抗癫痫药物综述

抗癫痫药物综述

摘要：在癫痫发作的治疗中，抗癫痫药物有特殊重要的意义，抗癫痫药物可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作，一是影响中枢神经元，以防止或减少他们的病理性过渡放电；其二是提高正常脑组织的兴奋阈，减弱病灶兴奋的扩散，防止癫痫复发。对于抗癫痫药物的研究已经有很长时间的历史，各类抗癫痫药物的发现和研制对人体与癫痫病的对抗中起着至关重要的作用。

关键字：作用分类结构苯妥英钠

1.抗癫痫药的作用

抗癫痫药物作用是通过防止或者减轻中枢病灶神经元的过度放电，或提高正常脑组织的兴奋阈从而减弱来自病灶的兴奋扩散，或者通过调节氨酪酸系统，抑制性递质GABA的浓度，预防和控制癫痫发作。

2.抗癫痫药物分类

抗癫痫药物可分为酰脲类、苯二氮卓类、二苯并氮杂卓类、GABA类似物、脂肪羧酸类、磺酰胺等类。

3. 环内酰脲类抗癫痫药物结构类型

4.代表药物苯妥英钠

用途：抗惊厥作用强，用于治疗癫痫大发作和局限性发作，对

小发作无效

化学名：5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐

性状：白色粉末，无臭，卫裤，微有吸湿性，在空气中渐渐吸

收二氧化碳生成苯妥英。苯妥英钠水溶液显碱性反应。常因部分水

解而发生混浊，故本品应密封保存。

理化性质：

1.水解性

本品分子中具有环状酰脲结构（乙内酰脲），与碱加热可以分

解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨

2.鉴别反应

本品水溶液中加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀，在氨试液

中不溶。巴比妥类药物虽然也有汞盐反应，但所得沉淀溶于氨试液中，可以用以区别巴比妥类药物。

3.酸性

空气中易吸收CO2，析出苯妥英，苯妥英结构域苯巴比妥类似，可因互变异构而显酸性，pKa约为8.3 。

苯妥英钠的合成路线：

体内代谢：本品在肝脏代谢，代谢产物主要为无活性的5-（4-羟基苯基）-5-苯乙内酰脲，与葡萄糖醛酸结合排除体外。约20%以原形由尿排出。

5.结语

苯妥英钠为酰脲类抗癫痫药的典型药物，是从巴比妥类药物结构改造而来的药物，虽然其抗惊厥作用强，但是其毒性也很强，并有致畸形的副作用，只有不断致力于新型药物和改进药物结构的研究，才能获得作用更强副作用小的药物，人体与癫痫病的抗争才更加有效。

参考文献

[1] 颖卓, 范亚林, 李虹, 等.癫痫发病机制研究现状[J]. 脑与神经疾病杂志, 200志, 2009, 17(1): 78-80.

[2] 付海尔. 抗癫痫药物的作用机制研究进展[J]. 临床医学, 2009, 12(1): 44.

[3]廖建湘, 王丽, 左启华,等.氯硝基安定抗惊厥作用耐受及停药前后对大鼠下丘脑室旁核CRH mRNA表达的影响.中国药理学通报,1996, 12: 65-67.

[4]尤启东.药物化学[M].第七版.人民卫生出版社,2013,28-37