【CN110372607A】一种2氨基嘧啶类化合物的药学上可接受的盐【专利】

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910291374.6

(22)申请日 2019.04.12

(66)本国优先权数据

201810332187.3 2018.04.13 CN

(71)申请人 江苏奥赛康药业有限公司

地址 211112 江苏省南京市江宁科学园科

建路699号

申请人 中国科学院上海药物研究所　

中国科学院广州生物医药与健康研

究院

(72)发明人 赵俊　孙敏　杨飞　田帅华　莫磊　

金超　吴燕娇　宋婷婷　

(51)Int.Cl.

C07D 239/48(2006.01)

A61K 31/505(2006.01)

A61P 35/00(2006.01)

(54)发明名称

一种2-氨基嘧啶类化合物的药学上可接受

的盐

(57)摘要

本发明提供了化合物N -((5-((5-氯-4-

((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N -甲

基-N -二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯

酰胺的药学上可接受的盐，尤其是磷酸盐、硫酸

盐、氢溴酸盐和樟脑磺酸盐，以及这些盐在制备

治疗或预防肿瘤的药物中的应用。权利要求书1页 说明书8页CN 110372607 A 2019.10.25

C N 110372607

A

权　利　要　求　书1/1页CN 110372607 A

1.化合物N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺的药学上可接受的盐。

2.权利要求1所述的盐，其中所述盐为无机盐或有机盐。

3.权利要求1所述的盐，其中所述盐选自磷酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、丁二酸盐、己二酸盐、马来酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、樟脑磺酸盐、硝酸盐、乙酸盐和苯甲酸盐。

4.权利要求3所述的盐，其中所述盐选自磷酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐和樟脑磺酸盐。

5.权利要求3所述的盐，其中N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺与酸的摩尔比为(3±0.6):1、或者(3±0.4):1、或者(3±0.2):1、或者(3±0.1):1，或者3:1；或者摩尔比为(2±0.4):1、或者(2±0.3):1、或者(2±0.2):1、或者(2±0.1):1，或者2:1；或者摩尔比为(1±0.2):1、或者(1±0.15):1、或者(1±0.1):1、或者(1±0.05):1，或者1:1。

6.一种药物组合物，含有治疗有效量的权利要求1至5任一项所述的药学上可接受的盐，以及一种或多种药学上可接受的载体。

7.如权利要求6所述的药物组合物，其中所述药物组合物进一步包含另外的治疗剂，优选地，另外的治疗剂是任意的具有抗肿瘤活性的物质。

8.权利要求1至5任一项所述的药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用。

9.一种用于预防和/或治疗肿瘤的方法，包括向有需要的个体施予治疗有效量的权利要求1至5任一项所述的盐或其药物组合物。

10.制备权利要求1至5任一项所述的盐的方法，包括将化合物N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺与相应的酸成盐的步骤。

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