药物化学第一章

1997年
2000年
2010年
我国医药产业仍面临十分严峻的挑战！
药物化学第一章
第一章 绪论
为了开发一个具有发展前途的新的活性物质，平均要实 验10000个合成或天然化合物，耗资数亿美元。开发新药成 为一项科学技术含量极高的十分艰难的任务。现代新药设计 大 致 可 分 为 基 于 疾 病 发 生 机 制 的 药 物 设 计 （ mechanism based drug design）和基于药物作用靶点结构的药物设计 （structure based drug design）。据统计，现有已知的药物 作用靶点有480多个，其中受体占45%、酶占28%，但由于 这些靶点的三维结构和功能的复杂性，特别是众多的受体是 跨膜蛋白和糖蛋白，其三维结构清楚的不多，从而使新药的 合理设计受到限制。
PPT文档演模板
药物化学第一章
第一章 绪论
化合物
5 亿美元，10～15年
候选物
候选物
化合物筛选
I 期试验
II 期试验
III 期试验
新药
PPT文档演模板
药物化学第一章
第一章 绪论
已知治疗性药物靶标的分类
PPT文档演模板
Nature Biotechnology, 2001
药物化学第一章
发现药物新靶标是产生“重磅炸弹”式创新药物的源头
至少在治疗学（Therapeutics）及药理学
（Pharmacology） 研究体系形成和发展的几千年前，人类
就开始使用药物。人们品尝存在于生活环境中的植物（例如
中国古代的神农尝百草），其中产生令人有舒适感的植物或
者有明确治疗效果的植物，就被用于作为药物使用。而产生
毒性作用的植物则被用来打猎、战争或其他特别用途，但无
PPT文档演模板
药物化学第一章
天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表
PPT文档演模板
药物化学第一章
天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表
PPT文档演模板
药物化学第一章
天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代
30年代 磺胺类药物 40年代 青霉素类抗生素时代 50年代 半合成抗生素 60年代 激素药物时代：皮质激素、口服避孕药 70年代 化学治疗药、心血管、肿瘤、内分泌 80年代 合成抗生素等 90年代 现代药物化学时代，以酶、受体、离子通道、神经传送、病 毒药物、新一代抗肿瘤药物
药物化学第一章
VitD3与1a-OH VitD3的代谢
PPT文档演模板
药物化学第一章
病毒侵染与抗病毒药物作用靶点
苏拉明、钨酸锑、 甲酸磷、叠氮胸苷
无环鸟苷、羟基丁基嘌 呤、羟基丙氧甲基鸟嘌 呤、氟磺阿糖胞苷、氟 磺阿糖尿苷
干扰素
肝素、葡聚糖硫酸盐
PPT文档演模板
三氮唑核苷、干扰素、 蛋白酶抑制剂
虚拟筛选
PPT文档演模板
药物化学第一章
第一章 绪论
Novartis公司
Bcr-abl 酪氨酸激酶
激酶 底物
PPT文档演模板
慢性粒细胞性白血病（CML）
药物化学第一章
第一章 绪论 两大研究策略
基因组 药物
PPT文档演模板
基因组信息 生物信息学
靶标
药物化学第一章
第一章 绪论
受体
PPT文档演模板
药物化学第一章
常见与受体有关的药物
PPT文档演模板
药物化学第一章
常见与受体有关的药物
PPT文档演模板
药物化学第一章
常见与受体有关的药物
PPT文档演模板
药物化学第一章
第一章 绪论
酶的活性中心
PPT文档演模板
药物化学第一章
酶的催化作用
PPT文档演模板
药物化学第一章
常见与酶有关的药物
PPT文档演模板
药物化学第一章
阿司匹林
氟桂利嗪 维拉帕米
钙通道阻滞剂
Diltiazem 硝苯地平
心血管疾病 治疗药物
利用血于末平交梢感药神物胍经乙啶
烟酸
奎尼丁
普鲁卡因胺
影响胆固非醇诺和贝特
美西律 钠通道阻滞剂
地高辛强心药米力农 甘油三酯代谢
普罗帕酮
多非利特
钾通道阻滞剂
匹莫苯
福辛普利
卡托普利
ACE抑制剂
依那普利
药氯物贝丁脂
胺碘酮
PPT文档演模板
化合物
药物靶标
创新药物体系
候选物
候选物
化合物筛选
I 期试验
II 期试验
III 期试验
新药
PPT文档演模板
药物靶标: 药物作用的靶分子
药物化学第一章
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
PPT文档演模板
2020/12/17
药物化学第一章
“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的 发展基础，积累了丰富的内容。
随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息、计 算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内 容，使得它又成为一门新兴的极具生气的朝阳学科。
PPT文档演模板
药物化学第一章
天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表
PPT文档演模板
药物化学第一章
第一章 绪论
“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，具有坚实 的发展基础，积累了丰富的内容。
随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息、 计算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学 的内容，使得它又成为一门新兴的极具生气的朝阳学科。
PPT文档演模板
药物化学第一章
论是药物还是毒物，都丰富了人类的文化。
PPT文档演模板
药物化学第一章
第一章 绪论
在20世纪20至30年代，神经系统药物如麻醉药、镇静 药、镇痛药、解热镇痛药等重要药物已广泛使用，它们大 部分为小分子有机化合物，这类药物实际上都与人们的主 观感觉有关，在实验药理学尚未发展的前提下，它们的兴 起是容易理解的。
创新药物研究
新药研究的 发现阶段
discover
新药研究的 开发阶段
development
PPT文档演模板
药物化学第一章
第一章 绪论
新药研究的发现阶段
Hale Waihona Puke 药效学试验创新思想
用途专利
新药设计
药理学试验
化学合成（植物来源、抗生素…） 毒理学试验
工艺专利
质量标准制定
构效关系研究
制剂研究
活性筛选
处方专利
药物靶点寻找
常见与酶有关的药物
PPT文档演模板
药物化学第一章
钾离子通道
PPT文档演模板
药物化学第一章
塞氟氯H伐原匹M他洛缬定酶G丁伐沙抗他抑-坦血C受丁血制o管氯阿体A栓吡托剂紧厄还拮格伐药贝张抗雷他沙素汀剂坦缬II普沙萘坦洛吗拉N尔多贝bO-明洛受供尔体体阻药噻硝滞物吗酸剂洛甘醋尔油丁洛尔酚妥可腺肼作作滑拉乐屈素用明定用肌嗪受于酚于药物体苄a血物肾明的管和上药特平作拉唑嗪
药物化学第一章
DNA
PPT文档演模板
药物化学第一章
传统的新药研究与开发的模式
PPT文档演模板
药物化学第一章
现代的新药开发与研究的内容
PPT文档演模板
药物化学第一章
第一章 绪论
“药物化学”是一门发现与发明新药、合成化学药 物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生 物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领 域中重要的带头学科。
稳定性研究
生物信息学 ……… ……… ……… 发明阶段（先导化合物发现）
……………… …… … 发展阶段 批准与市场
获得自主知识产权（化合物专利）
PPT文档演模板
药物化学第一章
第一章 绪论
医药：全球经济发展的重要支柱产业 6000亿美元 世界医药市场的总销售额
3300亿美元
2200亿美元
PPT文档演模板
药物化学第一章
PPT文档演模板
2020/12/17
药物化学第一章
第一章 绪论 introduction
PPT文档演模板
药物化学第一章
第一章 绪论
药物，无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、 合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些化 学元素组成的化学品。
“药物化学” （Medicinal Chemistry）成为连接化学 与生命科学使其融合为一体的交叉学科。