药剂学(第七版) 第八章 浸出制剂与中药制剂(129P)
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1、浸出溶剂： ❖ 浸出有效成分，无效成分
溶剂的选择
经济、易 得、使用
安全等
浸出溶剂应达到的要求
不与药材中有 效成分发生不 应有的化学反 应，不影响含
量测定；
本身无药 理作用
常用的浸出溶剂
➢ 极性浸出溶剂如水； ➢ 半极性浸出溶剂如乙醇、丙酮；
应能最大限度地 溶解和浸出有效 成分，而尽量避 免浸出无效成分
1. 煎煮法 2. 浸渍法 3. 渗漉法 4. 水蒸汽蒸馏法 5. 大孔树脂吸附分离技术 6. 超临界萃取技术
1、煎煮法：
药材加水煮沸，去渣取汁
药材 适当粉碎 加水浸泡 微沸一定时间 分离煎煮液
药材煎煮2-3次 过滤煎煮液 浓缩至规定浓度 制成各种制剂
适用范围 ❖ 有效成分溶于水 ❖ 对湿、热稳定 ❖ 杂质多 ❖ 易霉变
源自文库
浸出过程
2）解吸、溶解阶段： ❖有效成分从组织中解吸、溶解 ❖溶剂不同，溶解成分不同
浸出过程
3）扩散阶段：
细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差、渗透压差（Fick’s方程）
溶剂（动态平衡 ）
浸出过程
4）置换浸出阶段： ➢用新鲜溶剂、低浓度浸出液置换高浓 度浸出液。 ➢提高浓度梯度，加快浸出速度
三、影响浸出的因素
影响浸出的因素
3、浸出时间 浸出时间,浸出量 (扩散平衡)
4、浸出温度:微沸… ➢ 温度，溶解,扩散，浸出 ； ➢ 热敏感药材,温度。
影响浸出的因素
5、浓度梯度： 浓度梯度，浸出速度。
6、操作压力： 组织坚实的药材，压力，润湿 ，浸出
7、药材与溶剂的相对运动:渗漉 8、新技术的应用:超声波
四、浸出方法
❖ 适用于脂溶性 、 分子量小的药物成分的 提取 ； 含热敏 、易氧化成分的提取提取 温度低 ， 能很好的避免热敏性成分的破 坏 ； 有提取与蒸馏双重作 用 ， 效 率 高 ， 杂 质少 ； 流程简单 ， 操作方便 ； 节 能 、 不 污 染 环境 ； 能防止药物成 分的氧化与分解。
2、浸渍法
药材用适当溶剂在常温、温热 条件下浸泡，浸渍出有效成分。 ❖ 常温浸渍法(冷浸法)， ❖ 加热浸渍法， ❖ 多次浸渍法(重浸渍法)。
加盖、搅拌、3-5天、滤过 粘性、新鲜、挥发性药材 无须浓缩、时间长、效率差
浸出工艺、设备
❖ 单级浸出工艺：溶剂一次加入 ， ❖ 多级浸出工艺：溶剂分次加入 ， ❖ 连续逆流浸出工艺：
适当的粒度有利于有效成分的浸出
二、浸出原理
❖ 浸出过程： 1）浸润、渗透阶段 3）扩散阶段
2）解吸、溶解阶段 4）置换浸出阶段
传质过程：溶质药材固相溶剂液相
浸出过程
1）浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内
浸出溶剂
药材性质
极性（水、乙醇） 糖、蛋白质
非极性
脂肪油、蜡质 （干燥）
浸出过程
1）浸润、渗透阶段： （溶剂润湿药材，渗入细胞 ） ➢表面活性剂，易润湿。 ➢脱脂、脱蜡（水） ➢药材先行干燥（非极性溶剂提取）
5、大孔树脂吸附分离技术是采 用特殊的吸附剂，从中药复方 煎药中有选择地吸附其中有效 成分，去除无效成分的一种提 取精制新工艺。该技术广泛用 于分离纯化苷类、黄酮类、生 物碱类等成分。
6、超临界萃取技术: （Supercritical Fluid, SCF）是利用超临界流体对药
材中天然产物具有特殊溶解性来达到分 离提纯的技术。SCF对物质的溶解能力 与其密度成正比，而密度可通过压力的 变化在大范围内变化，从而可有选择地 溶解目的成分，而不溶解其他成分，从 而达到分离纯化所需成分的目的。
有效成分、辅助成分 无效成分、组织物
❖有效成分：药材中起主要药效作用的化学成分，如 生物碱、挥发油、皂苷。
❖辅助成分：本身无效，可增加或缓和有效成分的作 用、利于成分的浸出、增加稳定性等作用的成分。
❖无效成分：没有药效，但有可能对浸出过程、质 量、 稳定性等均有影响的成分。
❖ 注意：有效成分、无效成分的划分是相对的。
第八章 浸出技术与 中药制剂
重点
❖ 浸出原理 ❖ 影响浸出的因素 ❖ 浸出方法
次重点
❖ 浸出液的蒸发与干燥 ❖ 常用浸出制剂：汤剂、酒剂、酊剂、流
浸膏剂与浸膏剂、煎膏剂、颗粒剂。 ❖ 提高浸出制剂质量的措施
第一节 概述
定义： 浸出制剂：用适当的溶剂和方法，
从药材中 浸出有效成分，制成供内服或 外用的制剂。 ❖ 汤剂、流浸膏、丸剂、片剂、注射剂
浸出制剂的特点
❖ ①具有原药材各浸出成分的综合疗效，疗效 好；
❖ ②作用缓和持久，毒性低； ❖ ③用量减少、服用方便(原药材)； ❖ ④浸出制剂中的复方应用，适应了中医辨证论治的
需要。
❖ ⑤贮存中易产生沉淀、变质，影响外观和药 效。
第二节 浸出操作与设备
一、药材的预处理 (一)药材品质检查： 来源与品种鉴定 有效成分含量测定 含水量测定 (二)药材的粉粹
或有害物质；
➢ 非极性浸出溶剂如乙醚、氯仿、石油醚
➢ 提高浸出效果：浸出辅助剂（酸、 碱、表面活性剂
等）混合溶剂
水：离子水、蒸馏水 最常用，但选择性差，易霉变
（生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、树 胶）
乙醇：防腐。 不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分， 90％以上：挥发油、树脂、内酯等， 50％～70%：生物碱、甙类， 用50％以下：蒽醌类化合物等。
1. 浸出效率高 2. 浸出液浓度高 3. 浸出速度快
❖
3、渗漉法
溶剂
低浓度 药 浸出液 材
浸出液
图 动态浸出过程
❖ 浓度梯度大，浸出效果好 ❖ 溶剂用量少 ❖ 贵重、含量低的药材 ❖ 慢速浸出：1-3ml/min，
快速浸出：3-5ml/min。
4、回流法
❖ 操作流程：药材→粉碎→浸泡润湿→回流→回收 溶剂→浓缩提取液。 ➢ 挥发性溶剂，乙醇、乙醚、氯仿等 ➢ 反复套用溶剂 ➢ 用有机溶剂提取， 溶剂能循环使用， 耗用量 少 ➢ 适用范围：挥发性、不溶于水的.对湿 、 热稳 定 ， 有效成分溶于有机溶剂的药材适用
氯仿、乙醚、石油醚：非极性有机溶剂， ❖ 脂肪油、挥发油、蜡质、生物碱及某些甙。 ❖ 有效成分的提纯、精制， ❖ 脱脂或脱蜡。
2、药材粗细 ❖ 药材粗，表面积小，浸出效率低，
太细，浸出杂质多。 ❖ 药材的性质、浸出溶剂、浸出方
法。 水（膨胀）粗粉，乙醇：中等粉， 含粘性物药材，粗粉；
坚硬药材：细粉，疏松药材：粗 粉。
溶剂的选择
经济、易 得、使用
安全等
浸出溶剂应达到的要求
不与药材中有 效成分发生不 应有的化学反 应，不影响含
量测定；
本身无药 理作用
常用的浸出溶剂
➢ 极性浸出溶剂如水； ➢ 半极性浸出溶剂如乙醇、丙酮；
应能最大限度地 溶解和浸出有效 成分，而尽量避 免浸出无效成分
1. 煎煮法 2. 浸渍法 3. 渗漉法 4. 水蒸汽蒸馏法 5. 大孔树脂吸附分离技术 6. 超临界萃取技术
1、煎煮法：
药材加水煮沸，去渣取汁
药材 适当粉碎 加水浸泡 微沸一定时间 分离煎煮液
药材煎煮2-3次 过滤煎煮液 浓缩至规定浓度 制成各种制剂
适用范围 ❖ 有效成分溶于水 ❖ 对湿、热稳定 ❖ 杂质多 ❖ 易霉变
源自文库
浸出过程
2）解吸、溶解阶段： ❖有效成分从组织中解吸、溶解 ❖溶剂不同，溶解成分不同
浸出过程
3）扩散阶段：
细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差、渗透压差（Fick’s方程）
溶剂（动态平衡 ）
浸出过程
4）置换浸出阶段： ➢用新鲜溶剂、低浓度浸出液置换高浓 度浸出液。 ➢提高浓度梯度，加快浸出速度
三、影响浸出的因素
影响浸出的因素
3、浸出时间 浸出时间,浸出量 (扩散平衡)
4、浸出温度:微沸… ➢ 温度，溶解,扩散，浸出 ； ➢ 热敏感药材,温度。
影响浸出的因素
5、浓度梯度： 浓度梯度，浸出速度。
6、操作压力： 组织坚实的药材，压力，润湿 ，浸出
7、药材与溶剂的相对运动:渗漉 8、新技术的应用:超声波
四、浸出方法
❖ 适用于脂溶性 、 分子量小的药物成分的 提取 ； 含热敏 、易氧化成分的提取提取 温度低 ， 能很好的避免热敏性成分的破 坏 ； 有提取与蒸馏双重作 用 ， 效 率 高 ， 杂 质少 ； 流程简单 ， 操作方便 ； 节 能 、 不 污 染 环境 ； 能防止药物成 分的氧化与分解。
2、浸渍法
药材用适当溶剂在常温、温热 条件下浸泡，浸渍出有效成分。 ❖ 常温浸渍法(冷浸法)， ❖ 加热浸渍法， ❖ 多次浸渍法(重浸渍法)。
加盖、搅拌、3-5天、滤过 粘性、新鲜、挥发性药材 无须浓缩、时间长、效率差
浸出工艺、设备
❖ 单级浸出工艺：溶剂一次加入 ， ❖ 多级浸出工艺：溶剂分次加入 ， ❖ 连续逆流浸出工艺：
适当的粒度有利于有效成分的浸出
二、浸出原理
❖ 浸出过程： 1）浸润、渗透阶段 3）扩散阶段
2）解吸、溶解阶段 4）置换浸出阶段
传质过程：溶质药材固相溶剂液相
浸出过程
1）浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内
浸出溶剂
药材性质
极性（水、乙醇） 糖、蛋白质
非极性
脂肪油、蜡质 （干燥）
浸出过程
1）浸润、渗透阶段： （溶剂润湿药材，渗入细胞 ） ➢表面活性剂，易润湿。 ➢脱脂、脱蜡（水） ➢药材先行干燥（非极性溶剂提取）
5、大孔树脂吸附分离技术是采 用特殊的吸附剂，从中药复方 煎药中有选择地吸附其中有效 成分，去除无效成分的一种提 取精制新工艺。该技术广泛用 于分离纯化苷类、黄酮类、生 物碱类等成分。
6、超临界萃取技术: （Supercritical Fluid, SCF）是利用超临界流体对药
材中天然产物具有特殊溶解性来达到分 离提纯的技术。SCF对物质的溶解能力 与其密度成正比，而密度可通过压力的 变化在大范围内变化，从而可有选择地 溶解目的成分，而不溶解其他成分，从 而达到分离纯化所需成分的目的。
有效成分、辅助成分 无效成分、组织物
❖有效成分：药材中起主要药效作用的化学成分，如 生物碱、挥发油、皂苷。
❖辅助成分：本身无效，可增加或缓和有效成分的作 用、利于成分的浸出、增加稳定性等作用的成分。
❖无效成分：没有药效，但有可能对浸出过程、质 量、 稳定性等均有影响的成分。
❖ 注意：有效成分、无效成分的划分是相对的。
第八章 浸出技术与 中药制剂
重点
❖ 浸出原理 ❖ 影响浸出的因素 ❖ 浸出方法
次重点
❖ 浸出液的蒸发与干燥 ❖ 常用浸出制剂：汤剂、酒剂、酊剂、流
浸膏剂与浸膏剂、煎膏剂、颗粒剂。 ❖ 提高浸出制剂质量的措施
第一节 概述
定义： 浸出制剂：用适当的溶剂和方法，
从药材中 浸出有效成分，制成供内服或 外用的制剂。 ❖ 汤剂、流浸膏、丸剂、片剂、注射剂
浸出制剂的特点
❖ ①具有原药材各浸出成分的综合疗效，疗效 好；
❖ ②作用缓和持久，毒性低； ❖ ③用量减少、服用方便(原药材)； ❖ ④浸出制剂中的复方应用，适应了中医辨证论治的
需要。
❖ ⑤贮存中易产生沉淀、变质，影响外观和药 效。
第二节 浸出操作与设备
一、药材的预处理 (一)药材品质检查： 来源与品种鉴定 有效成分含量测定 含水量测定 (二)药材的粉粹
或有害物质；
➢ 非极性浸出溶剂如乙醚、氯仿、石油醚
➢ 提高浸出效果：浸出辅助剂（酸、 碱、表面活性剂
等）混合溶剂
水：离子水、蒸馏水 最常用，但选择性差，易霉变
（生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、树 胶）
乙醇：防腐。 不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分， 90％以上：挥发油、树脂、内酯等， 50％～70%：生物碱、甙类， 用50％以下：蒽醌类化合物等。
1. 浸出效率高 2. 浸出液浓度高 3. 浸出速度快
❖
3、渗漉法
溶剂
低浓度 药 浸出液 材
浸出液
图 动态浸出过程
❖ 浓度梯度大，浸出效果好 ❖ 溶剂用量少 ❖ 贵重、含量低的药材 ❖ 慢速浸出：1-3ml/min，
快速浸出：3-5ml/min。
4、回流法
❖ 操作流程：药材→粉碎→浸泡润湿→回流→回收 溶剂→浓缩提取液。 ➢ 挥发性溶剂，乙醇、乙醚、氯仿等 ➢ 反复套用溶剂 ➢ 用有机溶剂提取， 溶剂能循环使用， 耗用量 少 ➢ 适用范围：挥发性、不溶于水的.对湿 、 热稳 定 ， 有效成分溶于有机溶剂的药材适用
氯仿、乙醚、石油醚：非极性有机溶剂， ❖ 脂肪油、挥发油、蜡质、生物碱及某些甙。 ❖ 有效成分的提纯、精制， ❖ 脱脂或脱蜡。
2、药材粗细 ❖ 药材粗，表面积小，浸出效率低，
太细，浸出杂质多。 ❖ 药材的性质、浸出溶剂、浸出方
法。 水（膨胀）粗粉，乙醇：中等粉， 含粘性物药材，粗粉；
坚硬药材：细粉，疏松药材：粗 粉。