剂型、制剂和药剂学的概念 (1)

剂型、制剂和药剂学的概念

（一）剂型的概念

药物剂型:任何药物在供给临床使用前，均必须制成适合于医疗和预防应用的形式，这种形式称为药物的剂型，简称药剂。为了达到最佳的治疗效果，根据用药途径不同，同一种药物还可加工成不同的剂型供临床使用。药物制成不同的剂型后，患者使用方便，易于接受，不仅药物用量准确，同时增加了药物的稳定性，有时还可减少毒副作用，也便于药物的贮存、运输和携带。药物剂型有几十种之多，比较常用的也有二三十种。

（二）制剂的概念

药物制剂，简称为制剂:为适应治疗或预防的需要，按照一定的剂型要求所制成的，可以最终提供给用药对象使用的药品。如：头孢克肟的剂型有头孢克肟片、头孢克肟胶囊、头孢克肟颗粒。这三种剂型均为头孢克肟的制剂。

二、剂型的重要性与分类

（一）剂型的重要性

1.给药途径与药物剂型：药物剂型必须根据给药途径的特点来制备，与给药途径相适应。

2.药物剂型的重要性：

①剂型可改变药物的作用性质：如硫酸镁口服作泻下药，5%iv

能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用等；

②剂型能改变药物的作用速度，例如，注射剂、吸入气雾剂等，速效制剂常用于急救；丸剂、缓释控制剂、植入剂等属长效制剂。

③改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用：氨茶碱治疗哮喘效果很好，但有引起心跳加快的不良反应，若改成栓剂则可消除这种不良反应；缓释与控释制剂能保持血药浓度平稳，从而在一定程度上可降低药物的不良反应。

④剂型可产生靶向作用：如iv脂质体新剂型具有微粒结构的制剂，在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞吞噬，使药物在肝、脾等器官浓集性分布，即发挥出药物剂型的肝、脾靶向作用。

⑤剂型可影响疗效：固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同，会对药效产生显著的影响，药物晶型、药物粒子大小的不同，也可直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果。

（二）剂型的分类

1.按给药途径分类：

A、经胃肠道给药剂型人有肝脏首过效应，如：口服给药，容易受到胃肠道中的酸（或酶）的破坏的药物一般不能采取这种剂型。

B、非经胃肠道给药剂型人无肝脏首过效应，如：注射剂，呼吸道给药，皮肤给药，粘膜给药、腔道给药剂型（气雾剂、用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等）

2. 按分散系统分类：

（1）溶液型：药物以分子或离子状态（质点的直径小于1nm）分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。

（2）胶体溶液型：主要以高分子（质点的直径在1～100nm）分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。

（3）乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。

（4）混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等。

（5）气体分散型：液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系，如气雾剂。

（6）微粒分散型：药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散，如微球制剂、微囊制剂、纳米囊制剂等。

（7）固体分散型：固体药物以聚集体状态存在的分散体系，如片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等。

3.按制法分类：这种分类法不能包含全部剂型，故不常用。

1、浸出制剂：是用浸出方法制成的剂型（流浸膏剂、酊剂等）。

2、无菌制剂：是用灭菌方法或无菌技术制成的剂型（注射剂等）。

4.按形态分类：将药物剂型按物质形态分类，即：

（1）液体剂型：如芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂等。

（2）气体剂型：如气雾剂、喷雾剂等。

（3）固体剂型：如散剂、丸剂、片剂、膜剂等。

（4）半固体剂型：如软膏剂、栓剂、糊剂等。

三、药剂学的研究

药剂学的主要任务可以从科研、生产、临床等若干方面归纳如下：

1.基本理论的研究；

2.新剂型的研究与开发；

3.新辅料的研究与开发；

4.制剂新机械和新设备的研究与开发；

5.中药新剂型的研究与开发；

6.生物技术药物制剂的研究与开发；

7.医药新技术的研究与开发。

四、药剂学的分支学科

1.工业药剂学；

2.药物药剂学

3.生物药剂学

4.药物动力学与临床药学

五、药剂学的发展

国内：最早的剂型——药酒。（夏禹时代）1776年已经有汤剂这一剂型出现。《黄帝内经》已有汤剂、丸剂、散剂、膏剂及药剂等剂型的记载；汉代张仲景《伤寒论》和《金匮要略》中又增加了栓剂、洗剂、软膏剂、糖浆剂等剂型，并记载了可用动物胶、炼制的蜂蜜和

淀粉糊为黏合剂制成丸剂。公元15世纪，李时珍编著《本草纲目》收载药物1892种，剂型40余种。

国外：

古代近东地区的古埃及和古巴比伦遗留下来的，著录于公元前16世纪的《伊伯氏纸草本》是古代近东地区药剂学的重要著作，收录有散剂、膏剂、硬膏剂、丸剂、印模片剂、软膏剂等多种剂型，此外还收录了制剂处方，生产工艺和用途等重要信息。

欧洲药剂学起始于公元一世纪前后，罗马籍希腊人，被欧洲各国誉为药剂学鼻祖的格林（与张仲景同时期）在他的专著中著录了散剂、丸剂、浸膏剂、溶液剂、酊剂、酒剂，人们称之为格林制剂，其中很多剂型至今仍在一些国家应用。