天然药化绪论PPT课件

黄连 生长缓慢 供不应求
三颗针 古山龙
黄柏
人参根 人参皂苷 提高免疫力
人参根 人参茎 人参叶
第三节 研究天然药物化学的作用
开辟扩大药物资源，促进新药开发：
1）根据天然药物中有效成分的化学结构和理化性质，分析和寻找其他动植 物中或不同部位是否含有此成分； 2）根据有效成分的结构特点进行人工合成和结构改造。
➢ 现代中药丹参多酚酸盐及其粉针剂是上海药物所新药技 术开发和产业化的成功案例，2011-2015年上半年，该 药累计销售额超过138亿元（零售价），惠及800万以上 患者，成为中药现代化研究的典范。
在质量上实现了"成分明确、质量可控"。
（1）以丹参乙酸镁作为丹参新药质量控制核心，确保质量充分反映疗效； （2）建立提取精制工艺，富集有效成分，减少药材质量对成品质量的制约，提高药材利用率； （3）以指纹图谱技术全面控制质量；
学习课堂笔记的记录
重 要
天然药物化学
知
研究内容
识 点
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
研究意义
有效成分
无效成分
第一节 概述
➢ 定义：天然药物化学是应用现代科学理论、方法与技术研究 天然药物中化学成分的一门学科。
➢ 内容： 化学成分的结构特点 （分子水平）
理化性质 （溶解度、分配系数等） 提取分离 （溶剂、色谱技术、超临界） 结构鉴定 （质谱，核磁） 实际应用 （中药使用，中成药研发，药效物质基础）
《神农本草经》：365味药 《本草纲目》：1892味药
近期统计 ：12807种天然药物资源
第三节 研究天然药物化学的作用
天然产物具有骨架多样性的特点，是发现新药先导化合 物的重要来源。David J. Newman 和Gordon M. Cragg 的一篇 最新综述里报道，1981年至2014年间上市的药物中约有36% 是直接或间接来源于天然产物。
➢ 有效部位：天然药物中具有生物活性并能代表临床药 效的一类或几类化学成分的混合体。
第一节 概述
➢ 无效成分：天然药物中不代表其治疗作用的成分。 ➢ 如 蛋白质、多糖、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素、鞣质等。 ➢ 有效成分与无效成分的概念不是绝对的。
止泻
收敛
鞣质具有与蛋白质发 生结合使之沉淀的性 质，称之为收敛性
第二节 天然药物化学的研究进展
类别
中枢神经
已 取 得 的 抗癌 部 分 成 心脑血管 就
肝脏类 免疫系统
抗生育
抗疟疾 益智
名称
山莨菪碱
樟柳碱 罗通定 高三尖衫酯碱 紫杉醇 羟基喜树碱 蝙蝠葛碱 芹菜甲素 丹酚酸类 五味子丙素 灵芝多糖 雷公藤甲素 天花粉蛋白 棉酚 青蒿素及其衍生物 人参皂苷
功效
中毒性休克
血管性神经性头痛 镇痛安定催眠 急性粒细胞白血病 卵巢癌、乳腺癌、食管癌 消化道癌、肺癌 抗心律失常 抗局部脑缺血 抗血栓，抗局部脑缺血 将血清谷丙转氨酶 恢复免疫功能障碍 风湿性关节炎，红斑狼疮 抗早孕 治疗不育 抗疟疾 增强免疫力
天然药物化学
第三节 研究天然药物化学的作用
中草药活性作用物质基础的研究 中草药经过多年应用被证明具有确切疗效，但仍有许多品种所 含的活性成分未被确定。 研究确定中草药的有效成分、作用机理及毒副作用是发现新药 先导化合物的有效途径，也是中药现代化的基础。
对分子质量的化学式。
葡萄糖：C6H12O6；
第一节 概述
➢ 有效成分：天然药物中经药效试验筛选具有生物活性
并能代表临床疗效的单体化合物，能用结构式表示，
具有一定的物理常数。
➢ 一种天然药物含有多种有效成分。 阿片
麻黄
止咳
镇痛
升压 利尿
平喘 解痉
解痉
第一节 概述
➢ 有效成分：天然药物中经药效试验筛选具有生物活性 并能代表临床疗效的单体化合物。
吗啡 镇痛 成瘾
哌替啶 镇痛 成瘾
第三节 研究天然药物化学的作用
探索中药防治疾病原理：
研究确定中草药的有效成分、作用机理及毒副作用是发现新药先导化合物 的有效途径，也是中药现代化的基础。
第三节 研究天然药物化学的作用
控制中药及其制剂的质量：
有效成分受天然产物的品种、产地、采收季节、加工方法、贮存条件的影 响而变化。通过含量测定的方法控制质量。
第一节 概述
➢ 来源：植物、动物、矿物、微生物、海洋天然产物
➢ 陆地植物海洋动、植物
郭跃伟研究员已经从我国海洋动、植物中分离、鉴定出1500多种不同结构类 型的天然产物，其中300多种为国际上首次发现的结构新颖化合物；全新骨架 天然产物有30多种；数十种化合物具有多方面重要的生物活性，正在进行临 床前不同阶段的研究。
上海健康医学院
天然药物化学
天然药物化学
➢ 平时小测 ➢ 蓝墨云班 ➢ 课堂互动
天然药物化学
为什么人参很畅销？
为什么茶叶需要泡着喝？ 为什么困了需要喝杯茶？
为什么要选择温度，煎煮方式？ 怎么去选择？
天然药物化学
第一章 绪论
课
培养对天然药物化学的兴趣
堂
了解天然药物化学的研究内容、研究意义
目
标
掌握天然药物化学、有效成分、无效成分定义
题西林壁（苏轼） 横看成岭侧成峰，远近高低各不同 不识庐山真面目，只缘身在此山中
天然药物化学
第二节 天然药物化学的研究进展
乾隆时期
塞图尔
第二节 天然药物化学的研究进展
发展趋势 ➢ 寻找重要活性成分：抗肿瘤、抗病毒、抗心血管病等 ➢ 陆地植物海洋动、植物 ➢ 小分子成分大分子成分(多糖、多肽、蛋白质) ➢ 常量成分微量成分；脂溶性成分水溶性成分 ➢ 分离技术、结构测定技术飞速发展（MS,NMR,HPLC,GC,X-ray） ➢ 组织培养技术，保护植物资源 ➢ 生物转化、生物合成研究 ➢ 中药质量标准研究（中药现代化）
第三节 研究天然药物化学的作用
研 究 天 然 药 物 化 学 的 意 义
第三节 研究天然药物化学的作用
开辟扩大药物资源，促进新药开发：
1）根据天然药物中有效成分的化学结构和理化性质，分析和寻找其他动植 物中或不同部位是否含有此成分； 2）根据有效成分的结构特点进行人工合成和结构改造。
黄连 小檗碱 抗菌消炎
第一节 概述
➢ 有效成分：天然药物中经药效试验筛选具有生物活性 并能代表临床疗效的单体化合物，能用结构式表示， 具有一定的物理常数。
➢ 结构式是用元素符号和短线表示化合物（或单质）分子中原子的
排列和结合方式的化学组成式。是一种简单描述分子结构的方法。
分子式是用元素符号表示物质（单质、化合物）分子的组成及相