执业兽医资格考试药理学拟胆碱药与抗胆碱药 ppt课件

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槟榔碱(Arecoline)
【来源】
为槟榔成熟果实中提取的一种生物碱，现可人工合成。
【作用】
能直接兴奋M受体和N受体，具有比毛果芸香碱更强的M 样作用，兼具N样作用。可促使胃肠蠕动增强，子宫收缩 和膀胱收缩，虹膜扩约肌收缩而使瞳孔缩小，眼内压下 降等，对平滑肌的作用比毛果芸香碱强，与毒扁豆碱相 似，对腺体的作用强度与氨甲酰胆碱大致相同。槟榔碱 有驱绦虫作用，作用机理与拟胆碱作用有关。
不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛， 选择性较差，副作用较多，很少全身给药。
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【药理作用】
作用与乙酰胆碱相似，能直接兴奋M受体和N受体，并可 促进胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱发挥间接拟胆碱作用。 用药3～5分钟，唾液分泌增强，持续30分钟左右。用药 30～40分钟胃液分泌可增加几倍，肠液的分泌可增加2～ 3倍，可持续1.5～3h。氨甲酰胆碱是胆碱酯类作用最强 的一种，其特点为性质稳定，作用强且持久;对胃肠、膀 胱、子宫等平滑肌器官作用强。对心、血管系统作用较 弱。小剂量即可促使消化液分泌，加强胃肠收缩，促进 内容物迅速排出，增强反刍兽瘤胃的反刍机能。一般剂 量对骨骼肌无明显影响，但大剂量可引起肌束震颤，乃
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房水出路
箭头示房水回流方向
M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用
上：胆碱受体阻断药的作用； 下：胆碱受体激动药的作用；箭头示房水
流向及睫状肌收缩或松弛的方向 ppt课件
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【不良反应】
妊娠动物不用，完全阻塞的便密不用，使用后应注 意补液。出现中毒可用阿托品解救。
【临床应用】
主要用于大动物不全阻塞性肠便密、前胃弛缓、瘤 胃不全麻痹。0.5～2%的溶液点眼，作缩瞳剂，治疗 眼科疾病。
作用于外周神经系统的药物
一、传入神经药物（局麻药） 二、传入神经药物概论 三、拟胆碱药与抗胆碱药 四、拟肾上腺素药与抗肾上腺素药
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三、拟胆碱药与抗胆碱药
拟胆碱药
拟胆碱药（cholinomimetic drugs）是一类作用与递质乙酰胆 碱相似的药物。根据作用机制不同分为直接作用于胆碱受体 的胆碱受体激动药及发挥间接作用的抗胆碱酯药两种类型。
胆碱受体 激动药
M、N胆碱受体激动药： 乙酰胆碱、氨甲酰胆碱 M胆碱受体激动药：毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱 N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林
抗胆碱酯药
Baidu Nhomakorabea
易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明、吡啶的明、
毒扁豆碱
难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
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精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
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氨甲酰甲胆碱(比赛可灵，Bethanecholine)
为人工合成的胆碱酯类。与氨甲酰胆碱一样，不易被胆 碱酯酶水解。主要表现为M样作用，N样作用微弱或没有， 对胃肠道、膀胱和虹膜等平滑肌器官有较强的选择作用， 对心血管系统的作用比较微弱，作用强度仅为氨甲酰胆 碱的1/10，阿托品可迅速阻止或取消其M样作用，因此临 床应用安全性大。
【临床应用】
无临床应用价值，作为药理学研究工具药。
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氨甲酰胆碱(Carbachol,Carbamylcholine)
【理化性质】
又名卡巴胆碱，卡巴可，为人工合成的胆碱酯类，化学结 构与Ach相似。无色或淡黄色小棱柱形结晶或结晶性粉末， 有潮解性。极易溶于水，水溶液稳定，耐高温。
【体内过程】
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【不良反应】
作用较强烈，安全范围小，尤其对牛、羊呼吸道平滑肌 和腺体分泌的作用强烈，宜慎用。
【临床应用】
兽医临床常用于驱绦虫。
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M受体激动药
毛果芸香碱(Pilocarpine)
【理化性质】
又名匹鲁卡品，系由毛果芸香属植物中提取的一种生 物碱，现已能人工合成，常用其硝酸盐。硝酸毛果芸 香碱为有光泽的无色晶体，极易溶于水，味微苦，水 溶液稳定，遇光易变质。
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
胆碱受体激动药
M、N受体激动药 乙酰胆碱(Acetylcholine)
【理化性质】
为胆碱能神经递质，属季铵类化合物，可人工合成。化 学性质不稳定，遇水易分解。
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N挥样相作当用于：兴Ac奋h剂运量动稍神大经可及全兴部奋植神物经神节经上节的所N1受产体生，的作发 用，胃肠道、膀胱和腺体以胆碱能神经占优势，心肌 和小血管以去甲肾上腺素能神经占优势，故Ach兴奋 N增1受加体，的小结血果管是收胃缩肠，道血、压膀升胱高平。滑A肌ch兴还奋可，兴腺奋体肾分上泌 腺还能髓兴质奋嗜运铬动细神胞经的终N1受板体上，的引N2受起体肾引上起腺骨素骼释肌放收。缩A。ch 中枢神经系统中有M和N受体分布，但Ach不易透过血 脑屏障，故Ach的中枢作用不明显。
至麻痹。
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【不良反应】
禁用于老年、瘦弱、妊娠、心肺疾患及机械性肠梗阻等患 畜；切勿肌肉注射和静脉注射；中毒时可用阿托品进行解 毒，但效果不理想；为避免不良反应，可将一次剂量分作 2～3次注射，每次间隔30分钟左右。
【临床应用】
用于治疗胃肠弛缓、肠便秘、胃肠积食、前胃弛缓、分娩 时与分娩后子宫弛缓、胎衣不下及子宫蓄脓等。
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【药理作用】
毛果芸香碱能直接选择性兴奋M胆碱受体，产生与节后胆 碱能神经兴奋时相似的效应。对多种腺体和胃肠平滑肌 有强烈的兴奋作用，大剂量时亦能出现N样作用及兴奋中 枢神经系统。对眼部的作用明显，无论是局部点眼还是 注射都能兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体，致使虹膜括约 肌收缩，使瞳孔缩小， 使前房角间隙扩大，房水易于通 过虹膜静脉窦进入循环，从而降低了眼内压。
【体内过程】
脂溶性低，不易透过生物膜，口服不吸收，也难通过血 脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水 解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。 作用广泛，选择性不高，因此在临床上无应用价值。
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【药理作用】
Ach直接作用于M受体和N受体，产生M样作用和 N样作用。
M样作用： Ach小剂量即能兴奋M受体，发挥相 当于兴奋胆碱能神经全部节后纤维所产生的作 用。即心脏抑制、血管扩张、血压下降、支气 管、胃肠道与泌尿道等平滑肌兴奋，括约肌松 弛，汗腺、唾液腺等腺体分泌增加，眼虹膜括 约肌和睫状肌收缩等。