四代头孢类药物药理作用与临床应用比较
四代头孢类药物药理作用与临床应用比较
（1）第一代头孢菌素
常用药头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑啉等。
作用对革兰氏阳性细菌感染，包括耐药金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定主要用于轻中度呼吸道感染（如气管和支气管急性炎症）、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。注射用头孢唑林广泛用于中度感染和敏感菌的严重感染。
（2）第二代头孢菌素
常用药头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等。
作用对革兰氏阴性细菌、阳性球菌和流感杆菌有较强抗菌作用（因第二代头孢对革兰氏阴性菌、阳性菌等多种细菌有抗菌作用，故被称为广谱抗生素）。常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。应用较多的有头孢呋辛，口服较多的为头孢克洛。
（3）第三代头孢菌素
常用药头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢曲松等。
作用对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染及尿路感染；是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。
（4）第四代头孢菌素
常用药头孢吡肟、头孢匹罗。
作用抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似，但抗菌谱有了进一步扩大。对革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌（除肠球菌外）都有较强抗菌活性。对β-内酰胺酶稳定，临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。
总体来说，头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳定；对肾的毒性一代比一代低；前三代头孢类药物，对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代，而对革兰氏阴性菌的抗菌力则一代比一代强；第四代头孢对革兰氏阳性、阴性菌的抗菌力都较强。第三代和第四代都能透入脑脊液。
一二三四代头孢类抗生素的分类
二，三，四代头鞄类抗生素的分类，特点及临床应用作者第一代 第一代头抱菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头抱菌素包括： 头砲氤甲 头抱瓮氨节 头抱氨节 头抱来星 头抱洛宁 头抱嗥喘 头抱嗟吩 头孑包匹林 头鞄曲秦 头鞄氮氟 头孢西酮
头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1. 肾毒性较第二、三代大。 2. 对B- 内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西 头孢丙烯
头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： 碳头孢烯：氯碳头孢 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。 1. 对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强， ，部分厌氧菌高效。 2. 对B- 内先胺酶较稳定。 3. 对肾毒素较第一代小。 4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等 第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。
头孢类药物有哪些副作用
头孢菌素类抗生素总体来说副作用较小，常见的一些副作用如下。 (1)过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。 一般地说，对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏，而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏，需要警惕。 (2)胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。本类药物强力地抑制肠道菌群，可致菌群失调，引起维生素B族和K缺乏。也可引起二重感染，如伪膜性肠炎、念珠菌感染等，尤以第二、三代头孢菌素为甚。 (3)肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。 (4)造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。 (5)肾损害绝大多数的头孢菌素由肾排泄，偶可致血液尿素氮( BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最显著。头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用，肾损害显著增强。 (6)凝血功能障碍所有的头孢菌素都抑制肠道菌群产生维生素K，因此具有潜在的致出血作用。具有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素尚在体内干扰维生素K循环，阻碍凝血酶原的合成，扰乱凝血机制，而导致比较明显的出血倾向。在7位C原子的取代基中有COOH 基团的头孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能，而使出血倾向更加重。凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关。 (7)与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应双硫醒能抑制乙醛脱氢酶，使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能。当与乙醇（即使很少量）联合应用时，也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”。
头孢菌素类抗生素研究进展样本
题目: 头孢菌素类抗生素的研究进展 学校: 黑龙江大学 学院: 生命科学学院 学号: 3762 班级: 制药二班 姓名: 郭世江 头孢菌素类抗生素的研究进展 制药二班 3762 郭世江 摘要: 头孢菌素类抗生素是分子中含有头孢烯的半合成抗生素。曾译先锋霉素。属于β－内酰胺类抗生素, 是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物, 因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁, 并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强, 而对人几乎没有毒性, 具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。因此是一类高效、
低毒、临床广泛应用的重要抗生素。 关键词: β－内酰胺类抗生素, 头孢菌素, 杀菌机制, 抗菌谱 一、前言 头孢菌素类和青霉素类同属β-内酰胺抗生素, 不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA), 而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸( 6-APA) , 这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶, 这是头孢菌素的一大特点。 根据头孢菌素类抗生素对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代可分为以下四代[1]。 第一代头孢菌素[2,3]较早开发, 抗菌活性较强, 抗菌谱较窄, 抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定, 对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定, 仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋 V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌( 肠球菌除外) 等革兰氏阳性菌具有较强的活性, 优于第二、三代头孢菌素。由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差, 因此在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。对塞拉蒂( 原译沙雷) 氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。代表药有头孢唑林(cefazolin)、头孢乙腈(cefacetrile)、头胞噻啶(cefaloridine)、头孢氨苄(cefalexin)、头孢噻(cefalotin)、头孢拉定(cefradine) 。 第二代头孢菌素[2,3]除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外, 由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定, 抗菌谱也较第一代广, 因此显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌, 除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外, 对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素。它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性, 对不动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗
药理学药名整理
一.外周神经系统药理 肾上腺素能神经药 1.拟肾上腺素药： 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗 2.抗肾上腺素药 酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇 （α肾上腺素能阻断剂） 普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平--非选择性β阻断剂 美多洛尔、阿替洛尔--选择性β1阻断剂 丁氧胺--选择性β2受体阻断剂（β肾上腺素能阻断剂） 胍乙啶、溴苄胺、利血平（肾上腺素能神经元阻断药） 胆碱能神经药 1.拟胆碱药 乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺（直接作用于副交感神经的拟胆碱药） 腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溴吡斯的明、美斯的明、西维因--可逆性抑制剂 蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼--不可逆性抑制剂（间接作用于副交感神经的拟胆碱药） 2.抗胆碱药 阿托品、东莨菪碱、溴化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溴铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺 3.肌肉松弛药 筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、冠罗宁、维库罗宁--非去极化型神经肌肉阻断剂 琥珀胆碱、奎双胺--去极化型神经肌肉阻断剂 愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚--中枢性骨骼肌松弛剂 硝苯呋海因--外周性骨骼肌松弛剂 局部麻醉药 表2-5常用麻醉药的特点 普鲁卡因、利多卡因、丁卡因 皮肤黏膜用药 1.保护剂 药用炭、白土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸--吸附药 淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇--黏浆剂 豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80--润滑剂 鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝，锌，钾，银的无机盐--收敛剂 2.刺激剂 煤焦油、鱼石脂、薄荷醇、水酸甲酯、斑蝥素、辣椒、松节油、氨溶液 二.中枢神经系统药理 镇静药和安定药 1.吩噻嗪类
头孢类药物
一、头孢曲松钠 头孢曲松钠，Ceftriaxone Sodium (Rocephin)是第三代头孢菌素类抗生素，用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。同类药品还有头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松等。 二、先锋5号 本品为半合成第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同。对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强，特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。由于本品对大肠杆菌作用较强，且大部以原形药从肾排出，故对肾盂肾炎及尿路感染疗效好
三、头孢西丁 本品为头霉素类抗生素，类似于第二代头孢菌素，特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。 四、头孢美唑 头孢美唑，别名：甲氧氰甲硫四唑头孢菌素、甲氧氰甲硫头孢菌素、氰唑甲氧头孢菌素、头孢甲四唑、头孢甲氧氰唑、头孢氰四唑、头孢氰唑、头孢氰唑氧、先锋美他醇、先锋美他唑、头孢美他唑。英文名：Cefmetazole、CMZ、Cefmetazon、SKF83088、SKF83088。头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，抗菌性能与第二代头孢菌素相近。头孢美唑在临床上主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。 五、头孢替安
一二三四代头孢类抗生素的分类
一二三四代头孢类抗生 素的分类 集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]
第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括： 头孢氰甲 头孢羟氨苄 头孢氨苄 头孢来星 头孢洛宁 头孢噻啶 头孢噻吩 头孢匹林 头孢曲秦
头孢西酮 头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西
头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： 碳头孢烯：氯碳头孢 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等
第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。 头孢卡品 头孢达肟 头孢地尼 头孢托仑 头孢他美 头孢克肟 头孢甲肟 头孢地秦 头孢哌酮 头孢噻肟 头孢咪唑
常用药物的药理作用
常用药物的药理作用 15、去甲肾上腺素 1 ）兴奋心脏 2）收缩血管 3）升高血压 16、盐酸肾上腺素 1）兴奋心脏 2）对皮肤、粘膜及内脏血管有收缩作用；对骨骼肌及冠状动脉有扩张作用； 3）收缩压、舒张压均可升高 4）松弛支气管平滑肌；使粘膜血管收缩，降低毛细血管通透性，减轻或消除粘膜充血或水肿5）促进肝糖原分解和糖原异生，升高血糖 17、异丙肾上腺素 1）兴奋心脏 2 ）舒张血管，使收缩压升高而舒张压下降，脉压增大 3）扩张支气管 4）促进脂肪分解 18、硫酸阿托品 1）抑制腺体分泌 2）扩瞳、升高眼压、调节麻痹 3 ）解除平滑肌痉挛 4）解除迷走神经对心脏抑制 5 ）扩张血管，改善微循环 6 ）解救有机磷酸脂类中毒 19、盐酸利多卡因 1 ）局部麻醉 2）抗心律失常 20、尼可刹米 直接兴奋延髓呼吸中枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性；也可刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。 21、洛贝林 通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢。 22、间羟胺 1）收缩血管、升高血压作用较去甲肾温和、缓慢而持久 2 ）心肌收缩力增强，可使休克患者心排血量增加 3）较少引起心悸和心律失常 4）收缩肾血管作用较弱，较少引起少尿、无尿 23、盐酸多巴胺 1）兴奋心脏 2）大剂量应用时，表现为血管收缩。外周阻力增加，故收缩压和舒张压均升高 3）治疗量时产生排钠利尿作用；大剂量应用时使肾血管明显收缩，肾血流量减少。 24、西地兰 1）正性肌力作用显著加强衰竭心脏的收缩力，增加心排血量，从而解除心衰的症状 2）负性频率作用减慢心率的作用 3）对心肌电生理的影响降低窦房结自律性，减慢房室传导速度，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率
常见药物相互作用
常见药物相互作用 多巴胺 ?与硝普钠、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺合用，注意心排血量的改变，比单用本品时反应不同。 ?大剂量多巴胺与α受体阻滞剂如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林(Tolazoline)等同用，后者的扩血管效应可被本品的外周血管的收缩作用拮抗。 ?与全麻药（尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物）合用由于后者可使心肌对多巴胺异常敏感，引起室性心律失常。 ?与β受体阻滞剂同用，可拮抗多巴胺对心脏的β1受体作用。 ?与硝酸酯类同用，可减弱硝酸酯的抗心绞痛及多巴胺的升压效应。 ?与利尿药同用，一方面由于本品作用于多巴胺受体扩张肾血管，使肾血流量增加，可增加利尿作用；另一方面本品自身还有直接的利尿作用。 ?与胍乙啶同用时，可加强多巴胺的加压效应，使胍乙啶的降压作用减弱，导致高血压及心律失常。 ?与三环类抗抑郁药同时应用，可能增加多巴胺的心血管作用，引起心律失常、心动过速、高血压。 ?与单胺氧化酶抑制剂同用，可延长及加强多巴胺的效应；已知本品是通过单胺氧化酶代谢，在给多巴胺前2－3周曾接受单胺氧化酶抑制剂的病人，初量至少减到常用剂量的1/10。 ?与苯妥英钠同时静注可产生低血压与心动过缓。在用多巴胺时，如必须用苯妥英纳抗惊厥治疗时，则须考虑两药交替使用。 多巴酚丁胺 假如给病人使用了肾上腺素能受体拮抗剂,盐酸多巴酚丁胺的效能就可能减弱。在这种情况下,未受到抵消的盐酸多巴酚丁胺的α激动剂作用可能就会变得明显,包括外周血管的收缩以及高血压。相反地,α肾上腺素能的阻断可能会使β1和β2的作用明显,从而导致心悸和血管舒张。 临床研究表明:盐酸多巴酚丁胺与下列药物间无明显的相互作用,这些药物包括洋地黄制剂、速尿、安体舒通、利多卡因、硝酸甘油、硝普纳、硝酸异山梨醇、吗啡、阿托品、肝素、鱼精蛋白、氯化钾、叶酸及对乙酰氨基酚。 去甲肾上腺素
头孢类药物一、二、三、四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素 (头孢菌素类(Ｃepｈalosｐｏrins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C 作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(７-ＡCA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。 笫一代头孢菌素 ?第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。? 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。??本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ） Cefalothｉn Sodium （Cｅphalothｉｎ, Ｃeｆａloｔｉn)?别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。?头孢噻啶 Cｅfａloridｉｎe(Cｅporｉn,Ｋefloｄin) 别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。?头孢来星(Cephaloglycin) 别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。?头孢氨苄 Cefalexin(Ceporｅx,Keflex) 别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。 头孢唑啉钠 Cefazoｌin Sodiｕm （Ｃefameｚin) 别名：先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号 本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。 头孢拉定Cefradine (Cephradine, Ｖelｏｓef)?别名:先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。?头孢乙腈 Cephacetriｌｅ (Cefaｃet ｒiｌｅ,Ceｌｏｓpoｒ) 别名:头孢氰甲，头孢赛曲，头孢菌素Ⅶ 头孢匹林Ｃｅpｈapiriiｎ (Cｅfaｐirｉn，Ｃefadyl） 别名：头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠。
内科常用药物药理作用
降脂 1阿昔莫司胶囊：0.25g,高脂血症， 高胆固醇血症。 2普罗布考：0.125g,高胆固醇血症。 3辛伐他汀：20mg,.用于高胆固醇血症和混合型高脂血症，冠心病。 4瑞舒伐他汀：5mg高胆固醇血症 5阿托伐他汀：10mg/20mg治疗高 胆固醇血症和混合型高脂血症；冠 心病和脑中风的防治。 6薯蓣皂苷片：80mg用于冠心病、 心绞痛的辅助治疗。亦可用于并发 高血压、高甘油三酯、高胆固醇等 症的患者。 7氟伐他汀：20mg原发性高胆固 醇血症。 8阿昔莫司胶囊：0.25g高脂血症 降糖 1格列美脲片：2mg, 2型糖尿病。 2盐酸二甲双胍肠溶片：0.25g,降 糖药 3格列吡嗪分散片：5mg,降糖药 4瑞格列奈：1mg，降糖药 5阿卡波糖：50mg2型糖尿病。 6格列喹酮：30mg2型糖尿病。 7伏格列波糖：0.2mg 2型糖尿 病。 8罗格列酮：1mg/4mg 2型糖尿 病。 9依帕司他胶囊：50mg糖尿病神 经性病变。 降压 1吲达帕胺：2.5mg,用于治疗高血 压。 2依那普利：5mg/10mg,降压。 3特拉唑嗪：2mg用于治疗高血压； 用于改善良性前列腺增生症患者 的排尿症状。 4厄贝沙坦：75mg治疗原发性高血压。合并高血压的Ⅱ型糖尿病肾病的治疗。5缬沙坦分散片：40mg轻、中度 原发性高血压。 6氯沙坦钾片：100mg高血压。 7氢氯噻嗪片：25mg水肿性疾病， 高血压。 心血管 1胺碘酮：0.2g,抗心律失常药。 2地高辛：0.25mg,用于急慢性心力 衰竭， 3单硝酸异山梨酯：20mg,抗心绞痛药，用于冠心病的长期治疗 4硝酸异山梨酯：5mg，治疗冠心 病，心绞痛 5美西律：50mg,控制急,慢性室性 心律失常。 6美托洛尔：.25mg,高血压，.心律失常，心绞痛、心肌梗死。 7心宝丸：60mg，温补心肾，活血 通络，用于慢性心功能不全，心绞 痛及心肌缺血性改变 8稳心颗粒：9g，用于心律失常， 室性早搏的治疗 9薯蓣皂苷片：80mg,冠心病，心 绞痛的辅助治疗，高血压、高脂血 症，高胆固醇。 10硝酸甘油：0.5mg,治疗和预防心 绞痛，急性心肌梗死，充血性心力 衰竭，还可用于治疗高血压。 11曲美他嗪：20mg,心绞痛发作的 预防性治疗，眩晕，耳鸣。 降压、心血管 1地尔硫卓：90mg冠状动脉痉挛 引起的心绞痛和劳力型心绞痛；高 血压；肥源性心肌病。 2比索洛尔：5mg原发性高血压、 心绞痛的治疗。 3非洛地平：5mg,高血压、心绞痛。4苯磺酸氨氯地平：5mg,高血压及 心绞痛。 5卡维地洛：10mg原发性高血压； 治疗有症状的充血性心力衰竭。 6硝苯地平5mg（缓释10mg、控 释30mg）片：心绞痛，高血压 7卡托普利：25mg高血压；心力 衰竭。 8贝那普利：10mg高血压；心功能不全。 9福辛普利钠：10mg，用于治疗高血压 或心衰。 10阿米洛利：用于高血压病，心 力衰竭，肝硬化等病以致水肿和腹 水。 治喘 1茶碱缓释片：0.1g,适用于支气 管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性 肺气肿等缓解喘息症状；也可用于 心源性肺水肿引起的哮喘。 2酮替芬：1mg,支气管哮喘，哮喘 性支气管炎、过敏性咳嗽、过敏性 鼻炎。 3盐酸丙卡特罗：25ug,用于防治支 气管哮喘、哮喘性支气管炎、伴有 支气管反应性增高的急性支气管 炎和慢性阻塞性肺疾病所致的喘 息症状。 4多索茶碱：0.2g，支气管哮喘， 慢支及其他支气管痉挛引起的呼 吸困难 5孟鲁斯特纳：10mg，平喘，也适 用于过敏性鼻炎引起的症状 6固本咳喘：0.4g，益气固表，用 于治疗咳嗽，痰多，喘息气促 7吸入性异丙托溴胺溶液： 250vg/2ml，为支气管扩张剂，用 于慢支，肺气肿，哮喘等慢阻肺疾 病 8吸入性硫酸沙丁胺醇溶液： 5mg/ml，治疗及预防支气管哮喘， 缓解急性支气管痉挛 9布地奈德吸入混悬液：1mg/2ml， 为糖皮质激素，有强效的局部抗炎 和抗过敏作用 治胃 1二甲硅油片：25mg,胃肠道胀气。 2多潘立酮：10mg,消化不良，腹 胀，嗳气，恶心，呕吐。 3莫沙必利：5mg,用于功能性消化 不良,伴有胃灼热、嗳气、恶心、 呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等症 状。 4枸橼酸铋雷尼替丁:0.2g, 抑制胃 酸分泌、保护胃粘膜 5果胶铋：50mg,胃及十二指肠溃 疡 6硫糖铝：1g/10ml,胃及十二指肠 的溃疡的治疗。 7奥美拉唑：20mg适用于胃溃疡、 十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流 性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素 瘤）。 8法莫替丁：20mg用于缓解胃酸 过多所致的胃痛、胃灼热感（烧 心）、反酸。 9埃索美拉唑镁肠溶片：20mg胃 食管反流性疾病；根除幽门螺杆 菌。 治前列腺 1非那雄胺片：5mg,治疗已有症状 的前列腺增生。 2普适泰片：74mg,良性前列腺增 生。 3盐酸特拉唑嗪：2mg,治疗高血压， 良性前列腺增生。 4坦洛新缓释胶囊：0.2mg，前列 腺增生引起的排尿困难 治头晕 1地芬尼多：25mg,防止多种原因 或疾病引起的眩晕、恶心、呕吐。 2氟桂利嗪胶囊：5mg脑血供不足，椎动 脉缺血，脑血栓形成后等；耳鸣，脑晕； 偏头痛预防；癫痫辅助治疗。 3尼麦角林：30mg,用于头晕。 4盐酸曲美他嗪片：20mg,心绞痛 发作的预防性治疗，眩晕，耳鸣。 5银杏叶：9.6mg，用于脑部血液 循环不足及其眩晕，头痛，记忆力 减退等症状。 镇静 1劳拉西泮：0.5mg缓解焦虑症状 2艾司唑仑片：1mg抗焦虑、失眠。也用 于紧张、恐惧及抗癫癎和抗惊厥。 3地西泮：2.5mg用于焦虑、镇静催眠， 还可用于抗癫癎和抗惊厥 4氟哌噻吨美利曲辛片：10.5mg 轻、中型焦虑、抑郁、虚弱。 5心神宁片：养血除烦，宁心安神。 神经 1甲钴胺：5mg,改善患者自觉症状， 如麻木、自发性疼痛、感觉异常、 直立性眩晕、多汗、口渴等 2谷维素：10mg，神经官能症，更 年期综合症的镇静助眠。 3丙戊酸钠缓释片：0.2g全身性、 部分性或其他类型癫痫。 4多巴丝肼片：0.25g帕金森病。 5 11卡马西平片：0.1g/0.2g癫痫； 三叉神经痛和舌咽神经痛发作；躁 狂-抑郁症。 6石杉碱甲片：50μg良性记忆障 碍。 7吡拉西坦氯化钠注射液：脑外伤、 脑血管疾病等所致记忆及思维功 能减退。 护肝 1葡醛内酯：50mg,用于急慢性肝 炎、肝硬化等肝脏疾病，食物或药 物中毒。 2甘草酸二铵：50mg适用于伴有 谷丙转氨酶升高的急、慢性病毒性 肝炎的治疗。 3复方益肝灵：21mg益肝滋肾， 解毒祛湿。 4水飞蓟宾：140mg中毒性肝脏损 害；慢性肝炎及肝硬化的支持治 疗。 补肾 1阿魏酸哌嗪：50mg肾小球疾病， 肾病综合症早期尿毒症以及冠心 病、脑梗塞、脉管炎等的辅助治疗。 2金水宝：0.33g补肺益肾、止咳 化痰。 3普乐安：补肾固本。 4固本咳喘：0.4g益气固表，健脾 补肾。 5百令胶囊：0.25g补肺益肾、止 咳化痰。 6强骨胶囊：0.25g，补肾，强骨， 止疼。 7心宝丸：60mg温补心肾，益气 助阳，活血通脉。 祛痰 1桉柠蒎肠溶软胶囊：0.3g,祛痰药 2盐酸氨溴索：30mg,用于急、慢 性呼吸系统疾病引起的痰液黏稠、 咳痰困难。 3乙酰半胱氨酸胶囊：0.2g,用于 大量粘痰阻塞而引起的呼吸困难， 4金水宝：0.33g，补肺益肾，止咳 化痰 5牛黄蛇胆口服液：10ml，清热， 化痰，止咳 6固本咳喘：0.4g，益气固表，用
头孢药物分类
头孢类的分代 第一代： 头孢噻吩（先锋霉素1号） 头孢噻啶（先锋2号） 头孢氨苄（先锋4号） 头孢唑啉（先锋5号） 头孢拉定（先锋6号） 头孢羟氨苄 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。第二代： 头孢孟多（头孢羟唑） 头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟） 头孢克洛（头孢氯氨苄）。 头孢尼西钠 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高
效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。 西丁钠效果类似于二代头孢 头孢丙烯也是二代头孢 第三代： 头孢克肟 头孢噻肟 头孢曲松（菌必治） 头孢他定（复达欣） 头孢哌酮（先锋必素） 头孢他美酯 头孢米诺钠 作用特点应用、 1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。 2.对B-内先胺酶更稳定。 3.对肾基本无毒性 4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代： 头孢匹罗 头孢吡肟 1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。 2.对B-内先胺酶稳定性最高。 3.无肾毒性。 4.主要用于难治感染。 **************************************************** 头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。 本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。 头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
四代头孢类抗生素的介绍
四代头孢类抗生素的介绍 第一代头孢菌素 较早开发，抗菌活性较强，抗菌谱较窄，抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定，对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌（肠球菌除外）等革兰氏阳性菌具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素。 由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。对塞拉蒂（原译沙雷）氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。 第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类：①注射用头孢菌素类。代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强，但在体内代谢快，所以半衰期较短（仅0.5小时）,维持时间短。非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶（先锋Ⅱ号）抗革兰氏阳性菌最强。但由于肾毒性较大，已趋向淘汰;头孢唑啉（先锋V号）和头孢拉定（先锋Ⅵ号）是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。②口服头孢菌素类。包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗，其抗菌作用强度依序渐增。 第二代头孢菌素 除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内 酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外，对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素。它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性，对不动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性，与第一代头孢菌素相近。 第二代头孢菌素按化学结构可分为两小类，即酰胺型头孢烯和头霉素类。①酰胺型头孢烯类。包括头孢孟多、头孢替安和肟型的头孢呋新。头孢孟多抗革兰氏阳性菌的活性较第一代的头孢唑啉稍差，而抗革兰氏阴性杆菌的作用优于第一代头孢菌素。头孢替安抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似，而对革兰氏阴性杆菌中的大肠杆菌、肺炎杆菌和奇异变形杆菌等的抗菌作用则优于头孢孟多和头胞西丁。头孢呋新抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似。由于在7-β位上有顺式构型的甲氧亚基（肟型）的结构，妨碍β-内酰胺酶分子接近β-内酰胺环,因而能耐受β-内酰胺酶水解。对葡萄球菌和某些革兰氏阴性杆菌产生的β -内酰胺酶较头孢孟多稳定。②头霉素类。在第二代头孢中有头霉素类（甲氧基型头孢）的头孢美唑、头孢西丁和头孢替坦。由于它们在7-α 位上具有甲氧基，所以具有抗厌氧菌和需氧菌的双重广谱特性，且对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶较稳定。外科和妇产科以厌氧菌和需氧
常用急救药物的药理作用与注意事项
常用急救药物的药理作用与注意事项 1.尼可刹米(可拉明)：呼吸中枢兴奋药 药理作用: (1) 选择性地兴奋延髓呼吸中枢，也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。 (2) 一次静注只能维持作用5-10分钟，代谢后由尿排出。极量一次0.75g，必要时可在1-2小时内连续给4-6个剂量。 注意事项 (1) 反复或大剂量可引起血压增高、心悸、呕吐、震颤、肌僵直等，应及时停药。 (2) 若出现惊厥，可注射地西泮(安定)或小剂量硫喷妥钠对抗。 2.洛贝林：呼吸兴奋药 药理作用 (1) 兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸，使呼吸加深、加快，作用迅速而短暂。 (2) 对呼吸中枢无直接兴奋作用。 (3) 剂量：1次20mg，1日50mg，成人1次3mg，极量1日20mg。 注意事项大剂量可引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制、甚至惊厥。 3.盐酸肾上腺素(付肾)：抗休克药 药理作用本品是具有α和β受体双重兴奋作用 (1) 加强心肌收缩力，提高心肌兴奋性，加速传导。 (2) 加快心率、增加心输出量，扩张冠状血管,改善心肌的血液供应。 (3) 使皮肤、粘膜及内脏血管收缩，同时引起冠状血管和骨骼肌血管扩张，使体内血流发生重新分配，可使血压升高。 (4) 松弛支气管平滑肌，起到扩张气管的作用。 (5) 能促进糖原分解，升高血糖；加速脂肪分解，增加心肌和全身氧耗。促进异化作用，提高基础代谢率。注意事项 (1) 常见副作用有头胀、头痛、心悸、烦躁不安、心动过速等，严重者可由于心室颤动而致死。 (2) 甲亢、心动过速、心律失常、高血压等患者禁用，心脏复苏时例外。 (3) 用量过大或皮下注射时误入血管后，可引起血压突然上升而导致脑溢血。 (4) 药液变色后不宜使用。 4.异丙肾上腺素：抗休克药 药理作用为β受体激动剂，对α受体几乎无作用。 (1) 使心脏收缩力增强，心率加快，传导加速，心输出量和心肌耗氧量增加。 (2) 可使血管总外周阻力降低。使收缩压升高，舒张压降低，脉压差加大。 (3) 使支气管平滑肌松弛。 (4) 促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。 注意事项(1) 常见有心悸、头痛、头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗等副作用。 (2) 剂量过大易致心动过速，也能引起心律紊乱，甚至猝死。 (3) 冠心病、心绞痛、心肌梗死、嗜铬细胞瘤及甲亢患者禁用。 (4) 成人心率超过110次/分，小儿心率超过140-160次/分时，应慎用。 (5) 口服易被胃酸破坏，故临床用于舌下、吸入和静脉给药。 5.阿拉明(重酒石酸间羟胺) 药理作用 (1) 主要激动α受体，升压作用温和而持久。 (2) 有中度加强心脏收缩的作用，无局部刺激，常作去甲肾上腺素的代用品。 注意事项 (1) 甲状腺机能亢进、高血压、充血性心力衰竭、糖尿病的患者慎用。 (2) 短期连用可产生快速耐受性。 (3) 过量时表现抽搐、严重高血压、严重心律失常，应立即停用。 (4) 忌与碱性药物配伍。 6.多巴胺 药理作用具有兴奋α受体、β受体和多巴胺受体的作用。 (1) 增加心肌收缩力，增加心输出量。 (2) 使肾、肠系膜、冠状及脑血管扩张，血流量增加。 (3) 本品的突出作用为使肾血流量增加，肾小球滤过率增加，从而促使尿量增加，尿钠排泄增加，肾功能获得改善。 (4) 常用于抗休克的缩血管或扩张血管，对周围心血管有轻度收缩作用，可升高动脉血压。
头孢类抗生素的分类及特点
头孢类抗生素的分类及特点 头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β－ 根据其抗菌作用的特点，一般将头孢菌素分为一、二、三,四代（见1表）。 头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项 目 常用品种 抗 菌 谱 及 作 用 特 点 备注 第一代 头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。 可口服, 注射 第二代 甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 抗菌范围较第一代广，对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。 较少用 应 第三代 头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。 抗菌范围较第一、二代更广，对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，。 临床广泛用应 第四代 头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用，且能用于控制金黄色葡萄球菌感染，同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。 价格昂 贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同，常用于革兰氏阳性菌，尤其是球菌所致的感染，也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广，对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌所致的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染的抗菌作用比第一代强。对青霉素或第一代头孢菌素耐药的抗菌作用比第一代好。常用的品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 3 第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广，几乎对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，包括对绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌等也具有抗菌作用。第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌所致的肠道感染,肺炎、胸膜炎以及皮肤和软组织等部位的感染。常用的品种有：头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克肟、头孢唑肟等。
一二三四代头孢类抗生素的分类
第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括： 头孢氰甲 头孢羟氨苄 头孢氨苄 头孢来星 头孢洛宁 头孢噻啶 头孢噻吩 头孢匹林 头孢曲秦 头孢氮氟
头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西 头孢丙烯
头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： 碳头孢烯：氯碳头孢 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等
第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。 头孢卡品 头孢达肟 头孢地尼 头孢托仑 头孢他美 头孢克肟 头孢甲肟 头孢地秦 头孢哌酮 头孢噻肟 头孢咪唑 头孢泊肟
妇产科常用药物
妇产科常用药物(激素类) 雌激素类药物 种类和制剂 1．天然雌激素 体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前，国内临床常用的雌激素多为其衍生物，如苯甲酸雌二醇等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。 (1)苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate)；为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较长，可维持2～3日，是目前最常用的雌激素之一，为油溶剂，仅供肌肉注射。针剂有1mg／支、2mg／支两种。 (2)戊酸雌二醇(estradiol valerate)：为雌二醇的戊酸酯。是长效雌激素制剂，肌注后缓慢释放，作用维持时间2～4周。针剂有5mg／支、10mg／支两种。 (3)环戊丙酸雌二醇(estradiol cypionate)：为雌二醇的环戊丙酸酯。也是长效雌激素制剂，作用比戊酸雌二醇强而持久，维持时间3～4周以上。针剂有1mg／支、2mg／支及5mg／支三种，供肌肉注射。 (4)雌三醇(estriol)：雌激素活性微弱。口服片剂有lmg／片、5mg／片；针剂为10mg／支。局部用有10％鱼肝油制剂。 2．半合成雌激素制剂 (1)炔雌醇(ethinyl-estradiol，EE)：为口服强效雌激素，作用约为己烯雌酚的20倍。口服片剂有0．0125mg／片、0．05mg／片。 (2)尼尔雌醇(nylestriol)：为雌三醇的衍生物，为口服长效雌激素。口服片剂有lmg／片、2mg／片、5mg／片。3．合成雌激素(非甾体雌激素) 己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚，是常用的雌激素制剂。作用强、价廉。口服片剂有0．5mg／片、lmg ／片。针剂有lmg／支、5mg／支，供肌肉注射。 药理作用 雌激素制剂的药理作用有： ①促使生殖器的生长与发育，使子宫内膜增生和阴道上皮角化； ②增强子宫平滑肌的收缩，提高子宫对催产素的敏感性； ③抗雄激素作用； ④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节，间接影响卵泡发育和排卵。对雌激素有无致癌作用的研究甚多，但尚未能确定。雌孕激素合用的避孕药，经长期观察未证明有致癌作用。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌，雌激素可能加速其发展。一般临床合理使用并无致癌危险。 适应症 雌激素的主要适应证有：卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、更年期综合征、老年性阴道炎及回奶等。 孕激素类药物 种类和制剂 1．黄体酮(progesterone) 或称孕酮，为天然孕激素。现均由人工合成。目前黄体酮仍为常用的孕激素之一。口服无效。肌肉注射后作用快，消失亦快，故需每日或隔日注射。针剂有10mg／支、20mg／支。复方黄体酮针剂每支1ml内含苯甲酸雌二醇2mg及黄体酮20mg。 2，孕酮衍生物 孕酮的代谢物17a-羟基孕酮并无生物效应，但其17a位上的羟基酯化后，其孕激素作用不但恢复且有所加强，常用制剂有： (1) 甲孕酮(medroxyprogesterone acetate，provera，DMPA)：商品名安宫黄体酮。口服或肌肉注射均有效。口服片剂为每片2rug，针剂有50mg／支、75mg／支、100mg／支等。目前已有100mg／片、200mg／片、500mg／片大剂量的口服片。 (2)甲地孕酮(megestrolacetate)；商品名为妇宁片。化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂为lmg／片。 (3)氯地孕酮(chlormadinone acetate)：化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂有2mg／片、6mg／片、12mg／片等。