常用抗癫痫药物简介培训课件

常用抗癫痫药物简介
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1/16/2021
常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：用法用量
• 成人常用量：初始剂量每次100-200mg，每 天1-2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效，通常 为400mg，每日2-3次，对某些患者，所需剂 量可达到每天1600mg，或2000mg。
• 小儿常用量：儿童10-20mg/kg。维持血药浓
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➢苯妥英钠：不良反应
常见： ✓ 齿龈增生（儿童发生率高）； ✓ 胃肠道反应（恶心，呕吐等，饭后服用可减轻）； ✓ 神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重
时苯妥英钠脑病（可引起眼球震颤、共济失调、语言不 清和意识模糊，调整剂量或停药可消失）；
孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三环抗抑 郁药合用时，可降低这些药物的效应。
✓ 氯霉素、异烟肼、磺胺类合用可能降低苯妥英钠代谢使 血药浓度增加，增加本品的毒性；
✓ 与抗凝剂合用，开始增加抗凝效应，持续应用则降低。 与降糖药或胰岛素合用时苯妥英钠与利多卡因或心得安 合用时可能加强心脏的抑制作用。
主要是由于苯妥英钠的治疗剂量和中毒剂 量非常接近。
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➢苯妥英钠：用法用量：口服制剂
✓成人常用量：每日250-300mg，开始时 100mg，每日二次，1-3周内增加至250300mg，分二次口服，极量一次300mg，一 日500mg。
✓小儿常用量：开始每日5mg/kg，分2-3次服 用，按需调整，以每日不超过250mg为度。
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➢苯妥英钠：适应症 • 全身强直-阵孪性发作 • 复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫
痫) • 单纯部分性发作(局限性发作) • 也可用于失张力发作 • 和癫痫持续状态（注射剂）
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➢苯妥英钠：适应症 • 但可加重失神发作及肌阵挛发作。 • 现已不作首选药物而退为二线用药 有渐被卡马西平和丙戊酸钠所取代的趋势，
✓ 因本苯妥英钠可使血糖升高，需调整后两者用量。原则 上用多巴胺的患者，不宜用苯妥英钠。
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➢卡马西平：作用机理 • 浓度依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+
通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和 扩散而抑制发作。
• 卡马西平还可以减少GABA的降解，从而升 高抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度， 降低神经元的兴奋性而抑制发作。
❖因而，如何有效地防治癫痫显得尤为重要。
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当前癫痫治疗的主要手段
➢ 抗癫痫药物 (antiepleptic drugs, AEDs)是首选 的治疗手段。
➢ 癫痫手术（epilepsy surgery) ➢ 其他 ✓ 迷走神经刺激( vagal stimulation, VNS) ✓ 生酮饮食 ( ketogenic diet)
癫痫是一种“人类早已知晓的 古老的疾病，但仍充满着神秘、
未知和恐惧的色彩”
--癫痫基金会会长和CEO Eric R.Hargis
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癫痫的高患病率
➢ 全球大约有6，500万癫痫病患者。 ➢ 我国约有900万癫痫患者(癫痫的患病率约0．7
％ )，而且每年以40／10万的速率递增，实在 是一个不容忽视的疾病。 在神经科是仅次于脑血管疾病的第二大常见病 （慢性脑部疾病）。
➢ 对于药物治疗无效的难治性癫痫，可以采用手术、
特殊（生酮）饮食、迷走神经刺激术等。
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抗癫痫药物的发展
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Managemen常t o用f抗ch癫r痫on药ic物e简pi介lepsy BMJ 2012;345:e4576 5
传统的AEDs
➢溴化物 ➢苯巴比妥 ➢苯妥英钠 ➢乙琥胺 ➢卡马西平 ➢氯硝西泮 ➢丙戊酸
度应在4-12μg/ml之间。12个月：每日100-
✓ 小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常 ✓ 孕妇服用偶致畸胎；
✓ 可抑制抗利尿激素和胰岛素分泌使血糖升高，有致癌的
报道。
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➢苯妥英钠：药物相互作用：为肝酶强力诱导剂
✓ 与卡马西平、丙戊酸钠、拉莫三嗪、非氨酯、苯二氮卓 类、皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、口服避孕药、环
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➢卡马西平：适应症 • 部分性发作：复杂部分性发作、简单部分性
发作和继发性全身发作。 • 可作为部分性发作、全身性强直阵挛发作、
强直发作、阵挛发作及继发性全身发作的首 选药物。 • 卡马西平对肌阵挛发作、失神发作、非典型 失神发作及失张力发作均无效且会加重。
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Epilepsia 2011; 52 (suppl 7): 2–26. 常用抗癫脑痫与药物神简经介疾病杂志2008年第16卷第4期 2
癫痫的危害
➢可因发作（意外）、SUDEP（Sudden death in epilepsy）等原因导致死亡
➢可引起躯体和心理伤残
➢严重影响患者及亲属的生活质量
（1857） （1912） （1938） （1960） （1974） （1975） （1978）
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➢苯妥英钠：
✓作用机理：其抗癫痫作用与其阻断电压 依赖性钠通道和阻断电压依赖性钙通道 有关，增加细胞钠离子外流，减少钠离 子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴 奋阈，减少病灶高频放电的扩散。
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➢苯妥英钠：不良反应，相对少见
✓ 较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经 质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。
✓ 可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障； 常见巨幼红细胞性贫血。
✓ 可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应， 如剥脱性皮炎，多形糜烂性红斑，系统性红斑狼疮和致 死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。