常用保肝护肝药物
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
苦参碱 是豆科槐属植物苦豆子的种子中提 取的生物总碱,性寒味苦,具有清热利湿、 退黄解毒和利尿作用。苦参碱缓解肝脏炎 症、降酶迅速,停药后可能反跳,但重复 应用仍可有效,还有一定的抗病毒作用。 用法:苦参碱150毫克加入葡萄糖液500毫升 中,静脉点滴,每天1次,1-3个月为1个疗 程。可有头晕、心悸、口咽干燥等不良反 应。
甘草类使用注意事项
肝功能好转后应逐渐减量 合并高血压的患者应慎用 美能在肝性脑病时慎用,因含巯基可能增 加硫醇含量。
联苯双酯 联苯双酯是合成的五味子丙素的一种中间产物,有降 低肝细胞膜对丙氨酸氨基转移酶(ALT)的渗出及提 高肝脏解毒的功能。临床上近期降酶效果约90%,且 多在4周内降至正常,但对降血清门冬氨酸氨基转移酶 (AST)无效,多用于慢性肝炎轻度或无黄疸的慢性 肝炎,对有黄疸的慢性肝炎或活动性肝硬化的病人要 慎用。联苯双酯的远期疗效不够巩固,停药后约半数 的病人ALT会出现“反跳”,“反跳”病例再服联苯 双酯,血清ALT仍然明显下降。肝脏病变的恢复比 ALT恢复慢,因而即使ALT恢复正常也不宜立即停药。 用法:联苯比酯口服,每次5-10粒,每天3次,连用3 个月,或ALT降至正常后须继续服药2-3个月,再逐 渐减量。不良反应少见。
熊去氧胆酸(优思弗) 作用具体表现在:(1)细胞保护作用。UDCA结合物能明显减轻疏水胆酸诱发 的肝细胞的细胞溶解,减少培养鼠和人类肝细胞由毒性胆酸诱发的细胞凋亡。 (2)膜稳定作用。UDCA可防止胆酸诱发的腺粒体膜渗透性改变,也就是说可 通过膜稳定作用来防止毒性胆酸诱发的腺粒体膜、基底膜和小胆管膜损害。 (3)抗氧化作用。UDCA能抑制毒性胆酸引起的枯否细胞激活,还能增加肝细 胞谷胱甘肽和含硫醇蛋白的水平,防止肝细胞的氧化损伤。(4)免疫调节作用。 UDCA通过降低疏水胆酸的刺激作用间接抑制,并通过激活糖皮质激素受体 直接抑制组织相容性复合体(MHC)Ⅰ类和Ⅱ类基因的表达。 适应症 胆固醇性胆结石。原发性胆汁淤积性肝硬变,原发性硬化性胆管炎。胆汁返 流性胃炎。 用法用量 胆固醇性胆结石 10 mg/kg体重/日。结石必须是X射线能穿透的,同时胆囊收 缩功能须正常。原发性胆汁淤积性肝硬变,原发性硬化性胆管炎15 mg/kg体重 /日。胆汁返流性胃炎 250 mg/日,睡前服。 不良反应 常见腹泻、偶有便秘、变态反应、瘙痒、头痛、头晕、胃痛、胰腺炎和心动 过缓等。治疗期可引起胆结石钙化,软便。 禁忌症 急性胆系感染、胆道梗阻、孕妇及哺乳期妇女。
肌苷 本药为人体的正常成分,为腺嘌呤的前体,能直接透过细胞膜 进入体细胞,参与体内核酸代谢、能量代谢和蛋白质的合成。 本药能活化丙酮酸氧化酶系,提高辅酶A的活性,活化肝功能, 并使处于低能缺氧状态下的组织细胞继续进行代谢,有助于受 损肝细胞功能的恢复。并参与人体能量代谢与蛋白质合成。 本药能提高ATP水平并可转变为各种核苷酸。可刺激体内产生 抗体,还可提高肠道对铁的吸收,活化肝功能,加速肝细胞的 修复。有增强白细胞增生的作用。 适用症状 1.用于治疗白细胞减少、血小板减少。 2.治疗急性肝炎和慢性肝炎、肝硬化、肝性脑病。 3.用于冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)、心肌梗死、风湿性 心脏病、肺源性心脏病的辅助用药。 4.用于预防及减轻血吸虫病防治药物所引起的心脏和肝脏的 毒性反应。 5.用于眼科疾病(中心性视网膜炎、视神经萎缩)的辅助用药。
肝炎灵系山豆根提取物,另含少许苦参, 临床降酶效果较著,但易停药后复升。苦 参尚有弱抗病毒作用 百塞诺、联苯双酯基本为单纯降血清肝酶 药物,停药复升。
二、退黄药
思美泰:腺苷蛋氨酸 是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子。它作为甲基供体(转 甲基作用)和生理性硫基化合物(如半胱氨酸,牛磺酸,谷胱甘肽和辅酶A等) 的前体(转硫基作用)参与体内重要的生化反应。在肝内,通过使质膜磷脂甲 基化而调节肝脏细胞膜的流动性,而且通过转硫基反应可以促进解毒过程中 硫化产物的合成。只要肝内腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范围内,这些反 应就有助于防止肝内胆汁郁积。 当肝内腺苷蛋氨酸的合成明显下降,腺苷蛋氨酸合成酶(催化必需氨基酸蛋氨 酸向腺苷蛋氨酸转化)的活性显著下降(-50%)时,蛋氨酸向腺苷蛋氨酸转化减 少,蛋氨酸血浆清除率降低,并造成其代谢产物,特别是半胱氨酸,谷胱甘 肽和牛磺酸利用度的下降。而且这种代谢障碍还造成高蛋氨酸血症,使发生 肝性脑病的危险性增加。因为蛋氨酸累积可导致其降解产物(如硫醇,甲硫 醇)在血中的浓度升高,而这些降解产物在肝性脑病的发病机理中起重要作 用。 腺苷蛋氨酸可以克服腺苷蛋氨酸合成酶不足的障碍,故应用腺苷蛋氨酸可以 使巯基化合物合成增加,但不增加血循环中蛋氨酸的浓度。 在各种试验模型中确已发现腺苷蛋氨酸的抗胆汁郁积作用与其下列作用有 关:①促进腺苷蛋氨酸-依赖性质膜磷脂的合成(降低胆固醇/磷脂的比例)而 恢复细胞质膜的流动性。②克服转硫基反应障碍,促进了内源性解毒过程中 硫基的合成。 因含巯基有可能增加硫醇含量,肝性脑病时慎用。
葡醛内酯(肝泰乐) 本品进入机体后在酶的催化下,内酯环被打开, 变为葡糖醛酸而发挥作用,可降低肝淀粉酶的活 性,阻止肝糖原分解,使肝糖原含量增加,脂肪 贮量减少;能与肝内或肠内含有酚基、羟基、羧 基和氨基的代谢产物、毒物或药物结合,形成无 毒的葡萄糖醛酸结合物随尿排出体外,故有保肝 及解毒作用。用于急慢性肝炎的辅助治疗。 此外,本药为构成人体结缔组织及胶原(特别是软 骨、骨膜、神经鞘、关节囊、肌腱、关节液等)的 组成成分,故可用于关节炎、风湿病等的辅助治 疗。
肝病常用药物
一、降酶药
甘草酸制剂
主要有强力宁、甘利欣和甘草甜素片。强力宁主要成分为0.7%甘草酸(甘草甜 素)、0.9%半胱氨酸和2%甘氨酸。强力宁具有类肾上腺皮质激素作用,但无 激素副作用;能利胆、解毒、抑制体内自由基的产生和过氧化脂质的形成, 具有降黄疸和氨基转移酶的作用,可用于治疗急性肝炎、慢性肝炎、重型肝 炎。用法:强力宁100-120毫升,加入10%葡萄糖250-500毫升中静脉点滴, 每天1次,2个月为1个疗程,可连用2-3个疗程,在肝功能基本恢复后,逐渐 减量停药。副作用偶见高血压、水肿、低血钾等。 甘利欣: 甘草酸二铵(α -甘草酸体) 为新一代同类产品,疗效似略高于强力宁。 美能:复方甘草酸苷、复方甘草甜素 (β 甘草酸单铵,甘氨酸,L-半胱氨酸 复合物) 药理作用 1.抗炎症作用 (1)抗过敏作用 (2)对花生四烯酸代谢酶的阻碍 2.免疫调节作用 3.对实验性肝细胞损伤的抑制作用 4.抑制病毒增殖和对病毒的灭活作用 甘草甜素片是其口服制剂,用法:口服,每次150毫克,每天2次,连用3-6个 月。
苯巴比妥 是长效镇静催眠剂,因有酶诱导作用,故在肝病 时可用于退黄。作用机制:1)诱导脲嘧啶二磷酸 葡萄糖醛酸转移酶,促使胆红素的排泄;2)诱导 肝内Y蛋白,促使胆红素运输;3)诱导胆固醇降 解酶促使胆固醇分解成胆酸,排出体外。临床主 要用于淤胆型肝炎,苯巴比妥对肝脏有轻微的损 害,对肝功能损害较重的肝炎须慎用。用法:苯 巴比妥口服,每次30-60毫克,每日3次,疗程一 般4-8周。通常治疗后5-7天黄疸开始下降,2周 内胆红素水平可以下降40%-60%。
三、常用保肝药物
凯西来(硫普罗宁) 为N-(2-巯基丙酰基)-甘氨酸 ,硫普罗宁能够通过 提供巯基,防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨 基酚等造成的肝损害,并对慢性肝损伤的甘油三 酯蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒 体中ATP酶的活性降低,从而保护肝线粒体结构, 改善肝功能。此外,硫普罗宁还可以通过巯基与 自由基的可逆结合,清除自由基。 因巯基有可能增加硫醇、甲硫醇产生,故肝性脑 病时慎用。
山豆根注射液(肝炎灵) 是从山豆根中提 取的生物碱,它能减轻肝细胞的变性坏死、 促进肝细胞的再生和白蛋白的合成,减少 球蛋白的合成,调节免疫功能。降酶效果 明显,但停药后也可反跳。用法:肝炎灵 注射液肌注,每次4毫升,每天1次,2-3个 月为1个疗程,可重复1个疗程,宜逐步减量。 常用剂量下,无明显副作用。
促肝细胞生长素 其活性成份来源于健康的乳猪或未哺乳新生牛新 鲜肝脏中提取的具有生物活性的多肽物质。 生物效应:①能明显刺激新生肝细胞的DNA合成, 促进损伤的肝细胞线粒体、粗面内质网恢复,促 进肝细胞再生,加速肝脏组织的修复,恢复肝功 能。②改善肝脏枯否细胞的吞噬功能,防止来自 肠道的毒素对肝细胞的进一步损害,抑制肿瘤坏 死因子(TNF)活性和Na+、K+-ATP酶活性抑制因 子活性,从而促进肝坏死后的修复。同时具有降 低转氨酶、血清胆红素和缩短凝血酶原时间的作 用。③对四氯化碳诱导的肝细胞损伤有较好的保 护作用。④对D-氨基半乳糖诱致的肝衰竭有明显 的提高存活力的作用。
三者在体内的作用形式是甘草次酸GA(称为甘草 酸的苷元),而二胺盐可以使得甘草酸在葡萄糖 醛酸酶的作用下生成GA,从而提高转化为GA的比 率。 18α -甘草酸体的亲脂性>18β -甘草酸,且与泼尼 松龙相似,易与类固醇类激素的靶细胞结合,故 其抗病毒、抗炎作用大于后者。 美能的半胱氨酸尚能提供活性巯基,故有抗氧化、 清除自由基作用。
三磷酸腺苷(ATP) 是细胞能量的主要来 源,对许多代谢过程有重要的调节作用, 对肝细胞的修复具有促进作用。用法:口 服,每次40毫克,每天3次。每次20-40毫 克加于葡萄糖500毫升,静脉滴注,每天1次。 个别病人可有过敏反应。过多、过快易出 现低血压、眩晕。
门冬氨酸钾镁(脉安定、天门冬氨酸钾镁) 门冬氨酸作为体内草酰乙酸的前体,在三羧酸循环中起 重要作用,并参与鸟氨酸循环,使氨和二氧化碳结合生成 尿素。对细胞亲和力强,可作为钾、镁离子的载体,助其 进入细胞内,提高细胞内钾、镁的浓度,加速肝细胞三羧 酸循环,钾离子是细胞生命所必需,是高能磷酸化合物合 成分解的催化剂。镁离子是生成糖原及高能磷酸酯不可缺 少的物质,是糖代谢中许多酶的活性催化物,还可增强门 冬氨酸钾盐的治疗效应。 主要用于急性黄疸型肝炎、肝细胞功能不全,也可用于 其他急慢性肝病。本品还可用于低钾血症、洋地黄中毒引 起的心律失常、心肌炎后遗症、慢性心功能不全、冠心病 等。 电解质补充药。用于低钾血症,低钾及洋地黄中毒引起 的心律失常,病毒性肝炎,肝硬化和肝性脑病的治疗。 (1)滴注太快时可能出现恶心、呕吐、血管疼痛、面色 潮红、血压下降等症状。 (2)极少数可出现心率减慢, 减慢滴速或停药后即可恢复。 高血钾、高血镁、肾功能不全及房室传导阻滞者慎用。
百塞诺(双环醇片) 双环醇为联苯结构衍生物,用来治疗慢性肝炎所 致的氨基转移酶升高。双环醇可清除实验动物细 胞内的自由基,保护肝细胞膜和线粒体,减轻肝 脏的炎性损伤,防止肝纤维化;可增强肝脏蛋白 质的合成作用,促进肝细胞再生。动物试验结果 发现:双环醇对四氯化碳、D-氨基半乳糖、扑热 息痛引起的小鼠急性肝损伤的氨基转移酶升高、 小鼠免疫型肝炎的氨基转移酶升高有降低作用, 肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。体 外试验结果显示双环醇对肝癌细胞转染人乙肝病 毒的2.2.15细胞株具有抑制HBeAg、HBV DNA、 HBsAg分泌的作用。 患者对本品有很好的耐受性,极个别患者有皮疹 发生。
Biblioteka Baidu
茴三硫(胆维他、环戊硫酮、茴香脑三硫酮、舒雅乐) 本药为胆汁成分分泌促进剂,具有以下作用特点:1.能促 进胆汁的排出,使胆酸、胆色素及胆固醇等固体成分的分 泌量显著增加,特别是增加胆色素分泌;2.本药还能明显 增强肝脏谷胱甘肽水平,显著增强谷氨酰半胱氨酸合成酶、 谷胱甘肽还原酶等活性,从而显著增强肝细胞活力,使胆 汁分泌增多。能消除肝炎病灶的肝充血等症状,促进肝细 胞活化,有利于肝功能恢复正常;3.本药有催涎促消化作 用,能促进唾液分泌,对抗精神病药物引起的唾液减少特 别有效;能促进胃肠道蠕动和肠管内气体排出,可迅速消 除腹胀、便秘、口臭、恶心、腹痛等消化不良症状;4.本 药还有分解胆固醇作用和解毒作用,能促进体内醇类物质 快速代谢而消除,降低血中胆固醇含量并防止其沉着或附 着于血管内壁;对酒精、药物、食物等引起的中毒具有很 好的解毒作用和抗过敏作用;5.本药还能促进尿素的生成 和排泄,有明显的利尿作用。 用法:口服,每次25毫克,每天3次。