收缩。 ❖ 腺体：腺体分泌增加。 ❖ ACh激动内皮细胞的M受体→释放NO→GC→cGMP↑→血管平滑肌
松弛。
N样作用 ❖ 激动N1胆碱受体：胃肠道、膀胱等器官的平滑肌收缩加强，腺体分泌
胆碱受体激动药和阻断药
中南大学药学院药理学系
第一节 胆碱受体激动药 （Cholinoceptor Activating Drugs）
胆碱酯类：
乙酰胆碱
M、N胆碱
卡巴胆碱 受体激动药
生物碱类：
毛果芸香碱 槟榔碱 毒蕈碱 贝胆碱
醋甲胆碱 烟碱
M胆受体激动药 N胆碱受体激动药
拟胆碱药的化学结构
Acetylcholine
睫状肌 辐射肌 存在a受体
收缩时：向瞳孔反向收缩，悬韧带迁拉，晶状体变扁
何谓眼调节作用？
通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜
上，看清物体。
Accomodations 1 & 2
房水的产生
Schelemm管
睫状肌 小梁网
睫状肌上皮细胞产生
前房角 后房角
睫状肌上皮细胞产生 血管渗透
后房角 瞳孔 前房角
（整体情况下，上述直接作用可被其反射作用所减弱）
☆ 血管扩张，血压下降
NITRIC OXIDE MEDIATED VASODILATION
ACh M3-R
EDRF (NO)释放 平滑肌松弛
ACh激动交感(神+) 经末梢突触前膜M1受体，抑 制NE释放（负反馈） ，间接扩张血管。
胃肠道
↑收缩幅度和频率，↑分泌，引起恶心、 呕吐、嗳气、 腹痛、排便等。
消化道平滑肌 痉挛
支气管
支气管
支气管平滑肌 呼吸困难
泌尿道
逼尿肌收缩、括约肌舒张膀胱排空
逼尿肌收缩 括约肌舒张
小便失禁
眼睛
收缩瞳孔括约肌（瞳孔缩小） 睫状肌收缩，晶状体变凸，调节痉挛（近视） 降低眼内压
腺体
N 样作用：
1)兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩，甚至颤动 2)兴奋肾上腺髓质NN受体， 肾上腺素释放
不
用途：
（1）皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留
（2）局部滴眼，治疗青光眼
二、生物碱类M受体激动剂
名称 毒蕈碱 Muscarine
毛果芸香碱 Pilocarpine
槟榔碱 Arecoline
结构式
HO
H3C O
H3C
N+(CH3)3 O
O N
N CH3 O CH3 O
N CH3
临床应用
—
青光眼
驱绦虫药， 泻药
(2) 如果用阿托品完全阻断M受体，再分别注射 ACh 50μg 和5mg(大剂量) ，犬的血压、心率将 又有何改变？为什么?
ACh ACh
2μg 50μg
阿托品 ACh ACh
2 mg
50μg 5mg
ACh对犬血压的影响
毒蕈碱（Muscarine）
捕蝇蕈中提取，含量低。某些毒蕈中含量高。
如误食含毒蕈碱的毒蕈会出现哪些症状，怎么处理？
症状：M样症状，胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。
（流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛、 腹泻、支气管痉挛、心动过缓、BP下降、休克等）
处理：（1）洗胃
（2）阿托品 1~2 mg 每隔30 min肌注一次。
醋甲胆碱
氨甲酰胆碱
卡巴胆碱
一、M、N-受体激动药：乙酰胆碱 ACh
❖ 分子中的季铵基团和酯基 是药物作用的关键结构
❖ 在组织中易被胆碱酯酶破 坏，水溶液不稳定
❖ 不易透过血脑屏障
乙酰胆碱（Acetylcholine，ACh）
M样作用：激动M受体，胆碱能神经全部节后纤维 兴奋
心血管：
☆ 心率减慢（负性频率） ☆ 窦房结和房室结间传导减慢（负性传导） ☆ 心收缩力减弱（负性肌力）
❖ 青光眼特征：眼内压、视力、视神经乳头凹陷
❖ 眼内压升高原因
房水流通受阻 房水生成增加
闭角型(angle-closure glauconma充血性青光眼)
薄，前房间隙扩大，房水流通。
3）调节痉挛（看近物清楚）：睫状肌向瞳孔中 心收缩，悬韧带松驰，晶状体变凸，适合于视近物
眼部结构
角膜 晶状体
虹膜 巩膜
虹 瞳孔括约肌（环状肌）存在M受体
膜
收缩时：瞳孔缩小
瞳孔扩大肌（辐射肌）存在a受体
收缩时：瞳孔放大
悬韧带
睫状肌
睫 睫状肌 环状肌 存在M受体
状 肌
收缩时：向瞳孔方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸
前睫状静脉
静脉窦
小梁网
腺体： 使腺体分泌增加，尤其是汗腺和唾液腺
平滑肌： 增加消化道平滑肌的收缩力和张力，大剂
量可致痉挛 使气管收缩，大剂量可致痉挛
用途
1. 青光眼（闭角型和开角型）to 35 2. 缩瞳：与阿托品交替使用，防止炎症时虹膜与
晶状体粘连 注意
滴眼时压迫内眦，避免药液经鼻腔吸收，产生 M样作用（出汗，唾液分泌等） to37
增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，使血压上升。
❖ 激动N2胆碱受体：激动运动神经终板上的N2受体，使骨骼肌收缩。在 大剂量时，可出现肌肉弥漫性收缩、肌肉痉挛等现象。
中枢作用 ❖ 大脑M受体较丰富，脊髓以N受体为主。拟胆碱药可增进学习记忆行
为，而M胆碱受体阻断药可引起镇静、健忘，甚至全身麻醉。
13
问题
3)大剂量兴奋神经节的NN受体
交感神经节 后纤维兴奋
副交感神经节 后纤维兴奋to next
[用途] 工具药
（不稳定、易被水解、作用广泛、选择性差）to next16
心血管系统
（复杂的自主神经综合反应）
传出神经
交
节前纤维
副
感
N受体 交
神
（正反馈） 感
经
神经节
神
经
传出神经
节后纤维
去甲肾上腺素
乙酰胆碱 to back
解释
交感神经
X
X
X
副交感神经
N1
X
X X
N1
运动神经
xxx
NE
a,
β
xxx M-R
交感神经节前纤维
N1
肾上腺髓质
xxx
Adr
(-) 阿
托 品
xxx N
β, a
xxx=ACh
卡巴胆碱（carbachol，又名氨甲酰胆碱）
性质：
属全拟胆碱药，不易被AChE水解，作用时 间较长，毒性较大，阿托品解救效果不满意， 膀胱和肠道选择性较高。
一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒性蛋白， 刺激胃肠道与溶血作用。
解救
洗胃、输液、镇静等对症治疗，阿托品无效； 特异抗毒血清有效。
毛果芸香碱 pilocarpine
药理作用 激动M受体产生M样作用，对眼睛和腺体作用强，
主要用于眼科
眼：1） 缩瞳： 瞳孔扩约肌收缩 2）降低眼内压：虹膜向中心拉紧，虹膜根部变
M样作用
❖ 心血管：心率减慢，血管扩张，心肌收缩力减弱，血压下降。
❖ 平滑肌：胃肠道、泌尿道、支气管平滑肌兴奋。 ❖ 括约肌：瞳孔括约肌和睫状肌收缩。 ❖ 腺体：腺体分泌增加。 ❖ ACh激动内皮细胞的M受体→释放NO→GC→cGMP↑→血管平滑肌
松弛。
N样作用 ❖ 激动N1胆碱受体：胃肠道、膀胱等器官的平滑肌收缩加强，腺体分泌
胆碱受体激动药和阻断药
中南大学药学院药理学系
第一节 胆碱受体激动药 （Cholinoceptor Activating Drugs）
胆碱酯类：
乙酰胆碱
M、N胆碱
卡巴胆碱 受体激动药
生物碱类：
毛果芸香碱 槟榔碱 毒蕈碱 贝胆碱
醋甲胆碱 烟碱
M胆受体激动药 N胆碱受体激动药
拟胆碱药的化学结构
Acetylcholine
睫状肌 辐射肌 存在a受体
收缩时：向瞳孔反向收缩，悬韧带迁拉，晶状体变扁
何谓眼调节作用？
通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜
上，看清物体。
Accomodations 1 & 2
房水的产生
Schelemm管
睫状肌 小梁网
睫状肌上皮细胞产生
前房角 后房角
睫状肌上皮细胞产生 血管渗透
后房角 瞳孔 前房角
（整体情况下，上述直接作用可被其反射作用所减弱）
☆ 血管扩张，血压下降
NITRIC OXIDE MEDIATED VASODILATION
ACh M3-R
EDRF (NO)释放 平滑肌松弛
ACh激动交感(神+) 经末梢突触前膜M1受体，抑 制NE释放（负反馈） ，间接扩张血管。
胃肠道
↑收缩幅度和频率，↑分泌，引起恶心、 呕吐、嗳气、 腹痛、排便等。
消化道平滑肌 痉挛
支气管
支气管
支气管平滑肌 呼吸困难
泌尿道
逼尿肌收缩、括约肌舒张膀胱排空
逼尿肌收缩 括约肌舒张
小便失禁
眼睛
收缩瞳孔括约肌（瞳孔缩小） 睫状肌收缩，晶状体变凸，调节痉挛（近视） 降低眼内压
腺体
N 样作用：
1)兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩，甚至颤动 2)兴奋肾上腺髓质NN受体， 肾上腺素释放
不
用途：
（1）皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留
（2）局部滴眼，治疗青光眼
二、生物碱类M受体激动剂
名称 毒蕈碱 Muscarine
毛果芸香碱 Pilocarpine
槟榔碱 Arecoline
结构式
HO
H3C O
H3C
N+(CH3)3 O
O N
N CH3 O CH3 O
N CH3
临床应用
—
青光眼
驱绦虫药， 泻药