诺扬ppt课件

海阳市人民医院麻醉科
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酒石酸布托啡诺药效学特性
2020/4/15
内源性配基
镇痛 呼吸抑制
瞳孔 胃肠活动 平滑肌痉挛 精神活动 躯体依赖性
耐受性
μ β-内啡肽
1976 脊髓以上水平
++ 缩小 减少 ++ 欣快++ ++ ++
κ 强啡肽 1979 脊髓水平
± 镇静++ ± -
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δ 脑啡肽 1975 脊髓水平
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(2)麻醉中应用于术 中不需使用强阿片 药物的小手术,推荐 剂量每次静注 1～ 2 mg 。
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酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
嗜睡是 发生较 多的不 良反应
临床应用注意事项 及处理
呼吸抑 制的发 生率极
低
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轻度无需特殊 处理。 必须加
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(2)硬膜外镇痛
0. 125 %～ 0. 2 %布比卡 因(0. 15%～0. 25%左旋 布比卡因或罗哌卡 因)8 ～ 10 ml 内加布托 啡诺 2mg , 一次镇痛作 用可达 2 h 以上。
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酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
(三)其他应用方法
(1)用于术后寒战的治疗 和减少术后躁动的发生, 用于吗啡等强阿片药引起 的瘙痒、尿潴留、呼吸抑 制的防治, 用于气管导管 拔出期减少应激反应等。
体内过程
起效时间 （min）
血药浓度高 峰时间min
10-15
30
3-5
30
鼻喷给药
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5-10
30-60
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作用维持时 间（h）
3-4 3-4
4-6
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酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
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酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
用药推荐方案
1. 中、小手术后镇痛
诺扬舒适化医疗临床使用
海阳市人民医院麻醉科 孙丰强
2020/4/15
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酒石酸布托啡诺
布托啡诺，人工合成的阿片类受体激动-拮抗药， 1978年美国上市， 2000年后引入国内
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药效学特点
阿片类受体
β-内啡肽 脊髓以上镇痛、呼吸抑制、心率减慢、依 μ( μ1, μ2) 受 体 赖性
镇痛效果良好, 呼吸抑制、恶心和呕 吐等不良反应较少, 性价比更高。
(1)与非 甾体抗炎 镇痛类药 物联合
(2)与强阿片类药物吗啡或舒芬太尼或芬太尼 联合, 有利于降低强阿片类药物引起的呼吸抑 制、恶心、呕吐等副作用, 但不用于阿片成瘾 或阿片耐受的病人。
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A 病人静脉自控镇痛:结束前 30 min , 静脉注射 0. 5 ～ 1 mg , 作为负荷量, 手术结束后复合用药镇痛泵 48 h 配方, 2ml /h , 冲击剂量每次 2 ml :
8 ～ 12 mg 布托啡诺+100 mg 氟比洛芬酯 6 ～ 8 mg 布托啡诺+200～ 300 mg 氟比洛芬酯 8 ～ 12 mg 布托啡诺+60 mg 酮咯酸 8 ～ 12 mg 布托啡诺+ 8 ～ 12 mg 氯诺昔康
B 静脉镇痛:与选择性 COX-2 抑制药帕瑞昔 布联合应用, 手术结束前 30 min , 静脉注射 诺扬 0. 5 ～ 1 mg 以及帕瑞昔布 40 mg 作为 负荷量, 此后持续静注诺扬8～ 12mg /48 h , 帕瑞昔布 40 mg , 每 12 h 静注一次。
(一)术后镇痛
(1)病人静脉 自控镇痛
(2)静脉镇痛
结束前 30 min, 静脉 注射 0. 5 ～ 1 mg 。
结束前 30 min, 静脉 注射 0. 5 ～ 1 mg 。
布托啡诺 8 ～12mg 加入 100 ml 生理盐水, 每小 时 2 ml , 制止突发痛冲击剂量 2 ml /次, 锁定时 间 10 ～ 15 min , 术后持续镇痛 48 h 。
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酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
(二)产科镇痛
1. 无痛分娩
2. 剖宫产术后镇痛
(1)静注或肌注 布托啡诺 1 mg , 如镇痛不 全可追加0. 5 ～ 1 mg 。
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2)硬膜外给药
(1)静脉镇痛
报道使用硬膜外镇痛, 剂量为 0. 125%～ 0. 15%布比卡因(或 0. 125 %～ 0. 2%左旋布比卡因或 罗哌卡因)8 ～ 10 ml 内加布托 啡诺 2 mg , 一次镇痛作用可达 2 h 以上, 在我国目前此种方法
属处方外使用。布托啡诺虽可 透过胎盘进入胎儿体内, 微量
的布托啡诺不易引起胎儿呼吸 抑制。
结束前 30 min, 静脉推注 布托啡诺0. 5 ～ 1 mg
布托啡诺 8 ～ 12 mg 配 100 ml 生理盐水, 加入镇 痛泵中术后持续应用 48 h , 布托啡诺乳汁中浓度 极低, 不会对新生儿产生 呼吸抑制。
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酒石酸布托啡诺药代学特性
药代动力学
该药主要在肝脏 性的羟基化布托啡诺
代谢，消除半衰期是4~6h，代谢产物是没有活
大多数（70％~80％） 由尿排出体外，有少量 由粪便排出
该药能够通过血脑屏障
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酒石酸布托啡诺药代学特性
给药途径 肌肉注射 静脉注射
每 4 ～ 6 h 间断静脉注射布托啡诺 1 ～ 2 mg , 持 续 24 ～ 48 h , 或 8 ～ 12 mg 加入 100ml 等渗盐 水持续静脉注射 48 h , 如有突发痛, 静脉注射布 托啡诺 0. 2 mg。
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酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
2. 多模式镇痛应用于大中手术后
++ 缩小 减少 ++ 欣快、烦躁++ ++ ±
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酒石酸布托啡诺药效学特性
呼吸抑制为吗啡的1/5且 存在封顶效应(4mg为封顶 剂量）
具有良好的镇静作用 几乎无耐药性
布托啡诺 （诺扬）
临床使用中无欣快感 躯体依赖可能极低
很少引起胃肠活动的 减少及平滑肌痉挛
临床无烦躁不安 焦虑等不适感
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对μ受体有激动拮抗的双重作用
强啡肽 κ 卡帕受 体 脊髓镇痛、镇静、轻度呼吸抑制?
激动κ受体
脑啡肽 δ 德尔塔受 体 调控μ受体活性
对δ受体激动活性低
激动作用强度：
κ:δ:μ ＝ 25 : 4 : 1
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镇痛效价是吗啡的4~8倍 与芬太尼比较，1~2mg的镇痛强度相当与50~100 μ g的芬太尼