熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂
常用的透皮吸收促进剂-2022年学习资料
二、软膏基质-冬基质是软膏的赋型剂,-药物的载体,-制备优良软膏的关键,-?分类:油脂性-水溶性-乳剂型W O,OW
基质要求:-润滑无刺激,稠度适宜,易于涂布;-冬性质稳定,与主药不发生配伍变化;-冬具有吸水性,能吸收伤口 泌物;-不妨碍皮肤的正常功能,具有良好释药性;-易洗除,不污染衣物。
一油脂性基质-1共同特点:-①促进皮肤水合作用,软化、保护表皮(较其它基质强):-②润滑、无刺激性、稳定性 好,可与多种药物配伍;-③释药性差,油腻性大,不易与水性液体混合,不易洗除:-④主要用于遇水不稳定的药物制 软膏剂;不适用于有渗出液的皮-损-一般不单独用于制备软膏剂,为克服疏水性常加入表面活性剂或-制成乳剂型基质 应用。
二甲硅油(聚二甲基硅氧烷)-润滑性、涂展性、疏水性好,无刺激性;-●-常用于乳剂型基质起润滑作用;-常与其 油脂性成分合用制成防护性软膏。
2、类脂:有乳化作用,可吸收较多量的水-·淡黄色粘稠半固体,-•有较强的吸水性,可吸收本身重量2倍-左右的 ,而形成W/O型乳剂。-常于凡士林合用-羊毛脂wool fat-蜂蜡beeswax与鲸蜡spermacet -●具有一定的表面活性作用-●不易酸败,常取代乳剂基质中部分脂肪性物质以-调节稠度或增加稳定性。
一、药物的透皮吸收过程与途径-■药物的透皮吸收过程:包括释放、穿透及吸收进入血液循环-药物透皮吸收的途径表皮途径:药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织-·皮肤附属器途径
二、影响皮肤吸收的各种因素-1、影响皮肤吸收的病理因素-1皮肤损伤:破坏了皮肤结构,不同程度地损伤了角质层 屏障-作用,致使吸收的途径敞开,对药物的吸收增加。-2炎症:皮肤发生炎症时血流加快,使表皮与深层组织间的药 -浓度差距加大,促使药物更易透入-3皮肤水合程度:当含水量增加时,角质层膜孔直径增大,组织-紧密性降低,形 孔隙,使药物的渗透吸收增加。
中药透皮吸收促进剂的研究与发展
中药透皮吸收促进剂的研究与发展摘要;中药以其自身独特的优势倍受药学界的关注,中药透皮吸收促进剂已成为经皮给药研究的热点之一。
研究较多的中药透皮吸收促进剂有薄荷醇、冰片、精油类等多种中药提取物,应用中可单独作用,也可与化学透皮吸收促进剂联合使用。
对中药促透机制的研究也是当前药学界的热点之一。
在概述这些研究成果的基础上,就中药透皮吸收促进剂的开发提出一些思路。
经皮给药系统(transdermal delivery systems,TDS)是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。
TDS是一种极有前途的剂型,其研究已成为第3代药物制剂开发研究的中心内容之一。
但是,由于皮肤的屏障作用,以及药物本身的理化性质等原因,很多药物穿过皮肤的通透率很低,经皮到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度。
透皮吸收促进剂(penetration enhancers,PE)的应用,为TDS的研究与应用带来了契机。
PE已成为增加药物透皮吸收的首选方法,是许多药物TDS研究中的重要环节。
近年来,化学PE的应用和透皮机制研究已经比较成熟,中药PE的研究也在研究者的努力下,以其具有时滞短、效果好、副作用小等优点,显示出广阔的发展前景。
中药PE的应用近况中药PE的研究起步较早,1989年Williams等发现植物油具有透皮吸收促进作用。
其后,使用植物挥发油(包括萜类及芳香族化合物等)作为PE的研究日益引起人们的重视。
在中药促进剂研究领域,化学成分相对复杂的中药挥发油和提取物一直是研究的重点之一。
这类研究多以化学 PE 氮酮为对照,比较促渗效果。
从20世纪90年代初开始,相关报道很多,主要为薄荷醇、冰片和精油类等。
薄荷醇:在中药促进剂中,薄荷醇是目前研究较多的一类物质。
薄荷醇为中药薄荷蒸馏提取的单萜类物质。
可对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物有良好的促渗作用。
Kunta等研究了不同浓度的香芹酚、沉香醇、薄荷醇和d-柠檬烯对心得安的促渗作用,随浓度的升高,四者都不同程度缩短了滞后时间,其中薄荷醇对心得安的促渗效果最好。
透皮吸收促进剂研究进展
透皮吸收促进剂研究进展透皮吸收促进剂是一类能提高或增加药物透皮速率或透皮量的物质,是经皮给药制剂中不可或缺的重要因素。
近年来研究发现,一些新型透皮吸收促进剂具有较高促渗透作用,且刺激性小、不良反应少、理化性质稳定。
本文整理了近年来国内外有关透皮吸收促进剂的研究成果,为合理选择透皮吸收促进剂提供参考。
Abstract:Penetration enhancers are substances to improve the rate or amount of transdermal permeation which is an important factor in transdermal drug delivery systems (TDDS). Recent researches have found that some of the new penetration enhancers have a higher penetration-effect,little irritation,fewer adverse reactions,and stable properties. In this article,domestic and foreign research reports on penetration enhancers have been collected and summarized. The research progress of penetration enhancers were reviewed,with a purpose to provide a reference for reasonable selection of penetration enhancers.Key words:penetration enhancer;transdermal drug delivery system;review经皮给药系统(transdermal drug delivery systems,TDDS)是指药物透过皮肤,经毛细血管吸收后进入血液循环达到有效的血药浓度而产生药效的一类制剂。
各种膏药的制作方法及功效
民间特效膏药制作培训班第一章黑膏药的制作:基质的准备1、准备工作:1》、工具:炉灶、铁锅三个(一个炼油,一个下丹,一个过滤用)、铁勺一把(撩油用)、60目铁筛一个(过滤用)、防火盖(宜铁质)、搅拌棍一条(宜干燥的桑、槐木、长约1.2—1.5米)、水池或大盆一个、小水盆一个。
2》、材料:(1)油:有香油、棉子油等,按地区习惯而定,但以香油为佳。
香油(麻油)本身具有润肺止咳的作用,熬制的膏药色泽乌黑有光泽、性粘;熬制过程中泡沫少,便于操作。
在应用上具有柔软、滑润、无板硬粘着不舒的优点。
由于保持滑润的时间长,而易被皮肤吸收,可充分发挥药物的作用。
(2)、铅粉(官粉):以含铅量多、质重者为佳。
应用时宜炒去水份过筛,250g/市斤香油。
采购铅粉时要注意识别真伪!2、炼油:炼油是制作膏药基质的关键,炼油程度必须掌握适宜,这直接影响到膏药的“老”“嫩”。
常以下列标准来判断:1》、油烟:开始为青色(浅),逐渐转黑而浓,进而为白色,浓烟(撩油时更明显),以看到白色浓烟为准。
2》、油花:沸腾开始时,油花多在锅壁附近,待其向锅中央集中为准。
3》、滴水(30℃)成珠、吹而不散、散而还原:油将炼成时撩油速度要快;撩油时均应避免触及锅底,以防着火,炼油时火不宜过猛,如已着火,用防火盖将火压灭。
3、下丹成膏:将炼好的油在火上边加热边下丹,丹下完后,必须掌握仍能加热熬炼的程度,并随时检验,才能使基质的老、嫩合适。
下丹撒布要匀,并不停的顺一个方向搅拌,以防沉聚锅底。
下丹的速度太快而易溢锅,且基质的质地不匀;太慢时,又不易掌握其老嫩。
如在下丹过程中着火,应暂时停止下丹,待熄灭后再下,否则易引起爆炸。
下完丹后要及时观察其颜色,当视其变成深灰色或黑色时应立即做老、嫩检验,滴水(30℃)成柱,软而不粘,拉而不断。
如偏嫩再继续加热;偏老兑适量较嫩的炼油,一般嫩些比老些好,因做膏药仍需加热。
合格的膏药基质软化点55—68度。
4、去火毒:下丹成膏后离火,用冷水喷洒锅中,即有黑烟冒出,反复多次,待稍冷时以细流倾入盛有较多冷水的水池或水盆中,并同时以木棍顺时针方向搅动,使其随水旋成带状。
膏药熬制须知
膏药熬制须知01快速去火毒法:膏药熬好倒入水中,趁热在水中拉扯膏药并换水数次。
如何拉扯?拉面馆拉面师傅拉扯动作既是。
此法快速去毒,膏药易过敏者.02膏药的治病效果取决合理配方,独到炮制工艺及透皮吸收机制。
上乘膏药以香油作基质,香油作基质其可操作性,药性等独特原因无疑是最佳首选。
菜子油,豆油,花生油次之。
而调和油组成复杂,皂化价不同,难以掌握炼油火候和炼油时间。
熬出膏药粘性差,影响膏药透皮吸收。
基质的选材很重要!03膏药熬成后,医家多随细药加入一些冰片,意在冰片芳香透里能率众药透皮吸收,再是病家闻药香产生好感。
岂不知膏药掺冰片除止痛快尚有‘引邪深入’之弊。
临床有些膏药效果不佳,以致缠绵难愈,与此有关。
本人临床试验足以说明冰片是双刃剑。
质地上乘的膏药本身具有透皮吸收功能,在组方中加入具有透皮作用的中药如凤仙草,麻黄等即可。
04膏药炼油至‘滴水成珠’是下丹标志。
此间要文武火炼油,并扬油跑烟。
油烟呈灰色时滴水中,油滴圆形飘在水上不散,还有秘法看油色泽,扬油时色泽明亮,油落下有清脆的响声,这时是最佳下丹火候,时不错过,则膏药又黑又亮,下丹时油丹之比1:0.3。
膏药推之不移,拉之不掉,贴身上不跑膏,膏质上乘。
若掌握不准,油丹1:0.4为好。
05中药透皮剂功效非凡和双重作用,避化工透皮剂不良刺激和最佳使用浓度难以掌握之嫌。
我在炼油将成时,把风仙草,麻黄,细辛等具有透皮作用的药投到温度在120-160度的油中,煎枯过滤,适时升温至320度下丹。
此法保持有效成分的释出,更有利于其发挥入毛孔,开凑理的作用。
也是膏药神奇作用必备条件之一。
06膏药细料中乳香,没药,血竭常用,而粉碎80-120目难度大,最好是隆冬季节,温度低不粘罗,现在是最佳时机。
三七,生马前子等质硬药材应先用锤片粉碎机粗碎,再改用齿爪式粉碎机粉,这样既能不损坏机器,又粉得细。
07春天,选无风日,熬制黑膏药。
不但可避开冬日寒冷,操作不便和夏天烈日炎炎,衣服单薄,溅油易烫伤身体。
促进透皮吸收的中药
促进透皮吸收的中药-------------------------------------------------------------------------------- 潘青叶张仲源现在世界上透皮药物的销售额正以每年15%的速度增长。
一些非透皮药物,如肝素、胰岛素、肽类、蛋白质等大分子化合物等,在促透技术的协助下,也大大提高了渗透质量。
透皮制剂中的促渗辅料,有时比药物成分更重要。
为此,搜索、研究新的促透剂已在药学界成为热点,国外不少药物研究机构,受中药促透药物大多是含挥发油、芳香成分的启发,欲从含这类成分的植物中制取促透剂,这确实比从亿万万个化学合成式中逐个筛选实验,浓缩了空间,且直接收益。
而且中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。
如薄荷类有清凉、止痛、防腐的作用;肉桂有温中散寒、止痛作用;川芎扩张血管;醋能与中药中的生物碱转变成盐类,更易水溶渗透。
现就已开发、应用中的中药促渗剂,做以下综述:乙醇在我国汉字中医字的一半是酒字的一半,古时治病离不开酒。
酒精为极性溶剂,实验已证实,乙醇能提高一些药物经皮渗透率。
主要是膨胀和软化角质层,可使汗腺、毛囊的开口变大从而有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。
乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。
另外我国生产的白酒、米酒、黄酒中除乙醇外,尚含一些氨基酸、糖化物等,对皮肤起软化、柔和的作用,也协助渗透。
醋现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物,对皮肤有柔和的刺激作用,使小血管扩张,增加皮肤的血液循环。
酸性环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关,有实验结果显示,酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。
醋对主药成分还起化学修饰作用,能改变药物理化性质,与植物中的生物碱类形成盐类,水溶性增大,从而改变药物分子的皮肤分配行为。
如有实验报道酸性条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。
薄荷类薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等,是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物。
民间奇方骨病药熨散透皮外用药火龙液绝密配方公开,安全高效
民间奇方骨病药熨散透皮外用药火龙液绝密配方公开,安全高效1骨病药熨散--外用奇药方民间奇方骨病药熨散透皮外用药,民间秘方天然草药,安全高效.本方由路路通等15 味中药打碎炒热,装棉布袋,取出降温至40~50 度,热熨患处。
本法用于风湿骨病、各种关节疼痛、坐骨神经痛等骨病者有奇效。
一天一次,每次热熨半小时以上。
主要用于各种骨痛,颈腰椎病,骨质增生,腰椎间盘突出,腰椎管狭窄,肩周炎,坐骨神经痛,肢体麻木,关节炎,风湿类风湿,痛风,腰肌劳损引起的各种骨病。
疼痛立马见效!三天轻松自如。
本方由多味中药精配而成,没有川乌、草乌、马钱子等有副成分的中药,也没有生僻的矿物药,外用安全,成本低,配制容易简单,效果好。
药液透过皮下组织直接渗透病灶,起到舒筋活络,排除有害毒素,到达标本根治之功效。
真金不怕火炼,真药不怕检验。
一天一疗效,用药验证疗效,边操作边学习,用法简便,无需针灸、按摩、拔罐、电疗,只需皮肤药熨即可获得满意的疗效,迅速改善病人的风湿骨痛颈肩腰腿功能。
骨病药熨散外用奇药方:【配方】路路通 5 克,千斤拔 4 克,千年健 4 克,半枫荷 4 克,爬山虎 5 克,艾叶 7 克,宽筋藤 7 克,苏木7 克,海桐皮 8 克,木瓜 4 克,透骨消 7 克,公丁香 8 克,小荤香 5克,红花 1 克,桂枝 7 克。
【用法】以上全部中药打碎炒热,装棉布袋,取出降温至40~50 度,热熨患处。
本法用于风湿骨病、各种关节疼痛、坐骨神经痛等骨病者有奇效。
一天一次,每次热熨半小时以上。
2火龙液绝密配方:很多玩火疗的人都把火龙液视为秘方,不肯外传,现在我把本人常用的其中一个火龙液秘方公开,就算不懂火疗的人如法泡制使用,效果令人惊喜!关注公众号行之医话配方:高良姜半斤(切片),八角,桂皮,白胡椒,防风,荜菝,蝉蜕各一两。
56度白酒4斤。
伸筋草,透骨草,薄荷各一两。
(成本约55块钱,农村会便宜点)制法:蝉蜕很脏袋装踩碎,洗净,放最底下,不然会浮起。
新型膏药制作配方
新型膏药制作配方
一、药膏基质
药膏基质作为膏药的载体,起到固定药膏形状的作用。
常见的药膏基质有天然橡胶、医用压敏胶等。
在本配方中,我们选用医用压敏胶作为基质。
二、中药成分
中药成分是膏药的主要治疗成分,根据治疗需求,可以选择不同的中药。
以下是我们推荐的一些常用中药成分:
1.活血化瘀药:如丹参、当归、红花等,有助于改善血液循环,缓解疼痛。
2.祛风除湿药:如桂枝、秦艽、防己等,适用于风湿病引起的疼痛。
3.散寒止痛药:如附子、肉桂等,适用于寒性疼痛。
4.清热解毒药:如黄连、黄柏、黄芩等,适用于炎症性疼痛。
三、透皮吸收促进剂
透皮吸收促进剂可以帮助药物更好地透过皮肤,提高治疗效果。
常用的透皮吸收促进剂有氮酮、薄荷油等。
在本配方中,我们选用氮酮作为透皮吸收促进剂。
四、防腐剂
防腐剂可以防止膏药变质,延长保质期。
常用的防腐剂有苯甲酸、山梨酸等。
在本配方中,我们选用苯甲酸作为防腐剂。
五、附加剂
附加剂可以改善膏药的性能,提高使用舒适度。
常用的附加剂有保湿剂、抗敏剂等。
在本配方中,我们选用透明质酸作为保湿剂,选用苯海拉明作为抗敏剂。
总的来说,本新型膏药制作配方包含药膏基质、中药成分、透皮吸收促进剂、防腐剂和附加剂等五个方面。
通过精心选择和配比这些成分,可以制作出具有优良性能和治疗效果的新型膏药。
请注意,在使用本配方制作膏药时,务必遵守相关法律法规和操作规范,确保安全有效。
透皮吸收促进剂与透皮吸收
透皮吸收促进剂与透皮吸收凡是能帮助药物穿过皮肤角质层和表皮扩散的物质即为透皮促进剂及吸收促进剂,总称为促进剂。
它是现代TTS研究中最活跃的成分之一。
Kontturi研究认为透皮促进剂似乎是通过打开新的渗透途径,增进类脂骨架无序性而增加皮肤的非均匀性,从而促进药物渗透。
早期的研究多限于有机溶剂如丙二醇、二甲基甲酸肢、二甲基亚砜等,其中以二甲基亚砜。
但毒性和皮肤的刺激性限制了它的临床应用。
目前研制和使用的透皮促进剂以月桂氮卓酮(azone).可以说是透皮促进剂的一个典型代表。
近来研究认为月挂氮卓酮促进渗透作用强.有效浓度低,性质稳定,毒性低.无副作用.可广泛用于透皮给药系统。
已证明月挂氮卓酮对药物的透皮促进作用,只有在浓度时才发挥的促进作用,有研究认为月挂氮卓酮产生渗透作用的浓度在2%-6%之间,但因药而异。
潘旭初利用简单小室法,以蛇皮为透皮屏障,使用不同浓度的月挂氮卓酮测定奥沙普秦的透皮吸收量,结果0.5%-3.0%月挂氮卓酮均能促进奥沙普秦的透皮吸收,其中以含0.5的月挂氮卓酮效果,郭庆东等研究表明1%-3%的月挂氮卓酮对阿片类镇痛药二氢埃托啡的渗透有很强的促进作用。
值得注意的是,透皮吸收促进剂配合使用有协调作用的药物即可减少促进剂的使用量,降低不必要的毒副作用,又可使主药量少而效倍。
张奇等根据《伤寒论》中经典有效方小青龙汤,利用添加透皮促进剂改制成青龙贴剂,对月挂氮卓酮丙二醇、冰片、薄荷油等4种透皮促进剂单独和任意2种合用考察其促渗效果,结果表明月挂氮卓酮和丙二醇合用促渗效果,药物透皮速度大于不同透皮促进剂单独应用时的促渗效果。
高玉升等的研究也表明多元促进剂的使用较单一使用效果好。
目前,从中药中寻找新的透皮促进剂是研究方向之一,研究较多的是油酸、薄荷油、桉叶油、冰片等。
陈森等通过对尼莫地平吸收贴剂的体外试验.对几组不同浓度的油酸和月挂氮卓酮为渗透促进剂的处方进行了筛选,结果表明10%的油酸处方渗透性。
黑膏药学习-膏药制作秘方-黑膏药制作工艺的过程最新
黑膏药学习-膏药制作秘方-黑膏药制作工艺的过程转贴=============================发布时间:2009-10-17 18:01黑膏药学习-膏药制作秘方-黑膏药制作工艺的过程一种黑膏药的制作方法[摘要] 本文深入谈了一下黑膏药的制作方法,尤其是针对传统黑膏药手工制作工艺,解决现有制作出来的黑膏药老嫩不宜的问题。
它是将所需中药组合物在3倍量的香油中浸泡7天7夜,然后用中火在220-230℃之间进行油炸,当药材表面深褐内部深黄时,过滤药油。
再将药油在300-320℃熬制至滴水成珠,当药油剩余量为香油量80%时离火下炒丹,下丹量为药油量的0.47倍,下丹后,继续熬油,直到粘稠油液滴到水中小油珠捏不粘手,无油脂粘在手上为老嫩适宜。
由于香油和黄丹的加入量以及熬制温度严格控制,使熬制出来的黑膏药老嫩适宜,使用既容易粘贴又不易流淌,使用不便,熬制传统黑膏药关键是看经验,膏药的好坏一看泡制时间、所需药物的质量、如必须是纯芝麻香油有的用植物由代替;二看膏质(通过第一遍的初步熬制提炼、炼丹)的好坏;三看油温的操控;四看下丹的时机和速度把握;五看去火毒的时间和效果中医外治法其中膏剂贴敷治疗学,是几千年来与疾病作斗争中总结出的一套独特的,行之有效的治疗方法。
贴敷疗法由来已久,疗效显著。
然病多从外入,医有外治,法以应之,故先取其外。
外贴膏药具有携带方便,便于使用,疗效肯定,患者多乐于接受的多种优势。
早期市场出现的软膏剂是以橡胶及配合剂组成的,(如氧化锌,凡士林,油剂,羊毛脂等)组成基质,在加上中药提炼的挥发油或炼膏制成的,现以巴布剂为住的制作模式是对中医传统贴膏的发展起到了重要推广传成。
膏药其实是两个部分,一是膏,二是药。
膏就是基质,药就复杂了,各人有各人的用药经典,用药方法和配伍。
膏和药结合达到最合理,最优化才是最佳的结合。
膏药的制作方法繁多,各式各样,也不断推新,不断反复实验,并结合现代工艺也出现了一些新的剂型,各有各的可取之处,而不足之处也不同程度的出现。
透皮吸收促进剂名词解释
透皮吸收促进剂名词解释1. 透皮吸收促进剂呀,简单来说就是能帮助其他成分更好地透过皮肤被吸收的东西!就好比你想给皮肤送个“快递”,它就是那个能帮“快递”更快送达的好帮手!比如一些护肤品里添加了透皮吸收促进剂,就能让营养成分更快地进入皮肤啦!2. 透皮吸收促进剂啊,你可以把它想象成打开皮肤通道的“钥匙”!它能让那些对皮肤好的成分更容易进去发挥作用呀。
就像你开门需要钥匙一样,透皮吸收促进剂就是开启皮肤吸收大门的关键呢!像一些药物贴剂里就有它,能让药物更好地被吸收哦!3. 嘿,透皮吸收促进剂呢,其实就是让皮肤吸收变得更容易的小助手呀!这就好像跑步的时候有人在后面推了你一把,让你跑得更快一样。
比如说一些减肥霜里有透皮吸收促进剂,就能帮助有效成分更好地发挥作用啦!4. 透皮吸收促进剂呀,不就是那个能助力成分“穿透”皮肤的神奇存在嘛!就如同给成分装上了翅膀,让它们能快速飞到皮肤里去。
像一些精油添加了透皮吸收促进剂,不就更容易被皮肤吸收了嘛!5. 哇哦,透皮吸收促进剂呀,那可是帮助其他物质顺利进入皮肤的大功臣呢!好比是给成分搭了一座桥,让它们能轻松过河到达皮肤。
一些祛疤膏里有它,就能让祛疤成分更好地起作用啦,你说神奇不神奇!6. 透皮吸收促进剂啊,就是能让皮肤吸收变得轻而易举的魔法剂呀!这不就像给皮肤开了个特别通道嘛。
比如一些生发液里加入透皮吸收促进剂,那头发不就更容易吸收营养,长得更好啦!7. 哎呀呀,透皮吸收促进剂,不就是让成分在皮肤上“畅行无阻”的小能手嘛!就跟在马路上有了专用车道一样。
像一些美白产品里有它,美白成分就能更好地被皮肤接纳啦!8. 透皮吸收促进剂呢,其实就是助力皮肤吸收的好伙伴呀!可以把它想成是给成分加了个推进器。
一些眼部护理产品有了它,营养成分就能更好地滋润眼睛周围的皮肤啦!9. 嘿哟,透皮吸收促进剂呀,那可是能让皮肤大口“吃”进好东西的神助攻呀!就好像给皮肤喂饭的小勺。
像一些抗皱面霜里有它,抗皱成分就能更好地发挥功效咯!10. 透皮吸收促进剂啊,就是让皮肤吸收效率大大提升的秘密武器呀!这不就类似给成分坐了个快速电梯嘛。
透皮吸收促进剂_药剂学_理论说明
透皮吸收促进剂药剂学理论说明1. 引言1.1 概述透皮吸收促进剂是一种重要的药剂学研究领域,它被广泛应用于药物透皮给药系统中。
通过使用透皮吸收促进剂,可以增强药物在皮肤层中的吸收能力,提高治疗效果,同时降低副作用和毒性。
随着对透皮给药系统的需求不断增加,人们对于透皮吸收促进剂的研究也日益深入。
1.2 文章结构本文主要分为五个部分进行阐述。
首先,在第二部分中我们将介绍透皮吸收促进剂的定义、原理以及其分类和应用领域。
接着,在第三部分中我们将探讨与该主题相关的药剂学基础知识,包括药物透皮吸收过程、药物分子在皮肤层中的扩散原理以及影响透皮吸收的因素。
然后,在第四部分中我们将详细讨论目前已有的透皮吸收促进剂作用机制与方法的研究进展,并按照化学增渗法、物理增渗法和生物技术增渗法这三种方法进行分类介绍。
最后,在第五部分中我们将对研究成果进行总结与归纳,分析存在的问题和挑战,并探讨未来透皮吸收促进剂领域的发展方向和研究重点。
1.3 目的本文旨在全面阐述透皮吸收促进剂的药剂学理论知识,提供关于透皮吸收促进剂作用机制与方法的研究进展的详细分析,并对该领域未来的发展方向和研究重点进行探讨。
通过深入了解透皮吸收促进剂的相关知识,有助于指导合理应用该技术,以进一步推动药物透皮给药系统的发展,提高治疗效果并改善患者的生活质量。
2. 透皮吸收促进剂2.1 定义和原理:透皮吸收促进剂是一类能够提高药物经皮肤吸收的化合物或技术。
其作用机制通常通过改变皮肤的屏障特性,增加药物在皮肤层中的渗透,从而促进药物的吸收。
2.2 分类和应用:根据作用机制和来源,透皮吸收促进剂可以分为以下几类:- 化学增渗法: 这类促进剂通过改变药物的溶解度、降低角质层的阻力或破坏细胞之间的连接来提高药物经皮肤吸收。
例如,十二烷基硫酸钠(SDS)是一种常用的表面活性剂,可通过破坏角质层间脂质结构来增加药物的渗透。
- 物理增渗法: 这类促进剂利用物理手段如电流、超声波、微针等来改变皮肤层的结构和通透性,从而提高药物吸收。
中药镇痛透皮吸收制剂
四氢巴马停, 即延胡索乙素, 内服产生类似吗啡及可 待因的 效果, 能显著提高痛闭, 有镇静、 催眠和使肌肉 松弛、 解痉等效用, 而没有吗啡易成瘾等副作用。 ‘ 本研究室将该处方进行剂型改造, 采用现代透皮 吸收技术将其从内服改为外敷, 具有安全、 有效、 使用 方便等优点。目 前, 我们已成功制备成金铃子散的软 膏制剂和巴布制剂, 临床适用效果令人满意, 工艺达 到中试水平。 以金铃子散为处方的透皮吸收制剂及其 用途已申请国家专利。
景广阔。
工艺流程
4 0 0 公斤/ / 4 、 时( 2 0 0 0 吨/ 年) 马铃薯颗粒全粉生产 线: 原料*粗洗、 去石*精洗”蒸汽去皮。分离*切 片、护色*蒸煮。冷却*制泥*调配、气流干燥* 分离*成品
主要技术指标 ຫໍສະໝຸດ 马几 - 认扣 - ‘ ‘
香黑 页' I全 粉 生 产
方米。
公用设施
变电站、 锅炉房、 成品库、 原料库、 堆场、 办公室、 化验室等。 单位: 中国农业大学( 东校区) 科研处 地址: 北京市海淀区清华东路1 7 号 邮编: 1 0 0 0 8 3
电话: ( 0 1 0 ) 6 2 3 3 6 2 4 8
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万方数据
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马铃薯颗粒全粉是将马铃薯经去石、 清洗、 去皮、 1 、 生产率: 2 0 0 0 吨 / 年。 切片、 预煮、 冷却、 蒸煮、 混合、 干燥、 分级后, 制成的颗 2 、 全粉得率: . 2 0 % . 粒粉状产品。该产品保留了马铃薯的全部营养和风 3 、 产品质量: 呈白 色或微黄色、 无异味, 符合国 味, 是当今流行快餐食品的主要原料。 家卫生标准。 随着人民生活水平的不断提高, 特别是随着快餐 4 、 生产线耗水量: 1 0 吨/ / J 、 时( 处理水) 。 业、 西餐业的发展, 人们对以马铃薯全粉为原料加工 5 、 生产线耗汽量: 1 0 吨/ i 4 、 时。 的快餐食品特别青睐, 市场的消耗量逐年增加, 由此 6 、 装机容量: 2 0 0 K V A o 对马铃薯全粉的 需求量也日 益扩大, 颗粒全粉市场前 , 厂区占 地2 0 0 亩, 生产线占 地面积1 0 0 1 ) 至1 2 0 0 平
中药熬制软膏的方法
中药熬制软膏的方法
《中药熬制软膏的方法》
中药软膏是一种常见的中药制剂,通常用于外用治疗各种皮肤疾病。
与其他中药制剂不同的是,熬制中药软膏需要一定的技术和经验。
下面将介绍一种常用的中药熬制软膏的方法。
首先,选取适合的中药材料。
通常情况下,选择具有清热解毒、活血化瘀、消肿止痛等功效的中药材料。
常用的中药材料有黄连、黄柏、地黄、白芷、大黄等。
这些中药材料具有不同的功效,可以根据实际需要进行选取。
其次,准备好配制的辅料。
一般来说,中药软膏的辅料包括植物油、蜂蜡、凡士林等。
这些辅料可以增加软膏的延展性和渗透性,提高药物的吸收和利用率。
接着,将中药材料和配制的辅料按照一定的比例混合均匀。
然后,将混合好的药材和配制辅料放入特制的容器中,加热煮沸一段时间,直至药材完全熬制出软膏为止。
最后,将熬制好的软膏倒入干净的容器中,待其冷却凝固后即可使用。
使用时只需取适量软膏涂抹在患处,轻轻按摩片刻即可。
总的来说,中药软膏的熬制方法并不复杂,只要掌握好熬制的技巧和方法,并选用合适的药材和辅料,就可以制作出质量好、效果明显的中药软膏。
希望大家在使用中药软膏的时候,能够遵循医生的建议,并正确使用。
透皮吸收促进剂在皮肤外用制剂中的应用考虑
透皮吸收促进剂在皮肤外用制剂中的应用考虑摘要:透皮吸收促进剂均可通过不同机制降低皮肤阻滞力,促进药物透过皮肤,因此目前常被申请人用于皮肤外用制剂。
然而对于常见局部用药局部起效制剂,透皮吸收促进剂的应用是否合理,是否会因渗透量的变化影响产品的安全有效性,常缺乏相应研究。
本文介绍了一些透皮吸收促进剂的应用考虑,供研发参考。
关键词:透皮吸收促进剂皮肤外用制剂透皮吸收促进剂系能够降低药物通过皮肤的阻力,加速药物穿透皮肤的物质。
应能可逆地降低皮肤的屏障性能,而又不损害皮肤的其他功能。
主要分为月桂氮卓酮及其同系物、表面活性剂、有机溶剂类、有机酸及酯、萜烯类、角质保湿及软化剂等,常用于透皮给药系统(Transdermal Drug Delivery Systems,TDDS)。
但在近期的技术审评中,我们发现部分研发者对透皮吸收促进剂应用的范畴有不同认识,除常规的透皮吸收制剂外,一些研发单位在部分局部用药局部起效的皮肤外用制剂处方设计中也开始逐渐使用这些辅料,但并没有在申报资料中说明其应用的合理性,存在研发上的不足。
为此前期我部曾撰写了“浅谈透皮吸收促进剂的合理使用”一文意图给予一定引导,但随后的一些申报资料仍然显示此方面研究不足,为更好地引导研发,提高注册效率,我们进行信息收集整合,通过多层次的讨论交流,制订出透皮吸收促进剂在不同类型皮肤外用制剂中的应用原则,希望为外用制剂研发者提供研发帮助,生产出高质量的皮肤外用制剂,真正达到保障国民用药健康。
我们在掌握申报资料情况的基础上,通过CNKI和EMCC等文献数据库对近期国内外文献进行了充分调研,并与多家皮肤科药物生产厂的相关技术人员进行了交流,根据交流内容对以下三个问题有了进一步的认知:(一)不同类别透皮吸收促进剂的透皮作用机制、国外新的透皮吸收促进剂的应用情况理想的透皮吸收促进剂应具备以下条件:1、对皮肤和肌体无药理作用、无毒、无刺激性及无过敏反应。
2、应用后立即其作用,去除后皮肤能恢复正常的屏障功能。
中药外用透皮剂配方
中药外用透皮剂配方
中药外用透皮剂是根据中医理论,将中药制成不同的制剂,贴敷在体表或者是穴位上,经过皮肤吸收作用于人体,以达到治疗作用的药物,这是一种中医外治疗法。
其配方根据所治疗疾病的不同,应用的药物也不一样,具体配方需要由医生根据病情辨证论治后使用。
1、痹病配方:慢性疼痛一般选用川乌、草乌、乳香、没药、桃仁、红花、川芎、延胡索、羌活、独活等药物以活血化瘀、通络,帮助缓解疼痛,急性跌打损伤可以选用赤芍、牡丹皮、栀子、桑叶、姜黄、大黄、黄柏等药物制成外用透皮剂来消肿止痛;
2、呼吸系统配方:咳嗽、哮喘、过敏性鼻炎等呼吸系统疾病常选用细辛、白芥子、麻黄、防风、羌活等药物以解表开窍来缓解疾病症状,辅助治疗;
3、妇科及消化系统配方:如痛经、脾胃虚寒常用肉桂、干姜、吴茱萸、赤芍、白芥子等药物以温阳散寒、活血化瘀,对上述疾病可以有一定辅助治疗效果;
4、乳腺增生、甲状腺结节配方:常使用三棱、莪术、乳香、没药、夏枯草等药材以消肿散结,对于疾病症状有一定缓解作用;
5、腹水配方:黄芪、车前子、肉桂、泽兰、水蛭、生姜、附子等药材具有一定的益气温阳、利水的功效,可以帮助腹水缓解。
熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂
熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂1解表药1.1薄荷薄荷主含挥发油,油中主要成分为薄荷醇、薄荷酮、异薄荷酮、薄荷脑、薄荷酯类等多种成分。
其中薄荷醇是目前研究较多的一类中药PE。
在1990年,FDA以市售非处方药中薄荷醇疗效不确实为理由,宣布取缔在外用非处方药中使用。
但在众多的实验研究中证实,薄荷醇对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物都有促渗作用。
王晖等以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物,发现薄荷醇对亲水性和亲酯性化合物的透皮吸收均有显著促进作用,尤其对后者的作用更强;且两者均可使贮库效应的时滞明显延长。
许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑透皮作用进行比较,发现含2%薄荷醇和2%氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P<0.01),两者的透过率没有显著差异(P>0.05),但薄荷醇价格比氮酮低廉,且薄荷醇为纯中药提取物,安全性大,外用还有清凉感,因此它作为外用制剂的促渗剂是很有价值的。
朱健平等研究了薄荷醇对酮康唑的透皮吸收作用,结果与空白组比较,3%薄荷醇明显提高酮康唑的经皮渗透量,且从6h开始有显著性(P<0.01),至24h透过量为空白组透过量的2.16倍,提示薄荷醇对酮康唑有一定的透皮促渗作用。
此外,王雨人报道薄荷油对达克罗宁有透皮吸收作用;吴铁、崔燎等人研究了薄荷脑促进甲硝唑、扑热息痛、氯霉素透皮吸收的研究。
1.2细辛细辛含挥发油,其主要成分为甲基丁香油酚、细辛醚、黄樟醚等多种成分。
沈琦等考察了高良姜油、花椒油、细辛油、桉叶素以及高良姜醇提取物对5-氟尿嘧啶透皮吸收的影响,并与氮酮作比较,发现1%、2%细辛油的增渗倍数为6.55和8.82,效果较差。
2清热药2.1黄连黄连主含小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防己碱、非洲防己碱、吐根碱等多种生物碱,并含黄柏酮、黄柏内酯等。
有学者研究了从中药黄连中提取的小檗碱、黄连碱、巴马亭以及黄连的甲醇提取物对5-氟尿嘧啶透皮吸收的作用,发现它们均能有效地促进5-氟尿嘧啶的透皮吸收,增加极物在皮肤中的浓度,与表面活性剂一样具有增加皮肤渗透性的作用。
透皮促进剂对祖师麻膏药透皮吸收的影响
透皮促进剂对祖师麻膏药透皮吸收的影响
高建;杨秋生;李宇航
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】2004(13)5
【摘要】目的:筛选祖师麻膏药的透皮促进剂,提高其透皮利用率.方法:采用TP-3扩散池,选择离体大鼠皮肤为渗透屏障,从接收池取样,用HPLC检测法测定样品中瑞香素的含量,比较氮酮、薄荷脑和冰片对祖师麻膏药透皮吸收的影响.结果:4%的氮酮对瑞香素的促渗透作用最强.结论:4%的氮酮明显促进祖师麻膏药中主要有效成分瑞香素的透皮效率.
【总页数】3页(P416-418)
【作者】高建;杨秋生;李宇航
【作者单位】首都医科大学药物研究所药理教研室,北京,100054;首都医科大学药物研究所药理教研室,北京,100054;首都医科大学药物研究所药理教研室,北
京,100054
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9;R285.5
【相关文献】
1.不同透皮促进剂对祖师麻体外透皮吸收的影响 [J], 范彬;石晓峰;李爽
2.不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响 [J], 石恩娴;邢桂琴
3.不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响 [J], 王英姿;任天池;肖永庆
4.透皮促进剂对青藤碱凝胶体外透皮吸收的影响 [J], 马平勃;黄中伟
5.不同透皮促进剂对复方麻黄贴剂中麻黄碱透皮吸收的影响 [J], 潘林梅;沈静;郭立玮
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促进透皮吸收的中药材(三)
·64·置对蛇床子挥发油和氮酮的促透作用进行透皮吸收实验和贮库效应的研究比较。
结果显示:蛇床子挥发油和氮酮单独应用时对甲硝唑经皮渗透均有促进作用,增渗倍数分别为2.48和2.2l;两者合用时促透作用显著增强。
另外还有蛇床子挥发油能促进双氯芬酸钠经皮渗透和促进其他药物经皮吸收的报道。
草果挥发油:云南中医学院中药学院马云淑老师等取草果300g加10倍量水,水蒸气同流5h分离草果挥发油。
用改进的Franz扩散池和小自鼠裸皮进行透皮吸收试验,做草果挥发油对颅痛定的体外经皮渗透影响。
结果显示:草果挥发油使颅痛定的体外透皮速率在数值上有一定增加。
厚朴:厚朴系木兰科植物厚朴或凹叶厚朴的干燥干皮、根皮或枝干皮,因含较高的挥发油又称之为油朴或烈朴。
油中主要成分为桉醇a一柠檬烯酸、芳樟醇、榄香醇等物质。
中国药科大卢露老师等按照《药典》2000版一部附录XD挥发油测定中甲法和乙法提取厚朴挥发油,做对苦杏仁苷膜剂的促透作用的试验,与二甲基亚砜、氮酮组相对照。
结果显示:对苦杏仁苷的促透作用,比二甲基亚砜和氮酮组,促透作用显著。
药理试验厚朴提取物对横纹肌具有肌肉松弛作用,这可能是厚朴促透作用的机理。
小茴香:小茴香为伞性科植物茴香的干燥成熟果实、果实含挥发油约3%一5%,主要成分为茴香醚,尚含a一蒎烯、茴香酮、茴香脑、茴香醛、油酸等,小茴香挥发油对5一氟脲嘧啶有促进作用。
杜香萜烯:杜香萜烯是从杜鹃花科植物杜香属狭叶杜香中提取的一种新的天然透皮吸收促进剂。
延边大学药学院朱铉老师采用双室扩散模型,以大白鼠离体皮肤为渗透屏障,研究了不同浓度的杜香萜烯对安定的体外透皮的促进作用,发现不同浓度的杜香萜烯对安定均有透皮吸收作用,但以其50mL/L杜香萜烯组,促进作用最强,与8mL/L氮酮组比较时没有显著差异。
辣椒:辣椒为茄科植物辣椒的果实,其中所含的辣椒碱对骨关节病的治疗效果已得到肯定,在临床上用于治疗关节炎,关节痛外,还可治疗肌肉酸痛、带状疱疹、后遗神经痛、三叉神经痛等,为美国药典24版收载。
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熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂1解表药1.1薄荷薄荷主含挥发油,油中主要成分为薄荷醇、薄荷酮、异薄荷酮、薄荷脑、薄荷酯类等多种成分。
其中薄荷醇是目前研究较多的一类中药PE。
在1990年,FDA以市售非处方药中薄荷醇疗效不确实为理由,宣布取缔在外用非处方药中使用。
但在众多的实验研究中证实,薄荷醇对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物都有促渗作用。
王晖等以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物,发现薄荷醇对亲水性和亲酯性化合物的透皮吸收均有显著促进作用,尤其对后者的作用更强;且两者均可使贮库效应的时滞明显延长。
许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑透皮作用进行比较,发现含2%薄荷醇和2%氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P<0.01),两者的透过率没有显著差异(P>0.05),但薄荷醇价格比氮酮低廉,且薄荷醇为纯中药提取物,安全性大,外用还有清凉感,因此它作为外用制剂的促渗剂是很有价值的。
朱健平等研究了薄荷醇对酮康唑的透皮吸收作用,结果与空白组比较,3%薄荷醇明显提高酮康唑的经皮渗透量,且从6h开始有显著性(P<0.01),至24h透过量为空白组透过量的2.16倍,提示薄荷醇对酮康唑有一定的透皮促渗作用。
此外,王雨人报道薄荷油对达克罗宁有透皮吸收作用;吴铁、崔燎等人研究了薄荷脑促进甲硝唑、扑热息痛、氯霉素透皮吸收的研究。
1.2细辛细辛含挥发油,其主要成分为甲基丁香油酚、细辛醚、黄樟醚等多种成分。
沈琦等考察了高良姜油、花椒油、细辛油、桉叶素以及高良姜醇提取物对5-氟尿嘧啶透皮吸收的影响,并与氮酮作比较,发现1%、2%细辛油的增渗倍数为6.55和8.82,效果较差。
2清热药2.1黄连黄连主含小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防己碱、非洲防己碱、吐根碱等多种生物碱,并含黄柏酮、黄柏内酯等。
有学者研究了从中药黄连中提取的小檗碱、黄连碱、巴马亭以及黄连的甲醇提取物对5-氟尿嘧啶透皮吸收的作用,发现它们均能有效地促进5-氟尿嘧啶的透皮吸收,增加极物在皮肤中的浓度,与表面活性剂一样具有增加皮肤渗透性的作用。
2.2桉叶桉叶含挥发油0.92%~2.89%,其主要成分是1,8-桉油素、蒎烯、香橙烯、枯醛、松香芹醇等。
陈彩莲等以尼莫地平为模型,对桉叶油和氮酮的促透作用进行了比较。
结果表明,无渗透剂组的渗透系数为7.64μg/(h·cm),时滞为2.15h;单用桉叶油组的平均渗透系数值为无渗透剂组的21.43倍,平均时滞为1.23h;单用氮酮组的平均渗透系数值为无渗透剂组的6.51倍,平均时滞为2.27h;桉叶油和氮酮合用组平均渗透系数值为无渗透剂组的28.40倍,平均时滞为0.6h。
由此可知,单用桉叶油的促渗作用明显强于氮酮,两者合用的促渗作用优于单独使用。
李中东等考察了不同浓度桉油对丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透的促进作用。
结果显示:O.5%、1.0%、2.O%和5.O%浓度的桉油均显著促进丙酸氯倍他索乳膏的透皮吸收(P<0.01),其稳态透皮流量值约是对照组的3~5倍(P<0.01),随浓度增加,皮层量并不随之相应增加。
表明桉油可加快丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透速度,也能增加皮层中丙酸氯倍他索的量,但有饱和性。
3祛风湿药松节含木质素、少量挥发油(松节油)和树脂,尚含有熊果酸、异海松酸等。
陈丽等等以双氯芬酸钠为模型药物,研究了松节油对药物的透皮吸收促透作用。
结果显示:松节油对双氯芬酸钠的促透作用较氮酮弱,但其时滞较氮酮短(P<0.05),两种促透剂均减弱双氯芬酸钠的储库效应,其中松节油的减弱程度没有氮酮大,两种促透剂对双氯芬酸钠的时滞均有延长,松节油延长更明显(P<0.05),说明松节油对双氯芬酸钠具有一定的促透作用。
4化湿药草果含挥发油,油中含α-和β-蒎烯、1,8-桉油素、对-聚伞花素等。
此外含淀粉、油脂及多种微量元素。
马云淑等应用改进的扩散小池考察草果挥发油对颅痛定的体外经皮渗透的影响,以紫外分光光度法测定颅痛定的含量。
结果表明:氮酮颅痛定溶液透皮吸收速率>草果挥发油颅痛定溶液透皮吸收速率>颅痛定溶液透皮吸收速率。
提示草果挥发油对颅痛定的体外透皮速率在数值上有一定的增加。
5温里药5.1高良姜高良姜含挥发油0.5%~1.5%,油中主要成分为1,8-桉叶素、桂皮酸甲酯、丁香油酚、蒎烯、荜澄茄烯及辛辣成分高良姜酚等。
沈琦等考察了高良姜油、花椒油、细辛油、桉叶素以及高良姜醇提取物对5~氟尿嘧啶透皮吸收的影响,并与氮酮作比较,发现高良姜油对5~氟尿嘧啶的促渗作用显著大于氮酮,具有较好的开发价值。
高良姜醇提取物主要含高良姜素、大黄素等,其对5~氟尿嘧啶的促渗透作用较小。
5.2肉桂肉桂中含挥发油(桂皮油)1.98%~2.06%,主要成分为桂皮醛,占52.92%~61.20%,其他尚含有肉桂醇、肉桂醇醋酸酯、肉桂酸、醋酸苯丙脂、香豆素、粘液、鞣质等。
沈琦等等考察了不同浓度的肉桂油对苯甲酸的促渗效果。
结果显示:肉桂油对苯甲酸的透皮吸收也有一定的促进作用,且以1%浓度效果最好,与乙醇或乙二醇等常用溶剂合用时,苯甲酸的渗透系数和增渗倍数降低,表明无协同作用。
郝葆华等等以肉桂的醇提取物与另一芳香提取物按4.00:1.85比例混合而成的C2一中药促进剂,使用时稀释为6%浓度,采用ICR小鼠腹部皮肤及简单透皮吸收样品池,考察C2-中药促进剂对扑热息痛的透皮吸收影响,并分别以3%氮酮和未加促渗剂的扑热息痛液作对照。
结果表明:C2-中药促进剂有良好的促渗作用,起效比氮酮快,在2h即有明显差别,氮酮则有10h的滞后期;而10h后2组的透过量比扑热息痛组均提高2.6倍(P<0.01),2种助渗剂之间无明显差异(P>0.05)。
5.3丁香丁香含挥发油16%~19%,油中主要成分是丁香油酚、乙酰丁香油酚,微量成分有丁香烯醇、庚酮、水杨酸甲酯、α-丁香烯、胡椒酚、苯甲醇、苯甲醛等。
沈琦等等采用裸鼠皮肤为试验模型,并以氮酮为对照,研究了丁香挥发油、丁香油酚、丁香提取物对5-氟尿嘧啶的经皮渗透作用。
结果显示:丁香对5-氟尿嘧啶有显著的促进作用,丁香挥发油的增渗倍数为不含促进剂对照组的110倍,丁香油酚为107倍,丁香提取物为18倍,氮酮为97倍。
表明丁香挥发油、丁香油酚的促渗作用强于氮酮。
沈琦等等考察了不同浓度的丁香挥发油、高良姜油、肉桂油对苯甲酸的促渗效果以及丁香挥发油与乙醇、丙二醇合用后的情况。
结果显示:丁香挥发油对苯甲酸有促渗作用,为不加促渗剂的2.23倍,肉桂油对苯甲酸的透皮吸收也有一定的促进作用,且以1%浓度效果最好;与乙醇或乙二醇等常用溶剂合用时,苯甲酸的渗透系数和增渗倍数降低,表明无协同作用。
5.4花椒花椒果皮中挥发油的主要成分为柠檬烯,占总油量的25.10%,1,8-桉叶素占21.98%,月桂烯占11.99%,还含有α-蒎烯、β-蒎烯、香烩烯、紫苏烯、芳樟醇、艾草脑等。
沈绮等考察了高良姜油、花椒油、细辛油、桉叶素以及高良姜醇提取物对5-氟尿嘧啶透皮吸收的影响,并与氮酮作比较,发现花椒油对5-氟尿嘧啶的促渗作用与氮酮相当,值得进一步研究开发。
5.5小茴香小茴香含挥发油约3%~6%,主要成分为反式茴香脑、柠檬烯、葑酮、艾草脑、γ-松油烯、α-蒎烯、月桂烯等,少量的香桧烯、茴香脑、茴香醛等。
沈琦等研究了小茴香油及主要成分茴香脑、茴香醛对5-氟尿嘧啶的促透作用。
结果显示:上述药物对5-氟尿嘧啶均有一定的促渗作用,增渗倍数分别为7.14、4.17、9.54。
结果表明:小茴香油、茴香脑、茴香醛对5-氟尿嘧啶具有一定的促透作用。
沈琦LIsJ等采用扩散池技术,以裸鼠皮肤为试验材料,考察了茴香脑、茴香醛以及肉桂醛对5-氟尿嘧啶体外透皮吸收的影响。
结果显示:以上3种挥发性成分(2%,w/v)在联合使用20%乙醇或者30%丙二醇时,都可以显著提高5一氟尿嘧啶的透皮吸收系数(P<0.01)。
表明茴香脑、茴香醛以及肉桂醛联合使用乙醇或丙二醇都可以用于促进5-氟尿嘧啶的透皮吸收。
6活血化瘀药6.1川芎川芎含生物碱(如川芎嗪),挥发油(主要为藁本内酯、香烩烯等),酚类物质(如阿魏酸),内脂素以及维生素A、叶酸、蔗糖、甾醇、脂防油等。
难波恒雄等发现川芎的醚提取物中藁本内酯、Senkyunolide、蛇床内酯、丁烯基呋内酯、新蛇床内酯均具有皮肤渗透作用;川芎的醚提取物、挥发油成分、甲醇提取物及O.4%的藁本内酯均能明显促进安息酸的透皮吸收(P<0.01),且这种作用与温度有关,在40℃时效果最佳,但对水溶性物质甘露醇的促进作用不明显;川芎水提物对安息酸的透皮吸收几乎没有促进作用,提示川芎中的促渗成分主要为挥发油。
6.2枫香脂枫香脂主要含有挥发油,其中桂皮酸类约占6.4%,萜类约占84.4%,其他成分为9.2%。
李蓓等研究了自制枫香柚对双氯灭痛、甲硝唑、甲氧氯普胺、川芎嗪和沙丁胺醇的透皮促进作用。
结果表明,枫香油对5种药物的渗透系数均有增加,除沙丁胺醇外,对其他4种药物的透皮促进作用均优于氮酮。
表明枫香油对药物透皮扩散有明显的促进作用。
徐贵丽等通过离体家兔皮肤渗透释药实验,测定含不同浓度枫香挥发油和氮酮对替硝唑溶液的促透作用。
结果表明:不同浓度促透剂对替硝唑的透皮吸收促进效果大小顺序为5%枫香挥发油>4%枫香挥发油>4%氮酮。
表明5%枫香挥发油对替硝唑溶液有显著的透皮促进作用,与其他浓度的枫香挥发油和氮酮相比具有显著差异(P<0.05)。
7化痰止咳平喘药白芥子含芥子油苷、白芥子苷,还含有脂肪油、芥子碱、芥子酶及数种氨基酸。
刘强J等以裸鼠皮肤为实验屏障,研究白芥子细粉、白芥子挥发油、白芥子脂肪油对黄芩苷的透皮吸收促进作用。
结果表明白芥子细粉、白芥子挥发油、白芥子脂肪油均可促进黄芩苷的透皮吸收,其渗透速率常数为135.36、227.20、184.48。
结果提示白芥子可以促进黄芩的透皮吸收。
8开窍药冰片中的主要成分为龙脑和异龙脑。
周成萍等研究了氮酮和冰片对雷公藤涂膜剂中有效成分雷公藤甲素透皮吸收的促进作用,结果表明两者均能促进雷公藤甲素的透皮吸收,且两者合用能产生协同作用,促透效果最好。
朱健平等通过改良的双室渗透装置以家兔在体试验和人体皮肤苍白试验进行药物活体透皮实验证明,在整体兔试验中,龙脑能使水杨酸经皮吸收增加;在志愿者前臂内侧试验中,龙脑能提高醋酸曲安奈松的生物利用度;在离体蛇蜕皮吸收试验中,龙脑能增加甲硝唑、氟尿嘧啶的透皮吸收,并存在剂量效应关系,提示龙脑是一种有效的透皮促进剂。
9补虚药当归中含β-蒎烯、α-蒎烯、莰烯等中性油成分,含对-甲基苯甲醇、5-甲氧基-2,3-二甲苯酚等酸性油成分,及有机酸、糖类、维生素、氨基酸等。