第八章 抗生素

第八章 抗生素

一、单项选择题

1.化学结构如下的药物是（ ）

A.头孢氨苄

B.头孢克洛

C.头孢哌酮

D.头孢噻肟

E.头孢噻吩 2.青霉素在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（ ）

A.分解为青霉醛

B.6-氨基上的酰基侧链发生水解

C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸

D.发生分子内重排生成青霉二酸

E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是（ ）

A.干扰核酸的复制和转录

B.影响细胞膜的渗透性

C.抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成

D.为二氢叶酸还原酶抑制剂

E.干扰细菌蛋白质的合成 4.氯霉素的化学结构为（ ）

A.

B .

C. D.

E.

H 2O

2

3

SO 2CH 32OH

H

HO H Cl 2CHCONH NO 22OH

OH

H H

Cl 2CHCONH

NO 2

2OH

H HO

H Cl 2CHCONH

NO 2

2OH

H

HO NHCOCHCl 2H

NO 22OH OH H NHCOCHCl 2

H

5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（ ）

A.大环内酯

B.氨基糖苷类

C.β-内酰胺类

D.氯霉素

E.四环素类 6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶抑制剂（ ）

A.氨苄西林

B.氨曲南

C.克拉维酸钾

D.阿齐霉素

E.阿莫西林

7.对第八对脑颅神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ ）

A.大环内酯类抗生素

B.四环素类抗生素

C.氨基糖苷类抗生素

D.β-内酰胺类抗生素

E.氯霉素类抗生素 8.阿莫西林的化学结构式为（ ）

A.

B.

C.

D.

E.

9.能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（ ） A.氨苄西林 B.氯霉素 C.泰利霉素 D.阿齐霉素 E.阿米卡星 10.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素

A.舒巴坦

B.氨曲南

C.克拉霉素

D.甲砜霉素

E.亚胺培南

11．对Penicillin G 的哪个部分进行结构修饰，可以得到耐酶的青霉素（ ） A ．2-位的羧基 B ．3-位的碳 C ．4-位的硫 D ．5-位的碳 E ．6-位

12．对Penicillin G 的哪个部分进行结构修饰，可以得到可口服的青霉素（ ） A ．2-位的羧基 B ．3-位的碳 C ．4-位的硫 D ．5-位的碳 E ．6-位

13．对Penicillin G 的哪个部分进行结构修饰，可以得到长效的青霉素（ ） A ．2-位的羧基 B ．3-位的碳 C ．4-位的硫 D ．5-位的碳 E ．6-位

14．在Penicillin G 室温pH4的条件下，重排产物是（ ） A ．青霉胺 B ．青霉二酸

CH 2C O 3

3C O N

S

O

COOH

CH 3CH 3NH

CH 2

HO

O

N

S

O

COOH

CH 3

CH 3NH CH 2

O

N

S

O

COOH

CH 3CH 3NH CH C O NH

N

S

O

COOH

CH 3CH 3N

N

C

O NH

CH

C．青霉醛D．青霉醛加青霉胺

E．青霉烯酸

15．哪个药物与下列药物在结构上类似（）

3

H2

H

3

A．替吉莫南B．舒巴坦

C．舒他西林D．克拉维酸

E．头孢他啶

16．Penicillin G在碱性条件下，生成（）

A．青霉胺B．青霉二酸

C．青霉醛D．青霉醛加青霉胺

E．青霉烯酸

17．下列药物中，不具有酸碱两性的是（）

A．青霉素G B．对氨基水杨酸

C．磺胺嘧啶D．环丙沙星

E．多西环素

18．下列哪一条不符合Penicillin G的性质（）

A．在室温pH4的条件下，水解生成青霉烯酸

B．在室温pH4的条件下，生排产物是青霉二酸

C．在碱性条件下可水解成青霉噻唑酸

D．在青霉素酶催化下可水解成青霉噻唑酸

E．在碱性条件下可水解成青霉噻唑酸，进一步生成青霉醛加青霉胺

19．Penicillin G分子结构中手性碳原子的绝对构型为（）

A．2R，5R，6R B．2S，5R，6R

C．2S，5S，6S D．2S，5S，6R

E．2S，5R，6S

20．下列哪个药物是Cefaclor（头孢克洛）的生物电子等排体（）

A．头孢哌酮B．头孢唑林

C．头孢曲松D．拉氧头孢

E．氯碳头孢

21．临床上应用的第一个 -内酰胺抑制剂是（）

A．头孢克洛B．多西环素

C．酮康唑D．克拉维酸

E．拉氧头孢

22．下列哪个是Chloramphenicol（氯霉素）具抗菌活性的构型（）

A．1S，2S B．1S，2R

C．1R，2R D．2S，2R

E．2R，3R

23．Amikacin（阿米卡星）不易产生耐药性的原因是（）

A．在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化，阻止了氨基糖苷腺苷转移酶的作用B．在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的2位氨基酰化，阻止了氨基糖苷磷酸转移酶的作用C．在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化，阻止了氨基糖苷磷酸转移酶的作用D．在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的2位氨基酰化，阻止了氨基糖苷腺苷转移酶的作用