药理学抗生素
抗生素—四环素类抗生素(药理学课件)
排泄：存在肝肠循环；主要以原形由肾脏排泄。
• ［体内过程］ • 1、食物显著减少四环素吸收； • 2、碱性药、H2受体阻断药或抗酸药降低药物的溶
解度 • 3、酸性药如维生素C可促进四环素吸收； • 4、食物中的铁、钙、镁、铝等金属离子可与药物络
• 假膜性肠炎：万古霉素治疗
3、影响骨、牙生长：与新生骨、牙中钙结合，引起牙齿色 素沉着，抑制婴幼儿骨骼成长（妊娠5个月以上 孕妇、8 岁以下儿童禁用）
4、长期大剂量应用，肝、肾毒性
氯霉素
氯霉素
氯霉素是由委内瑞拉链丝菌的培养液中提得，目前临床 使用人工合成的左旋体。1950年发现氯霉素诱发致命性不良 反应(抑制骨髓造血功能)后 ，临床应用受到极大限制。
衰竭、面色灰紫，故称灰婴综合症。 • (2)原因：早产儿、新生儿肝脏的葡萄糖醛
酸基转移酶缺乏，肾排泄功能不完善，对 氯霉素解毒能力差。。
• （3）故早产儿、新生儿禁用
• 3. 其它：作用（对绿脓 杆菌、病毒、真菌无效）。
• ［临床应用］
• 1、立克次体感染（斑疹伤寒、Q热和恙虫病等）,首选。 • 2、支原体感染（支原体肺炎和泌尿生殖系统感染）,首 选
四环素类或大环内酯类。 • 3、衣原体感染（鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿等）以
霉素
• (3) 对支原体、立克次体、衣原体、螺旋体 有较强作用
• (4)对结核杆菌、病毒、真菌无效。
• 3.耐药性
• 耐药性逐年增加，耐药菌株逐渐增多。 • 天然四环素之间存在交叉耐药性。半合成
四环素和天然四环素之间无交叉耐药性。
二、四环素类----四环素
药理学-抗生素
头孢菌素类
• 第二代口服头孢菌素：
头孢丙烯（施复捷）
中、重度感染较好疗效
头孢克罗（希刻劳）
用于呼吸系、泌尿系、中耳炎、鼻炎、皮肤软组织感染 等
以上两种抗生素的口服吸收率高
头孢呋辛酯（西力欣片）
第三代头孢菌素特点
• 1.对G+球菌具有一定的活性，但较第1、2代为弱 • 2.对G-杆菌包括肠杆菌科一些耐药致病菌均具有相当活性 • 3.很多品种对铜绿假单胞菌有一定活性，其中以头孢他啶
• 5 抗G-杆菌青霉素类
• 美西林，替莫西林，匹美西林等 •； • 对部分肠道杆菌作用强；
• 对G+菌作用弱；
• 对铜绿假单胞菌无效。
二、 头孢菌素类
根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的 稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性
不同，头孢菌素分为四代。
头孢菌素分类
• 一代 头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定等
• 二代 头孢呋辛、头孢克洛等 • • 三代 头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、
第三代头孢菌素
• 第三代口服头孢菌素
• 头孢布烯 • 头孢地尼 • 头孢克肟 • 头孢泊肟酯
第三代头孢菌素
• 第三代头孢菌素与β-内酰胺酶抑制剂的复 合制剂
• 头孢哌酮＋舒巴坦（舒普深、铃兰欣）
❖ 属于广谱抗生素 ❖ 增强头孢哌酮对耐药葡萄球菌属、假单胞菌属等
的活性 ❖ 胆系浓度高 ❖ 可引起二重感染 ❖ 用于各种重症感染
抗生素
β-内酰胺类抗生素
包括 1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的β -内酰胺类抗生素
碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类 、单环β -内酰胺类、 β-内酰胺酶抑制剂
抗菌机制
与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘 肽合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。
药理学抗生素名词解释
药理学抗生素名词解释
药理学是研究药物与机体相互作用及其规律和机制的一门学科，是药学科学的重要组成部分。
药理学抗生素是指能抑制或杀灭细菌、病毒等微生物的一类由微生物产生的次级代谢产物。
常见的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、
喳诺酮类、磺胺类、喹诺酮类、四环素类、糖肽类等。
每种抗生素都有其特定的作用机制和抗菌谱，可以针对不同的微生物产生不同的抑制或杀灭效果。
抗生素的使用可以有效地治疗感染性疾病，但是抗生素的使用也存在着一些副作用和限制。
例如，抗生素可能会引起过敏反应、肠道菌群失调、肝肾功能损害等不良反应，同时也会导致微生物产生耐药性。
因此，在使用抗生素时，应该根据患者的病情、抗生素的适应症和副作用等因素进行综合考虑，合理选用抗生素，避免滥用。
药理学——抗生素的分类与使用教学教案
期末考试：设置相关题目，检验学生对抗生素知识的掌 握程度
题目内容：涵盖抗生素的分类、 作用机制、临床应用、不良反应 等知识点
评分标准：根据题目难度和 答案准确性进行评分
题目类型：选择题、填空题、 简答题、论述题
反馈与改进：根据学生答题情况， 调整教学策略和方法，提高教学 效果
THANK YOU
汇报人：XX
课后作业：布置相关抗生素的分类、作用和使用方法的 作业，检查学生的掌握情况
作业内容：要求学生根据课堂内容，整理出抗生素的分类、作用和使用方法，并提交作业。
作业形式：可以是书面作业、实验报告、小组讨论等形式。
作业评分：根据学生的作业完成情况，进行评分，并给出反馈。
作业目的：通过作业，检查学生对抗生素的分类、作用和使用方法的掌握情况，以便及时调整教学计划。
染
β-内酰胺类：如青霉素、 头孢菌素等，通过抑制细菌
细胞壁合成起作用
四环素类：如四环素、土霉 素等，通过抑制细菌蛋白质
合成起作用
大环内酯类：如红霉素、阿 奇霉素等，通过抑制细菌蛋
白质合成起作用
糖肽类：如万古霉素、替考 拉宁等，通过抑制细菌细胞
壁合成起作用
磺胺类：如磺胺嘧啶、磺胺 甲恶唑等，通过抑制细菌酶
药理学——抗生素的 分类与使用教学教案
汇报人：XX
目 录
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2
教学目标
掌握抗生素的分类
理解抗生素的定 义和分类原则
掌握抗生素的主 要分类方法，如 根据化学结构、 作用机制、抗菌 谱等
视频时长：约10分钟
视频来源：权威医学教育 机构或医院
药理学课件第39-42章 抗生素(8版)
化疗指数 (CI)：评价化疗药物安全性的指标。
LD50/ED50 或 LD5/ED95
药物安全性↑
CI↑
对机体的毒性↓
抗生素后效应（PAE）:细菌与抗生素短暂接触 后，当药物浓度低于最低抑菌浓度或被清除后， 细菌生长繁殖仍受到持续的抑制。
首次接触效应:是抗菌药物在初次接触细菌时有 强大的抗菌效应，再次或连续接触时这种效应前 不明显，需要间隔相当时间才会再起作用。
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用途
第一代：主要用于耐药金葡菌感染，PO用于轻中度呼
吸道，泌尿道感染。
第二代：用于敏感菌引起的肺炎，胆道感染菌血症泌
尿及其他组织的感染。
第三代：用于敏感菌引起的尿路感染，以及危及生命
的败血症、等严重感染。
第四代：头孢吡肟，对某些β-内酰胺酶更稳定，对G+、
G－性菌均有高效。对耐第三代的G－性杆菌仍有效。
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第三代头孢菌素
头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮等
抗菌作用特点 对G+弱于一、二代 对G-强于一、二代、对铜绿假单胞菌有效 对厌氧菌有效 对-内酰胺酶有高度稳定性 分布广，穿透力强，可通过血-脑脊液屏障 无肾毒性
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【应用】可用于G-菌引起的严重的、危及 生命的、重症耐药的严重混合感染。也 能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。
抗菌药物的作用机制
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第三十九-四十二章
抗生 素
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抗生素 抗菌药物
人工合成抗菌药 化 抗微生物药 抗真菌药
疗
抗病毒药 抗寄生虫药
药
物 抗肿瘤药
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第三十九章
β-内酰胺类抗生素
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β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics) 是一类化学结构中含有β-内酰胺环的抗生素。
药理学知识点归纳抗生素章节
第38章 抗菌药物概述第一节 常用术语抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。
磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。
杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。
青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。
化疗指数：LD 50/ED 50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大，表面该药物的毒性越小，临床应用价值高】第二节 抗菌药物的主要作用机制第三节 细菌的耐药性耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。
交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。
第四节 抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。
一、抗菌药合理应用的基本原则： 1、尽早确定病原菌2、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G 杆菌敏感，宜选用，不能 用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。
3、抗菌药的预防应用4、抗菌药物的联合用药5、防治抗菌药物的不合理使用：其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者 不宜用抗菌药。
对比：药动学——药物剂量与效应关系 治疗指数：LD 50/ED 50(半数致死量/半数有效量） 【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物安全】P23一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成 二、改变细胞膜的通透性：包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。
三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。
四、影响核酸和叶酸的代谢（抑制DNA 、RNA 的合成）：喹诺酮类、利福平、磺胺类等。
抑制DNA 回旋酶 RNA 多聚酶竞争二氢叶酸合酶耐药性产生机制： 1、产生灭活酶 ⎩⎨⎧钝化酶（合成酶）水解酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用 2、抗菌药物作用靶部位改变 3、改变细胞外通透性 4、增加代谢拮抗物6、患者的其他因素与抗菌药物的应用抗菌药的联合应用：病因未明而又危及生命的严重感染，单一药物不能控制的严重感染，或和混合感染；单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症；长期用药有可能产生耐受性者。
大三《药理学》抗生素总结
抗生素就是指抗菌素(细菌）与各种抗病毒药治疗霉菌支原体衣原体得药物抗生素以前被称为抗菌素,事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好得抑制与杀灭作用,近年来通常将抗菌素改称为抗生素。
抗生素可以就是某些微生物生长繁殖过程中产生得一种物质，用于治病得抗生素除由此直接提取外;还有完全用人工合成或部分人工合成得。
通俗地讲，抗生素就就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染得药物。
(一)β-内酰胺类：青霉素类与头孢菌素类得分子结构中含有β－内酰胺环。
近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类,β－内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等.(二)氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等.(三)四环素类：四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
(四)氯霉素类:氯霉素、甲砜霉素等。
(五)大环内脂类:红霉素、白霉素、罗红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、阿奇霉素。
(六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。
(七)作用于G+细菌得其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等。
(八)作用于G—菌得其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(九)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇得抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。
(十)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等.(十一)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。
(十二)具有免疫抑制作用得抗生素如环孢霉素。
按作用细菌部位分①作用于细胞壁：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类(万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁--与细胞壁前体肽聚糖结合，对分裂增殖呈快速杀灭作用）。
能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。
青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等.青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强，肠球菌敏感性较差。
抗生素名词解释药理学
抗生素名词解释药理学
抗生素（Antibiotic）：抗生素是抗菌剂的总称，特指由微生物异源分泌的生物物质，具有抑制或杀死细菌的作用。
它们也可以被用来治疗某些病毒感染，但它们不能治疗病毒或真菌感染。
抗生素通常依据它们主要的作用机制将它们分为三大类，即抑菌类抗生素，细胞壁合成阻断剂类抗生素和抗细菌代谢阻断剂类抗生素。
抑制类抗生素：抑制类抗生素通过抑制细菌细胞膜或细胞壁的合成来作用，以及通过抑制细菌细胞膜或细胞壁的合成来阻止细菌的生长和复制。
细胞壁合成阻断剂类抗生素：细胞壁合成阻断剂类抗生素通过抑制细菌细胞壁合成的一系列关键步骤来发挥其作用，从而阻碍细菌的生长和形成。
抗细菌代谢阻断剂类抗生素：抗细菌代谢阻断剂类抗生素通过抑制细菌的重要代谢酶，从而阻断一系列重要的细菌代谢过程，如RNA 聚合酶、DNA聚合酶和蛋白质合成酶等，从而阻止细菌的生长和复制。
药理学--抗生素
药理学--抗生素抗生素是一类能够杀死或抑制细菌生长繁殖的药物。
它们是现代医学中不可或缺的药物之一，被广泛应用于临床治疗感染性疾病。
抗生素的发现和应用深刻改变了人类的医疗观念和医疗技术，成为抗击疾病的重要武器。
抗生素的历史可追溯到20世纪初期。
当时，亚历山大·弗莱明发现了青霉素这种具有杀菌作用的物质，从而开创了抗生素的研究之路。
之后的几十年间，人们陆续发现了许多其他具有抗菌作用的物质，如四环素、氨苄青霉素等。
这些药物的发现极大地促进了抗生素研究的进展。
抗生素的作用机制有多种。
最常见的作用机制是针对细菌的细胞壁合成，阻止其正常构建或破坏已有的细胞壁。
此外，抗生素还可以针对细菌的蛋白质合成、核酸合成和细胞膜功能等过程进行干预，从而抑制细菌的生长繁殖。
抗生素的选择性毒性是其独特的特点，即它们对人体细胞的影响相对较小，但对细菌具有强烈的杀菌作用。
抗生素的分类较为复杂。
按照作用范围可将其分为广谱抗生素和窄谱抗生素。
广谱抗生素对多种细菌具有较广泛的抗菌活性，而窄谱抗生素仅对特定细菌或细菌属具有抗菌作用。
按照药物来源可将抗生素分为自然抗生素和合成抗生素。
自然抗生素是从微生物中发现的天然产物，如链霉素、青霉素等；而合成抗生素是通过合成化学方法得到的。
抗生素的应用广泛涵盖了医院、社区和家庭等领域。
临床上，抗生素常用于治疗各种感染性疾病，如肺炎、脑膜炎、泌尿道感染等。
抗生素能够迅速降低细菌感染的症状，预防感染的进一步发展。
然而，滥用抗生素可能导致药物耐药性的产生，这是当前临床面临的一个严峻问题。
随着细菌对抗生素的耐药性增强，原本能够有效治疗的抗生素可能会失去效果，需要开发新的抗菌药物。
抗生素的不良反应也是需要关注的问题。
虽然抗生素对细菌有较强的选择性，但它们仍然可能对人体的正常细胞产生一定的影响。
常见的不良反应包括过敏反应、肝肾功能损害等。
因此，在应用抗生素时需要遵循医生的嘱托，按照剂量和疗程进行合理使用。
药理学抗生素总结
药理学抗生素总结引言抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌的药物，广泛应用于临床治疗各种细菌感染。
药理学是研究药物在机体内的作用、代谢和排泄等方面的学科，对于理解抗生素的药效和应用具有重要意义。
本文将对常用的抗生素进行总结，包括其作用机制、药代动力学特点以及临床应用等内容。
β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素，包括青霉素和头孢菌素等。
这类抗生素主要通过阻断细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用。
青霉素类作用机制青霉素类抗生素能够抑制细菌的细胞壁合成，通过抑制革兰氏阳性和阴性细菌的纤维酶活性来发挥抗菌作用。
药代动力学特点•青霉素类抗生素主要通过肾脏排泄，需要注意肾功能不全患者的用药调整。
•青霉素G的半衰期较短，通常需要每日多次给药。
•部分青霉素类抗生素具有肝脏代谢，肝功能不全患者需要适当调整剂量。
临床应用青霉素类抗生素广泛用于治疗各种细菌感染，如呼吸道感染、皮肤软组织感染等。
根据细菌对青霉素的敏感性，可以选择不同的青霉素类抗生素进行治疗。
头孢菌素类作用机制头孢菌素类抗生素与青霉素类作用机制类似，同样通过阻断细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用。
药代动力学特点•头孢菌素类抗生素主要通过肾脏排泄，肾功能不全患者需要适当调整剂量。
•头孢菌素C具有肝脏代谢，肝功能不全患者需要注意用药调整。
临床应用头孢菌素类抗生素广泛用于治疗各种细菌感染，如呼吸道感染、泌尿道感染等。
不同种类的头孢菌素具有不同的细菌谱，临床应根据细菌敏感性进行选择。
大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是一类常用于治疗革兰氏阳性细菌感染的抗生素，主要通过抑制细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。
作用机制大环内酯类抗生素能够与细菌的核糖体结合，阻断细菌蛋白质合成过程。
药代动力学特点•大部分大环内酯类抗生素通过肝脏代谢，肝功能不全患者需要调整剂量。
•部分大环内酯类抗生素可以肾脏排泄，但排泄比例较少。
临床应用大环内酯类抗生素广泛用于治疗革兰氏阳性细菌感染，如肺炎、皮肤软组织感染等。
药理学g08-1第八章 抗生素
..不介绍生物合成(发酵） ..不介绍生物合成(发酵）方法 不介绍生物合成
抗生素杀菌作用的主要机制
细菌对抗生素的耐药机制
..1、 ..1、使抗生素分解或失去活性 ..2、 ..2、使靶点发生改变 ..3、 ..3、细胞特性的改变 ..4、 ..4、细菌产生药泵将进入细胞的抗菌素 泵出细胞
第一节 β-内酰胺抗生素
β-Lactam Antibiotics
β-内酰胺抗生素
β-Lactam Antibiotics
β-内酰胺环的作用
..四元环张力较大 ..四元环张力较大
– –使化学性质不稳定 使化学性质不稳定
• ..易发生开环导致失活 ..易发生开环导致失活
– –发挥生物活性的必需基团 发挥生物活性的必需基团
– –常用钠盐或钾盐 常用钠盐或钾盐
..水溶液在室温下易分解 ..水溶液在室温下易分解 ..用粉针 用粉针， ..用粉针，注射前新鲜配制
稳定性
..1 ..1，强酸性 ..2， ..2，弱酸性 ..3， ..3，碱性或酶 ..4， ..4，胺和醇
强酸裂解 弱酸重排 碱酶开环
1，强酸性
1，强酸性
抗生素与消炎药的区别
老百姓一般所指的消炎药估计就是抗生素， 老百姓一般所指的消炎药估计就是抗生素， 但实际上严格意义上讲消炎药和抗生素应该 是不同的两类药物。 是不同的两类药物。 我们所用的抗生素不是直接针对炎症来发挥 作用的，而是针对引起炎症的微生物， 作用的，而是针对引起炎症的微生物，是杀 灭微生物的，而消炎药是针对炎症的， 灭微生物的，而消炎药是针对炎症的，比如 常用的阿斯匹林等等非甾体类消炎镇痛药。 常用的阿斯匹林等等非甾体类消炎镇痛药。
药理学内酰胺类抗生素
• 可与青霉素G有交叉过敏反应。可引起胃肠道 反应、二重感染等。
阿莫西林 对肺炎双球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨苄西林强
，用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染等。
匹氨西林 氨苄西林的双酯，在体内能迅速水解为氨苄西林而
发挥抗菌作用。
四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉类
羧苄西林 (carbenicillin)
[抗菌作用] 1. 第一代产品：
（1）对G+菌作用较强> G-菌（较差），但不如青霉素，
耐青霉素酶（对耐药金葡菌，次选）
Pharmacology
（2） 可被β-内酰胺酶破坏（抗菌较差），对绿脓 杆菌无效。
（3）肾毒性较大 主要用于轻中度呼吸道和尿路感染。
2. 第二代产品： （1）对G+菌作用与第一代相仿或较差，抗G-菌作用增强。 （2）部分对厌氧菌高效，对绿脓杆菌无效。 （3）对β-内酰胺酶较稳定
•不耐酸，只能注射给药。脑脊液浓度不足以治疗铜绿假 单胞菌引起的脑膜炎。
Pharmacology
1、抗菌谱与氨苄西林相似，特点是对G-杆菌作用强， 尤其是对铜绿假单胞菌有特效，且不受病灶脓液 的影响。主要用于绿脓杆菌和大肠杆菌感染。常用于 治疗烧继发绿脓杆菌感染。
2、不耐酶，对产青霉素酶的金葡菌无效。
[理化性质] 钾、钠盐粉针剂性质稳定，易溶于水，水溶液不稳定， 不耐热，可产生致敏物质故临用时配制。
[体内过程] • P.O易被胃酸及消化酶破坏。i.m吸收快而完全，15-30min血
药浓度达峰值。
2. 分布较广，主要在细胞外液，肝、肾、肠、皮肤>浆膜腔、 胎儿血循环>脑脊液和房水（含量较低）脑膜炎时，药物易 进入脑脊液，大剂量可达有效浓度。
供口服用的有头孢呋辛酯和头孢克洛等。 第三代头孢菌素 供注射用的有头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地 秦、头孢他定、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢 磺啶等。
药理学中的抗生素名词解释
药理学中的抗生素名词解释在当代医学领域中，抗生素是一种重要的药物类别，广泛应用于治疗和预防细菌感染。
抗生素通过干扰细菌生长和复制的能力，帮助人类摆脱一系列细菌引起的疾病。
药理学研究了抗生素的作用机制、剂量、副作用和药物相互作用等各个方面，今天我们将对一些重要的抗生素名词进行解释。
1. 药动学 (Pharmacokinetics):药动学是研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学。
对于抗生素来说，了解它们在体内的药动学特性是非常重要的，以便合理选择剂量和频率，确保药物在适当的时间内达到稳定的治疗浓度。
2. 抗生素抗谱 (Spectrum of Activity):抗生素抗谱是指抗生素对不同细菌的杀菌或抑制能力。
抗生素可以有广谱抗菌作用或窄谱抗菌作用，广谱抗生素对多种不同菌株都有杀菌或抑制作用，而窄谱抗生素只对某些特定菌株有效。
3. 细菌耐药性 (Antibiotic Resistance):细菌耐药性是指细菌产生了抵抗抗生素的能力，从而使抗生素治疗失去效果。
这是一个严重的问题，影响了抗生素的疗效以及医疗领域的发展。
耐药性的形成是由于细菌基因的变异和传递，以及滥用和不正确使用抗生素。
4. 最小抑菌浓度 (Minimum Inhibitory Concentration, MIC):最小抑菌浓度是指抗生素能够抑制细菌增殖的最低浓度。
对于一种抗生素来说，不同的细菌菌株可能具有不同的MIC值。
在临床应用中，通过测定细菌对抗生素的MIC，可以确定抗生素是否对该菌株敏感，从而指导治疗方案的选择。
5. 细菌靶点 (Target):细菌靶点是抗生素作用的重要环节，也是药物设计的关键部分。
不同的抗生素可以通过干扰细菌的不同靶点，阻碍其正常生长和繁殖。
常见的细菌靶点包括细菌细胞壁合成、蛋白质合成和核酸合成等过程。
6. 静力学/动力学参数 (Pharmacodynamic Parameters):静力学/动力学参数是评估抗生素活性和疗效的指标，其中最重要的参数是Cmax（最大血药浓度）和AUC（药物曲线下面积）。
抗生素—大环内酯类抗生素(药理学)
14碳大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素等 15碳大环内酯类：阿奇霉素 16碳大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、
麦白霉素、罗他霉素、交沙霉素等 第一代：红霉素、螺旋霉素等 第二代：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等 第三代：泰利霉素
§34-2 大环内酯类、林可霉素及多肽类
（一）大环内酯类抗生素的共性 【药动学特点】 天然品易被胃酸破坏，吸收少； 在碱性环境中抗菌作用 ； 分布广，不易透过血脑屏障。
§34-2 大环内酯类、林可霉素及多肽类
【抗菌谱】 与青霉素相似而略广！
天然品较窄；半合成品较广。 对大多数G+菌、G-球菌、厌氧菌均有强大抗菌作用 对军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体有良好作用 对β-内酰胺类耐药的金葡菌有一定作用
§34-2 大环内酯类、林可霉素及多肽类
红霉素（erythromycin）★
在骨组织中浓度高，不易通过血脑屏障。
§34-2 大环内酯类、林可霉素及多肽类
【抗菌作用】
窄谱、抑菌剂，抗菌谱≤红霉素； 对各类厌氧菌作用强大； 对G+菌有良好的抗菌作用； 对多数G-菌作用弱或无效； 与大环内酯类完全交叉耐药。
§34-2 大环内酯类、林可霉素及多肽类
【临床用途】 金葡菌引起的骨髓炎和关节感染首选； 需氧革兰阳性球菌感染：呼吸道、软组织、胆道等； 厌氧菌或混合感染，盆腔炎、腹膜炎等。
【抗菌作用】
大多数G+菌：耐药金葡菌、肺炎链球菌、白喉杆菌等较强； 部分G-菌：脑膜炎、淋病奈瑟菌，百日咳杆菌等有效； 对军团菌、支原体、衣原体、立克次体有效； 易耐药，停药可恢复。 快速抑菌剂，高浓度杀菌。
§34-2 大环内酯类、林可霉素及多肽类
【抗菌机制】
抑制细菌蛋白质的合成（50S）
大三《药理学》抗生素总结
抗生素就是指抗菌素(细菌）与各种抗病毒药治疗霉菌支原体衣原体得药物抗生素以前被称为抗菌素,事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好得抑制与杀灭作用,近年来通常将抗菌素改称为抗生素。
抗生素可以就是某些微生物生长繁殖过程中产生得一种物质，用于治病得抗生素除由此直接提取外;还有完全用人工合成或部分人工合成得。
通俗地讲，抗生素就就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染得药物。
(一)β-内酰胺类：青霉素类与头孢菌素类得分子结构中含有β－内酰胺环。
近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类,β－内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等.(二)氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等.(三)四环素类：四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
(四)氯霉素类:氯霉素、甲砜霉素等。
(五)大环内脂类:红霉素、白霉素、罗红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、阿奇霉素。
(六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。
(七)作用于G+细菌得其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等。
(八)作用于G—菌得其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(九)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇得抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。
(十)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等.(十一)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。
(十二)具有免疫抑制作用得抗生素如环孢霉素。
按作用细菌部位分①作用于细胞壁：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类(万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁--与细胞壁前体肽聚糖结合，对分裂增殖呈快速杀灭作用）。
能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。
青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等.青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强，肠球菌敏感性较差。
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天然氨基苷类
链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin)
卡那霉素(kanamycin) 妥布)
新霉素(neomycin)
小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin)
与氯霉素相比 交叉耐药、疗效不优、造血系统反应相同
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半人工合成氨基苷类
阿米卡星 (amikacin) 奈替米星(netilmicin)
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一、抗菌作用与体内过程
抗菌机制 主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌 为杀菌药 ① 多环节阻碍细菌蛋白质合成 ②通过离子吸附作用， 增加膜通透性
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不良反应 肾毒性 前庭功能损害
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卡那霉素 kanamycin
抗菌谱、临床用途类似链霉素
妥布霉素 kanamycin
抗菌谱、临床用途类似庆大霉素
阿米卡星(丁胺卡那霉素) amikacin
耐药菌株感染
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第二节 多粘菌素 polymyxin
四环素类和氯霉素类
汪晖（武汉大学医学院药理学系）
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第一节 四环素类抗生素
天然四环素类 四环素 土霉素 金霉素 地美环素
半人工合成四环素类 多西环素 米诺环素 美他环素
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天然四环素类
抗菌谱与抗菌作用 广谱
G+菌 G-菌 厌氧菌 支原体 衣原体 立克次氏体 螺旋体 放线菌 阿米巴 对绿脓杆菌、病毒、真菌无效 低浓→抑菌 高浓→杀菌
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二重感染 广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不 敏感菌(如真菌等) 乘机在体内生长繁殖所造成 的继发感染。
常见疾病 鹅口疮、肠炎 白色念珠菌感染
制霉菌素治疗 假膜性肠炎 金葡菌或厌氧难辨梭菌所致
万古霉素或甲硝唑治疗
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半人工合成四环素类
第二节
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氯霉素类抗生素
氯霉素(chloramphenicol)
抗菌谱 作用机制
广谱 G+ 、G-、厌氧 菌、立克次氏
体、支原体、衣原体
伤寒杆菌 流感杆菌 副流感杆菌 百日咳杆菌
与50S亚基结合，抑制蛋白质合成
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体内过程 脑脊液中浓度高 主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢 经尿排泄，尿浓高
临床应用 伤寒、副伤寒 首选 斑疹伤寒、沙眼、结膜炎 敏感菌致严重感染
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不良反应 ① 抑制骨髓造血系统 a. 可逆性血细胞减少 b. 不可逆性再生障碍性贫血 ② 灰婴综合症 ③ 其它 过敏反应、二重感染、胃肠反应
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甲砜霉素(thiamphenicol) 抗菌谱和作用机制同氯霉素 用于呼吸、泌尿、肝胆系统感染
多西环素 (deoxycycline, 强力霉素) 抗菌谱、作用机制同前 抗菌作用强，对耐药金葡菌有效 临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染 常见胃肠反应
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半人工合成四环素类
米诺环素(minocycline) 长效、高效
美他环素(metacycline) 对耐四环素、土霉素的菌株仍有效
三、不良反应
1. 过敏反应 2. 第八对脑神经损害
前庭功能损害 耳蜗神经损害 3. 肾毒性 4. 神经肌肉阻断作用
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常用氨基苷类药物
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链霉素 streptomycin
临床应用 不良反应
① 鼠疫、兔热病 ② 布氏杆菌病 ③ 感染性心内膜炎 ④ 抗结核
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天然四环素类
抗菌机制 与30 S 亚基A位结合，抑制蛋白质合成 增加细胞膜通透性
体内过程 口服易吸收 可与多价阳离子形成络合，影响吸收
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天然四环素类
临床应用 首选
立克次氏体 → 斑疹伤寒、羌虫病 支原体 → 肺炎
不良反应 ① 胃肠反应 ② 二重感染 ③ 对骨、牙生长的影响 ④ 其它
多而严重 ① 第八对脑神经损害 ② 过敏性休克 ③ 神经肌肉阻滞 ④ 口周、面部、四肢麻木
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庆大霉素 gentamicin
抗菌作用 G+(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌） G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌
临床应用 可与羧苄西林合用 ① 严重G- 杆菌感染 ② 绿脓杆菌感染如心内膜炎 ③ 原因未明的G-细菌混合感染 ④ 口服用于肠道感染或术前准备
体内过程 胃肠吸收极少或不吸收 蛋白结合率低，主要分布细胞外液 碱性环境中作用增强 主要经肾小球原形排泄(90%) 在内耳外淋巴液中浓度高，t1/2长
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二、耐药机制
产生钝化酶 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常 作用靶位改变
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抗菌作用 多数G-杆菌尤绿脓杆菌 杀菌药
作用机制
多粘菌素游离氨基＋ G-菌膜磷脂磷酸根－
→ 膜通透性↑
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临床应用 其他抗生素治疗无效的局部绿脓杆菌感染 肠道感染或术前准备
不良反应 肾毒性 神经系统毒性 神经肌肉阻滞 过敏反应
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第四十一章