乙酰半胱氨酸阿思欣泰产品介绍

30%从尿排出
在细胞内脱去乙酰基，合成 GSH
显著提高肝细胞、红细胞、肺 上皮等细胞内GSH含量
70%从尿排出，被酶降 解
较难提高细胞内GSH含量
NAC是唯一被证实能改善肝损伤及肝衰竭患者预后的药物
2009年AASLD急性肝衰竭研究组的大型研究显示：NAC 能够提高由药物和乙型肝炎引起的ALF及肝损伤且无肝脏移 植患者的生存率，并提高肝移植后患者的一年生存率。
0.73±0.40
27.32±13.11 21.53±9.56 0.58±0.31
试验组（n=28）：在以上给 药的基础上+NAC。
结果：多数药物性肝损发生在 药物治疗的前两周内，故应及
肝损伤发生率 12例（37.5%）
0%
时应用NAC对抗。
（均数±标准差） *P < 0.05；**P<0.01
肝细胞膜
半胱氨酸
N-乙酰半胱氨酸
谷氨酸
还原性谷胱甘肽
谷胱甘肽
阿思欣泰®(NAC)与还原型谷胱甘肽的比较
结构 分子量 脂溶性 转运 药动学
代谢
作用
NAC
1个羧基，氨基被封闭 163.20
偏脂溶性，易进细胞 易化扩散（阴离子） 肝、肾、肺、肌肉分布广
GSH
2个羧基，1个氨基 307.32
偏水溶性，不易进细胞 主动转运（借助载体） 肝、肾、皮肤、脾为多
NAC是最新国际肝衰竭指南唯一认可的护肝药物
AASLD Position Paper: The Management of Acute liver Failuer: Update 2011
美国肝病研究学会（AASLD）：2011年急 性肝衰竭指南更新
—Despite decades of research, however, no single therapy has been
NAC治疗对乙酰氨基酚(APAP)引起的肝衰竭有效并安全， 建议疑似或可能是对APAP过量的每个ALF患者都应该给予 NAC治疗。
NAC治疗非APAP引起的ALF能改善预后。
NAC可提高药物或乙型肝炎引起的急性肝衰竭昏迷早期（I 和Ⅱ级）患者的自然生存率。
NAC对药物性肝损伤引起的急性肝衰竭有益。（Ⅰ级）
随
早作为一种口服黏液溶解剂用于多种呼吸系统疾病
着 药理
的治疗。
作 用
随着对该药认识的不断深入，发现它有抗氧化、细
的 深
胞保护和改善微循环的作用。
入 研
2004年美国Cumberland 制药公司研发的N-乙酰
究
半胱氨酸静脉制剂Acetadote注册上市，是唯一被
FDA批准用于药物引起的急性肝衰竭的药物。（肝
参考文献：Curr Opin Gastroenterol. 2012 May
阿思欣泰®临床应用——药物性肝损
实验室检查
对照组 （n=32）
NAC组 60岁以上，肺结核初治患者
(n=28)
（n=60例），开放性试验：
AST（U/l） 99.44±150.11 * 27.68±13.79 对照组（n=32）：采取标准
参考文献：10.Eur J Gastroenterol Hepatol. 2010
阿思欣泰®临床应用——酒精性肝病
2011年11月，新英格兰杂志报 道
法国亚眠大学医院开展的多 中心、随机、对照试验
174例急性重症酒精性肝病患 者，随机分为强的松组：89 例；NAC+强的松组：85例。
结论:NAC联合强的松治疗急 性重症酒精性肝病，可显著降 低死亡率，减少肝肾综合征和 感染等并发症。
NAC—目前唯一被证实对药物性肝损有效的药物
2012年5月《Curr Opin Gastroenterol 》的《药物性肝损伤》一文对 近两年发表的药物性肝损相关文章荟萃分析指出： 目前尚没有治疗药物性肝损害的特殊疗法。不过，某些情况下可借助
药物预防或治疗药物性肝损伤。 NAC可对抗结核药物引起的肝损伤有保肝作用。
found to improve the outcome of all patients with ALF，with the possible exception of NAC.
尽管过去进行了数十年的研究，除了NAC外，还没有发现 哪一种单独疗法能够改善所有ALF及肝损伤患者的预后。
2011年AASLD急性肝衰竭指南
观察指标：第三周患者生存率，无移植生存率， 移植患者人数。
结 果（一）
NAC静脉注射可改善各原因所致ALF 的无移植生存率
P=0.043
P=0.01
参考文献：7.Lee WM, Gastroenterology. 2009 Sep
结 果（二）
对于药物性肝损和乙型肝炎亚组，NAC改善无移植存活率表现得更为 出色
乙酰半胱氨酸(阿思欣泰)产品介 绍
目录
一 药理作用
二 阿思欣泰®在肝病中的应用
1. 在肝衰竭中的应用 2. 在药物性肝损中的应用 3. 在酒精性肝病中的应用 4. 常见肝病用药循证医学比较
三 临床应用标准操作规范
N-乙酰半胱氨酸 (NAC)简介
N-乙酰半胱氨酸（N-acetylcysteine，NAC）最
损伤是肝衰竭的初步阶段）
N-乙酰半胱氨酸是真正有效的护肝药物
• 真正能进入细胞内的抗氧化剂。 • 调节NO合成，改善微循环，纠正组织缺氧。 • 肝衰竭及肝损伤的病因治疗，而非一般保肝对症治疗。（标
准的治疗性药物） • 多重药理机制，全面保护肝脏。（抑制炎症、免疫等）
NAC是真正进入细胞内的抗氧化剂
(P=0.006) (P=0.02)
一周后 ALT（U/l） 65.78±88.64 * 20.96±11.95
疗法，使用异烟肼、利福平、
TBIL(mg/dl) 1.13±0.91** 0.61±0.29
吡嗪酰胺、乙胺丁醇等；
AST（U/l） 二周后 ALT来自U/l）TBIL(mg/dl)
57.22±75.81 * 58.09±86.18 *
US ALFSG研究（一）
研究对象：筛选了820例患者，最终纳入研究173 例乙酰氨基酚导致的肝衰（NAI-ALF）患者。
US ALFSG研究（二）
治疗方案： 安慰剂组（92人）：5%葡萄糖； NAC组（81人）：150mg/kg/h，≥1h； 12.5mg/kg/h，4h； 6.25mg/kg/h，16h 。