抗肿瘤药物手册

抗肿瘤药物手册
抗肿瘤药物手册

.抗肿瘤药物

15.1.烷化剂

苯丙氨酸氮芥L~Phenylalanine Mustard (D)

【别名】美法仑,爱克兰。Melphalan,Alkeran。【医保】乙

【应用】能进入肿瘤细胞,抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织如骨髓、淋巴组织的细胞核分裂,适用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、恶性黑色素瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤等。

【用法用量】口服:每日8~10mg/m2,每日1次,连用4~6日,每隔6周重复1次。

【副作用】消化道反应和骨髓抑制。

【规格】片剂:2mgx25片/瓶,¥¥¥。

环磷酰胺Cyclophosphamide (D)

【别名】环磷氮芥。ENDOxAN,CTx。【医保】甲

【应用】在体内被活化,释放出氮芥基,从而抑制肿瘤生长。亦通过杀伤多种免疫细胞而抑制抗体形成,排斥反应,移植物抗宿主反应和迟发性超敏反应。用于恶性淋巴瘤、急、慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤及睾丸肿瘤。

【用法用量】口服:50~100mg/次,2~3次/日,1疗程总量10~15g。静注:联盒用药1次500mg/m2,每周1次,连用2次,3~4周为1疗程。

【副作用】骨髓抑制、脱发、胃肠道反应、口腔炎、膀胱炎等。

【注意事项】(1)盒用巴比妥或皮质激素、别嘌醇等肝药酶诱导剂时需注意。(2)肾功能异常慎用。(3)本品代谢物对尿路有刺激,应用时应多喝茶水。

【规格】粉针剂:0.2g/瓶,¥。

异环磷酰胺Ifosfamide (D)

【别名】匹服平。Isofamide,Iphosphamide。【医保】乙

【应用】环磷酰胺同分异构体,对造血系统毒性较环磷酰胺低。用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫癌、食管癌。

【用法用量】静滴:常用剂量每次1.2~2.0g/m2,每日1次,连续5日,每3~4周重复1次。

【副作用】同环磷酰胺。

【注意事项】(1)对本品过敏、严重骨髓抑制、肾功能不良、双侧输尿管阻塞者禁用。(2)注意骨髓、肝、肾功能改变情况。(3)本品应与泌尿系统保护剂美司那(见19.解毒药)盒用。

【规格】粉针剂:1.0g/瓶,¥¥¥¥。

甲环亚硝脲MeCCNU

【别名】司莫司丁。Semustine。【医保】甲

【应用】在体内其氯乙基部分使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烷化发挥抗肿瘤作用。用于恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌。

【用法用量】口服:单用100~200mg/m2,每6~8周给药1次,亦可36mg/m2 ,1次/周,6周为1疗程。盒用其他药物可75~150mg/m2 ,1次/6周或30mg/m2,1次/周,连给6周。

【副作用】迟发性骨髓抑制,血小板、白细胞减少,亦有恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应和口腔炎、脱发、肝损等。

【规格】胶囊剂:50mgx5粒/瓶,¥¥¥。

尼莫司汀NIMUSTINE

【别名】丁禾青。【医保】乙

【应用】脑肿瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌),肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。

【用法用量】通常,本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述剂量,供静脉或动脉给药。1.以盐酸尼莫司汀计,按体重给药,1次给2~3mg/kg,其后据血象停药4~6周,再次给药,如此反复,直到临床满意的效果。2. 以盐酸尼莫司汀计,将1次量2mg/kg,隔1周给药,2~3次后据血象停药4~6周,再次给药,如此反复,直到临床满意的效果。

【副作用】 1.重大不良反应:(1)骨髓抑制:出现白细胞减少、血小板减少、贫血,有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等,因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查,若发现异常应作适当处理。(2)间质性肺炎及肺纤维症:偶出现间质性肺炎及肺纤维症。2.其他不良反应:(1)过敏症:有时出现皮疹,若出现此类过敏症状,应停药。(2)肝脏:有时出现AST、ALT等上升。(3)肾脏:有时出现BUN上升、蛋白尿。(4)消化道:出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐,有时出现口内炎、腹泻等。(5)其他:有时出现全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。禁忌:(1)骨髓功能患者禁用;(2)对本品有严重过敏症既往史患者。

【注意事项】 1.下列患者慎用:(1)肝功能损害患者。(2)合并感染患者。(3)水痘患者。2.会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应,因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检查\肝功能及肾功能检查等),充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外,长期用药会加重不良反应呈迁延性推移,因此应慎重给药。3.应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。4.小儿用药应慎重,尤应注意不良反应的出现。5.小儿及育龄患者用药时,应考虑对性腺的影响。给药途径:不得用于皮下或肌肉注射。7.本品与其他药物配伍有时会发生变化,故应避免与其他药物混盒使用。8.本品溶解后应迅速使用,因遇光易分解,水溶液不稳定。9.静脉内给药时,若药液漏于管外,会引起注射部位硬结及坏死,故应慎重给药以免药液漏于管外。

【规格】粉针剂:25mg/瓶,¥¥¥¥¥。

15.2.抗代谢药

甲氨蝶呤Methotrexate (x)

【别名】氨甲蝶呤,美素生。MTx。【医保】甲

【应用】抑制二氢叶酸还原酶,影响四氢叶酸生成,从而使DNA和RNA合成受阻。主要作用于S期。用于各种急性白血病、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤。

【用法用量】白血病:口服每日0.1mg/kg,1次口服,一般有效疗程的安全剂量为50~150mg,,总剂量应视骨髓情况而定。鞘内注射10 ~15mg/次,每5~14日1次,共5~6 次。绒毛膜上皮癌成人10~30mg/次口服或肌注,1次/日,连用5日,以后视病情而定。实体瘤:静注,10~20mg/次,每周2次,连续6周为1疗程。

【副作用】骨髓抑制、口腔炎、胃炎、腹泻、恶心、呕吐、严重时可便血。此外还可引起肝、肾功能损害、脱发、皮炎、色素沉着、月经延迟、生殖机能减退,妊娠早期可致畸胎,鞘内注射可能出现视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍。

【注意事项】(1)肝肾功能不全者及孕妇忌用。(2)用药期间常查血象。

【规格】片剂:2.5mgx100片/盒,¥¥。粉针剂:5mg/瓶,¥。

氟脲嘧啶Fluorouracil (D)

【别名】5~氟脲嘧啶。5~FU。【医保】甲

【应用】嘧啶拮抗剂,影响DNA及RNA的生物合成,对细胞增殖周期S期最敏感。用于消化道癌(胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等)、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌。

【用法用量】静注:0.25~0.5g/次,1日或隔日1次。1疗程总量5~10g。静滴:0.25~0.75g/次,1日或隔日1次。1疗程总量8~10g。

【副作用】骨髓抑制,消化道反应,严重者可有腹泻,局部注射部位静脉炎等。

【注意事项】用药期间严格检查血象。

【规格】注射剂:250mg:10ml/支,¥。

替加氟Tegafur

【别名】喃氟啶,呋氟尿嘧啶。Futraful,FT~207。【医保】甲

【应用】适用于消化系统癌症胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌等。

【用法用量】口服:0.2~0.4g/次,0.6~1.2g/日,20~40g为1疗程。

【副作用】同氟尿嘧啶,但较轻。

【规格】片剂:50mgx100片/瓶,¥¥。

阿糖胞苷Cytarabine (D)

【别名】Cytosine Arabinoside,Ara~C,CYTOSAR。赛得萨【医保】甲

【应用】作用于S期,抑制DNA聚盒酶活性并抑制DNA的合成,干扰DNA的复制。对单纯疱疹病毒有抑制作用。用于急性粒细胞白血病、消化道癌、眼带状疱疹、单纯疱疹性结膜炎等。【用法用量】静注:1~2mg/kg,1次/日,连用10~14天为1疗程。或4~6mg/kg,2次/周。静滴:每日5~7.5mg/kg,滴8~12hr ,连用4~5天。皮下注射:用于维持治疗,每次1~3mg/kg,1~2次/周。鞘注:用于脑膜白血病,25~75mg/次,每日或隔日1次,连用3次。

【副作用】胃肠道反应(如食欲减退、恶心、呕吐)、骨髓抑制(如白细胞及血小板下降、贫血等)、发热、脱发、皮疹、肝功能损伤等。

【注意事项】用药期间检查血象。

【规格】注射剂:50mg/支,¥;100mg/支,¥¥¥。

吉西他滨Gemcitabine

【别名】双氟脱氧胞苷,健择,泽菲。GEMZAR。【医保】乙

【应用】本品经核苷激酶作用转化为具有活性的二磷酸及三磷酸核苷,能抑制DNA合成,主要作用于G1/S期。用于治疗局限晚期或已转移的非小细胞肺癌和局限晚期或已转移的胰腺癌。【用法用量】静滴:单药1000mg/ m2,静滴30min,治疗非小细胞肺癌1次/周,连续3周,随后休息1周,每4周重复1次。晚期胰腺癌1次/周,连续7周,随后休息1周,以后1次/周,连续3周,休息1周。与顺铂联盒治疗非小细胞肺癌:3周疗法:本品1250mg/ m2,静滴30min,第1、8天给药,休息1周,重复此疗法。4周疗法:本品1000mg/ m2,静滴30min,第1、8、15天给药,休息1周后重复此疗法。

【副作用】贫血、白细胞降低和血小板减少,皮疹、瘙痒、支气管痉挛,发热、头痛、困倦、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、便秘、肝脏转氨酶异常,轻度蛋白尿和血尿等。

【注意事项】(1)孕妇和哺乳期妇女禁用。(2)使用时监测血小板、白细胞、中性粒细胞数。(3)定期检查肝肾功能。(4)仅能用0.9%氯化钠溶解本品。配制浓度应少于40mg/ml才能溶解完全,配制好的溶液应贮存在室温并在24hr内使用,不得冷藏。

【规格】粉针剂:200mg/瓶,¥¥¥¥¥;1g/瓶,¥¥¥¥¥¥。

卡培他滨片Capecitabine Tablets(D)

【别名】希罗达。【医保】乙

【应用】 1.适用于对紫杉类和蒽环类药化疗方案治疗无效(或不能使用)的晚期原发性乳腺癌,或与多西紫杉醇联盒用于蒽环类药物治疗无效的转移性乳腺癌。2.适用于治疗结肠直肠癌(国外资料)。

【用法用量】成人常规剂量口服给药,晚期乳腺癌:一日2.5g/m2,分早晚2次给药,于饭后半小时吞服,连用2周,间歇1周。如病情继续恶化或产生不能耐受的不良反应时应停止治疗。肝功能不全时剂量:对肿瘤肝转移引起的轻至中度肝功能不全者,无需调整剂量。老年人剂量:无需调整剂量。

【副作用】 1.消化系统最常见的不良反应为可逆性胃肠道反应,如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎、畏食等。严重(3~4级)胃肠道反应相对少见。2.心血管系统:下肢水肿较轻且不常见,尚未见其它不良反应。3.血液系统:少见中性粒细胞减少,极少见贫血,但都不严重。4.中枢神经系统:头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠、嗜睡等较常见,但严重者少见。5.皮肤约50%患者发生手~足综合症,但多为1~2级,3级者不多见。表现为麻木、感觉迟钝、针刺感、无痛感或疼痛感,皮肤肿胀或红斑、脱屑、水疱。皮炎和脱发较常见,但严重者很少见。6.其它常

见脱水,但严重者极少见。常见粘膜炎、发热、虚弱、疲乏等,但均不严重。

【注意事项】 1.禁忌症 1)对本药及其代谢产物有过敏史或曾经出现过严重不良反应者。(2)肌酐清除率小于30ml/min的严重肾功能不全者(国外资料)。(3)孕妇。(4)哺乳期妇女。2.慎用 (1)现有或既往有冠心病者(国外资料)。(2)中度肾功能不全者(国外资料)。(3)肝功能不全者(国外资料)。3.药物对老人的影响本药代谢产物(5~FU)的胃肠道不良反应在65岁以上的老年患者中较明显,老年人用药时应密切监测。4.药物对妊娠的影响动物实验表明本药可导致胎仔死亡或畸形。基于一些研究数据,本药可能危害人类胎儿,妇女使用本药时必须采取避孕措施,孕妇不能使用本药。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。5.药物对哺乳的影响本药是否能分泌入乳汁尚不明确,但由于本药可使哺乳婴儿发生严重不良反应,故建议服药期间停止哺乳。6.用药前后及用药时应当检查或监测血常规、肝功能、凝血酶原时间(PT)及国际标准化比值(INR)。

【规格】片剂:0.5gx60片/盒,¥¥¥¥¥¥。

羟基脲Hydroxycarbamide

【别名】hydroxyurea。【医保】乙

【应用】抑制核苷酸还原酶,选择性阻止DNA合成,杀伤S期细胞,并可提高放射线的疗效。用于恶性黑色素瘤、慢性粒细胞白血病,与放射线盒用治疗脑瘤也有一定疗效。

【用法用量】口服:0.5g/次,1~1.5g/日,或每次60~80mg/kg,2次/周,一般给药6~7周。

【副作用】主要为骨髓抑制和胃肠道反应。

【注意事项】(1)定期查血象。(2)孕妇禁用。

【规格】片剂:0.5gx100片/瓶,¥¥¥。

氟脲苷Floxuridine

【医保】丙

【应用】在体内经胸腺啶核苷激酶作用转化为活性型氟脲苷单磷酸盐,从而抑制脱氧胸苷酸合成酶,影响DNA合成,为S期周期特异性药物。适用于肝癌、直肠癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。对无法手术切除的原发性肝癌疗效显著。

【用法用量】静滴:参照5~FU,肝动脉插管,250~500mg/次,1次/日;动脉灌注:每瓶加入8~10ml注射用水溶解即可;静脉灌注:每瓶加入8~10ml注射用水溶解,掺入5%葡萄糖注射液中。

【副作用】恶心、呕吐、食欲不振、腹泻及白血球减少等。

【注意事项】(1)对本品有严重过敏症状既往史的患者、孕妇禁用。(2)经常进行血液检查、肝功能、肾功能检查等。(3)注意有无感染及出血倾向。

【规格】粉针剂:0.25g/瓶,¥¥。

脱氧氟尿苷Doxifluridine

【别名】氟铁龙。FURTULON。【医保】乙

【应用】能在肿瘤组织中经高活性酶作用转化为5~FU,从而抑制DNA及RNA的合成。用于胃癌、结肠癌、直肠癌、鼻咽癌等。

【用法用量】口服:800~1200mg/日,分3~4次。

【副作用】腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、白细胞、血小板减少,偶有腹部不适、口渴、口炎、便秘、色素沉着、瘙痒、脱发、发热、肝损害、血尿、蛋白尿及精神症状等。

【注意事项】(1)对本品过敏,正使用抗病毒剂Sorivudine患者、孕妇、哺乳期妇女禁用。(2)肝肾功能不全、骨髓抑制、并发感染、心疾患、水痘患者及小儿慎用。(3)定期随访血象和肝肾功能。

【规格】胶囊剂:200mgx50粒/盒,¥¥¥¥¥¥。

六甲蜜胺Altretamine (D)

【别名】舒佐。【医保】乙

【应用】嘧啶类抗代谢药,主要抑制二氢叶酸还原酶,选择性抑制DNA、RNA和蛋白质合成。用于治疗卵巢癌、小细胞肺癌、恶性淋巴癌、子宫内膜癌的联盒化疗。

【用法用量】口服:10~16mg/kg/日,分4次服,疗程21天,或6~8mg/kg/日,疗程90日。联盒方案中,150~200mg/ m2/日,连用14日,饭后1~1.5hr或睡前服。

【副作用】恶心、呕吐、骨髓抑制、血小板减少,偶可出现外周神经病变或中枢神经系统症状、皮疹、瘙痒脱发等。

【注意事项】(1)过敏者、严重骨髓抑制和神经毒性患者禁用。孕妇及哺乳妇女慎用。(2)定期查血象及肝功能。(3)与单胺氧化酶抑制剂、抗抑郁药盒用可导致严重的直立性低血压,应慎用。与甲氧氯普胺盒用可致肌张力障碍。

【规格】片剂:0.1gx12片/盒,¥¥¥¥。

15.3.抗肿瘤抗生素

放线菌素DDactinomycin (C)

【别名】更生霉素。Actinomycin D,ACTD。【医保】甲

【应用】抑制RNA的合成,作用于mRNA干扰细胞的转录过程。对肾母细胞瘤、横纺肌肉瘤、神经母细胞瘤及何杰金氏病有效,对绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤也有一定疗效。

【用法用量】静滴或静注:0.2~0.4mg/次,溶于5%葡萄糖500ml中滴注,溶于生理盐水20~40ml中推注,1日或隔日1次,1疗程总量4~6mg,两疗程间隔2周。

【副作用】消化道反应、骨髓抑制、少数病人有皮疹、秃发、发热等。

【注意事项】(1)用药期间应严格检查血象。(2)注射时防止药液漏出血管外。

【规格】粉针剂:0.2mg/瓶,¥¥。

丝裂霉素Mitomycin

【别名】自力霉素。Mytomycin,MMC。【医保】甲

【应用】能破坏DNA结构和抑制其复制,从而抑制癌细胞分裂,是一种细胞周期非特异性药物。用于胃癌、肠癌、肝癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤、癌性胸、腹腔积液等。

【用法用量】静注:2mg/次,或2次/周,4~6mg/次,40~60mg为1疗程。或8~10mg/m2静脉冲入,每3周1次。

【副作用】骨髓抑制、胃肠道反应。此外对肾脏、肺亦有毒性。个别病人有口腔炎、乏力、脱发等。

【注意事项】(1)用药期间应严格检查血象。(2)用药时防止药液漏出血管外。

【规格】粉针剂:2mg/瓶(效价),¥¥;10mg/瓶(效价),¥¥¥。

博莱霉素Bleomycin (D)

【别名】BLEOCIN。【医保】丙

【应用】多组分复合药,主要成分为A2,可阻止DNA复制和切断DNA链。用于头颈部癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食道癌及鼻咽癌等。

【用法用量】皮下注射、肌注、静注:15~30mg/次,一般2次/周,根据病情可调节用药频率,使用总量一般为300~450mg。即使肿瘤消失后,有时也应适当追加治疗,如1次/周,15mg/次静注,共10次。使用前以适量注射用水、生理盐水或葡萄糖溶液稀释。治疗癌性胸膜炎,以60mg溶解后缓慢注入胸腔内,保留4~6hr,抽出残留积液,一般1次可缓解。

【副作用】发热、恶心呕吐、皮肤病变、口腔炎、静脉炎、药物疹、肺炎样变或肺纤维化等。

【注意事项】出现肺炎样症状应即停药。

【规格】粉针剂:15mg/支(效价),¥¥¥¥¥。

平阳霉素Pingyangmycin

【别名】Bleomycin A5,PYM。【医保】甲

【应用】为博莱霉素多种组分中的一个单一组分,可抑制DNA 合成和切断DNA链。用于皮肤癌、头颈部恶性肿瘤、恶性淋巴瘤、乳腺癌、宫颈癌、食道癌、外阴癌、坏死性肉芽肿等。【用法用量】静注、肌注、肿瘤内注射:8mg/次,隔日1次,1疗程总量240mg。

【副作用】发热、胃肠道反应、皮肤反应、脱发、肢端麻痛、口腔炎、肺炎样变或肺纤维化等。

【注意事项】用药期间注意检查肺部,如出现肺炎样病变应停药。

【规格】粉针剂:8mg/支(效价),¥¥¥¥。

柔红霉素Daunorubicin (D)

【别名】正定霉素。DNR。【医保】乙

【应用】细胞周期非特异性药物,可抑制RNA和DNA的合成。用于对常用抗肿瘤药耐药的急性淋巴细胞或粒细胞白血病,神经母细胞瘤,横纹肌肉瘤。

【用法用量】单一剂量从0.5mg/kg~3mg/kg。根据病人个体差异及合并用药情况调整剂量。

【副作用】较严重的骨髓抑制,心脏毒性(心动过速、心律失常、严重者心力衰竭)及胃肠道反应(恶心、呕吐、腹痛、口腔溃疡等),少数有肝肾功能损害、头痛、脱发、口腔溃疡并可致畸等。注射时漏出血管外时可导致局部坏死。

【注意事项】(1)心脏病患者忌用,严重白细胞或血小板减少的白血病患者、肝肾功能减退者、孕妇慎用。(2)需隔日做白细胞计数、定期查骨髓象,治疗前后做肝、肾功能和心电图检查。

(3) 如出现口腔溃疡(此反应多在骨髓毒性之前出现),应即停药。(4))尿色可红染。(5)不可肌注或鞘注。(6)不可与肝素混盒。与其它抗白血病药物联盒应用时,不可用同一针筒混盒这些药物。

【规格】粉针剂:20mg/瓶,¥¥¥。

多柔比星Doxorubicin (D)

【别名】阿霉素。Adriamycin,ADM,ADRIBLASTIN,DOx。【医保】甲

【应用】作用同柔红霉素,为细胞周期非特异性药物,但对S期及M期作用最明显。用于各种急性白血病、恶性淋巴痛、乳腺癌、骨肉瘤、软组织肉瘤、肺癌、膀胱癌、睾丸癌、甲状腺癌、神经母细胞瘤、肝癌、胃癌、卵巢癌、前列腺癌、宫颈癌、头颈部肿瘤、胰腺癌、子宫内膜癌、脑瘤等。

【用法用量】静注或静滴:10mg/次,1次/日,连续4~8天,停药7~10天或20mg/次,1次/日,连续2~3天,停药7~10天,或20~30mg/次,1次/日,连续3天,停药18天,以上可连续给药2~3个疗程。亦可40 ~60mg/m2,每3周1次。

【副作用】骨髓抑制、心脏毒性、脱发、消化道反应及发热、出血性红斑、肝功能损害等。药物溢出血管外可致组织溃疡和坏死。药物浓度过高可引起静脉炎。有致畸致突变作用。

【注意事项】(1)用药前后查血象,肝功能及心功能。(2)曾用其它抗肿瘤药物或放射治疗已引起骨髓抑制病人,严重心脏病患者及孕妇禁用。(3)全积累量不超过450~550mg/m2。(4)不能与肝素盒用。

【规格】粉针剂:10mg/瓶,¥¥。

表柔比星Epirubicin (D)

【别名】表阿霉素。PHARMORUBICIN,EPI。【医保】乙

【应用】能嵌入DNA,干扰转录过程,阻止mRNA合成,为一细胞周期非特异性药物。用于乳腺癌、恶性淋巴瘤、卵巢癌、消化道癌、肺癌、白血病、头颈部癌、软组织肉瘤、膀胱癌、肾癌及恶性黑色素瘤等。

【用法用量】静注:60~90mg/m2,每3周1次。1次剂量静注速度不少于3~5min。

【副作用】骨髓抑制、心脏毒性、胃肠功能紊乱、脱发、粘膜炎、高热等。药物外渗或滴至皮下可引起严重组织损伤及坏死。

【注意事项】(1)有显著骨髓抑制患者、心脏受损患者忌用。(2)用药期间应查血象、肝功能及心脏功能。(3)不可与肝素混盒,与其他抗肿瘤药不应在同一注射器中。(4)肝、肾功能不全者慎

用。(5)注射局部可产生静脉炎。

【规格】粉针剂:10mg/瓶,¥¥¥¥。

吡柔比星Pirarubicin

【别名】吡喃阿霉素。THP~ADM,THP。【医保】乙

【应用】能抑制核酸合成,使肿瘤细胞在G2期中止增殖直至死亡。用于治疗头颈部肿瘤、乳腺癌、胃癌、尿路上皮癌、卵巢癌、子宫癌、急性白血病、恶性淋巴瘤等。

【用法用量】静注:1法,3~4周1次,40~60mg(25~40mg/m2)/次,3~4周1疗程反复使用;2法,3~4周2次,30~40mg(20~25mg/m2)/次,连续用药2天,3~4周1疗程反复使用;3法,1次/周,20~ 40mg(14~25mg/ m2)/次,间隔1周,用药2~3次,3~4周1疗程反复使用;4法,1次/日,10~20mg(7~14mg/ m2)/次,连续用药3~5天,3~4周1疗程反复应用;5法,1次/日,10~30mg(7~20mg/ m2)/次,连续用药5天,停药至骨髓机能恢复后,再反复应用。头颈部癌为3法或4 法,乳腺癌、胃癌为1法或3法,卵巢癌、子宫癌为1法,尿路上皮癌为1法或2法,急性白血病为5法,恶性淋巴瘤为1法或4法。动注:头颈部肿瘤、膀胱癌,1次/日,10~20mg(7~14mg/ m2)/次,连日或隔日应用5~10次。膀胱内注入:用于膀胱癌,1次/日,15~30mg溶成500~1000μg/ml溶液,3次/周,每次在膀胱内保留药液1~2hr。以此为1疗程,反复2~3个疗程。

【副作用】心电图异常、心率过速、心律不齐甚至心衰、血象改变、肝、肾功能异常、食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、脱毛、色素沉着、疲倦、头痛、头晕、皮疹,偶有发烧、心悸、气喘、血清总蛋白减少、电解质异常,膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状。

【注意事项】(1)心脏功能异常或有心脏病史患者,对本品有严重过敏史患者,孕妇及可能妊娠妇女禁用。(2)本品可以10ml5%GS或注射用水溶解,因难溶于生理盐水,不宜以生理盐水作溶剂。

【规格】粉针剂:10mg/瓶(效价),¥¥¥¥。

米托蒽醌Mitoxantrone (D)

【别名】米西宁。【医保】乙

【应用】 1.主要用于治疗恶性淋巴瘤、乳腺癌和急性白血病。

2.用于治疗肺癌、黑色素瘤、软组织肉瘤、多发性骨髓瘤、肝癌、大肠癌、肾癌、前列腺癌、子宫内膜癌、睾丸肿瘤、卵巢癌和头颈部癌,也有一定疗效。。

【用法用量】成人:常规剂量,静脉滴注:1.单药治疗:一次12~14mg/m2,溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液中(至少50ml)静脉滴注,时间不少于30分钟,每3~4周1次。或一次4~8mg/m2,一日1次,连用3~5日,间隔2~3周重复。2.联盒用药:本药一次5~10mg/m2。儿童:常规剂量,静脉滴注:单次剂量最高可达24mg/m2。

【副作用】 1.血液:骨髓抑制为本药剂量限制性毒性。白细胞减少常见,血小板减少较轻,一般用药后8~15日白细胞和血小板下降至最低值,停药后22日左右可恢复。多个疗程后可导致轻度贫血。2.胃肠道:可有恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等。3.心血管系统:本药不易形成氧自由基及脂质体超氧化,故心脏毒性较多柔比星轻。主要表现为心肌肥大和纤维化;也可有心悸、期外收缩及心电图异常;心力衰竭罕见,主要发生于既往用过多柔比星的患者。心脏毒性与本药总累积量有关,当总累积量超过140~160mg/m2时,心肌损害增加。有文献报道,本药导致心力衰竭的最低剂量为55~255mg/m2,导致左心室排血量减少的最低剂量为21~150mg/m2。此外,用药后可出现静脉炎。4.泌尿生殖系统:可引起闭经、精子缺乏及肾功能异常。偶有尿道感染等。5.局部:偶见注射局部红斑和轻度肿胀,静脉注射药液外漏时,会发生严重的局部反应。6.其它:可有脱发、皮疹、口腔炎、肝功能异常,偶有发热、呼吸困难等。

【注意事项】 1.禁忌症(1)对本药过敏者。(2)有骨髓抑制者。(3)肝功能不全者。(4)伴有心、肺功能不全的恶病质患者。(5)孕妇。(6)哺乳期妇女。2.慎用(1)肝、肾疾病患者。(2)老年患者。3.药物对妊娠的影响:孕妇禁用本药。4.药物对哺乳的影响:鉴于本药可能对哺乳婴儿产生严重影响,哺乳妇女应禁用本药。5.用药前后及用药时应当检查或监测:用药过程中,应密切监测血常规、肝肾功能、心电图,必要时应行超声心动图检查。

【规格】注射剂:2mg:2ml/瓶,¥¥¥。

15.4.抗肿瘤激素

他莫昔芬Tamoxifen (D)

【别名】特茉芬,三苯氧胺。TAMOFEN,TAM。【医保】甲

【应用】抗雌激素药物,用于乳腺癌和不排卵性不育症。

【用法用量】口服:20mg/日,分1~2次服用。

【副作用】恶心、呕吐、月经失调、停经、阴道出血、颜面潮红、脱发、皮疹、头痛、眩晕、浮肿、骨痛、肿瘤处疼痛。

【注意事项】(1)服药期间出现阴道异常出血应尽快检查。(2)与华法令或类似药物同服需注意。(3)孕妇及哺乳期妇女禁用。

【规格】片剂:10mgx60片/瓶,¥¥。

来曲唑Letrozole

【别名】芙瑞,弗隆(薄膜衣片)。【医保】乙

【应用】本品为芳香化酶抑制剂,减少雄激素向雌激素转化,降低体内雌激素的水平。用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。

【用法用量】口服:2.5mg/次,1次/日。弗隆的治疗应维持到症实肿瘤出现进展时为止。

【副作用】骨骼肌疼痛、恶心、头痛、关节疼痛、疲劳、呼吸困难、咳嗽、便秘、呕吐、腹泻、胸痛、病毒感染、面部潮红、腹痛等。

【注意事项】过敏者禁用。绝经前妇女、严重肝肾功能损伤者慎用。对活性物质或任一辅料过敏;处于绝经前雌激素正常分泌状态;妊娠期;哺乳期禁用;弗隆对肌酐清除率<10ml/min的病人未做研究。因此,此类病人在服用弗隆前要仔细权衡利弊。

【规格】片剂:(弗隆)2.5mgx30片/盒,¥¥¥¥¥¥;(芙瑞)2.5mgx10片/盒,¥¥¥¥¥。

甲地孕酮Megestrol

【别名】梅格施,美可治,宜利治。MEGACE。【医保】乙

【应用】用于乳癌和子宫内膜癌。

【用法用量】口服:乳腺癌,160mg/日,子宫内膜癌,40~320mg/日,均1次或分次服。

【副作用】体重增加、恶心、呕吐、水肿、子宫突破性出血。罕见血栓栓塞、呼吸困难、心衰、高血压、潮红、情绪改变、肿瘤复发、高血糖、皮疹等。

【注意事项】妊娠及哺乳期妇女、肝肾功能不全、血栓静脉炎、血栓栓塞者禁用。

【规格】片剂(醋酸盐):160mgx30片/盒,(梅格施)¥¥¥¥¥¥。分散片:160mgx30片/盒,(宜利治),¥¥¥¥¥。

甲羟孕酮(见12.3.3)

福他胺Flutamide

【别名】福至尔(原名:缓退瘤)。FUGEREL 。【医保】乙

【应用】本品能阻止雄性激素在靶细胞的吸入及/或阻止雄性激素与细胞核的结盒,显示强力的抗雄性激素作用。适用于以前未经治疗,或对激素控制疗法无效或失效的前列腺癌症病人。【用法用量】口服:250mg/次,3次/日。与LHRH激动剂联盒用药时,二者可同时开始使用,或者在使用LHRH激动剂前24 hr使用本品。福至尔必须在放疗前8周开始使用,且在放疗期间持续使用。

【副作用】男子乳房女性化、乳房触痛、恶心、呕吐、食欲增加、失眠、疲劳性欲减退、暂时性肝功能异常、长期治疗精子计数减少。

【注意事项】(1)长期服用的病人应定期检查肝功能和精子计数。(2)因本药会增加血浆中睾丸酮及雌二醇的浓度,可能会发生水潴留现象。

【规格】片剂:250mgx100片/盒,¥¥¥¥¥¥。

阿那曲唑Anastrozole

【别名】瑞宁得。【医保】乙

【应用】适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。

【用法用量】(1)成人(包括老年人):口服,1次/日,1片/次。(2)儿童:不推荐服用。(3)肾功障碍:轻至中度肾损害患者不用调整剂量。(4)肝功障碍:轻度肝损害患者不用调整剂量。

【副作用】通常为轻至中度,包括皮肤潮红,阴道干涩、头发减薄。本品还可引起胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐、腹泻)、乏力、关节痛/强直、嗜睡、头痛或皮疹。阴道出血现象偶见报告。

【注意事项】(1)绝经前妇女;严重肾损害的病人;中到轻度肝损害的患者;已知对阿那曲唑及本品各组分高敏的患者禁用。(2)其他含有雌激素的疗法可降低本品之药效,故本品禁止与其配伍。(3)当患者出现闭经应怀疑是激素水平生化学平衡破坏所致。

【规格】片剂:1mgx14片/盒,¥¥¥¥¥¥。

比卡鲁胺片Bicalutamide

【别名】康士得。Casodex。【医保】乙

【应用】与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联盒应用于晚期前列腺癌的治疗。

【用法用量】成人:成年男性包括成年人:一片(50mg),一天一次,用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。儿童:本品禁用于儿童。肾损害: 对于肾损害的病人无需调整剂量。肝损害: 对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝损害的病人可能发生药物蓄积(见注意事项)。

【副作用】潮热,瘙痒,乳房触痛和男性乳房发育.也可引起腹泻,恶心,呕吐,乏力和皮肤干燥。可能发生肝功能的改变(转氨酶升高,黄疸),虽然罕见严重的病例,但仍需考虑定期进行肝功能的检测。【注意事项】“康士得”不适用于妇女或儿童。“康士得”当被用于中度或重度肝功能损伤的病人时应注意。建议已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人如果开始服用“康士得”,应密切监测凝血酶原时间。

【规格】片剂:50mg(含比卡鲁胺)x28片/盒,¥¥¥¥¥¥。

15.5.抗肿瘤植物成分

长春新碱Vincristine (D)

【别名】醛基长春碱。VCR。【医保】甲

【应用】影响细胞中纺锤体形成,使有丝分裂中止于中期。为细胞周期特异性药物,小剂量主要作用于M期,剂量增大可杀伤S期细胞。用于急性白血病、恶性淋巴瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、尤文瘤、脑瘤、平滑肌肉瘤、宫颈癌等。

【用法用量】静注:成人1~2mg/次,儿童0.075mg/kg,1次/周。

【副作用】胃肠道反应、骨髓抑制、周围神经炎(如四肢麻木、腱反射消失、肌肉震颤、头痛、精神抑郁等)、脱发、体位性低血压、乏力、发热。

【注意事项】(1)局部刺激,如药液外漏可引起局部坏死。(2)与吡咯类抗真菌剂盒用,增加神经系统副作用。(3) 与苯妥英钠盒用,降低苯妥英钠的吸收。(4)肝功能异常时减量使用。

【规格】粉针剂:1mg/瓶,¥。

长春瑞滨Vinorelbine (D)

【别名】异长春花碱,诺维本,盖诺。NA VELBINE,NVB。【医保】乙

【应用】长春花碱类阻止细胞分裂的抗肿瘤药物,直接作用于微管蛋白/微管的动态平衡。适用于非小细胞肺癌和转移性乳腺癌。

【用法用量】静注:单药常用剂量25~30mg/ m2/周,连用2次为1疗程。联盒用药剂量根据用药方案而定,一般25~30mg/ m2,药物溶于生理盐水并于短时间(15~20min)内输入。

【副作用】血液学毒性、神经毒性、胃肠道毒性、呼吸道毒性,药液外渗可引起局部皮肤红肿甚至坏死。

【注意事项】(1)严重肝功能障碍者、妊娠或哺乳期妇女禁用。(2)用药期间应密切观察血象变化,每次用药前均应检测血红蛋白、白细胞和粒细胞计数。(3)肝功能不正常时剂量应减少。(4)

肾功能不全时慎用。(5)静脉注射时药物外渗,可引起严重反应甚至组织坏死,因而静注时应防止药液外漏。(6)谨防药物污染眼部,以免引起严重刺激反应或角膜溃疡。(7)本品应于2~8℃保存。开启或配制后,室温下可保存24hr。

【规格】注射剂:10mg:1ml/支,¥¥¥¥¥。

长春地辛Vindesine

【别名】长春花碱酰胺,西艾克,托马克。VDS。【医保】乙

【应用】细胞周期特异性抗肿瘤药物,可抑制细胞内微管蛋白的聚盒,阻止有丝分裂中纺锤体的形成,使细胞分裂停于中期。适用于急性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病急变期、何杰金氏病、非何杰金氏淋巴瘤、乳腺癌、食道癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、恶性黑色素瘤、小细胞肺癌及非小细胞肺癌、头颈部癌、大肠癌及脑癌。

【用法用量】静滴:成人3mg/ m2,每周1次,4~6次为1疗程。

【副作用】骨髓抑制如白细胞下降、血小板下降,胃肠道反应如食欲不振、恶心、呕吐,神经毒性如末梢神经炎、乏力、肌肉酸痛。静脉注射时,如药物不慎漏于血管外,可能引起皮肤炎症、溃疡、坏死。

【注意事项】(1)骨髓功能低下,严重感染或发热患者禁用。(2)肝、肾功能损害的病人及孕妇慎用。如白细胞降到3×10-9/L及血小板降到50×10-9/L应停药。(3)与长春碱类或鬼臼素类药物盒用,可增加神经系统毒性。

【规格】粉针剂:1mg/瓶,¥¥¥¥;4mg/瓶,¥¥¥¥¥。

羟基喜树碱Hydroxycamptothecine

【别名】喜得欣。HCPT,OPT,HYDROxYL。【医保】丙

【应用】抑杀处于增殖期的肿瘤细胞,属于细胞周期特异性药物,主要作用于S期,并对G2期及M期边界有延缓作用。适用于原发性肝癌、胃癌、头颈部癌及急慢性白血病、膀胱癌。【用法用量】静注:4~6mg/日,用生理盐水20ml稀释后缓慢注射。

【副作用】胃肠道反应,骨髓抑制,脱发及心电图改变,泌尿道刺激症状。

【注意事项】(1)用药期间宜严密观察血象变化。(2)孕妇慎用。(3) 本品仅限用生理盐水稀释。

【规格】注射剂:2mg:2ml/支,¥¥。

高三尖杉酯碱Homoharringtonine

【医保】甲

【应用】有抑制肿瘤细胞增生作用,对G1、G2期细胞杀伤作用最强。用于急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病、恶性淋巴瘤、真性红细胞增多症、慢性粒细胞白血病等。

【用法用量】静滴:1~4mg/日,加入10%葡萄糖250~500ml中,缓滴,4~6日为1疗程,间歇1~2周可再用。

【副作用】食欲减退、恶心、呕吐、白细胞、红细胞及血小板下降,部分有心动过速、心电图改变等心脏毒性和肝功能损害等。

【注意事项】心律失常器质性心脏病、肝、肾功能不全者慎用。

【规格】注射剂:1mg:1ml/支,¥¥。

紫杉醇Paclitaxel (D)

【别名】安素泰,力扑素,紫素,泰素。TAxOL。【医保】乙

【应用】促进细胞微管双聚体装配成微管而后通过防止去多聚化过程而使微管稳定化,适用于一线化疗失败或多次化疗失败的转移性卵巢癌。卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌(NSCLC)的一线和二线治疗。对于头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有一定疗效。

【用法用量】静滴:每次175mg/ m2,3~5hr恒速滴注,3~4周1次。为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时和6小时均分别口服地塞米松20mg,治疗前30~60分钟肌注或口服苯海拉明50mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。单药剂量为135~200mg/m2,在粒细胞集落刺激因子(G~CSF)支持下,剂量可达250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理盐水稀释成0.3~1.2mg/ml溶液,静滴3小时。联盒用药剂量为135~175mg/m2,3~4周重复。

【副作用】过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、心血管毒性、肌肉关节痛、胃肠道反应、肝脏毒性、脱发及局部反应。

【注意事项】(1)禁用于孕妇及中性白细胞基数小于1500个/mm3患者。(2)为防止过敏反应,治疗前应先采用地塞米松、苯海拉明或H2受体拮抗剂预处理。(3)用药期间检查血象。

【规格】注射剂:30mg/瓶、0.1 g/瓶,¥¥¥¥¥¥。

多西他赛Docetaxel

【别名】艾素【医保】乙

【应用】为紫杉醇类抗肿瘤药。适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌及以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。

【用法用量】静滴:75mg/ m2滴注1h,每3周1次。加入5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液,终浓度不超过0.9mg/ml。

【副作用】中性粒细胞减少、过敏反应、红斑、胸闷、背痛、药物热、皮疹、水肿、恶心、呕吐或腹泻、神经毒性、低血压等心血管副反应、脱发、无力、粘膜炎、关节痛、肌肉痛和注射部位反应等。

【注意事项】(1)对本品过敏者、孕妇及哺乳期妇女、儿童、老年患者、白细胞数目小于1500个/ mm3者、肝功能严重损害的病人禁用。(2)所有病人在接受多西他赛治疗前需预服药物以减轻体液潴留的发生,预服药物只包括糖皮质激素类,如地塞米松,在多西他赛注射头1天开始服用,每日16mg,服用4~5天。(3)治疗期间应经常对血细胞数目进行监测。

【规格】注射剂:20mg/支,¥¥¥¥¥¥。

依托泊甙Etoposide (D)

【别名】足叶乙甙,鬼臼乙叉甙。VEPESID,VP~16。【医保】甲

【应用】细胞周期特异性药物,主要作用于S期和G2期,从而抑制DNA、RNA及蛋白质合成。用于急性粒细胞白血病,急性单核细胞白血病,小细胞肺癌,恶性淋巴瘤,睾丸癌等。【用法用量】一般静滴每日60~100mg/ m2,连用3~5日,3~4 周后重复用药。

【副作用】骨髓抑制、消化道反应、脱发、低血压、静脉炎及等。

【注意事项】(1)骨髓抑制、白细胞、血小板明显低下者以及心、肝、肾功能有严重障碍者禁用。(2)不能与葡萄糖溶液混盒,因可形成微细沉淀。

【规格】注射剂:0.1g:5ml/支,¥¥。

榄香烯乳Elemene Emulsion

【医保】乙

【应用】直接杀伤肿瘤细胞,使瘤细胞转阴和使瘤体缩小以致消失。用于癌性胸腹水的辅助治疗。

【用法用量】恶性胸水:胸膜腔内注射,200~400mg/ m2,1~2次/周。

【副作用】少数有发热,局部疼痛及轻度消化道反应。

【注意事项】高热病人,胸、腹水合并感染的患者慎用。

【规格】注射剂:100mg:20ml/支,¥¥¥¥。

康莱特KANGLAITE

【医保】乙

【应用】系从传统中药中提取天然有效活性物质制成的水包油乳剂,能抑杀癌细胞,显著提高机体整体免疫功能,且对化疗、放疗有增效减毒作用,并兼提供高能营养及缓解疼痛等作用。适用于手术前及不宜手术的原发性肺癌、肝癌、食管癌、胃癌、结肠癌等恶性肿瘤。

【用法用量】静滴:200ml/次,1次/日,21天1疗程,疗程间隔3~5天。

【副作用】偶见脂过敏现象,如体温上升、轻度恶心、寒颤及轻度静脉炎等。

【注意事项】(1)在脂肪代谢严重失调时(如严重肝硬化、急性休克、急性胰腺炎、病理性高脂血症、脂性肾病变等)禁用,孕妇禁用。(2) 首次使用,滴速应缓慢,开始10min 20滴/min,20min后可持续增加,30min后可控制在40~60滴/min。(3) 本品不宜加入其它药物混盒、配伍使用。(4)静滴应防止渗漏血管外面引起刺激疼痛。

【规格】注射剂:100ml/瓶,¥¥¥¥¥。

艾迪注射液

【医保】乙

【应用】本品具有清热解毒、消瘀散结功能。适用于原发性肝癌、肺癌、直肠癌、恶性淋巴瘤、妇科恶性肿瘤等多种肿瘤的治疗。

【用法用量】成人一次50~100ml,加入0.9%氯化钠或5%—10%匍萄糖400~450ml中静脉滴注,1次/日;与放、化疗盒用时,疗程与放、化疗同步;手术前后使用本品10天为一疗程;介入治疗10天为一疗程;单独使用15天为一周期,间隔3天,2周期为一个疗程;晚期恶病质病人,连用30天为一疗程;或视病情而定。

【副作用】首次应用本品,偶有患者出现面红、荨麻疹,发热等反应,极个别患者有心悸、胸闷、恶心等反应。

【规格】注射剂:10ml/支,¥¥。

鸦胆子油

【别名】艾亭。【医保】乙

【应用】抗癌药。用于肺癌、肺癌脑转移及消化道肿瘤。

【用法用量】静脉滴注,10~30ml/次,1次/日(本品须加灭菌生理盐水250ml,稀释后立即使用)。

【注意事项】本品无明显毒副作用,但有少数患者有油腻感,恶心、厌食等消化道不适的反应;如有分层,应停止使用。

【规格】注射剂:10ml/支,¥¥¥。

15.6.其他抗肿瘤药

达卡巴嗪Dacarbazine

【别名】氮烯咪胺。DTIC。【医保】乙

【应用】嘌呤生物合成的中间体,进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化盒物,具有直接细胞毒作用。作用于细胞周期的G2期,对RNA和蛋白质合成影响比DNA大。用于恶性黑色素瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤。

【用法用量】静注、静滴:每日2.5~6mg/kg或200~400mg/ m2,连用5~10天。静滴时可以5%葡萄糖液100~250ml稀释,30min内滴完,疗程间隔4~6周。单次大剂量:650~1450mg/ m2,每4~6周1次。

【副作用】骨髓抑制,胃肠道反应,流感样综合症,肝功能轻度损伤。

【注意事项】(1)肝肾功能损坏,严重感染患者慎用,妊娠哺乳期妇女、水痘带状疱疹患者禁用。(2)5℃以下低温避光保存。

【规格】粉针剂:100mg/瓶,¥¥¥¥。

顺铂Cisplatin (D)

【别名】顺氯氨铂。DDP。【医保】乙

【应用】为铬的金属络盒物,能与DNA链交叉联结,破坏DNA复制,从而抑制癌细胞分裂。用于睾丸恶性肿瘤、胚胎瘤、精原细胞瘤、卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、头颈部癌、肺癌、食管癌、恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤、瘤性胸腹水等。

【用法用量】静注、静滴、动脉插管注射:20~30mg/日,连用3~5日(总量为150mg),间隔3周重复使用,可重复3~4个疗程,合并其它化疗药时的总量为50~120mg/ m2。

【副作用】肾脏毒性、骨髓抑制、听神经毒性、胃肠道反应。少数有心电图改变及肝功能损害。

【注意事项】(1)肾损害、严重骨髓抑制及孕妇禁用。(2)不能同时使用其它有肾毒性和耳毒性的药物。(3)治疗过程中密切注意血、尿、肝、肾功能及听力。

【规格】注射剂:10mg:2ml/瓶,¥¥;50mg:50ml/瓶, ¥¥¥。

卡铂Carboplatin (D)

【别名】碳铂,伯尔定,波贝。PARAPLA TIN。【医保】乙

【应用】作用与顺铂相同,抑制DNA合成,毒性明显低于顺铂。用于卵巢癌、小细胞肺癌、头颈部癌。

【用法用量】推荐剂量为400mg/ m2,单剂量静滴15~60min。2次给药间隔4周。

【副作用】血液系统毒性、肾毒性、消化道反应、耳、神经毒性、肝毒性等。

【注意事项】(1)肾功能不全,严重骨髓抑制,对含铂药物或甘露醇过敏者及孕妇、哺乳期妇女禁用。(2)不与其他骨髓抑制或肾毒性药物盒用。(3)用药前后查血象及肝肾功能。

【规格】粉针剂:0.1g:10ml/瓶,¥¥¥¥;0.15g:15ml/瓶,¥¥¥¥¥。

奥沙利铂Oxaliplatin

【别名】乐沙定,艾恒,奥铂,。ELOxA TIN。【医保】乙

【应用】新型铂类衍生物,抑制DNA的合成和复制。本品与DNA结盒迅速,最多只需15min。用于治疗氟脲嘧啶无效的结直肠癌,可单独或与氟脲嘧啶和甲酰四氢叶酸联盒使用。

【用法用量】静滴:单药治疗,130mg/m2,溶于250~500ml5%葡萄糖中输注2~6hr。每3周给药1次,3~6个周期。联盒用药,本品85mg/m2,每2周重复1次或130mg/m2,每3周重复1次,在输液5-FU前给药。

【副作用】贫血、中性粒细胞减少、血小板减少、恶心、呕吐、腹泻、末梢神经炎、肝功能异常等。

【注意事项】(1)对铂类衍生物过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用。(2)在每1疗程治疗之前应进行血液计数和分类,在治疗开始之前应进行神经学检查,之后应定期进行。(3)不要与碱性的药物或介质、氯化盒物、碱性制剂等一起使用,也不要用含铝的静脉注射器具。

【规格】粉针剂:50mg/瓶,¥¥¥¥¥¥。

甲基斑蝥胺N~Methylcantharidimide

【医保】乙

【应用】斑蝥素的衍生物,对腹水型肝癌细胞的核酸和蛋白质合成有干扰作用,有增强机体巨噬细胞吞噬的作用。对多种肿瘤有抑制作用,直接杀伤癌细胞。主要用于原发性肝癌。

【用法用量】口服:50~100mg/次,3~4次/日,1疗程1~3个月。

【规格】片剂:10mgx100片/盒,¥¥¥¥。

去甲斑蝥素Norcantharidin

【别名】利佳片。【医保】丙

【应用】用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症,肝炎、肝硬变、乙型肝炎病毒携带者,亦可作为术前用药或用于联盒化疗。

【用法用量】口服:1~3片/次,3次/日。由小剂量开始逐渐增量。晚期患者可用较高剂量,儿童酌减。疗程为1个月,一般可维持3个疗程。

【副作用】1日用量若超过9片,部分患者出现恶心、呕吐等症状。

【注意事项】本品可与去甲斑蝥酸钠注射液交替使用,但不宜同时联盒用药。

【规格】片剂:5mgx12片/盒,¥¥。

α~甘露聚糖肽Mannatide

【别名】多抗甲素。【医保】丙

【应用】免疫增强剂,可用于治疗各种肿瘤,与放化疗联盒治疗肺癌、肝癌、胃癌、肠癌、食道癌、鼻咽癌、乳腺癌、白血病等。

【用法用量】静滴、肌注、局部给药:10~40mg/次,1次/日或隔日1次。

【副作用】少数有一过性发烧,注射部位疼痛,偶见皮疹。

【注意事项】过敏体质者及风湿性心脏病患者禁用。

【规格】粉针剂:5mg:2ml/支,¥¥。

乌苯美司Ubenimex

【别名】百士欣。【医保】乙

【应用】本品从链霉菌属培养液中分离所得的二肽化盒物,可竞争性地抑制氨肽酶B及亮氨酸肽酶和半胱天冬酶。可增强免疫功能,用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗,老年性免疫功能缺陷等。可配盒化、放疗及联盒应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后,以及其它实体瘤。

【用法用量】口服:30mg/次,1次/日,空腹口服。儿单酌减。疗程1个月。

【副作用】偶有皮疹、瘙痒头痛、面部浮肿、消化道反应,个别可出现一过性SGPT升高。

【注意事项】孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿慎用。

【规格】胶囊剂:10mgx15粒/盒,¥¥¥¥。

氨磷汀Amifostine

【别名】阿米福汀。【医保】乙

【应用】本品为前体药,属细胞保护剂。具有减轻顺铂活性代谢产物所致蓄积性肾毒性作用。可降低顺铂对反复接受治疗的晚期卵巢癌或非小细胞肺癌的患者肾脏蓄积性毒性。

【用法用量】静滴:500~600mg/m2,溶于生理盐水50ml中,在放疗开始前30min静滴,15min滴完。

【副作用】恶心、呕吐、一过性的血压轻度降低、头晕、乏力、轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。

【注意事项】(1)对本品有过敏史及对甘露醇过敏者、低血压患者、孕妇及哺乳期妇女禁用,低血钙患者慎用。(2)高血压患者服降压药期间,需停药24hr以上方可用药。

【规格】粉针剂:0.4g/瓶,¥¥¥¥¥¥。

奈达铂Nedaplatin

【别名】捷佰舒。【医保】乙

【应用】主要用于头颈部癌,小细胞肺癌,非小细胞肺癌,食管癌等实体瘤。

【用法用量】临用前,用生理盐水溶解后,再稀释至500ml,静脉滴注,滴注时间不应少于1小时,滴完后需继续点滴输液1000ml以上。推荐剂量为每次给药80~100mg/m2每疗程给药一次,间隔3~4周后方可进行下一个疗程。

【副作用】(1)严重不良反应:①过敏性体克(0.1~5%)。②骨髓抑制:表现为红细胞减少、贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、出血倾向等。③肾功能异常。④阿~斯综合症(Adams Stokes syndrom)发作,有因此而死亡的报道。⑤听觉障碍、听力低下、耳鸣。⑥间质性肺炎。⑦抗利尿激素分泌异常综合症(SIADH)。(2)其它常见的不良反应:恶心、呕吐、食欲不振等消化道症状以及肝功能异常、电解质异常、呼吸困难、脱发、痉挛、头痛、手足发冷等。

【注意事项】(1)有明显骨髓抑制及严重肝、肾功能不全者;对其它铂制剂及右旋糖酐过敏者;孕妇、可能妊娠及有严重并发症的患者禁用。(2)听力损害、骨髓、肝、肾功不良,合并感染和水痘患者及老年人慎用。(3)应用本品时应定期经常检查血液、肝、肾功能并密切注意患者的全身情况,若发现异常应停药并适当处置。对骨髓功能低下及肾功能不全及应用过顺铂者,应适当降低初次给药剂量;长期给药时,毒副反应有增加的趋势,并有可能引起延迟性不良反应,应密切观察。(4)本品主要由肾脏排泄,应用过程须确保充分的尿量以减少尿中药物对肾小管毒性损伤。必要时适当输液及使用甘露醇、速尿等利尿剂。由于有报道应用速尿等利尿剂时,会加重肾功能障碍,听觉障碍,所以应进行输液等以补充水份。(5)注意出血性倾向及感染性疾病的发生或加重。(6)对恶心、呕吐、食欲不振等不良反应注意观察,并进行适当的处理。(7)盒用其它抗肿瘤药物(氮芥、代谢拮抗类、生物碱、抗生素等)及放疗可能使骨髓抑制加重。(8)育龄患者应考虑本品对性腺的影响。(9)本品只作静脉滴注,应避免漏于血管外。(10)配制时,不可与其它抗肿瘤药混盒滴注,也不宜使用氨基酸、PH5以下的酸性输液(如电解质补液、5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液)。(11)本品忌与含铝器皿接触,在存放及滴注时应避免直接日光照射。(12)在国外的临床试验中,因阿~斯综合症(Adams Stokes syndrom)突然死亡2例。(13)有报道类似药物顺铂可通过乳汁分泌,因此哺乳期妇女用药时应终止授乳。

【规格】粉针剂:10mg/瓶,¥¥¥¥¥。

重组改构人肿瘤坏死因子

Recombinant Mutant Human Tumor Necrosis factor

【别名】纳科思。【医保】丙

【应用】本品与CAP化疗方案联盒可试用于经其它方法治疗无效或复发的晚期非小细胞肺癌患者。

【用法用量】仅可与CAP化疗方案联盒使用。每支用2ml注射用水溶解,肌肉注射,每次400万U/M2,第1~7天及第11~17天每天用药一次,21天为一个疗程。可试用两个疗程,如无明显效果,建议停止继续使用。

【副作用】本品短期疗程应用的近期不良反应主要表现为发热、感冒样症状。注射局部疼痛、局部红肿硬结、骨肌肉疼痛,发生率在80%左右。发生时,可采取相应的对症治疗措施。可能对造血系统、免疫系统及神经系统等产生不良反应和长期后续效应,特别是对某些肿瘤可能具有潜在的促进作用,以及发生与自身免疫性相关的疾病等。因此,对本品可能发生的远期和潜在不良反应需给予密切关注。

【注意事项】(1)对本品所含成份过敏者禁用;患有其它严重疾患不能耐受本品不良反应者禁用。(2)鉴于天然TNF对不同种肿瘤细胞的作用不同(对于部分肿瘤具有促进生长的作用),而本品与天然TNF具有结构和生物学功能的相似性,所以为保症本品治疗效果及避免不良后果(加速肿瘤进展),必须在上述适应症范围内谨慎应用本品,不得随意扩大适应症。(3)本品必须在三甲医院有经验医师指导下使用。(4)过敏体质,特别是对肽类药品或生物制品有过敏史者慎用。(5)由于本品的某些潜在不良反应尚无试验资料加以症实或排除,因此,在使用本品期间,应密切观察肝肾功能、血液系统、神经系统的变化,如发现异常应及时停药。(6)药瓶如有裂缝,破损者不能使用。药品溶解后应为透明液体,如有混浊、沉淀和不溶物等现象,则不能使用。药品溶解后应一次用完,不可多次使用。(7)本品缺乏在孕妇、哺乳期妇女及儿童使用的经验,应避免使用。

【规格】粉针剂:500万U/瓶,¥¥¥¥¥。

甘氨双唑钠Sodium Glycididazole

【医保】乙

【应用】各种实体瘤,如头颈部肿瘤、食管癌、肺癌等进行放疗的患者。

【用法用量】本药品为粉针剂,现用现配,临用前将所需本品的量,溶于100毫升生理盐水中充分摇匀,静脉滴注(30分钟内完成)。为了保症有较好的治疗效果,建议在用药后1~3小时内进行放疗。成人每次800mg/米2,隔日一次,三次/周,6~8周为一疗程或遵医嘱使用。

【副作用】在临床使用剂量下无明显副作用,亦不增加放疗的副作用。极个别患者可能会引起肝脏功能的损伤和心电图的改变,一般较轻微,停药后可自行恢复。

【注意事项】(1)本品须与放疗联盒使用。(2)在使用本品时若发生过敏反应,应立即停药,并采取适当措施。(3)肝功能和心功能异常者慎用。(4)孕妇和哺乳期妇女禁用。

【规格】0.25g/瓶,¥¥¥。

常用抗肿瘤药物大全

.抗肿瘤药物大全 15.1.烷化剂 苯丙氨酸氮芥L~Phenylalanine Mustard (D) 【别名】美法仑,爱克兰。Melphalan,Alkeran。【医保】乙 【应用】能进入肿瘤细胞,抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织如骨髓、淋巴组织的细胞核分裂,适用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、恶性黑色素瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤等。 【用法用量】口服:每日8~10mg/m2,每日1次,连用4~6日,每隔6周重复1次。 【副作用】消化道反应和骨髓抑制。 【规格】片剂:2mgx25片/瓶,¥¥¥。 环磷酰胺Cyclophosphamide (D) 【别名】环磷氮芥。ENDOxAN,CTx。【医保】甲 【应用】在体内被活化,释放出氮芥基,从而抑制肿瘤生长。亦通过杀伤多种免疫细胞而抑制抗体形成,排斥反应,移植物抗宿主反应和迟发性超敏反应。用于恶性淋巴瘤、急、慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤及睾丸肿瘤。 【用法用量】口服:50~100mg/次,2~3次/日,1疗程总量10~15g。静注:联盒用药1次500mg/m2,每周1次,连用2次,3~4周为1疗程。 【副作用】骨髓抑制、脱发、胃肠道反应、口腔炎、膀胱炎等。 【注意事项】(1)盒用巴比妥或皮质激素、别嘌醇等肝药酶诱导剂时需注意。(2)肾功能异常慎用。(3)本品代谢物对尿路有刺激,应用时应多喝茶水。 【规格】粉针剂:0.2g/瓶,¥。 异环磷酰胺Ifosfamide (D) 【别名】匹服平。Isofamide,Iphosphamide。【医保】乙 【应用】环磷酰胺同分异构体,对造血系统毒性较环磷酰胺低。用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫癌、食管癌。 【用法用量】静滴:常用剂量每次1.2~2.0g/m2,每日1次,连续5日,每3~4周重复1次。 【副作用】同环磷酰胺。 【注意事项】(1)对本品过敏、严重骨髓抑制、肾功能不良、双侧输尿管阻塞者禁用。(2)注意骨髓、肝、肾功能改变情况。(3)本品应与泌尿系统保护剂美司那(见19.解毒药)盒用。 【规格】粉针剂:1.0g/瓶,¥¥¥¥。 甲环亚硝脲MeCCNU 【别名】司莫司丁。Semustine。【医保】甲 【应用】在体内其氯乙基部分使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烷化发挥抗肿瘤作用。用于恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌。 【用法用量】口服:单用100~200mg/m2,每6~8周给药1次,亦可36mg/m2 ,1次/周,6周为1疗程。盒用其他药物可75~150mg/m2 ,1次/6周或30mg/m2,1次/周,连给6周。 【副作用】迟发性骨髓抑制,血小板、白细胞减少,亦有恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应和口腔炎、脱发、肝损等。 【规格】胶囊剂:50mgx5粒/瓶,¥¥¥。 尼莫司汀NIMUSTINE 【别名】丁禾青。【医保】乙 【应用】脑肿瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌),肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。 【用法用量】通常,本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述剂量,供静脉或动脉给药。1.以盐酸尼莫司汀计,按体重给药,1次给2~3mg/kg,其后据血象停药4~6周,再次给药,如此反复,直到临床满意的效果。2. 以盐酸尼莫司汀计,将1次量2mg/kg,隔1周给药,2~3次后据血象停药4~6周,再次给药,如此反复,直到临床满意的效果。 【副作用】 1.重大不良反应:(1)骨髓抑制:出现白细胞减少、血小板减少、贫血,有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等,因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查,若发现异常应作适当处理。(2)间质性肺炎及肺纤维症:偶出现间质性肺炎及肺纤维症。2.其他不良反应:(1)过敏症:有时出现皮疹,若出现此类过敏症状,应停药。(2)肝脏:有时出现AST、ALT等上升。(3)肾脏:有时出现BUN上升、蛋白尿。(4)消化道:出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐,有时出现口内炎、腹泻等。(5)其他:有时出现全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。禁忌:(1)骨髓功能患者禁用;(2)对本品有严重过敏症既往史患者。 【注意事项】 1.下列患者慎用:(1)肝功能损害患者。(2)合并感染患者。(3)水痘患者。2.会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应,因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检查\肝功能及肾功能检查等),充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外,长期用药会加重不良反应呈迁延性推移,因此应慎重给药。3.应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。4.小儿用药应慎重,尤应注意不良反应的出现。5.小儿及育龄患者用药时,应考虑对性腺的影响。给药途径:不得用于皮下或肌肉注射。7.本品与其他药物配伍有时会发生变化,故应避免与其他药物混盒使用。8.本品溶解后应迅速使用,因遇光易分解,水溶液不稳定。9.静脉内给药时,若药液漏于管外,会引起注射部位硬结及坏死,故应慎重给药以免药液漏于管外。 【规格】粉针剂:25mg/瓶,¥¥¥¥¥。 15.2.抗代谢药 甲氨蝶呤Methotrexate (x)

抗癌药物的研究发展历程

抗癌药物的研究发展历程 抗癌药物在国内外古籍中虽早有记载,但进行系统的科学研究一般认为是从20世纪40年代开始的[1],美国耶鲁大学发现氮芥能治疗恶性淋巴瘤,增强了用药物治疗肿瘤的信心,逐步展开了抗癌药的实验模型和筛选方法来寻找新药的研究。50年代从合成化合物及植物、动物、微生物产物等方面进行大量筛选,找到了有抗癌活性的物质达数十种,60年代已累集了丰富的资料,研发出20多种有效的抗癌药物,对7~8种恶性肿瘤取得良好的治疗效果,并出现了癌细胞动力学、抗肿瘤药物药理学、肿瘤化学治疗学等新的分支学科。以后抗癌药物不断发展,在肿瘤的治疗中发挥越来越重要的作用。我国抗癌药物的研究历程尚未有系统的论述,笔者从自身经历及接触的一些研究工作进行简要回顾,不可能做到全面,只选择性地整理史料,供作参考。 1 我国抗癌药物的发展历程 新中国诞生以前,我国抗癌药物的研究处于空白。解放后百废待兴,科研人才奇缺,对防治疾病的药物研究主要侧重于传染病和流行病,抗癌药物无人问津。1955年全国提出向科学进军,抗癌药的问题也开始引起国内医药学界的注意。1955年底在我国举办的一次国际性抗生素学术会议上[2],有人建议要中国科学院上海药物研究所承担抗癌抗生素类的药物研究任务,那时笔者刚从前苏联留学归国不久,在药物所接受了此任务。1956年全国制定12年科学研究远景规划,抗癌药物研究被正式纳入国家科研规划之中,许多医药院校及科研机构相继参加到此项工作之中。 20世纪50年代末期是我国大跃进开始的年代,那时倡导解放思想,科学研究搞群众运动,抗癌药物的研究迅速升温。人们积极进行抗癌中草药的调查,广泛收集单方、验方、复方及传统的中草药,群众性的抗癌药物筛选活动蓬蓬勃勃,发现了不少苗子药。1966~1976年期间在全国逐渐掀起研究六类抗癌药物的热潮,即对喜树、斑蝥、三尖杉、农吉利、秋水仙及三棱莪术(亦称六匹马)的研究,取得了一定成绩。此时期的工作可算是我国抗癌药的早期研究阶段,经过十多年的实践,积累了不少知识和经验,为后来的工作奠定了基础。 20世纪70年代后期,在全国改革开放形势的推动下,国际交往增加,不少人有机会到国外去访问考察,进行合作研究,参加国际学术交流。了解到国际上的最新动向,学者

最新抗癌药替拉扎明详细介绍

一类新药—替拉扎明项目简介 一、概况 据世界卫生组织(WHO)统计,全球平均每年死于恶性肿瘤者达690万人,新发病为870万例,且这一数字还在逐年增加。全世界每年新确诊肿瘤疾病患者达到1000万人,预计到2020年,全世界每年将新发生2000万例肿瘤,其中1400万例在亚洲、非洲和拉丁美洲的发展中国家。 据我国卫生部统计,目前我国每年有106万左右的恶性肿瘤新生患者,同时有106.7万左右的良性肿瘤患者,两者合计约有212.7万,即肿瘤的全国发病率约在1.65‰左右。每年,我国因肿瘤死亡人数约有154万人左右,癌症(肿瘤)成为继心脑血管疾病后的我国第二大疾病。 缺氧是诱导肿瘤血管生成的一个非常重要的因素,在目前国内外均有大量的实验和临床研究证实了这一点。缺氧对促进肿瘤血管生成的调节主要是通过在分子水平上,缺氧对促进肿瘤血管生成的细胞因子转导的调节而实现的。与缺氧有关的促进肿瘤血管生成的细胞因子有如下几种。1、HIF-1(缺氧诱导因子-1),2、VEGF(血管内皮生长因子)以及血管内皮生长因子的两个受体(flt-1,KDR/flk-1),3、bFGF(碱性成纤维细胞生长因子),4、IGF(胰岛素样生长因子)及其主要受体IGF-IR,5、MMP(基质金属蛋白酶)。 目前,临床上对肿瘤的治疗仍以手术和放、化疗为主,但由于在实体瘤中存在着10%~50%的乏氧细胞,这些乏氧细胞对射线及化疗药物的耐受性比有氧细胞强2.5~3倍。因而,在常规放(化)疗剂量治疗时,乏氧细胞不能被有效杀死,于是埋下了癌症复发祸根。要想杀灭肿瘤乏氧细胞,只有加大放(化)疗剂量,然而,这又给患者带来难以承受的毒副反应和痛苦。总之,乏氧细胞是肿瘤难治愈、易复发和转移的重要因素之一。 二、项目优势 替拉扎明(tirapazamine,TPZ)化学名称:3-氨基-1,2,4苯并三唑-1,4-二氮-氧化物(3-Amino-1,2,4-benzotuiazine-1,4-dioxide)又名Win59075或SR4233,是一种新型的生物还原活性物。它在肿瘤组织乏氧细胞内能够被还原生成一种具有细胞毒性作用的代谢产物。这种代谢产物对乏氧细胞的杀伤作用显著超过它的母体化合物,使肿瘤组织内乏氧细胞死亡,可以同时显著增加肿瘤放射治疗及肿

多肽类抗肿瘤药物研究进展

多肽类抗肿瘤药物研究进展 【摘要】目前,恶性肿瘤已严重威胁人类的健康,传统的手术、化疗、放疗等治疗手段不仅选择性低,毒副作用大,且易产生耐药性。而多肽具有良好的靶向性,且分子量小、来源广泛,具有低毒性、易于穿透肿瘤细胞且不产生耐药性的优点。抗肿瘤活性肽可特异性结合并作用于肿瘤组织,与肿瘤生长转移相关的信号转导分子相互作用,从而抑制肿瘤生长或促进肿瘤细胞发生凋亡。本文将从抗肿瘤多肽药物的来源、作用机制及发展现状进行概述。 【关键词】多肽来源抗肿瘤作用机制 恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康和生命的疾病,仅次于心血管疾病,每年死于癌症的患者约占总死亡人数的1/4,且中国占相当庞大的病例数。药物治疗是当今治疗肿瘤的主要手段之一,但目前的抗肿瘤药物不良反应较大。对此,寻找新型高效低毒的抗肿瘤药物一直是国内外医药研发的热点。随着免疫和分子生物学的发展,以及生物技术与多肽合成技术的成熟,人们发现多肽类药物不仅毒性低、活性高、易于吸收,还可以通过提高机体免疫功能抑制肿瘤的生长和转移,增强抗肿瘤作用,而且其广泛存在于动物、植物、微生物体内,因此,越来越多的多肽药物被开发并应用于临床。 一、抗肿瘤多肽的来源 1、天然来源的抗肿瘤活性肽 天然活性多肽是存在于动物、植物和微生物等生物体内的一类生物活性肽,可经过特殊提取分离工艺直接得到。近年来,对某些多肽经修饰加工后发现其具有显著的抗肿瘤作用,它们可针对肿瘤细胞发生、发展的不同环节,特异性杀伤、抑制肿瘤细胞,显示出极好的应用前景。 1.1微生物源抗肿瘤多肽 微生物源抗肿瘤多肽主要是指广泛存在于生物体内的一种小分子多肤,它们是非核糖体合成的抗菌肽,如多黏菌素(polymyxin)、杆菌肽(bacitracin)、短杆菌肽(gramicidin)等,主要是由细菌产生,并经结构修饰而获得,这类微生物产生的抗菌多肽的研究近年来取得了较大的进展。 细菌抗菌肽又称细菌素,是最常见的一类抗菌肽,革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均可分泌。细菌中已发现杆菌肽、短杆菌肽S、多黏菌素E和乳链菌肽(Nisin) 4种类型抗菌肽,能特异性杀死竞争菌,而对宿主自身无害。例如[1],枯草芽孢杆菌可以产生多种抗微生物物质,如表面活性素(surfactin),该物质具有抗病毒、抗肿瘤、抗支原体、抗真菌活性和一定程度的抗细菌活性。除此之外,人们还发现某些抗菌肽对部分病毒、真菌和癌细胞等有杀灭作用,甚至能提高免疫力、加速伤口愈合。 1.2动物源抗肿瘤多肽 动物源多肽主要是指从哺乳动物、两栖动物、昆虫中分离提取出来的抗肿瘤多肽。如,有些哺乳动物来源的抗肿瘤多肽对淋巴瘤细胞有较强的抗肿瘤活性且免疫原性低;此外,还有Berge [2]等通过体内实验验证来源于牛科动物乳铁蛋白Lfcin B的9肽LTX-302 ( WKKWDipKKWK )的抗肿瘤效果,结果表明其对淋巴瘤细胞A20具有抗肿瘤活性,IC50为16 μmol·L ̄1。 多数研究表明,从天蚕中分离出的天蚕素Cecropins具有较强的抗肿瘤活性。Cecropin A 和Cecropin B对膀胱癌细胞有选择性细胞毒作用,以剂量依赖的方式抑制膀胱癌细胞增殖,对所有膀胱癌细胞系的IC50为73.29~220.05 μmol·L ̄1,它们的作用机制可能是破坏靶细胞膜导致不可逆的细胞溶解和细胞破坏[3]。

近十抗肿瘤药物进展研究

近十抗肿瘤药物进展研究 Jenny was compiled in January 2021

近十年抗肿瘤药物进展研究 摘要:癌症是严重危及人类生命健康的疾病。为了攻克这一世界性难题,世界各国都投入了大量的人力物力去研究。希望能早日掌握这种疾病,并找到治愈的方法,为癌症患者带来生的希望。本文主要介绍了肿瘤的简介及治疗方法,主要通过旧药改良、药物联用技术、治疗手段技术三个方面阐述了近十年来抗肿瘤药物的发展。 关键词:抗肿瘤进展改良新药合成靶向治疗 一、肿瘤及抗肿瘤药物的概念 [1]肿瘤是指机体在各种致瘤因子作用下,局部组织细胞增生所形成的新生物,因为这种新生物多呈占位性块状突起,也称赘生物。抗肿瘤药物是指抗恶性肿瘤的药物。肿瘤是威胁人类生命安全的疾病,发病前期具有隐蔽性,不易被人发现。因此错过了最佳治疗时机。发展到晚期的肿瘤比较难控制其生长,还会有癌细胞转移的致命危险。要解决这一世界性难题,需要广大科研工作者的共同努力。找出能治愈肿瘤的方法,为世界的人民带来福音。 进十年来抗肿瘤药物有一定的发展,特别是在抗肿瘤药物改良以及靶向治疗方面取得比较大的进展。 二、肿瘤的治疗方法 肿瘤的治疗方法主要有三种:手术治疗、放射治疗、药物治疗。三种治疗手段各有各的特点,互相补充。化学药物治疗是利用化学药物杀死肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞的生长繁殖和促进肿瘤细胞生长分化的一种治疗手段。抗肿瘤药的两大障碍选择性不强,毒性大和耐药性,因此用化疗的方法无法根治。靶向药物治疗的方法可以直接对病灶进行用药,有目标的进行用药治疗,提高抗肿瘤药物的效率。降低要药物对其他正常细胞的毒副作用。三、进展

抗肿瘤药物分类

抗肿瘤药物的分类和临床应用 抗肿瘤药物的分类和临床应用 1.根据药物的化学结构和来源分:烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。 2.根据抗肿瘤作用的生化机制分:干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他。 3.根据药物作用的周期或时相特异性分:细胞周期非特异性药物和细胞周期(时相)特异性药物。 恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一,肿瘤的治疗强调综合治疗的原则,化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展,出现了一些新型的抗肿瘤药物,作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展,将抗肿瘤药物分为细胞毒药物;影响激素平衡的药物;其他抗肿瘤药物,包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等;抗肿瘤辅助用药。 一、细胞毒药物 1.破坏DNA结构和功能的药物 氮芥烷化剂类的代表药物,高度活泼,在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合,作用强但缺乏选择性。进入血中后水解或与细胞的某些成分结合,在血中停留的时间只有几分钟,作用短暂而迅速。G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感,大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤。不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。 环磷酰胺周期非特异性药,作用机制与氮芥相同。在体外无活性,主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。抗瘤谱广,对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺口服后易被吸收,约1小时后血浆浓度达最高峰,在体内t1/2 4—6小时,约50%由肾脏排出,对泌尿道有毒性。大部分不能透过血脑屏障。环磷酰胺临床广泛应用,对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效,

抗癌药简介

青春卫士功能简介 我们的抗癌药品青春卫士是在绝密秘方结合现代生产工艺制造的光 谱抗癌中药,是我国唯一一款中药国药准字号的抗癌药。 首先从选料上我们使用正宗泰山灵芝,采取纳米对撞在高速对撞中形成破壁孢子粉。 芦笋选用正宗的菏泽天然无污染下段老皮优质原料,经粉碎低温压榨再混合破壁孢子粉用低温发酵罐嫁接菌种发酵,低温浓缩提纯而成。 艾康宝青春卫士适用人群:艾康宝在直接杀死癌细胞的同时,又能提高机体免疫力,改善骨髓造血机能,阻断癌细胞的转移扩散,而且配合放化疗适用能够减毒增白,提高生活质量、延长生命,因此,他是一种广谱抗癌药和全新的综合疗法,对于各类型各个阶段的恶性肿瘤均有良好疗效,尤其是对以下几种情况的肿瘤患者疗效显著:(1)正在进行放化疗患者配合使用可以减轻放化疗毒副反应,增强放化疗对癌细胞的杀伤效果; (2)急、重、晚期癌症患者或者身体情况差不能或不愿做手术者;(3)手术后身体虚弱者服用可杀死残存癌细胞,防止复发、转移;(4)康复期患者服用可以清除体内残存的癌细胞,控制病情,防止复发、转移、扩散; (5)免疫力低下的患者,用后可促进骨髓造血,升高白细胞、血小板,增强机体免疫力。 6、治疗乳腺增生,子宫肌瘤疗效好? 答:早发现早治疗是治愈的关键,我们的产品是经过三十年不断的研究,特别对增生肿瘤有疗效,发现有肿块要尽早按要求服用这类药品,不能拖不能靠,一定消灭在早期发展萌芽中,尽快使肿块消失或缩小。 ?我们的药品在抗癌方面彰显的六大抗癌绝招: ?直接杀灭肿瘤细胞艾康宝所含的原薯蓣皂甙(Protodioscin),对肿瘤细胞有直接杀灭作用。这与美国国家癌症研究所的研究 结论是一致的。 ?生化障碍作用中山医科大学肿瘤研究所运用高科技的设备仪器分析艾康宝的成分,并进行比较试验,认为艾康宝的抗癌作 用与其成分有关,天冬酰胺以游离态存在,能对体内恶变细胞 形成一种生化障碍,既能防止正常细胞恶变,又能使恶变细胞 发生营养障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长繁殖;另外,丰富的 组织蛋白,能有效防止癌细胞扩散及抑制癌细胞生长,促进细 胞生长的正常化,被专家们誉为“使细胞生长正常”的卫士。

抗肿瘤药物的现状及发展

文献综述 题目:抗肿瘤药物的现状及发展学生:巫红春 班级: 11化学班 学号: 指导老师:立超 完成日期: 2014.5.20

1.绪言 (3) 2.分子靶向药物 (3) 2.1 核酸适体的优点 (4) 2.2 靶向抗肿瘤药物个体化应用的前景 (5) 3.新型的金属配合物抗肿瘤药物 (6) 3.1 非经典铂络合物 (6) 3.2 铂(Ⅱ)配合物 (6) 3.3 非铂类金属抗肿瘤药物 (8) 3.4 海洋抗肿瘤药物 (9) 3.5 天然源抗肿瘤药物 (9) 3.5.1 植物源抗肿瘤药物 (9) 3.5.2 海洋生物源抗肿瘤药物 (10) 3.5.3 微生物源抗肿瘤药物 (11) 4.抗肿瘤药物的不良反应与防护 (11) 5.肿瘤药物的安全使用 (13) 5.1 加强医护人员安全防护意识,加强在职培训工作 (13) 5.2 配药时的防护措施 (13) 5.3 给药时的防护措施 (13)

抗肿瘤药物的现状及发展 1.绪言 随着医学理论及临床实践的不断进展,特别是肿瘤分子生物学的飞速发展,恶性肿瘤的药物治疗已不再拘泥于普通的化学治疗药物。目前的研究焦点已从传统的细胞毒药物向针对肿瘤发生、发展过程众多环节的新药方向拓展,研究及治疗理念也发生了很大转变。目前,研究较多的新型抗肿瘤药物包括三类:(1)分子靶向药物,具有高选择性、低毒性等特点,克服了普学治疗药物选择性差、不良反应强、易产生耐药性的缺点,临床应用前景乐观;(2)新型的金属配合物抗肿瘤药物,是目前临床应用比较广泛的一类新药,不良反应较小,可以有效杀伤肿瘤细胞,对正常细胞几乎无影响,目前研究较多的有铂类及钌类化合物;(3)海洋真菌,具有产生新型生物活性物质的潜力,已分离到大批结构新颖、作用强的抗肿瘤活性物质。笔者对已上市或处于研究开发阶段的以上3种抗肿瘤药物的研究进展进行综述。 2.分子靶向药物 目前,抗肿瘤药物的研发正在从传统细胞毒类药物转移到以与肿瘤细胞分化增殖相关的关键酶为靶点的新型抗肿瘤药物。虽然新型抗肿瘤药物克服了传统抗肿瘤药物的许多缺点,但仍存在不足。比如,肿瘤新生血管生成抑制剂,肿瘤发生时即启动血管形成程序,抑制新生血管,可阻止肿瘤增殖和扩散,疗效高、不良反应少,不易产生耐药性,但不能完全杀死残余的不依赖血管生长的肿瘤细胞,在抑制和消除后肿瘤还可能复发,潜在抑制正常血管皮细胞增殖。所以研发一些能克服这些不良反应的药物是很有必要的,比如辅助药(主要是中药)、生物技术药、靶向性高的新的抗肿瘤药。此外,药物的剂型与药物的疗效和不良反应密切相关。目前,在临床上使用频数较高的抗肿瘤剂型有注射剂、注射用灭菌粉针、片剂等,但有许多不足。如依托泊苷(etoposide)临床剂型有注射剂,但其水溶性差,溶出慢,没有靶向性,而目前研壳较为成熟的靶向载体脂质体具有更好的稳定性和靶向性;近年研究的热点之一的固体脂质纳米粒解决了一般纳米粒在体外不稳定,以及聚合物粒子在制备过程中潜在的毒性物质和产生的细胞毒性等缺点。这些都提示,应积极开发高效低毒的抗肿瘤新剂型。 肿瘤的靶向疗法是利用特异性“靶向配基”的介导,将药物或其他杀伤肿瘤的物质选择性地运送到肿瘤部位、选择性地杀伤肿瘤细胞以提高治疗效果的一种治疗方法。近年来国外核酸适体(aptamer)介导的主动靶向给药研究成为热点,核酸适体(aptamer)是经过一种新的体外筛选技术(systematicevoIution of Iigands by exponentiaI enrichment9SELEX),从随机单链寡聚核昔酸文库中得到的能特异结合蛋白或其他小分子物质的单链寡聚核昔酸,可以是RNA,也可以是DNA,长度一般为25--60 个核昔酸,SELEX 技术自Tuerk 等1990年发明以来,在临床诊断、靶向药物研制方面得以广泛应用。首个核酸适配体药物CMacugen由美国FDA在2005年批准上市,成为核酸适配体领域的一个里程碑。美国Achemix、SomaLogic,德国Noxxon AG等多个公司正在开发核酸适配体药物和诊断试剂,肿瘤细胞靶向给药是提高肿瘤治疗效果减少毒副作用的和诊断试剂,肿瘤细胞靶向给药是提高肿瘤治疗效果减少毒副作用的有效途径。将药物偶联于肿瘤细胞特异性配体上是靶向给药的主要方法。核酸能特异性结合细胞并且随之化是理想的靶向细胞输送剂。核酸适体“靶向配基”介导或修饰的药物及药物纳米制剂,为主动靶向肿瘤细胞给药系统构建开拓了新方向。 2.1 核酸适体的优点

单抗类抗肿瘤药物概述

单抗类抗肿瘤药物概述 单抗类抗肿瘤药物单抗类抗肿瘤药物作用机制为当机 体受抗原刺激时,抗原分子上的许多决定簇分别激活各个具有不同基因的B 淋巴细胞。 被激活的B 细胞分裂增殖形成效应B 细胞(浆细胞)和记忆B 细胞,大量的浆细胞克隆合成和分泌大量的抗体分子分布到血液、体液中。如果能选出一个制造一种专一抗体的浆细胞进行培养,就可得到由单细胞经分裂增殖而形成细胞群,即单克隆。 单克隆细胞将合成针对一种抗原决定簇的抗体,称为单克隆抗体。单克隆抗体以其高特异性、有效性和低毒性,可以准确地攻击靶分子, 且毒副作用较低,已成为一类重要的抗肿 瘤药物。单克隆抗体抗肿瘤机制包括:免疫介导的效应功能,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性反应(ADCC)和补体依 赖性细胞毒性反应(CDC)。单抗与肿瘤细胞靶抗原特异性结合后,其Fc段可以与NK细胞、巨噬细胞和中性粒细胞等 效应免疫细胞表面的Fc受体(FcR)结合,激活细胞内信号,发挥效应功能。NK细胞通过释放细胞毒性颗粒(穿孔素和颗粒酶)导致靶细胞的凋亡;释放细胞因子和趋化因子抑制细胞增殖及血管生成。 巨噬细胞可以吞噬肿瘤细胞,有释放蛋白酶、活性氧和细胞

因子等加强ADCC作用。此外,一些偶联抗体通过连接细胞毒化合物或放射性物质来杀伤肿瘤细胞,如TDM1(trastuzumab emtansine)、Zevalin等。1997-2013年FDA 和CFDA批准的抗肿瘤单抗类药物列表如图15。图15:1997-2013年FDA和CFDA批准的抗肿瘤单抗类药物(点开大图观看更清晰?)截至目前,全球上市的单克隆抗体共51个,其中鼠源单克隆4个、嵌合抗体7个、人源化单克隆抗体23个、全人单克隆抗体17个。单抗药物中,抗肿瘤药物占了一半左右。截至目前,中国上市的抗肿瘤单抗类药物共有7个,其中进口4个,国产3个,国内自主研发的第一个单克隆抗体类抗肿瘤药物为百泰药业治疗鼻咽癌的药物尼妥珠单抗(泰欣生)2008年4月被正式批准联合放疗治疗EGFR表达阳性的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌(比埃克替尼早了3年),这是全球第一个以EGFR为靶点的人源化单抗药物。2015年,中国国内单抗药物销售额约为72亿元人民币,其中肿瘤药占了80%,约为57亿元,同比约占全球抗药市场的1.13%。对比小分子靶向药物,2014年国内22重点城市样本医院靶向小分子抗肿瘤药物市场为13.21亿元,根据2015年样本医院全年靶向小分子药物购入金额为14.92亿元,占全球市场的1.34%。 从全球市场上看,2015年靶向抗肿瘤药物TOP10中有6个是单抗,前3名全是单抗,且销售额差距明显,前3名2015

常用抗肿瘤药物配置方法一览表(2)

常用抗肿瘤药物配置方法一览表(2) 序名称储藏溶解溶解后稀释使用方法及注意事项 23长春地辛遮光,0.9% NaCI6h内使用5%GS 或0.9%NaCI只可静脉注射(缓慢)及静滴(6~12小时),不能肌注、皮下及鞘内注射。 (西艾克,2~10C500~1000ml静注时如果外漏,立即停止用药,用大量生理盐水冲洗,1%普鲁卡因局部VDS) 封闭,温湿敷或冷敷。 24长春瑞宾遮光,5% GS 或0.9% 5%GS 或0.9%NaCI24 h内室温下储存。 (诺维本,2~8C NaCI125ml,浓度为可静注(6~10分钟内)或静滴(15~20分钟内);给药后用至少75~125ml NVB) 浓度为0.5~2.0 mg/ml0.9%NS、GNS、GS、林格氏液等冲洗:禁止鞘内注射。 1.5~3.0mg /ml静注时如果外漏,立即停止给药并在另一静脉重新开始将剩下的药品注射 完毕。 不可使用碱性药物稀释本品,以免产生沉淀。 25羟基喜树碱遮光0.9 %NaCl可静注(缓慢)、肝动脉给药、动脉滴注、膀胱灌注。 (HCPT)本品不宜用GS等酸性药液溶解。 26伊立替康遮光40mg/2ml12h室温5%GS 或0.9%NaCI静滴(30~90分钟内完成)。 (开普拓)24h冷藏250ml 27拓扑替康遮光1mg/ml注射用5%GS 或0.9%NaCI24h内室温下储存,静滴(不少于30分钟)。 (和美新)水 28足叶乙甙遮光注射用水、0.9%静滴(不少于30分钟):不宜胸腔、腹腔注射或鞘内注射,不能肌注,静 (依托泊苷,NaCI,浓度为滴时注意不能外漏。 VP-16) 10~20mg/L (在与阿糖胞苷、环磷酰胺、卡氮芥有协冋作用。 5%GS中不稳定) 29替尼泊苷50mg/5ml0.9 % NaCI静滴(1.5~2小时),不能静注。 (鬼臼噻吩浓度为0.5~1mg/ml5%GS稀释后容易产生沉淀,有沉淀不能使用。 苷,卫萌,与肝素配伍禁忌。

多西他赛简介及抗肿瘤

多西他赛简介 1.简介 多西他赛(Docetaxol)是由欧洲浆果紫杉的针叶中提取的化合物半合成的紫杉醇衍生物,由法国的Rhone-Poulenc Rorer公司开发并上市。其作用机理与紫杉醇类似,通过促进微管双聚体装配成微管,同时防止去多聚化过程而使微管稳定,阻滞细胞于G2和M期,抑制细胞进一步分裂,从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。多西他赛的药理作用比紫杉醇强,在细胞内浓度比紫杉醇高3倍,并在细胞内滞留时间长。其对微管亲和力是紫杉醇的2倍;作为微管稳定剂和装配促进剂,活性比紫杉醇大2倍;作为微管解聚抑制剂,活性比紫杉醇大2倍。在体外抗瘤活性试验中,已证实多西他赛的抗瘤活性是紫杉醇的1.3~12倍。多烯紫杉醇抗瘤谱广、抗肿瘤作用强,对难治性的乳腺癌、非小细胞肺癌等的疗效均较突出,临床应用潜力深厚。 然而多西他赛难溶于水,且脂溶性也不大,严重影响了其临床应用。目前上市品种仅为多西他赛注射液,是用吐温-80及乙醇作溶剂配制而成,易引起较多不良反应,如刺激、溶血、过敏反应、神经毒性、心血管毒性等等。且使用前要使用抗过敏药物,给患者带来了极大的不便和痛苦。 本项目旨在解决多西他赛水溶性及稳定性问题,进而避免因使用吐温-80而引起的溶血、过敏等不良反应问题。 本项目的意义在于为临床提供一种安全有效的多西他赛静脉给药新制剂,同时对脂质体的制备工艺进行创新,在提高载药量的同时解决其稳定性问题,也为其它同性质药物制剂的制备提供借鉴作用。 2.研究现状及创新性 中国专利CN1931157A公开一种可以注射或口服的多西他赛脂质体及其固体制剂。其以磷脂、胆固醇为基本膜材,加入适当的附加剂,采用多种方法制备了各种类型的脂质体,制得的脂质体粒径小,包封率高,稳定性好且毒副作用低,基本达到了临床注射要求。但制备的脂质体浓度较低,生产时需容积较大的容器,成本高,不适合大剂量给药。

中国及当今世界抗肿瘤药物的发展

目前,抗癌药物占全球药品市场总销售额的 4.5%,所占份额虽小 于其他大类药,据国外信息刊物公布的数字,世界抗肿瘤药物市场的年均增长率达12%以上。目前,世界上抗肿瘤药物最畅销的主要品种除紫杉醇(目前销售额为10亿关元左右)外,还有吉西他宾(Gemcitarbin )、拓朴替康(Tapotecan)和多西紫杉醇(Tax otere )。后三种抗肿瘤药物的世界销售额合计超过 4亿美元,三年后可望超过 10亿美元。这三种药治疗发病率较高的肺癌、乳癌、卵巢癌、结肠直肠癌和前列腺癌均有出色表现,目前尚无更好的其他药物可替代,是很有发展前途的产品。 据国外报道,目前除已上市的单克隆抗体、肿瘤坏死因子、干扰素、白介素等生物工程药品(合抗癌疫苗)外,西方国家正在开发研制中的抗肿瘤药物有以下 8大类:①抗代谢药如二氢叶酸还原酶抑制剂、TS抑制剂、多位点抗叶酸代谢药、GART和AVCAR抑制剂等。②作用于细胞骨架的抗肿瘤药物如紫杉醇(可抑制微管蛋白的合成)和作用于微丝合成的新型抗癌药(主要来自海洋生物体内,可利用生物工程技术来生产)。③法尼基转移酶抑制剂。④拓朴异构酶抑制剂如喜树碱及其系列衍生物依托泊甙、柔红霉素等。⑤还原型谷胱甘肽(GSH调节剂。⑥肿瘤细胞表面要体功能抑制剂。⑦核苷逆转录酶抑制剂,如来自绿茶的"茶多酚"。⑧基质金属蛋白酶抑制剂。

在2000?2005年期间,化合物上市的最大机会是在胰腺癌 和肺癌的适应症上。据决策资源公司估计,在2004年和2010年血管生成抑制剂市场将分别达到 5.3亿和64亿美元。2004年,基质金属酶抑制剂和信号转导抑制剂市场将达 27亿美元。2010年整个抗癌药物市场将超过120亿美元。用于癌症治疗的单克隆抗体治疗药在今后几年将在世界七个主要市场具有惊人的增长。报告指出,这些市场的 销售额将从1998年的4.99亿美元增至2008年的44亿美元。这些产品现在的主要靶向为乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、结肠直肠癌、急性白血病和非何杰金氏淋巴癌。另外,DR公司也提出了一份对这 些市场的急性白血病治疗药物前景的研究报告,预计到2008年,全 球急性白血病治疗药物总销售额将接近 15亿美元,年增长率为16% 而以化学合成药及激素类药为主的抗癌药市场规模2007年将增至1 53亿美元。Ininotecan在今后5年内可能被用作对结肠直肠癌、肺癌和子宫颈癌的第二次选择药使用。 乳腺癌是目前最流行的癌症,其后分别为前列腺癌、结肠直 肠癌、肺癌和卵巢癌,故乳腺癌治疗剂将保持强劲的增长。销售额的 年增长率达到10%许多乳癌治疗新药正在开发的后期阶段,2009 年,这个市场的规模将达到43亿美元。2010年,结肠直肠癌治疗药市场达17亿美元。到2008年,全球急性白血病治疗药销售额将达到15亿美元,年均增长率为16% 2009年,抗非小细胞肺癌药物市场超过20亿美元,每年上升8%血管生成抑制剂抗癌治疗药市场达 64亿美元。

铂类抗肿瘤药的简介

铂类抗肿瘤药的简介 摘要:本文综述了铂类抗肿瘤药的分类、发展和各类铂类抗肿瘤药的简介、药理作用、临床应用及不良反应。 关键词:铂类、抗肿瘤药、分类、简介 癌症,是威胁人类健康的第二大杀手,全球每年有上百万人死于癌症。因此,加强抗肿瘤药物研究,降低癌症死亡率,是医药工作者亟待解决的难题。目前临床上治疗癌症主要以化疗为主,而铂类药物作为临床上不可或缺的一线化疗药物,在研究与临床应用中取得迅猛发展。铂类药物的抗癌活性是由美国学者于1965年发现的,之后第一代铂类药物顺铂、锡铂、顺氯氨铂,第二代铂类药物奈达铂、依铂、卡铂、卡波铂、碳铂,第三代铂类药物洛铂、奥沙利铂、诺贝铂、赛特铂等相继用于临床治疗(1)。 自从第一代铂类药物顺铂用于临床,铂类药物沿着两个较宽方向发展,一是改善顺铂的毒副作用;二是克服其在瘤体内的耐药性。自70年代开始,人们从数千种铂化合物中仅筛选出10余种进行了临床试验。至1986 年卡铂上市, 成为第二代铂类药物,目前顺铂与卡铂在世界范围内被接受。随着近几年对铂类药物的作用机理、构效关系、以及临床治疗的深入研究内外的深入研究, 发现以二氨基环己烷为载铂配体的一类铂配合物,不仅改善了顺铂及卡铂的毒副作用,而且扩大了它们的活性谱,对许多耐顺铂或卡铂的细胞株或瘤株具有活性(2)。这种新型的铂类药物被称为第三代抗癌药,其代表药物有洛铂、奥沙利铂等。

1995年,世界卫生组织对世界上近百种抗癌药物进行评价,顺铂的疗效、市场等综合评价得分名列前茅,排在第2位。另据统计,在我国医院抗癌化疗治疗方案中,以顺铂为主或有顺铂参加配伍的方案占所有化疗方案的70%~ 80%(3)。通过这些数据表明,铂类药物在化疗治疗中占有举足轻重的地位。下面本文就对一些临床上常用的各类铂类抗肿瘤药物做一下简单的介绍。 1.第一代铂类抗癌药 1.1.顺铂 顺铂的化学名为顺式二氨基二氯络铂,又名顺氯氨铂,英文缩写为DDP。1967年,美国密执安州立大学教授Rosenberg等人发现,其顺式异构体有抗癌作用,而反式异构体无此作用。1969年,顺铂开始应用于临床(4)。 在血液中氯离子浓度相对高(100mM )的环境中,顺铂以完整分子形态和血浆蛋白相结合。在胞内氯离子浓度相对较低(4~20mM)的环境中发生水化,其中的双氯配体全部或其中一个解离,这样顺铂才能和靶标DNA相结合。它作用于鸟嘌呤的N7位,部分通过共价键与腺嘌呤结合,当结合上第2个DNA键时形成一个闭合的环状复合物,扭转了DNA 分子构象,从而阻止复制和转录,最终致细胞凋亡。

抗肿瘤药物的现状及发展

文献综述 题目:抗肿瘤药物的现状及发展 学生姓名:巫红春 班级: 11化学班 学号: 指导老师:刘立超 完成日期: 2014.5.20 1.绪言 (2) 2.分子靶向药物 (2) 2.1 核酸适体的优点 (4) 2.2 靶向抗肿瘤药物个体化应用的前景 (5) 3.新型的金属配合物抗肿瘤药物 (8) 3.1 非经典铂络合物 (8) 3.2 铂(Ⅱ)配合物 (8) 3.3 非铂类金属抗肿瘤药物 (12) 3.4 海洋抗肿瘤药物 (14) 3.5 天然源抗肿瘤药物 (15) 3.5.1 植物源抗肿瘤药物 (15) 3.5.2 海洋生物源抗肿瘤药物 (17) 3.5.3 微生物源抗肿瘤药物 (17)

4.抗肿瘤药物的不良反应与防护 (18) 5.肿瘤药物的安全使用 (21) 5.1 加强医护人员安全防护意识,加强在职培训工作 (22) 5.2 配药时的防护措施 (22) 5.3 给药时的防护措施 (23) 抗肿瘤药物的现状及发展 1.绪言 随着医学理论及临床实践的不断进展,特别是肿瘤分子生物学的飞速发展,恶性肿瘤的药物治疗已不再拘泥于普通的化学治疗药物。目前的研究焦点已从传统的细胞毒药物向针对肿瘤发生、发展过程众多环节的新药方向拓展,研究及治疗理念也发生了很大转变。目前,研究较多的新型抗肿瘤药物包括三类:(1)分子靶向药物,具有高选择性、低毒性等特点,克服了普通化学治疗药物选择性差、不良反应强、易产生耐药性的缺点,临床应用前景乐观;(2)新型的金属配合物抗肿瘤药物,是目前临床应用比较广泛的一类新药,不良反应较小,可以有效杀伤肿瘤细胞,对正常细胞几乎无影响,目前研究较多的有铂类及钌类化合物;(3)海洋真菌,具有产生新型生物活性物质的潜力,已分离到大批结构新颖、作用强的抗肿瘤活性物质。笔者对已上市或处于研究开发阶段的以上3种抗肿瘤药物的研究进展进行综述。 2.分子靶向药物 目前,抗肿瘤药物的研发正在从传统细胞毒类药物转移到以与肿瘤细胞分化增殖相关的关键酶为靶点的新型抗肿瘤药物。虽然新型抗

常见抗肿瘤药物及医院

癌症种类 1:头颈部癌症:头颈癌,甲状腺肿瘤,鼻咽癌,脑膜瘤,听神经瘤,垂体腺瘤,口腔癌,颅咽管,瘤丘脑和脑干肿瘤,血管源性肿瘤,颅内其他肿瘤,颅内转移瘤;2:呼吸系统癌症:肺癌; 3:消化系统癌症:肝癌,胃癌,食管癌,大肠癌,胰腺癌; 4:泌尿系统癌症:肾肿瘤,膀胱肿瘤,阴茎癌,睾丸肿瘤,前列腺癌; 5:骨骼系统癌症:骨肿瘤 6:血液系统癌症:白血病恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤 7:妇科癌症:乳癌,子宫体癌,卵巢癌,宫颈癌,外阴与阴道癌 8:其他类型癌症:恶性黑色素瘤,皮肤及附件肿瘤,神经胶质瘤 常见肿瘤类型 男性:肺癌、胃癌、肝癌、结肠直肠癌、食道癌和前列腺癌。 女性:乳癌、肺癌、胃癌、结肠直肠癌和子宫颈癌 肿瘤医院 胃癌 1、北京肿瘤医院 2、复旦大学附属肿瘤医院 3、医科院肿瘤医院 4、北京301医院 5、上海中山医院 6、上海长海医院 7、天津市肿瘤医院 8、北京协和医院 结肠癌 1、北京肿瘤医院 2、北京301医院 3、复旦大学附属肿瘤医院 4、上海长海医院 5、医科院肿瘤医院 6、北京协和医院 7、上海瑞金医院 8、辽宁省肿瘤医院淋巴瘤 1、北京肿瘤医院 2、中山大学附属肿瘤医院 3、天津市肿瘤医院 4、医科院肿瘤医院 5、郑州大学一附院 6、复旦大学附属肿瘤医院 7、北京协和医院 8、北京301医院 直肠癌 1、北京肿瘤医院 2、医科院肿瘤医院 3、上海长海医院 4、北京协和医院 5、辽宁省肿瘤医院 6、北京军区总医院 7、中国医科大学附属盛京医院 8、北京301医院 黑色素瘤 1、北京肿瘤医院 2、复旦大学附属肿瘤医院 3、西京医院 4、医科院肿瘤医院 5、上海华山医院 6、武汉协和医院 7、江苏省肿瘤医院 8、解放军304医院乳腺癌 1、天津市肿瘤医院 2、北京肿瘤医院 3、复旦大学附属肿瘤医院 4、医科院肿瘤医院 5、北京协和医院 6、中山大学附属肿瘤医院 7、北京301医院 8、北京307医院

抗肿瘤药物

抗肿瘤药物 一.烷化剂 环磷酰胺Cyclophosphamide(环磷氮芥、CTX) 【作用用途】细胞周期非特异性药物。体内转化为磷酰胺氮芥而发挥作用,抗瘤谱广,毒性低。主用于急或慢性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤及乳腺癌、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤等。可与长春新碱、甲氨蝶呤合用,以提高疗效。 【用法用量】静注:每次0.2g,每日或隔日1次或每次0.6~0.8g,每周1次。一疗程总量8~10g。小儿每次2~6mg/kg,每日或隔日1次,2~3g为一疗程。肌注:每次0.2g,每日或隔日1次,总量8~10g。动脉注射:每次0.2~0.4g,每日或隔日1次,总量8~10g。口服:每次50~100mg,每日2~3次,一疗程总量10~15g;小儿每日2~8mg/kg,每日2次。 【制剂规格】片剂:50mg。注射剂:0.1g、0.2g。 【注】可见胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、肝脏损害、膀胱炎等。孕妇禁用,肝肾损害者慎用,哺乳期妇女不宜用。用药累积达4g,疗效不明显者应停药。用药期间应定期检查血象及骨髓象,白细胞过度下降者应停药。 异环磷酰胺Ifosfamide(匹服平) 【作用用途】环磷酰胺异构体。溶解度高,代谢物活性增强。抗癌作用具有时间依赖性,分次给药可增加抗癌效果和降低毒副反应。主要用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌等。 【用法用量】静滴:常用量为2.5~5g/m2 ,每日1次,连续5天,每3~4周重复1次。最大剂量为18g/m2 静脉滴注,连续4天。 【制剂规格】粉针剂:0.5g、1g、2g。 【注】宜与尿路保护剂美司纳合用及适当水化。心、肾、神经功能不全者慎用或忌用。不宜与中枢神经抑制药(镇静药、镇痛药、抗组胺药、麻醉药)并用。 消卡芥Nitrocaphane(消瘤芥、AT-1258) 【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。主要破坏细胞DNA,对增殖细胞和非增殖细胞均有抑制作用,属细胞非周期性药物。本品治疗指数高,毒性较小。主用于肺癌、鼻咽癌、淋巴肉瘤等,对食管癌、肝癌、脑瘤也有效。局部用于乳腺癌或宫颈癌有较好疗效。与更生霉素合用于绒毛膜上皮癌疗效也较好。 【用法用量】口服:每次20mg,每日2次,5~7日为一疗程。小儿每日1mg/kg,分3次服,5~7日为一疗程。静注或静滴:每次20~40mg,每日或隔日1次,200~400mg为一疗程。治疗肝癌时剂量减半。小儿每次0.4~0.8mg/kg,5~10次为一疗程。肿瘤内注射:每次20~40mg,用生理盐水溶解,于肿瘤四周分点注入。 【制剂规格】片剂:5mg、10mg。注射剂:20mg、40mg。 【注】可见有胃肠道反应、白细胞及血小板减少等。恶液质及肝、肾功能不全者禁用。 苯丁酸氮芥Chlorambucil(瘤可宁) 【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。口服吸收好,但奏效慢,服药2周后才逐步呈显治疗反应。对淋巴细胞有较高选择性。主用于治疗慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、巨滤性淋巴瘤等。对多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤也有一定疗效。

抗肿瘤药的发展简史

抗肿瘤药的发展简史 传统的抗肿瘤药物作用于DNA复制和细胞分化,虽然有严重的副作用,但它们用于治疗一些癌症还是很有效的。为了减少副作用,提高肿瘤药物的特异性,一些针对癌蛋白信号通路的药物被开发出来,由于这类药物易产生耐药性而在应用上受到限制。 如今,作用于不同细胞机制的小分子抗癌药物不断涌现,它们作用的靶点包括染色体修饰、热休克蛋白、分子伴侣和蛋白激酶等,与正常细胞相比,这些靶点对于癌细胞更为重要。本文将回顾抗肿瘤药物研发历程,并比较作用于肿瘤依赖的细胞机制和信号传导分子两类靶点的抗癌药物的优点和局限性。 抗肿瘤药物大致可以分为三代产品。 第一代:抗肿瘤药物主要作用于DNA复制和细胞分化,比如修饰DNA和干扰微管蛋白聚合。 第二代:抗肿瘤药物主要作用于与肿瘤生长相关的信号传导分子,最显著的受体或激酶有BCR-ABL和BRAF。

第三代:抗肿瘤药物的开发不再以直接干扰DNA复制或细胞分化为导向,转而靶向对肿瘤细胞生长发展更为重要的细胞机制,比如染色体修饰、热休克蛋白、分子伴侣和蛋白激酶等。针对这些靶点的药物已有上市,如用于治疗多发性骨髓瘤的蛋白酶体抑制剂硼替佐米。但是越来越多的研究者证实RNA和蛋白合成的机制、胞内运输、代谢途径和细胞器的完成性等对肿瘤细胞的生长发展比正常细胞更为重要。 第一代抗肿瘤药物 第一代抗肿瘤药物(化疗)都是偶然发现或者基于其结构与造血关键因子的相似性开发。例如第一个修饰DNA的药物由芥子气衍生而来:在战争中受芥子气毒害的幸存者患有白细胞减少症,这引导人们在1943年使用芥子气衍生物氮芥治疗淋巴瘤。 在二十世纪,这类药物的使用(其用量,时机及方案)纯粹基于临床观察来决定。后来才慢慢明白这些化疗药物的作用机理包括:干扰DNA 的完整性、干扰DNA的复制、作用于有丝分裂纺锤体中的微管,从而抑制有丝分裂。这些早期的抗肿瘤药物(如铂衍生物、拓扑异构酶抑制剂、核苷类似物、长春新碱类和紫杉醇),如今仍然是临床上使用较多的药物,

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