常用抗癫痫药物简介培训课件
合集下载
抗癫痫药ppt课件
35
病例二
刘某，30岁，癫痫大发作患者，连续服用 苯妥英钠两周后，出现恶心、上腹不适， 牙龈增生，有眩晕感？请做出初步判断？ 还应注意哪些问题？
36
病例三
刘某，30岁，癫痫大发作患者，连续服用 苯妥英钠2月后擅自停药，突发两眼上翻， 牙关紧闭、口吐白沫、全身抽搐，意识丧 失，呼其不应， 持续抽搐5分钟，出现呼吸 微弱、紫绀。请做出初步判断？如何处理？
28
抗癫痫药物应用原则 ★
（一）对症选药
癫痫类型
首选药物
大发作
苯妥英钠
小发作
乙琥胺
单纯部分发作
卡马西平
复杂部分发作
卡马西平
癫痫持续状态
地西泮iv
29
(二) 剂量渐增 (三) 先加后撤 (四) 久用慢停
30
抗癫痫药物的有效剂量个体差异很 大，一般应从小剂量开始，逐渐增量， 直至产生较满意的疗效而且不出现严重 的不良反应。应根据血药浓度和临床指 征每隔1周调整一次剂量。
2
癫痫概况
多种原因所致大脑某些神经元异常放电， 向周围扩散，引起大脑功能短暂失调
状况:患病率4~9(7)‰，每年有40万新发病 人0～9岁患者38.5%，10岁到29岁年龄组近 40%.：（遗传或病因未明）
继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑 外伤等所致
10
2、精神运动性发作：主要表现为阵发性精 神失常，病人突然意识模糊，伴有无意 识动作，可持续数分钟至数日不等。 癫痫发作类型中，以大发作最常见， 部分病人可同时出现二种以上类型的发 作。
11
12
癫痫治疗
癫痫无论是原发性或继发性，均可造成神经 元损害、智力减退、外伤、甚至突然意外的死亡 等。治疗最重要的目的是控制发作，维持神经精 神功能的正常.
病例二
刘某，30岁，癫痫大发作患者，连续服用 苯妥英钠两周后，出现恶心、上腹不适， 牙龈增生，有眩晕感？请做出初步判断？ 还应注意哪些问题？
36
病例三
刘某，30岁，癫痫大发作患者，连续服用 苯妥英钠2月后擅自停药，突发两眼上翻， 牙关紧闭、口吐白沫、全身抽搐，意识丧 失，呼其不应， 持续抽搐5分钟，出现呼吸 微弱、紫绀。请做出初步判断？如何处理？
28
抗癫痫药物应用原则 ★
（一）对症选药
癫痫类型
首选药物
大发作
苯妥英钠
小发作
乙琥胺
单纯部分发作
卡马西平
复杂部分发作
卡马西平
癫痫持续状态
地西泮iv
29
(二) 剂量渐增 (三) 先加后撤 (四) 久用慢停
30
抗癫痫药物的有效剂量个体差异很 大，一般应从小剂量开始，逐渐增量， 直至产生较满意的疗效而且不出现严重 的不良反应。应根据血药浓度和临床指 征每隔1周调整一次剂量。
2
癫痫概况
多种原因所致大脑某些神经元异常放电， 向周围扩散，引起大脑功能短暂失调
状况:患病率4~9(7)‰，每年有40万新发病 人0～9岁患者38.5%，10岁到29岁年龄组近 40%.：（遗传或病因未明）
继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑 外伤等所致
10
2、精神运动性发作：主要表现为阵发性精 神失常，病人突然意识模糊，伴有无意 识动作，可持续数分钟至数日不等。 癫痫发作类型中，以大发作最常见， 部分病人可同时出现二种以上类型的发 作。
11
12
癫痫治疗
癫痫无论是原发性或继发性，均可造成神经 元损害、智力减退、外伤、甚至突然意外的死亡 等。治疗最重要的目的是控制发作，维持神经精 神功能的正常.
《抗癫痫药》课件
新一代抗癫痫药物
这些药物是在传统抗癫痫药物之后开发的，如加巴喷丁和左乙拉西坦。
辅助性抗癫痫药物
这些药物用于与其他抗癫痫药物一起使用，以增强疗效。
抗癫痫药的作用机制
抗癫痫药通过调节神经传递物质的活动，改变脑细胞的兴奋性和抑制性，以 控制癫痫发作。
常用的抗癫痫药物
Hale Waihona Puke 药物 苯妥英酸钠 加巴喷丁 卡马西平
《抗癫痫药》PPT课件
抗癫痫药的课件将介绍癫痫药物的定义、分类、作用机制、常用药物、副作 用以及使用时的注意事项，让您全面了解这一领域。
抗癫痫药的定义
抗癫痫药是一类药物，用于控制癫痫发作并减少或预防病情的恶化。
抗癫痫药的分类
传统抗癫痫药物
这些药物是癫痫治疗的第一代药物，包括苯妥英酸钠和卡马西平。
作用机制 增加抑制性神经递质的活动 增加抑制性神经递质的合成 减少兴奋性神经递质的活动
常见副作用 嗜睡、共济失调 头晕、乏力 皮疹、消化不良
抗癫痫药的副作用
1 注意力缺失
一些抗癫痫药物可能导致注意力不集中和注意力缺失。
2 情绪变化
部分患者可能在使用抗癫痫药物期间经历情绪波动和抑郁。
3 肝功能受损
某些抗癫痫药物可能对肝功能产生影响，需要监测肝功能。
抗癫痫药的使用注意事项
1
遵医嘱
请按照医生的指导和药物说明进行用药。
2
定期复诊
定期复诊以监测病情和调整药物剂量。
3
避免突然停药
不可突然停止使用抗癫痫药物，应缓慢减少剂量。
这些药物是在传统抗癫痫药物之后开发的，如加巴喷丁和左乙拉西坦。
辅助性抗癫痫药物
这些药物用于与其他抗癫痫药物一起使用，以增强疗效。
抗癫痫药的作用机制
抗癫痫药通过调节神经传递物质的活动，改变脑细胞的兴奋性和抑制性，以 控制癫痫发作。
常用的抗癫痫药物
Hale Waihona Puke 药物 苯妥英酸钠 加巴喷丁 卡马西平
《抗癫痫药》PPT课件
抗癫痫药的课件将介绍癫痫药物的定义、分类、作用机制、常用药物、副作 用以及使用时的注意事项，让您全面了解这一领域。
抗癫痫药的定义
抗癫痫药是一类药物，用于控制癫痫发作并减少或预防病情的恶化。
抗癫痫药的分类
传统抗癫痫药物
这些药物是癫痫治疗的第一代药物，包括苯妥英酸钠和卡马西平。
作用机制 增加抑制性神经递质的活动 增加抑制性神经递质的合成 减少兴奋性神经递质的活动
常见副作用 嗜睡、共济失调 头晕、乏力 皮疹、消化不良
抗癫痫药的副作用
1 注意力缺失
一些抗癫痫药物可能导致注意力不集中和注意力缺失。
2 情绪变化
部分患者可能在使用抗癫痫药物期间经历情绪波动和抑郁。
3 肝功能受损
某些抗癫痫药物可能对肝功能产生影响，需要监测肝功能。
抗癫痫药的使用注意事项
1
遵医嘱
请按照医生的指导和药物说明进行用药。
2
定期复诊
定期复诊以监测病情和调整药物剂量。
3
避免突然停药
不可突然停止使用抗癫痫药物，应缓慢减少剂量。
《癫痫的药物介绍》PPT课件
苯巴比妥 苯妥英钠
苯巴比妥促进卡马西平的代谢
增加卡马西平的剂量
药效间相互作用可发生神经 毒性症状
如果发生毒性症状必须减少 卡马西平的剂量
托吡酯降低苯妥英钠的清除率 出现毒性反应减少苯妥英钠
奥卡西平降低苯妥英钠清除率 出现毒性反应减少苯妥英钠
丙戊酸钠抑制乙琥胺代谢
减少两药剂量
药效相加，儿童难治性失神发
反应
应 CBZ VPA LTG TPM
粒细胞缺乏 Stevens-Johnson 再生障碍性贫血 肝坏死 皮炎/皮疹 自身免疫反应 胰腺炎
++
+
+
+
++
++ + +
++
++
32
C类不良反应-远期
抗癫痫药远期不良反应
反应
PHT CBZ VPA TPM
体重增加
+
体重减轻
+
身高发育减缓
9
理想的抗癫痫药
药代动力学：口服吸收迅速，生物利用度高，个体间易变性低，体内不会代 谢故无活性代谢产物，不与血浆蛋白结合，无肝药酶诱导或抑制作用，减少 和其他药物有相互作用，线性药代动力学，从肾排泄，半衰期长到足以日一 次或日两次应用。
10
传统抗癫痫药物
苯巴比妥、扑米酮、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸及苯二 氮卓类、乙琥胺
震颤、血小板减少、高血氨症、胰腺炎、 苯二氮卓类：镇静、多涎 乙琥胺：呃逆、胃肠道不适、视力改变
29
A类不良反应--新AEDs常见不良反应
拉莫三嗪：皮疹、粒细胞减少、中毒性肝炎 加巴喷丁：共济失调、多毛、皮疹、粒细胞下降、多动或攻击性行为
苯巴比妥促进卡马西平的代谢
增加卡马西平的剂量
药效间相互作用可发生神经 毒性症状
如果发生毒性症状必须减少 卡马西平的剂量
托吡酯降低苯妥英钠的清除率 出现毒性反应减少苯妥英钠
奥卡西平降低苯妥英钠清除率 出现毒性反应减少苯妥英钠
丙戊酸钠抑制乙琥胺代谢
减少两药剂量
药效相加，儿童难治性失神发
反应
应 CBZ VPA LTG TPM
粒细胞缺乏 Stevens-Johnson 再生障碍性贫血 肝坏死 皮炎/皮疹 自身免疫反应 胰腺炎
++
+
+
+
++
++ + +
++
++
32
C类不良反应-远期
抗癫痫药远期不良反应
反应
PHT CBZ VPA TPM
体重增加
+
体重减轻
+
身高发育减缓
9
理想的抗癫痫药
药代动力学：口服吸收迅速，生物利用度高，个体间易变性低，体内不会代 谢故无活性代谢产物，不与血浆蛋白结合，无肝药酶诱导或抑制作用，减少 和其他药物有相互作用，线性药代动力学，从肾排泄，半衰期长到足以日一 次或日两次应用。
10
传统抗癫痫药物
苯巴比妥、扑米酮、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸及苯二 氮卓类、乙琥胺
震颤、血小板减少、高血氨症、胰腺炎、 苯二氮卓类：镇静、多涎 乙琥胺：呃逆、胃肠道不适、视力改变
29
A类不良反应--新AEDs常见不良反应
拉莫三嗪：皮疹、粒细胞减少、中毒性肝炎 加巴喷丁：共济失调、多毛、皮疹、粒细胞下降、多动或攻击性行为
抗癫痫及抗惊厥药PPT
总结词
卡马西平是一种广谱抗癫痫药，可用于治疗多种类型的癫痫 发作。
详细描述
卡马西平通过抑制神经递质传递，减少兴奋性氨基酸的释放 ，从而控制癫痫发作。它对部分性发作和全面性发作都有较 好的疗效，但可能导致皮疹、白细胞减少等副作用。
丙戊酸钠
总结词
丙戊酸钠是一种广谱抗癫痫药，主要用于治疗全面性强直阵挛发作和部分性发作 。
未来治疗策略与展望
个体化治疗
根据患者的具体病情和病因，制定个 体化的治疗方案，以提高治疗效果和 减少副作用。
联合治疗
精准医学
利用基因组学、蛋白质组学等技术， 对癫痫和惊厥的发病机制进行深入研 究，为新药研发和治疗提供更精准的 方案。
将不同作用机制的药物联合使用，以 提高治疗效果和减少耐药性的发生。
，剂量过大可能引起不良反应。
联合用药与药物相互作用
要点一
联合用药
当需要同时使用其他药物时，应咨询医生的意见，避免与 抗癫痫药产生不良反应或降低药效。
要点二
药物相互作用
某些抗癫痫药可能会与其他药物发生相互作用，影响药效 或增加不良反应的风险。应告知医生正在使用的所有药物 ，以便医生进行评估和调整用药方案。
抑制神经递质
抗癫痫及抗惊厥药通过抑制神经递质 的释放，如抑制谷氨酸、甘氨酸等， 来降低大脑神经元的兴奋性，从而控 制癫痫和惊厥的发作。
调节离子通道
一些抗癫痫药通过调节钠、钾、钙等 离子的通道，影响神经元的电活动， 从而控制癫痫和惊厥的发作。
药物治疗原则
合理选用药物
逐渐增加剂量
根据患者的具体病情和癫痫类型，选择合 适的抗癫痫药和抗惊厥药。
过敏体质患者
如果患者对某些抗癫痫药过敏 ，应立即停药并就医。在今后 的用药过程中，应避免再次使
抗癫痫药PPT课件
)；肝脾损害等。
3.致畸。
14
2019/12/21
15
苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
16
扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
20
[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
3.致畸。
14
2019/12/21
15
苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
16
扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
20
[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
常用抗癫痫药物简介 ppt课件
在用卡马西平治疗初期，或初始服药量太大或老年患者服 用，偶尔或经常会出现一些不良反应，如：
• 中枢神经系统不良反应（头晕、头痛、共济失调、嗜睡、 疲劳、复视）；
• 胃肠道不适（如：恶心、呕吐）以及皮肤过敏反应。 • 中枢神经系统的不良反应可能是剂量过高或是血药浓度明
显波动的表现。
• 在这种情况下应进行血药浓度监测，降低每日剂量服用并 将它分成3-4次服用。
Epilepsia 2011; 52 (suppl 7): 2–26. 脑与神经疾病杂志2008年第16卷第4期
癫痫的危害
➢可因发作（意外）、SUDEP（Sudden death in epilepsy）等原因导致死亡 ➢可引起躯体和心理伤残 ➢严重影响患者及亲属的生活质量 ❖因而，如何有效地防治癫痫显得尤为重要。
痫) • 单纯部分性发作(局限性发作) • 也可用于失张力发作 • 和癫痫持续状态（注射剂）
常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：适应症 • 但可加重失神发作及肌阵挛发作。 • 现已不作首选药物而退为二线用药 有渐被卡马西平和丙戊酸钠所取代的趋势，
主要是由于苯妥英钠的治疗剂量和中毒剂 量非常接近。
常用抗癫痫药物介绍
待手术时)。
常用抗癫痫药物简介
➢ 丙戊酸钠：用法用量
• 口服制剂成人常用量：小剂量开始，一次200mg，一日23次，逐渐增加至一次300-400mg，一日2-3次。每日最大 量为按体重不超过30mg/kg、或每日1.8-2.4g。
• 口服制剂小儿常用量：按体重计与成人相同，也可每日 20-30mg/kg，分2-3次服用或每日15 mg/kg，按需每隔一 周增加5-10mg/kg，至有效或不能耐受为止。
✓ 可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障； 常见巨幼红细胞性贫血。
• 中枢神经系统不良反应（头晕、头痛、共济失调、嗜睡、 疲劳、复视）；
• 胃肠道不适（如：恶心、呕吐）以及皮肤过敏反应。 • 中枢神经系统的不良反应可能是剂量过高或是血药浓度明
显波动的表现。
• 在这种情况下应进行血药浓度监测，降低每日剂量服用并 将它分成3-4次服用。
Epilepsia 2011; 52 (suppl 7): 2–26. 脑与神经疾病杂志2008年第16卷第4期
癫痫的危害
➢可因发作（意外）、SUDEP（Sudden death in epilepsy）等原因导致死亡 ➢可引起躯体和心理伤残 ➢严重影响患者及亲属的生活质量 ❖因而，如何有效地防治癫痫显得尤为重要。
痫) • 单纯部分性发作(局限性发作) • 也可用于失张力发作 • 和癫痫持续状态（注射剂）
常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：适应症 • 但可加重失神发作及肌阵挛发作。 • 现已不作首选药物而退为二线用药 有渐被卡马西平和丙戊酸钠所取代的趋势，
主要是由于苯妥英钠的治疗剂量和中毒剂 量非常接近。
常用抗癫痫药物介绍
待手术时)。
常用抗癫痫药物简介
➢ 丙戊酸钠：用法用量
• 口服制剂成人常用量：小剂量开始，一次200mg，一日23次，逐渐增加至一次300-400mg，一日2-3次。每日最大 量为按体重不超过30mg/kg、或每日1.8-2.4g。
• 口服制剂小儿常用量：按体重计与成人相同，也可每日 20-30mg/kg，分2-3次服用或每日15 mg/kg，按需每隔一 周增加5-10mg/kg，至有效或不能耐受为止。
✓ 可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障； 常见巨幼红细胞性贫血。
抗癫痫抗惊厥药课件
F解救： 缓慢静注氯化钙或葡萄糖酸钙
16
子痫
“妊娠高血压综合征” (简称妊高 征)的特殊表现，包括水肿、高血压 和蛋白尿，特别是妊娠晚期妊高征最 严重或紧急时，表现为抽搐昏迷，可 并发肾功能衰竭、心力衰竭、肺水肿、 颅内出血、胎盘早剥等。
17
18
F 对各型都有效， 广谱抗癫痫药 F 大发作次选 F 对小发作疗效优于乙琥胺，
但肝毒性大(不首选)
12
*托吡酯
F 新型广谱抗癫痫药 F 主要用于局限性发作和大发作 F 作用机制：抑制钠通道/↑GABA/↓Glu F不良反应：中枢神经系统症状
13
***药物选择
. 持续状态： iv 地西泮；苯妥因；苯巴 . 大发作： 卡马西平；苯妥英； 苯巴；托吡酯 . 小发作： 乙琥胺；氯硝西泮；硝西泮；
9
***卡马西平(carbamazepine)
广谱 ：机制与苯妥英相似 1. 大发作、单纯局限性及精神运动性发作的
首选药之一 2. 躁狂-抑郁症 3. 神经痛：疗效优于苯妥英
10
***乙琥胺(ethosuximide)
F 仅对失神小发作有效—— 首选 F 对其他型无效 F 副作用较少
11
*丙戊酸钠 (sodium valproate)
抗癫痫抗惊厥药(110327)
1
15.1 抗 癞 痫 药
Antiepileptic drugs
2
3
4
5
6
7
8
***苯 巴 比 妥 低于(p催he眠n剂ob量a即rb可it 抗al)惊
应用:
1. 主要用于大发作 iv：癫痫持续状态，不作首选 对单纯性限局性，精神运动性有效
2. 也可用于青春期后肌阵挛 3. 小发作和婴儿痉挛效果差
16
子痫
“妊娠高血压综合征” (简称妊高 征)的特殊表现，包括水肿、高血压 和蛋白尿，特别是妊娠晚期妊高征最 严重或紧急时，表现为抽搐昏迷，可 并发肾功能衰竭、心力衰竭、肺水肿、 颅内出血、胎盘早剥等。
17
18
F 对各型都有效， 广谱抗癫痫药 F 大发作次选 F 对小发作疗效优于乙琥胺，
但肝毒性大(不首选)
12
*托吡酯
F 新型广谱抗癫痫药 F 主要用于局限性发作和大发作 F 作用机制：抑制钠通道/↑GABA/↓Glu F不良反应：中枢神经系统症状
13
***药物选择
. 持续状态： iv 地西泮；苯妥因；苯巴 . 大发作： 卡马西平；苯妥英； 苯巴；托吡酯 . 小发作： 乙琥胺；氯硝西泮；硝西泮；
9
***卡马西平(carbamazepine)
广谱 ：机制与苯妥英相似 1. 大发作、单纯局限性及精神运动性发作的
首选药之一 2. 躁狂-抑郁症 3. 神经痛：疗效优于苯妥英
10
***乙琥胺(ethosuximide)
F 仅对失神小发作有效—— 首选 F 对其他型无效 F 副作用较少
11
*丙戊酸钠 (sodium valproate)
抗癫痫抗惊厥药(110327)
1
15.1 抗 癞 痫 药
Antiepileptic drugs
2
3
4
5
6
7
8
***苯 巴 比 妥 低于(p催he眠n剂ob量a即rb可it 抗al)惊
应用:
1. 主要用于大发作 iv：癫痫持续状态，不作首选 对单纯性限局性，精神运动性有效
2. 也可用于青春期后肌阵挛 3. 小发作和婴儿痉挛效果差
抗癫痫药--药理ppt课件
抗癫痫药--药理
28
抗癫痫药的选用 控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。 精神运动性发作，卡马西平是主药。 小发作选乙琥胺，持续状态推安定。
抗癫痫药--药理
29
期待您的关注，下载文档可以自由编辑！
抗癫痫药--药理
12
2.神经系统反应 随血药浓度增高，可出现眩
晕、共济失调以至昏迷（毒性反应）
3. 造血系统反应 久用易致巨幼红细胞性贫 血、粒细胞↓，血小板↓，再障 。为叶酸吸 收及代谢障碍所致，用四氢叶酸防治。定期 检查血象。
4．其他 常见药热、皮疹等过敏反应。长期 使用可致低血钙，必要时应用维生素D预防。 致畸、淋巴结肿大、肝功能损害等
抗癫痫药--药理
9
【作用机制】
具有膜稳定作用 抑制Na+、Ca2＋内流， 较大浓度抑制K+外流，
----降低兴奋性，延长动作电位和 不应期，阻止病灶异常放电的扩散。
抗癫痫药--药理
10
【药理作用与临床应用】
1、抗癫痫：为治疗大发作、单纯局限 性发作的首选药；对精神运动性发作 有效；小发作无效且增加发作次数。
2、外周神经痛 ：用于三叉神经痛、 舌咽神经和坐骨神经痛。
3、抗心律失常：主要用于治疗强心苷 中毒所引起的快速性室性心律失常
抗癫痫药--药理
11
【不良反应 】
1. 局部刺激（pH=10.4） 局部刺激性较大，口 服可引起恶心、呕吐、食欲减退，腹痛等胃 肠道症状，宜饭后服用。iv易致静脉炎。 可由唾液分泌久用可致牙龈增生。为胶原 代谢改变引起结缔组织增生所致，多见于青 少年。经常按摩牙龈可减轻。
--抑制病灶异常放电
◎提高病灶周围神经组织兴奋阈值，
--抑制异常放电的扩散
抗癫痫药 ppt课件
抗癫痫药 Antiepileptic Agents
ppt课件
1
内容提要
1． 癫痫的临床类型及其相应症候群、癫 痫的发病机制与抗癫痫药的作用方式。 2． 苯妥英钠的药理作用及临床适应证， 主要不良反应及防治措施。 3． 苯巴比妥、乙琥胺、苯二氮卓类、卡 马西平、丙戊酸钠、氟桂利嗪的作用特点 与临床用途。 4． 抗癫痫药的合理选用及用药注意事项。
癫痫持续状态
大发作持续状态，反复
抽搐，持续昏迷，危及 生命
卡马西平、苯妥英 钠、苯巴比妥
扑米酮、丙戊酸钠、 拉英酸钠
乙琥胺、氯硝西泮、 丙戊酸钠、拉莫三 嗪
首选糖皮质激素、丙戊 酸钠、氯硝西泮
卡马西平、苯巴比妥、苯 妥英钠、扑米酮、丙戊酸 钠
地西泮、劳拉西泮、 苯妥英钠、苯巴比 妥
ppt课件
7
抗癫痫药的 作用位点： 癫痫起始点 的神经元高 频放电促使 兴奋性氨基 酸谷氨酸释 放，导致突 触后神经元 去极化，兴 奋扩散。
T型钙通道阻断剂乙琥胺 丙戊酸钠?增强 NhomakorabeaABA能传导
GABA受体苯二氮zaozi002位点激动剂 地西泮、硝西泮、氯硝西泮
目的要求
掌握 ①常用抗癫痫药物种类及其根据机理的分类及其临床 应用的异同； ②抗惊厥药硫酸镁药理作用、作用机制。
熟悉 癫痫的发病机理及其分类：中枢兴奋型递质及其效应， 中枢抑制性递质及其效应;局限性发作和全身性发作。
ppt课件
5
癫痫是大脑神经元突发性异常高频放电，并向
周围扩散，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾 病。
ppt课件
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
ppt课件
1
内容提要
1． 癫痫的临床类型及其相应症候群、癫 痫的发病机制与抗癫痫药的作用方式。 2． 苯妥英钠的药理作用及临床适应证， 主要不良反应及防治措施。 3． 苯巴比妥、乙琥胺、苯二氮卓类、卡 马西平、丙戊酸钠、氟桂利嗪的作用特点 与临床用途。 4． 抗癫痫药的合理选用及用药注意事项。
癫痫持续状态
大发作持续状态，反复
抽搐，持续昏迷，危及 生命
卡马西平、苯妥英 钠、苯巴比妥
扑米酮、丙戊酸钠、 拉英酸钠
乙琥胺、氯硝西泮、 丙戊酸钠、拉莫三 嗪
首选糖皮质激素、丙戊 酸钠、氯硝西泮
卡马西平、苯巴比妥、苯 妥英钠、扑米酮、丙戊酸 钠
地西泮、劳拉西泮、 苯妥英钠、苯巴比 妥
ppt课件
7
抗癫痫药的 作用位点： 癫痫起始点 的神经元高 频放电促使 兴奋性氨基 酸谷氨酸释 放，导致突 触后神经元 去极化，兴 奋扩散。
T型钙通道阻断剂乙琥胺 丙戊酸钠?增强 NhomakorabeaABA能传导
GABA受体苯二氮zaozi002位点激动剂 地西泮、硝西泮、氯硝西泮
目的要求
掌握 ①常用抗癫痫药物种类及其根据机理的分类及其临床 应用的异同； ②抗惊厥药硫酸镁药理作用、作用机制。
熟悉 癫痫的发病机理及其分类：中枢兴奋型递质及其效应， 中枢抑制性递质及其效应;局限性发作和全身性发作。
ppt课件
5
癫痫是大脑神经元突发性异常高频放电，并向
周围扩散，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾 病。
ppt课件
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
药理学课件16抗癫痫药及抗惊厥药PPT课件
注意事项
注意药物的副作用和相互作用，定期监测血 药浓度，避免长期使用或过量使用。
常用抗惊厥药介绍
04
硫酸镁
总结词
用于缓解惊厥和癫痫发作
01
总结词
不良反应较少
03
总结词
使用方法简单
05
02
详细描述
硫酸镁是一种常用的抗惊厥药，通过抑制神 经递质释放和拮抗钙离子，达到缓解惊厥和 癫痫发作的效果。
04
详细描述
癫痫病的分类
根据病因和症状，癫痫病可以分为多 种类型，如全面性发作、部分性发作 、特发性癫痫和症状性癫痫等。
抗癫痫药的分类与作用机制
抗癫痫药的分类
抗癫痫药主要分为钠通道拮抗剂、γ-氨基丁酸（GABA）增强剂、兴奋性氨基 酸拮抗剂等。
抗癫痫药的作用机制
抗癫痫药通过不同的作用机制，抑制脑部神经元的异常放电，从而控制癫痫发 作。
抗癫痫药的用药原则与注意事项
用药原则
抗癫痫药的用药原则包括单一药物治疗、从小剂量开始、逐渐加量至控制发作或 最大耐受剂量、避免突然停药等。
注意事项
在使用抗癫痫药时，需要注意观察药物不良反应，如头晕、嗜睡、共济失调等， 以及监测血药浓度和肝功能等指标。同时，还需要注意避免与其它药物的相互作 用。
常用抗癫痫药介绍
要点二
详细描述
奥卡西平是一种新型抗癫痫药，对部分性发作和全面性发 作都有效。它通过抑制神经递质的释放和调节钾通道的活 性来发挥作用。奥卡西平对简单部分性发作、复杂部分性 发作、全身性强直阵挛发作以及混合型发作都有效。
抗惊厥药概述
03
惊厥病的定义与分类
惊厥病
指由于脑部神经元异常放电导致的全身或局部肌群抽搐，通 常伴有意识障碍。
第十二讲抗癫痫药 PPT
与外周多巴脱羧酶抑 制剂合用,能减少左旋多 巴用量与不良反应。
药理作用:
左旋多巴对大多数PD具有 显著疗效。起病初期用药疗 效更为显著。
作用机制:
左旋多巴在脑内转化为 DA,补充了纹状体中DA得不 足,提高中枢DA神经功能,抑 制胆碱能神经功能。
临床应用:
用于各种类型PD病人。 对抗精神病药物所致帕
抗癫痫作用机制:
阻滞细胞膜Na+、Ca2+通 道 , 抑 制 Na+ 、 Ca2+ 内 流 。 导致动作电位不易产生。
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
2 抗外周神经痛作用
三叉神经痛 坐骨神经痛 舌咽神经痛
3 抗心律失常
见第二十二章
【体内过程】
吸收慢且不规则,连续用 药 6-10 天 才 能 达 到 稳 定 得 血药浓度。
不良反应
症状波动:
少数病人在长期用药后,可 出现“开关现象”,开时活动正 常,关时转为全身产生强直不动, 二者交替出现。
不良反应
精神障碍:
失眠、焦虑、狂躁、幻觉、 妄想、抑郁等。
与DA过度兴奋中脑-边缘系 统DA受体有关。
药物相互作用
维生素B6就是多巴脱羧 酶得辅基,可增强期一般用一种药。
治疗过程中不宜随便更换药 物。
疗程
不可突然停药,症状消失
2年后逐渐停药。少数病
人需终身用药。
治
疗过程中不宜随便更换药
物。
定期体检
大多数抗癫痫药物
在长期应用中,可致粒 细胞减少,肝损伤等。
第三节 抗惊厥药
惊厥:
各种原因引起得中枢神 经过度兴奋得症状,表现为 全身骨骼肌不自主得强烈 收缩。
广谱类抗癫痫药,尤对小 发作效好。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
代谢，可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化 症。
6．过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒
细胞缺乏、再生障碍性贫血。
7．其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛
症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使
抗癫痫药
苯巴比妥 phenobarbital （luminal, 鲁米那）
抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。
▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓
度抑制K+外流
▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元
的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强
脑内GABA介导的抑制作用。
【不良反应】
1．局部刺激
口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状；静脉注射可发生静脉炎。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
第一节 抗癫痫药
Epilepsy
一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神 异常。一般在发作时伴有EEG异常。
治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不 能根治。
W. JIN
癫痫发作时EEG异常改变
作用机制
1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取
不良反应
嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…
W. JIN
扑米酮(primidone)
▪ 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰 胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。
▪ 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥， 对小发作无效。
6．过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒
细胞缺乏、再生障碍性贫血。
7．其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛
症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使
抗癫痫药
苯巴比妥 phenobarbital （luminal, 鲁米那）
抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。
▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓
度抑制K+外流
▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元
的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强
脑内GABA介导的抑制作用。
【不良反应】
1．局部刺激
口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状；静脉注射可发生静脉炎。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
第一节 抗癫痫药
Epilepsy
一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神 异常。一般在发作时伴有EEG异常。
治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不 能根治。
W. JIN
癫痫发作时EEG异常改变
作用机制
1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取
不良反应
嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…
W. JIN
扑米酮(primidone)
▪ 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰 胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。
▪ 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥， 对小发作无效。
抗癫痫药物总结ppt课件
障碍、卟啉患者等。
12
苯二氮卓类（BDZ）
地西泮
▪ 给药途径：口服/注射 ▪ 作用机制：苯二氮卓受体的激动剂；可
以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制 性神经递质的作用；增强GABA与其受 体的结合或易化GABA受体与氯离子通 道的联系等。
▪ 适应症：可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉
注射为治疗癫痫持续状态的首选药。
肝酶诱导剂（卡马西平、奥 卡西平、苯妥英钠、苯 巴比妥、托吡酯）
相互作用 加快口服避孕药的代谢
肝酶诱导剂（卡马西平、苯 妥英钠、苯巴比妥）
增加华法令的代谢
卡马西平、奥卡西平、苯妥 英钠、苯巴比妥、托吡 增加茶碱的代谢 酯
潜在的临床后果
怀孕
抗凝作用下降，如果撤掉 AEDs物会导致华法令作 用增加，导致出血，需 密切监测INR
左乙拉西坦、奥卡西平 氯硝西泮、 苯巴比妥
丙戊酸钠、卡马西 平、 托吡酯、拉莫三嗪 奥卡西平
左乙拉西坦、加巴喷丁 苯巴比妥 苯妥英
类固醇
氯硝西泮、丙戊酸钠、 托吡酯、拉莫三嗪
丙戊酸钠、托吡酯、 左乙拉西坦、氯硝安定 拉莫三嗪
卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠
抗癫痫药物
1
癫痫
▪ 癫痫是一种由多种病因引起的慢性脑部疾
病，以脑神经元过度放电导致反复、发作 性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特 征。
2
抗癫痫药物治疗的现状
单一药物治疗
控制 65%
不能控制 35%
两种药物治疗
控制 10%
不能控制 25% 多药治疗
控制 5%
不能控制 20%
实验性药物治疗少数可控制
潜在的临床后果
12
苯二氮卓类（BDZ）
地西泮
▪ 给药途径：口服/注射 ▪ 作用机制：苯二氮卓受体的激动剂；可
以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制 性神经递质的作用；增强GABA与其受 体的结合或易化GABA受体与氯离子通 道的联系等。
▪ 适应症：可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉
注射为治疗癫痫持续状态的首选药。
肝酶诱导剂（卡马西平、奥 卡西平、苯妥英钠、苯 巴比妥、托吡酯）
相互作用 加快口服避孕药的代谢
肝酶诱导剂（卡马西平、苯 妥英钠、苯巴比妥）
增加华法令的代谢
卡马西平、奥卡西平、苯妥 英钠、苯巴比妥、托吡 增加茶碱的代谢 酯
潜在的临床后果
怀孕
抗凝作用下降，如果撤掉 AEDs物会导致华法令作 用增加，导致出血，需 密切监测INR
左乙拉西坦、奥卡西平 氯硝西泮、 苯巴比妥
丙戊酸钠、卡马西 平、 托吡酯、拉莫三嗪 奥卡西平
左乙拉西坦、加巴喷丁 苯巴比妥 苯妥英
类固醇
氯硝西泮、丙戊酸钠、 托吡酯、拉莫三嗪
丙戊酸钠、托吡酯、 左乙拉西坦、氯硝安定 拉莫三嗪
卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠
抗癫痫药物
1
癫痫
▪ 癫痫是一种由多种病因引起的慢性脑部疾
病，以脑神经元过度放电导致反复、发作 性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特 征。
2
抗癫痫药物治疗的现状
单一药物治疗
控制 65%
不能控制 35%
两种药物治疗
控制 10%
不能控制 25% 多药治疗
控制 5%
不能控制 20%
实验性药物治疗少数可控制
潜在的临床后果
抗癫痫药—抗癫痫药(药理学课件)
大发作停止后患者转入昏睡，这时要将患者从仰卧位转为侧卧位，帮助 排出口腔内分泌物，防止吸入气道而引起吸入性肺炎；
如患者昏睡中神志还不清楚，仍不能安静，乱动乱闹，这时要对患者进 行精心的照料，避免误伤别人和自伤。大发作频繁发生时，称为癫痫持 续状态，要尽快到附近医院治疗。
苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁）
课堂讨论： 1．给予苯妥英钠治疗是否正确？为什么？ 2．如何解释患者出现的症状？ 3．如何调整苯妥英钠的剂量？
①苯妥英钠对癫痫强直-阵挛性发作有较好疗效，是首选药。 ②患者服用苯妥英钠后的症状和体征以及与血药浓度的关系 表明已经出现了轻度苯妥英钠中毒。苯妥英钠的神经系统反应 与其血药浓度密切相关，20μg/ml左右即可引起毒性反应，主 要影响小脑-前庭功能，表现为眩晕、头痛、复视、眼球震颤、 语言不清和共济失调等，其中眼球震颤是中毒时最早和最客观 的体征。 ③应减少剂量，同时密切监测临床疗效和血药浓度。
脱 苯妥英钠 衣 乙琥胺 舞 丙戊酸钠 地 地西泮 平 卡马西平
大 大发作 小 然意识丧失和全身抽搐为特征，又称为全身强直 -阵发性发作，约占50%，包括原发性和继发性两种。 发作前大多无任何先兆症状，少数患者先感到短暂不 适、头痛、头晕等。典型的发作开始即意识丧失、大 叫一声跌倒，接着四肢及躯干出现伸性强直或角弓反 张，持续约10～20秒后转成间隙的痉挛，约1～2分 钟后突然停止，患者由发作中的呼吸暂停、面色苍白 转为发绀、瞳孔散大、对光反射消失，伴有大小便失 禁。发作后意识和呼吸逐渐恢复，但仍感乏力、全身 酸痛和昏睡。
癫痫药、雌激素、环孢素、左甲状腺素、奎尼丁、洋地黄 类等的代谢，使药效降低 ➢ 红霉素、丙戊酸钠、西咪替丁、异烟肼等肝药酶抑制剂能 抑制卡马西平的代谢，使血药浓度升高，毒性反应增加 ➢ 卡马西平与对乙酰氨基酚合用，肝脏中毒的危险增加，且 乙酰氨基酚疗效降低
如患者昏睡中神志还不清楚，仍不能安静，乱动乱闹，这时要对患者进 行精心的照料，避免误伤别人和自伤。大发作频繁发生时，称为癫痫持 续状态，要尽快到附近医院治疗。
苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁）
课堂讨论： 1．给予苯妥英钠治疗是否正确？为什么？ 2．如何解释患者出现的症状？ 3．如何调整苯妥英钠的剂量？
①苯妥英钠对癫痫强直-阵挛性发作有较好疗效，是首选药。 ②患者服用苯妥英钠后的症状和体征以及与血药浓度的关系 表明已经出现了轻度苯妥英钠中毒。苯妥英钠的神经系统反应 与其血药浓度密切相关，20μg/ml左右即可引起毒性反应，主 要影响小脑-前庭功能，表现为眩晕、头痛、复视、眼球震颤、 语言不清和共济失调等，其中眼球震颤是中毒时最早和最客观 的体征。 ③应减少剂量，同时密切监测临床疗效和血药浓度。
脱 苯妥英钠 衣 乙琥胺 舞 丙戊酸钠 地 地西泮 平 卡马西平
大 大发作 小 然意识丧失和全身抽搐为特征，又称为全身强直 -阵发性发作，约占50%，包括原发性和继发性两种。 发作前大多无任何先兆症状，少数患者先感到短暂不 适、头痛、头晕等。典型的发作开始即意识丧失、大 叫一声跌倒，接着四肢及躯干出现伸性强直或角弓反 张，持续约10～20秒后转成间隙的痉挛，约1～2分 钟后突然停止，患者由发作中的呼吸暂停、面色苍白 转为发绀、瞳孔散大、对光反射消失，伴有大小便失 禁。发作后意识和呼吸逐渐恢复，但仍感乏力、全身 酸痛和昏睡。
癫痫药、雌激素、环孢素、左甲状腺素、奎尼丁、洋地黄 类等的代谢，使药效降低 ➢ 红霉素、丙戊酸钠、西咪替丁、异烟肼等肝药酶抑制剂能 抑制卡马西平的代谢，使血药浓度升高，毒性反应增加 ➢ 卡马西平与对乙酰氨基酚合用，肝脏中毒的危险增加，且 乙酰氨基酚疗效降低
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三环抗抑 郁药合用时，可降低这些药物的效应。
✓ 氯霉素、异烟肼、磺胺类合用可能降低苯妥英钠代谢使 血药浓度增加，增加本品的毒性；
✓ 与抗凝剂合用，开始增加抗凝效应，持续应用则降低。 与降糖药或胰岛素合用时苯妥英钠与利多卡因或心得安 合用时可能加强心脏的抑制作用。
主要是由于苯妥英钠的治疗剂量和中毒剂 量非常接近。
常用抗癫痫药物简介
9
1/16/2021
常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：用法用量：口服制剂
✓成人常用量：每日250-300mg，开始时 100mg，每日二次，1-3周内增加至250300mg，分二次口服，极量一次300mg，一 日500mg。
✓小儿常用量：开始每日5mg/kg，分2-3次服 用，按需调整，以每日不超过250mg为度。
1/16/2021
Epilepsia 2011; 52 (suppl 7): 2–26. 常用抗癫脑痫与药物神简经介疾病杂志2008年第16卷第4期 2
癫痫的危害
➢可因发作（意外）、SUDEP（Sudden death in epilepsy）等原因导致死亡
➢可引起躯体和心理伤残
➢严重影响患者及亲属的生活质量
癫痫是一种“人类早已知晓的 古老的疾病，但仍充满着神秘、
未知和恐惧的色彩”
--癫痫基金会会长和CEO Eric R.Hargis
常用抗癫痫药物简介
1
1/16/2021
癫痫的高患病率
➢ 全球大约有6，500万癫痫病患者。 ➢ 我国约有900万癫痫患者(癫痫的患病率约0．7
％ )，而且每年以40／10万的速率递增，实在 是一个不容忽视的疾病。 在神经科是仅次于脑血管疾病的第二大常见病 （慢性脑部疾病）。
常用抗癫痫药物简介
7
1/16/2021
常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：适应症 • 全身强直-阵孪性发作 • 复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫
痫) • 单纯部分性发作(局限性发作) • 也可用于失张力发作 • 和癫痫持续状态（注射剂）
常用抗癫痫药物简介
8
1/16/2021
常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：适应症 • 但可加重失神发作及肌阵挛发作。 • 现已不作首选药物而退为二线用药 有渐被卡马西平和丙戊酸钠所取代的趋势，
➢ 对于药物治疗无效的难治性癫痫，可以采用手术、
特殊（生酮）饮食、迷走神经刺激术等。
常用抗癫痫药物简介
4
1/16/2021
抗癫痫药物的发展
1/16/2021
Managemen常t o用f抗ch癫r痫on药ic物e简pi介lepsy BMJ 2012;345:e4576 5
传统的AEDs
➢溴化物 ➢苯巴比妥 ➢苯妥英钠 ➢乙琥胺 ➢卡马西平 ➢氯硝西泮 ➢丙戊酸
常用抗癫痫药物简介
10
பைடு நூலகம்
1/16/2021
常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：不良反应
常见： ✓ 齿龈增生（儿童发生率高）； ✓ 胃肠道反应（恶心，呕吐等，饭后服用可减轻）； ✓ 神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重
时苯妥英钠脑病（可引起眼球震颤、共济失调、语言不 清和意识模糊，调整剂量或停药可消失）；
✓ 小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常 ✓ 孕妇服用偶致畸胎；
✓ 可抑制抗利尿激素和胰岛素分泌使血糖升高，有致癌的
报道。
常用抗癫痫药物简介
12
1/16/2021
常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：药物相互作用：为肝酶强力诱导剂
✓ 与卡马西平、丙戊酸钠、拉莫三嗪、非氨酯、苯二氮卓 类、皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、口服避孕药、环
常用抗癫痫药物简介
15
1/16/2021
常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：用法用量
• 成人常用量：初始剂量每次100-200mg，每 天1-2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效，通常 为400mg，每日2-3次，对某些患者，所需剂 量可达到每天1600mg，或2000mg。
• 小儿常用量：儿童10-20mg/kg。维持血药浓
（1857） （1912） （1938） （1960） （1974） （1975） （1978）
常用抗癫痫药物简介
6
1/16/2021
常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：
✓作用机理：其抗癫痫作用与其阻断电压 依赖性钠通道和阻断电压依赖性钙通道 有关，增加细胞钠离子外流，减少钠离 子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴 奋阈，减少病灶高频放电的扩散。
度应在4-12μg/ml之间。12个月：每日100-
常用抗癫痫药物简介
11
1/16/2021
常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：不良反应，相对少见
✓ 较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经 质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。
✓ 可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障； 常见巨幼红细胞性贫血。
✓ 可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应， 如剥脱性皮炎，多形糜烂性红斑，系统性红斑狼疮和致 死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。
❖因而，如何有效地防治癫痫显得尤为重要。
常用抗癫痫药物简介
3
1/16/2021
当前癫痫治疗的主要手段
➢ 抗癫痫药物 (antiepleptic drugs, AEDs)是首选 的治疗手段。
➢ 癫痫手术（epilepsy surgery) ➢ 其他 ✓ 迷走神经刺激( vagal stimulation, VNS) ✓ 生酮饮食 ( ketogenic diet)
常用抗癫痫药物简介
14
1/16/2021
常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：适应症 • 部分性发作：复杂部分性发作、简单部分性
发作和继发性全身发作。 • 可作为部分性发作、全身性强直阵挛发作、
强直发作、阵挛发作及继发性全身发作的首 选药物。 • 卡马西平对肌阵挛发作、失神发作、非典型 失神发作及失张力发作均无效且会加重。
✓ 因本苯妥英钠可使血糖升高，需调整后两者用量。原则 上用多巴胺的患者，不宜用苯妥英钠。
常用抗癫痫药物简介
13
1/16/2021
常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：作用机理 • 浓度依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+
通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和 扩散而抑制发作。
• 卡马西平还可以减少GABA的降解，从而升 高抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度， 降低神经元的兴奋性而抑制发作。
✓ 氯霉素、异烟肼、磺胺类合用可能降低苯妥英钠代谢使 血药浓度增加，增加本品的毒性；
✓ 与抗凝剂合用，开始增加抗凝效应，持续应用则降低。 与降糖药或胰岛素合用时苯妥英钠与利多卡因或心得安 合用时可能加强心脏的抑制作用。
主要是由于苯妥英钠的治疗剂量和中毒剂 量非常接近。
常用抗癫痫药物简介
9
1/16/2021
常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：用法用量：口服制剂
✓成人常用量：每日250-300mg，开始时 100mg，每日二次，1-3周内增加至250300mg，分二次口服，极量一次300mg，一 日500mg。
✓小儿常用量：开始每日5mg/kg，分2-3次服 用，按需调整，以每日不超过250mg为度。
1/16/2021
Epilepsia 2011; 52 (suppl 7): 2–26. 常用抗癫脑痫与药物神简经介疾病杂志2008年第16卷第4期 2
癫痫的危害
➢可因发作（意外）、SUDEP（Sudden death in epilepsy）等原因导致死亡
➢可引起躯体和心理伤残
➢严重影响患者及亲属的生活质量
癫痫是一种“人类早已知晓的 古老的疾病，但仍充满着神秘、
未知和恐惧的色彩”
--癫痫基金会会长和CEO Eric R.Hargis
常用抗癫痫药物简介
1
1/16/2021
癫痫的高患病率
➢ 全球大约有6，500万癫痫病患者。 ➢ 我国约有900万癫痫患者(癫痫的患病率约0．7
％ )，而且每年以40／10万的速率递增，实在 是一个不容忽视的疾病。 在神经科是仅次于脑血管疾病的第二大常见病 （慢性脑部疾病）。
常用抗癫痫药物简介
7
1/16/2021
常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：适应症 • 全身强直-阵孪性发作 • 复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫
痫) • 单纯部分性发作(局限性发作) • 也可用于失张力发作 • 和癫痫持续状态（注射剂）
常用抗癫痫药物简介
8
1/16/2021
常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：适应症 • 但可加重失神发作及肌阵挛发作。 • 现已不作首选药物而退为二线用药 有渐被卡马西平和丙戊酸钠所取代的趋势，
➢ 对于药物治疗无效的难治性癫痫，可以采用手术、
特殊（生酮）饮食、迷走神经刺激术等。
常用抗癫痫药物简介
4
1/16/2021
抗癫痫药物的发展
1/16/2021
Managemen常t o用f抗ch癫r痫on药ic物e简pi介lepsy BMJ 2012;345:e4576 5
传统的AEDs
➢溴化物 ➢苯巴比妥 ➢苯妥英钠 ➢乙琥胺 ➢卡马西平 ➢氯硝西泮 ➢丙戊酸
常用抗癫痫药物简介
10
பைடு நூலகம்
1/16/2021
常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：不良反应
常见： ✓ 齿龈增生（儿童发生率高）； ✓ 胃肠道反应（恶心，呕吐等，饭后服用可减轻）； ✓ 神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重
时苯妥英钠脑病（可引起眼球震颤、共济失调、语言不 清和意识模糊，调整剂量或停药可消失）；
✓ 小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常 ✓ 孕妇服用偶致畸胎；
✓ 可抑制抗利尿激素和胰岛素分泌使血糖升高，有致癌的
报道。
常用抗癫痫药物简介
12
1/16/2021
常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：药物相互作用：为肝酶强力诱导剂
✓ 与卡马西平、丙戊酸钠、拉莫三嗪、非氨酯、苯二氮卓 类、皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、口服避孕药、环
常用抗癫痫药物简介
15
1/16/2021
常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：用法用量
• 成人常用量：初始剂量每次100-200mg，每 天1-2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效，通常 为400mg，每日2-3次，对某些患者，所需剂 量可达到每天1600mg，或2000mg。
• 小儿常用量：儿童10-20mg/kg。维持血药浓
（1857） （1912） （1938） （1960） （1974） （1975） （1978）
常用抗癫痫药物简介
6
1/16/2021
常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：
✓作用机理：其抗癫痫作用与其阻断电压 依赖性钠通道和阻断电压依赖性钙通道 有关，增加细胞钠离子外流，减少钠离 子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴 奋阈，减少病灶高频放电的扩散。
度应在4-12μg/ml之间。12个月：每日100-
常用抗癫痫药物简介
11
1/16/2021
常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：不良反应，相对少见
✓ 较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经 质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。
✓ 可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障； 常见巨幼红细胞性贫血。
✓ 可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应， 如剥脱性皮炎，多形糜烂性红斑，系统性红斑狼疮和致 死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。
❖因而，如何有效地防治癫痫显得尤为重要。
常用抗癫痫药物简介
3
1/16/2021
当前癫痫治疗的主要手段
➢ 抗癫痫药物 (antiepleptic drugs, AEDs)是首选 的治疗手段。
➢ 癫痫手术（epilepsy surgery) ➢ 其他 ✓ 迷走神经刺激( vagal stimulation, VNS) ✓ 生酮饮食 ( ketogenic diet)
常用抗癫痫药物简介
14
1/16/2021
常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：适应症 • 部分性发作：复杂部分性发作、简单部分性
发作和继发性全身发作。 • 可作为部分性发作、全身性强直阵挛发作、
强直发作、阵挛发作及继发性全身发作的首 选药物。 • 卡马西平对肌阵挛发作、失神发作、非典型 失神发作及失张力发作均无效且会加重。
✓ 因本苯妥英钠可使血糖升高，需调整后两者用量。原则 上用多巴胺的患者，不宜用苯妥英钠。
常用抗癫痫药物简介
13
1/16/2021
常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：作用机理 • 浓度依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+
通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和 扩散而抑制发作。
• 卡马西平还可以减少GABA的降解，从而升 高抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度， 降低神经元的兴奋性而抑制发作。