药理学抗生素

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天然四环素类
抗菌机制 与30 S 亚基A位结合,抑制蛋白质合成 增加细胞膜通透性
体内过程 口服易吸收 可与多价阳离子形成络合,影响吸收
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天然四环素类
临床应用 首选
立克次氏体 → 斑疹伤寒、羌虫病 支原体 → 肺炎
不良反应 ① 胃肠反应 ② 二重感染 ③ 对骨、牙生长的影响 ④ 其它
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二重感染 广谱抗生素长期大量应用,使敏感菌受抑,不 敏感菌(如真菌等) 乘机在体内生长繁殖所造成 的继发感染。
常见疾病 鹅口疮、肠炎 白色念珠菌感染
制霉菌素治疗 假膜性肠炎 金葡菌或厌氧难辨梭菌所致
万古霉素或甲硝唑治疗
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半人工合成四环素类
四环素类和氯霉素类
汪晖(武汉大学医学院药理学系)
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第一节 四环素类抗生素
天然四环素类 四环素 土霉素 金霉素 地美环素
半人工合成四环素类 多西环素 米诺环素 美他环素
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天然四环素类
抗菌谱与抗菌作用 广谱
G+菌 G-菌 厌氧菌 支原体 衣原体 立克次氏体 螺旋体 放线菌 阿米巴 对绿脓杆菌、病毒、真菌无效 低浓→抑菌 高浓→杀菌
体内过程 胃肠吸收极少或不吸收 蛋白结合率低,主要分布细胞外液 碱性环境中作用增强 主要经肾小球原形排泄(90%) 在内耳外淋巴液中浓度高,t1/2长
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二、耐药机制
产生钝化酶 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常 作用靶位改变
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多西环素 (deoxycycline, 强力霉素) 抗菌谱、作用机制同前 抗菌作用强,对耐药金葡菌有效 临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染 常见胃肠反应
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半人工合成四环素类
米诺环素(minocycline) 长效、高效
美他环素(metacycline) 对耐四环素、土霉素的菌株仍有效
三、不良反应
1. 过敏反应 2. 第八对脑神经损害
前庭功能损害 耳蜗神经损害 3. 肾毒性 4. 神经肌肉阻断作用
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常用氨基苷类药物
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链霉素 streptomycin
临床应用 不良反应
① 鼠疫、兔热病 ② 布氏杆菌病 ③ 感染性心内膜炎 ④ 抗结核
不良反应 肾毒性 前庭功能损害
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卡那霉素 kanamycin
抗菌谱、临床用途类似链霉素
妥布霉素 kanamycin
抗菌谱、临床用途类似庆大霉素
阿米卡星(丁胺卡那霉素) amikacin
耐药菌株感染
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第二节 多粘菌素 polymyxin
第一节 氨基苷类抗生素 资料仅供参考,不当之处,请联系改正。 aminoglycosides
天然氨基苷类
链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin)
卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin)
西索米星(sisomicin)
新霉素(neomycin)
小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin)
第二节
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氯霉素类抗生素
氯霉素(chloramphenicol)
抗菌谱 作用机制
广谱 G+ 、G-、厌氧 菌、立克次氏
体、支原体、衣原体
伤寒杆菌 流感杆菌 副流感杆菌 百日咳杆菌
与50S亚基结合,抑制蛋白质合成
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体内过程 脑脊液中浓度高 主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢 经尿排泄,尿浓高
半人工合成氨基苷类
阿米卡星 (amikacin) 奈替米星(netilmicin)
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一、抗菌作用与体内过程
抗菌机制 主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌 为杀菌药 ① 多环节阻碍细菌蛋白质合成 ②通过离子吸附作用, 增加膜通透性
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抗菌作用 多数G-杆菌尤绿脓杆菌 杀菌药
作用机制
多粘菌素游离氨基+ G-菌膜磷脂磷酸根-
→ 膜通透性↑
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临床应用 其他抗生素治疗无效的局部绿脓杆菌感染 肠道感染或术前准备
不良反应 肾毒性 神经系统毒性 神经肌肉阻滞 过敏反应
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第四十一章
多而严重 ① 第八对脑神经损害 ② 过敏性休克 ③ 神经肌肉阻滞 ④ 口周、面部、四肢麻木
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庆大霉素 gentamicin
抗菌作用 G+(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌) G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌
临床应用 可与羧苄西林合用 ① 严重G- 杆菌感染 ② 绿脓杆菌感染如心内膜炎 ③ 原因未明的G-细菌混合感染 ④ 口服用于肠道感染或术前准备
与氯霉素相比 交叉耐药、疗效不优、造血系统反应相同
源自文库
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临床应用 伤寒、副伤寒 首选 斑疹伤寒、沙眼、结膜炎 敏感菌致严重感染
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不良反应 ① 抑制骨髓造血系统 a. 可逆性血细胞减少 b. 不可逆性再生障碍性贫血 ② 灰婴综合症 ③ 其它 过敏反应、二重感染、胃肠反应
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甲砜霉素(thiamphenicol) 抗菌谱和作用机制同氯霉素 用于呼吸、泌尿、肝胆系统感染
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