骨化三醇

药代动力学特征
• 吸收：口服后，3~6小时达到血药浓度峰值， 7小时后尿钙水平增高。 • 半衰期：9~10小时。 • 代谢产物：1，24，25（OH）2D3；其他 • 排泄：经过肝肾双线排泄，主要从胆汁中 排出，小部分从尿中排出。
盖三醇药代动力学特征的优势
• 盖三醇：半衰期短，体内无蓄积，长期用药安全性更高
【不良反应】 不良反应】
• 偶见食欲不振、恶心、呕吐 及皮肤搔痒感等，停服后症 状即可消失。
谢谢
盖三醇和盖诺真
青岛海尔药业
盖三醇
【药品名称】 药品名称】
【性状】 性状】
• 本品为胶丸，内含黄色或淡黄色的 油状液体
• 化学成分： 1，25(OH)2D3 • 通用名：骨化三醇
盖三醇无需肝肾羟化 是唯一具有生物活性的维生素D3制剂
【药理毒理】 药理毒理】
• 骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产 物之一，通常在肾脏内其前体25—羟基维 生素Dຫໍສະໝຸດ Baidu（25—HCC）转化而成，正常生理 性每日生成量为0.5~1.0g，并在骨质合成增 加期（如生长期或妊娠期）其生长量稍有 增加，骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调 节骨的钙化。单剂量骨化三醇的药理作用 大约可持续3~5天。
【性状】 性状】
• 本品为红色透明胶丸，内含黄色或 深黄色油状液体。
【药理作用】 药理作用】
• 口服吸收后经肝脏代谢为1α25(OH)2D3， 分布于肠道及骨等靶组织内与受体结合， 从而促进肠道对钙、磷的吸收，提高钙的 利用率，使钙快速而致密地沉积在骨骼中， 促进骨骼钙化，加速新骨形成;降低血浆中 甲状旁腺激素水平，防止骨钙丢失，减轻 骨骼疼痛；防治抽筋及关节痛，有效改善 肌肉无力症状。
盖三醇
盖三醇疗效
• 缓解骨痛 • 增加骨密质 • 降低骨折率
盖三醇
•在肾性骨病中的应用
盖三醇主要生理作用
• • • • 促进肠钙吸收 促进肾小管钙吸收 抑制甲状旁腺素合成和分泌 调节骨代谢，促进骨形成
肾性骨病临床特征
• 软骨病——骨疼痛，肌无力 • 纤维性骨炎——自发性骨痛，PTH持续升 高 • 皮肤瘙痒——皮内钙沉积，尿毒症毒素 • 迁徙性钙化——钙磷乘积＞70
【作用机理】 作用机理】
【功能与主治 】
• 1、钙缺乏症(缺钙)引起的各种症状：中老 年人表现为：腰酸背痛、抽搐、手足麻木 刺痛、易骨折、牙齿松动、四肢无力等。 少年儿童表现为：个头矮小、夜啼、盗汗、 发育迟缓、厌食、偏食、出牙迟、走路晚 等。 • 2、佝偻病、骨软化症； • 3、骨质疏松症引起的各种症状如腰背酸疼
• 腰背疼痛 • 身长缩短，驼背 • 骨折
老年骨质疏松治疗目标
• • • • • • • 临床目标 缓解疼痛 增加骨密质 降低骨折发生率 根本目标 根据骨转换状态，调节骨代谢 使用骨形成骨＞骨吸收
作用机理
• • • • 促进肠钙吸收 促进骨形成和骨矿化 抑制骨吸收 增强肌力，提高神经肌肉协调性
盖三醇
【适应人群】 适应人群】
• 1.老年骨质疏松症患者； • 2.缺钙的儿童； • 3.骨折患者； • 4.慢性肾功能不全的患者。
【用法与用量 】
• 钙缺乏症(缺钙)、骨质疏松、 肾性骨营养不良及慢性肾功 能不全等：初始剂量为2粒 (0.5µg)/日，维持剂量为1~2 粒(0.25~0.5µg)/日，分一到 二次服；
盖三醇作用机理
• 直接作用——降低PTH的基因转录，抑制 甲状旁腺细胞增殖，直接抑制PTH的合成 • 间接作用——促进肠钙吸收，纠正降钙血 症，间接抑制PTH分泌 • 对骨作用——调节骨代谢，抑制骨吸收
产品优势
• 2个羟基，最高活性——低剂量有效，经济 • 自然产物，无须肝肾代谢——剂量易控制， 方便 • 半衰期短——体内无蓄积，安全 • 口服胶囊——病人顺应性增加 • 直接抑制腺体分泌——迅速改善症状，疗 效显著 • 调节骨代谢——改善骨痛，增加骨密质
[盖三醇的禁忌症】 盖三醇的禁忌症】 • 1.本品禁用于与高血钙有关的 疾病 • 2.亦禁用于已知对本品或同类 药品 过敏的病人； • 3.禁用于有维生素D中毒迹象的 病人。
盖诺真
药品名称
通用名： 通用名：阿法骨化醇胶丸 商品名： 商品名：盖诺真 英语名： 英语名：Alfacalciclol Capsules 汉语名： 汉语名：Afaguhuachun Jiaowan 主要成分： 主要成分：阿法骨化醇
【功能与主治 】
• 1.预防并治疗骨质疏松症 • 2.肾性骨病 • 3.慢性肾功能衰竭 • 4.甲状旁腺功能低下 • 5.关节炎和佝偻病等
原发性骨质疏松的定义
• • • • 骨量减少 骨微观结构退化为特征 骨脆性增加 易于发生骨折
临床表现
• 腰背疼痛 • 身长缩短，驼背 • 骨折
临床表现
骨化三醇的临床应用
郑州源博企业营销有限公司
概况
骨化三醇作为内源性药物，被 世界卫生组织列为治疗骨质 疏松症的首选药物之一。
（医药快讯信息网）2004.3.26 （医药快讯信息网）2004.3.26
• 在2000年全球畅销的前500种药 品中,用于治疗骨疏松症的10种处 方药的销售额已达56亿美元，美国 决策资源公司预测，2009年，世 界主要骨质疏松药品市场将超过 100亿美元。