《局部麻醉》PPT课件
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对机体产生影响的特点
21
第二节 局麻药的毒性反应
临床表现（对机体影响的特点）
22
局麻药毒性反应临床表现
兴奋型
抑制型
轻度
精神紧张、耳鸣、口舌麻
神志淡漠、嗜睡甚至神志突
木、头晕、定向障碍、心率轻 然消失。
原因
wenku.baidu.com次用量超过最大剂量 误入血管 吸收过快 注射部位血运丰富或有炎症反应，药中未
加肾上腺素 病人体衰，耐受性差 高敏反应（Hypersusceptibility）
剂量的1/3～2/3即发生中毒反应
20
第二节 局麻药的毒性反应
临床表现 临床类型：
兴奋型 抑制型
严重程度：
轻度 中度 重度
16
第一节 常用局麻药的临床药理
影响局麻药临床效果的
因素
局麻药的剂量 应用血管收缩药 注射部位 pH值
⒈正常体液pH7.35～7.45 ⒉大多数为弱碱性 ⒊局麻药的pKa＞7.7
pKa - pH log [LAH ] [LA]
局麻药的混用
病人的因素（心排血量、 肝脏功能、胆碱酯酶活性、
12
第一节 常用局麻药的临床药理
局麻药的作用机制
13
第一节 常用局麻药的临床药理
局麻药的作用机制
14
第一节 常用局麻药的临床药理
局麻药的作用机制
AP：动作电位；TP：阈值；overshoot： 超射；EPSP：兴奋性突触后电位；EM：静息膜电位
15
第一节 常用局麻药的临床药理
局麻药的代谢 酯类局麻药的酯键可被血浆假胆碱酯酶裂解，在循环中的半 衰期很短，其主要代谢产物是对氨基苯甲酸。 酰胺类局麻药主要在肝脏内代谢，通过N-脱烃基和水解作用 使酰胺键断裂，其消除半衰期可达数小时。
第九章 局部麻醉
徐医附院麻醉科 刘金东
本章学习要求
熟悉常用局麻药临床药理 掌握局麻药毒性反应的诊断和防治 熟悉臂丛神经阻滞、颈丛神经阻滞的方法、适应证和禁忌证 了解神经刺激器在局部麻醉中的应用
2
第一节 常用局麻药的临床药理
局部麻醉药（local anesthetics,LA）的概念： 是一类能完全和可逆地阻滞作用部位或相应神经支配区域的 神经冲动产生和传导功能的药物。
酰胺类（中间链为酰胺链结合）：利多卡因、布比 卡因、罗哌卡因、甲哌卡因、丙胺卡因、依替卡因
根据作用时间分类：
短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因 中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 长效：丁卡因、布比卡因、罗哌卡因、依替卡因
7
第一节 常用局麻药的临床药理
局麻药的分子结构与药理特性 芳香基团的取代基改变、中间链或胺基上的取代基碳链延长 可使局麻药的脂溶性、蛋白结合率、麻醉强度、作用时间、 毒性发生改变。
8.4
80
76
8
5~10
2
300
7.8
2.9
64
2
1~3
1
271
7.7
1.0
77
2
1~3
1
285
8.1
28
95
6
5~10
2~4
324
8.1
147
94
8
5~15
2~4
328
7.9
141
94
8
5~15
2~4
312
（主要数据引自textbook of anaensthesia）
11
第一节 常用局麻药的临床药理
10
第一节 常用局麻药的临床药理
局麻药的理化性质与临床药理特性
局麻药
普鲁卡因 氯普鲁卡因
丁卡因 利多卡因 甲哌卡因 布比卡因 罗哌卡因 依替卡因
pKa
脂溶性
蛋白结合 率（%）
强度
起效时间 持续时间 （min） （h）
分子量
8.9
0.6
5.8
1
1~3
0.75
273
9.1
0.4
4
2
3~5
0.75
305
8.1
8.1
541
110
560
230
76
64
95
94
高
中等
高
高
高
中等
中等
中等
1%~2% 0.1% 0.1%~0.3%
120~180 75
1~1.2mg/kg
2%~4% 0.25%~0.5%
1%~2%
60~120 400~500 7mg/kg
无
0.2%~0.25% 0.25%
300~420 150
＜2mg/kg
4
第一节 常用局麻药的临床药理
General formula for local anesthetic drugs
5
第一节 常用局麻药的临床药理
普鲁卡因 可卡因 布比卡因
氯普鲁卡因 利多卡因 依替卡因
丁卡因
马比佛卡因
丙胺卡因
6
第一节 常用局麻药的临床药理
局部麻醉药的分类
根据化学结构分类：
酯类（中间链为酯链结合）：普鲁卡因、氯普鲁卡 因、丁卡因
8
第一节 常用局麻药的临床药理
局麻药的分子结构与药理特性 将丁基加在普鲁卡因的苯环上，以及氨基基团上碳链长度的改变成为丁 卡因：脂溶性、蛋白结合率、麻醉强度、作用时间、毒性均增加。
普鲁卡因
丁卡因
9
第一节 常用局麻药的临床药理
局麻药的理化性质与临床药理特性 脂溶性：决定麻醉强度 分子量、 pKa：影响起效时间 蛋白结合率：决定作用时间 浓度：影响作用时间
无
0.2% 0.25%~0.5%
240~480 200
＜3mg/kg
18
第二节 局麻药的毒性反应
局麻药的毒性反应（toxic reaction）： 血液中局麻药的浓度超过机体的耐受能力，引起中枢神经 系统和心血管系统出现各种兴奋或抑制的临床症状，称为 局麻药的毒性反应。
19
第二节 局麻药的毒性反应
妊娠等）
17
常用局部麻醉药的临床药理特性
麻醉药
普鲁卡因
理化性质
pKa
8.9
分配系数
3.1
蛋白结合率（%）
5.8
作用强度
低
毒性
低
使用浓度
表面麻醉
无
局部浸润
0.25%~1%
神经阻滞
1%~2%
作用时间（min） 一次最大用量（mg）
45~60
1000 14mg/kg
丁卡因
利多卡因
布比卡因
罗哌卡因
8.4
7.8
局麻药的作用机制
直接作用于Na+通道上的特异性受体，阻断Na+ 内流。
引起电生理改变：
通过提高阈电位 减小超射值（去极化时细胞膜电荷内负外正向内正
外负的反转幅度） 降低动作电位上升的速率 降低兴奋性突触后膜电位上升速率等方式
局麻药以上述电生理机制阻滞神经轴突动作 电位的传导，但对静息膜电位无影响。
3
第一节 常用局麻药的临床药理
局麻药的分子结构
芳香基团（aromatic group）
作用：分子的亲脂疏水 构成：苯甲胺、苯胺
中间链（intermediate chain）
作用：代谢途径、作用强度（链长度） 构成：酯链（-COO-）、酰胺链（-NHCO-）
胺基基团（amine）
作用：分子的亲水疏脂、解离度 构成：叔胺、仲胺
21
第二节 局麻药的毒性反应
临床表现（对机体影响的特点）
22
局麻药毒性反应临床表现
兴奋型
抑制型
轻度
精神紧张、耳鸣、口舌麻
神志淡漠、嗜睡甚至神志突
木、头晕、定向障碍、心率轻 然消失。
原因
wenku.baidu.com次用量超过最大剂量 误入血管 吸收过快 注射部位血运丰富或有炎症反应，药中未
加肾上腺素 病人体衰，耐受性差 高敏反应（Hypersusceptibility）
剂量的1/3～2/3即发生中毒反应
20
第二节 局麻药的毒性反应
临床表现 临床类型：
兴奋型 抑制型
严重程度：
轻度 中度 重度
16
第一节 常用局麻药的临床药理
影响局麻药临床效果的
因素
局麻药的剂量 应用血管收缩药 注射部位 pH值
⒈正常体液pH7.35～7.45 ⒉大多数为弱碱性 ⒊局麻药的pKa＞7.7
pKa - pH log [LAH ] [LA]
局麻药的混用
病人的因素（心排血量、 肝脏功能、胆碱酯酶活性、
12
第一节 常用局麻药的临床药理
局麻药的作用机制
13
第一节 常用局麻药的临床药理
局麻药的作用机制
14
第一节 常用局麻药的临床药理
局麻药的作用机制
AP：动作电位；TP：阈值；overshoot： 超射；EPSP：兴奋性突触后电位；EM：静息膜电位
15
第一节 常用局麻药的临床药理
局麻药的代谢 酯类局麻药的酯键可被血浆假胆碱酯酶裂解，在循环中的半 衰期很短，其主要代谢产物是对氨基苯甲酸。 酰胺类局麻药主要在肝脏内代谢，通过N-脱烃基和水解作用 使酰胺键断裂，其消除半衰期可达数小时。
第九章 局部麻醉
徐医附院麻醉科 刘金东
本章学习要求
熟悉常用局麻药临床药理 掌握局麻药毒性反应的诊断和防治 熟悉臂丛神经阻滞、颈丛神经阻滞的方法、适应证和禁忌证 了解神经刺激器在局部麻醉中的应用
2
第一节 常用局麻药的临床药理
局部麻醉药（local anesthetics,LA）的概念： 是一类能完全和可逆地阻滞作用部位或相应神经支配区域的 神经冲动产生和传导功能的药物。
酰胺类（中间链为酰胺链结合）：利多卡因、布比 卡因、罗哌卡因、甲哌卡因、丙胺卡因、依替卡因
根据作用时间分类：
短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因 中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 长效：丁卡因、布比卡因、罗哌卡因、依替卡因
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第一节 常用局麻药的临床药理
局麻药的分子结构与药理特性 芳香基团的取代基改变、中间链或胺基上的取代基碳链延长 可使局麻药的脂溶性、蛋白结合率、麻醉强度、作用时间、 毒性发生改变。
8.4
80
76
8
5~10
2
300
7.8
2.9
64
2
1~3
1
271
7.7
1.0
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1~3
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285
8.1
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5~10
2~4
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8.1
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5~15
2~4
328
7.9
141
94
8
5~15
2~4
312
（主要数据引自textbook of anaensthesia）
11
第一节 常用局麻药的临床药理
10
第一节 常用局麻药的临床药理
局麻药的理化性质与临床药理特性
局麻药
普鲁卡因 氯普鲁卡因
丁卡因 利多卡因 甲哌卡因 布比卡因 罗哌卡因 依替卡因
pKa
脂溶性
蛋白结合 率（%）
强度
起效时间 持续时间 （min） （h）
分子量
8.9
0.6
5.8
1
1~3
0.75
273
9.1
0.4
4
2
3~5
0.75
305
8.1
8.1
541
110
560
230
76
64
95
94
高
中等
高
高
高
中等
中等
中等
1%~2% 0.1% 0.1%~0.3%
120~180 75
1~1.2mg/kg
2%~4% 0.25%~0.5%
1%~2%
60~120 400~500 7mg/kg
无
0.2%~0.25% 0.25%
300~420 150
＜2mg/kg
4
第一节 常用局麻药的临床药理
General formula for local anesthetic drugs
5
第一节 常用局麻药的临床药理
普鲁卡因 可卡因 布比卡因
氯普鲁卡因 利多卡因 依替卡因
丁卡因
马比佛卡因
丙胺卡因
6
第一节 常用局麻药的临床药理
局部麻醉药的分类
根据化学结构分类：
酯类（中间链为酯链结合）：普鲁卡因、氯普鲁卡 因、丁卡因
8
第一节 常用局麻药的临床药理
局麻药的分子结构与药理特性 将丁基加在普鲁卡因的苯环上，以及氨基基团上碳链长度的改变成为丁 卡因：脂溶性、蛋白结合率、麻醉强度、作用时间、毒性均增加。
普鲁卡因
丁卡因
9
第一节 常用局麻药的临床药理
局麻药的理化性质与临床药理特性 脂溶性：决定麻醉强度 分子量、 pKa：影响起效时间 蛋白结合率：决定作用时间 浓度：影响作用时间
无
0.2% 0.25%~0.5%
240~480 200
＜3mg/kg
18
第二节 局麻药的毒性反应
局麻药的毒性反应（toxic reaction）： 血液中局麻药的浓度超过机体的耐受能力，引起中枢神经 系统和心血管系统出现各种兴奋或抑制的临床症状，称为 局麻药的毒性反应。
19
第二节 局麻药的毒性反应
妊娠等）
17
常用局部麻醉药的临床药理特性
麻醉药
普鲁卡因
理化性质
pKa
8.9
分配系数
3.1
蛋白结合率（%）
5.8
作用强度
低
毒性
低
使用浓度
表面麻醉
无
局部浸润
0.25%~1%
神经阻滞
1%~2%
作用时间（min） 一次最大用量（mg）
45~60
1000 14mg/kg
丁卡因
利多卡因
布比卡因
罗哌卡因
8.4
7.8
局麻药的作用机制
直接作用于Na+通道上的特异性受体，阻断Na+ 内流。
引起电生理改变：
通过提高阈电位 减小超射值（去极化时细胞膜电荷内负外正向内正
外负的反转幅度） 降低动作电位上升的速率 降低兴奋性突触后膜电位上升速率等方式
局麻药以上述电生理机制阻滞神经轴突动作 电位的传导，但对静息膜电位无影响。
3
第一节 常用局麻药的临床药理
局麻药的分子结构
芳香基团（aromatic group）
作用：分子的亲脂疏水 构成：苯甲胺、苯胺
中间链（intermediate chain）
作用：代谢途径、作用强度（链长度） 构成：酯链（-COO-）、酰胺链（-NHCO-）
胺基基团（amine）
作用：分子的亲水疏脂、解离度 构成：叔胺、仲胺