抗炎机理
中药复方宫炎净的乙醇提取物抗炎作用研究
李效振1 ，贾书红1 ，张东升1，孙跃博1，朱晓庆1，罗燕1，李炳奇2 ，谷新利1*（1.石河子大学动物科技学院，新疆石河子832003；2.石河子大学化学化工学院，新疆石河子832003）
摘要：为探讨中药复方宫炎净的乙醇提取物抗炎作用，并筛选抗炎作用最好的乙醇提取物剂量。将实验小鼠分为生理盐水组、地塞米松组、高、中、低剂量中药复方宫炎净乙醇提取物组，同时建立二甲苯所致耳廓肿胀、蛋清所致足趾肿胀、棉球所致肉芽肿小鼠炎症模型，通过测定小鼠耳廓肿胀率、足趾肿胀率以及棉球所致肉芽组织重来判定乙醇提取物的抗炎效果。结果表明，中剂量乙醇提取物能够显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀率，并显著低于高、低剂量乙醇提取物组（P<0.05），与地塞米松组差异不显著（P>0.05）；各组均能明显降低蛋清所致小鼠足趾肿胀率，其中中剂量乙醇提取物组显著低于高、低剂量乙醇提取物组（P<0.05），极显著低于生理盐水组（P<0.01），与地塞米松组差异不显著（P>0.05）；中剂量乙醇提取物能明显抑制棉球所致小鼠肉芽组织增生，并显著低于高、低剂量乙醇提取物组（P<0.05），极显著低于生理盐水组（P<0.01），与地塞米松组差异不显著（P>0.05）。结果显示中药复方宫炎净的中剂量乙醇提取物抗炎效果最好。
关键词：中药复方宫炎净；乙醇提取物；小鼠；耳廓肿胀率；足趾肿胀率；棉球肉芽肿Study on the Anti-inflammatory effect of Ethanol Extract of Chinese Medicine
Compound Gongyanjing
LI Xiaozhen 1，JIA Shuhong1，ZHANG Dongsheng1，SUN Yuebo1，ZHU Xiaoqing1，
LUO Yan1，LI Bingqi2 and Gu Xinli1*
(1.College of Animal Science and Technology，Shihezi University，Shihezi Xinjiang 832003，China；2.College of Chemistry and Chemical Engineering，Shihezi University，Shihezi Xinjiang 832003，China)
Abstract: In order to explore the anti-inflammatory effect of traditional Chinese medicine compound Gongyanping, choose the best anti-inflammatory effects dose of ethanol extract, the experimental mice were divided into normal saline group, dexamethasone group, traditional Chinese medicine Gongyanping net ethanol extract high, medium and low dose group; And to establish ear edema model in mouse induced by xylene, egg white induced paw edema model in mouse and tampons granuloma model in mouse. By measuring the mouse ear swelling rate, toe swelling rate and granulation tissue weight caused by tampons to determine the anti-inflammatory effect of ethanol extract. The results showed that, medium dose ethanol extract could significantly inhibit the xylene-induced ear swelling rate and significantly lower than the ethanol extract of high and low dose group (P <0.05), and compared with the dexamethasone group had no significant difference (P> 0.05); Ethanol extract could significantly reduce the rate of egg white induced paw edema in mice, and the dose of ethanol extract group compared with the saline group were significantly different (P <0.01) and significantly lower than the high and low doses of ethanol extract group (P <0.05), compared with the dexamethasone group had no significant difference (P> 0.05); Ethanol extract could inhibit the proliferation of granulation tissue in mice tampons, compared with the saline group were significantly different (P <0.01), significantly lower than the
收稿日期：2013-09-09
基金项目：新疆兵团科技支疆项目（编号：2013AB010）
作者简介：李效振，男，硕士研究生，研究方向为中草药的开发与利用研究e-mail:lddlxz@https://www.360docs.net/doc/cf3147917.html,。
*通讯作者：谷新利（1963-），男，教授，博士生导师，从事中草药的开发与利用研究；e-mail：xlgu@https://www.360docs.net/doc/cf3147917.html,。
high and low doses of ethanol extract group (P <0.05) compared with the dexamethasone group had no significant difference (P> 0.05). Experimental results show that in traditional Chinese medicine compound Gongyanping dose ethanol extract has the best anti-inflammatory effect.
Key words: Chinese medicine compound Gongyanjing；Extract；Mouse；Ear swelling；Mouse toe swelling rate；Granuloma caused by tampons
奶牛子宫内膜炎是发生于奶牛子宫内膜的炎症，是奶牛产后的常发病之一，也是导致奶牛不育的重要原因之一。子宫内膜炎常引起奶牛产犊间期延长，产奶量降低，淘汰率增加。在我国奶牛子宫内膜炎发病率高达20％～50％，新疆石河子市及周边地区成年母牛的子宫内膜炎的平均发病率为22.39%[1]，美国纽约地区的奶牛在产后40~60d期间其发病率为53%[2]。奶牛子宫内膜炎给奶牛业造成了严重的经济损失，严重制约奶牛业的发展[3]。
目前，治疗奶牛子宫内膜炎药物主要有抗生素、激素、防腐消毒剂和中草药等，临床普遍采用的抗生素治疗发挥了很大的作用，但是治疗成本高，并且随着时间的延长不仅出现了毒副作用和耐药性，而且会造成奶中药物残留，对乳及乳制品安全造成威胁[4]。而中草药作为天然物质，具有资源丰富、毒副作用小，不产生耐药性等优点，近年来中草药用来治疗奶牛子宫内膜炎越来越受到到人们的青睐[5]。郭红斌等[6]根据中兽医理论配制加味益母生化栓治疗奶牛子宫内膜炎，肖兵南[7]等采用用益母草、赤芍等13味中草药经水或乙醇提取有效成分配制成复方中药子宫灌注剂“清宫促情灵“治疗各种奶牛子宫内膜炎，疗效显著。由石河子大学中兽医室研制的中药复方宫炎净是根据中药复方君臣佐使，辩证论治组方原则组合益母草、五灵脂、红花、肉桂等中药研制开发而成，经临床实践证明其对奶牛子宫内膜炎治疗效果显著[8]，但传统散剂用量偏大，不利于临床操作。因此，本研究用乙醇提取中药复方宫炎净，通过比较不同剂量中药复方宫炎净乙醇提取物对小鼠耳廓肿胀、足趾肿胀率以及棉球肉芽肿的影响，探究抗炎作用最佳的乙醇提取物剂量，为中药复方宫炎净的研究开发奠定一定基础。
1 材料与方法
1.1 材料
1.1.1 实验动物
21日龄昆明种健康雌性小鼠150只，购自石河子大学实验动物中心。
1.1.2 实验药物
中药复方宫炎净由益母草、当归、川芎、五灵脂等组成，各单味药均购自石河子市医药公司。
1.1.3 实验药品
体积分数为70%的乙醇提取物（石河子大学化学化工学院提供）；地塞米松磷酸钠注射液(批号1206091，河南润宏制药有限公司)；二甲苯和乙醚均为国产分析纯。
1.1.4 实验仪器
精密电子天平（BS423S，北京赛多利斯仪器系统有限公司）；TDL-5离心机（Z36 HK，上海安亭科学仪器厂）；循环水式真空泵(SH-C，河南巩义市英峪予华仪器厂)；旋转蒸发器（RE-52，上海亚荣生化仪器厂）；202型电热恒温干燥箱（202-1ES，北京市永光明医疗仪器厂）。
1.2方法
1.2.1 中药复方提取物的制备
取复方宫炎净散剂50g，用70%乙醇浸泡24h后装入玻璃层析柱中，以2mL/s 的速度渗漉48h，期间再加入400mL的70%乙醇。收集渗漉液，并用旋转蒸发器浓缩至50mL，即相当于原药1g/mL。
1.2.2 实验分组和小鼠耳廓肿胀率测定[9,10]
将50只健康、体重20±2g昆明雌性小鼠随机分为5组，乙醇提取物高剂量组（0.15mL/只）、中剂量组（0.1mL/只）、低剂量组（0.05mL/只）、生理盐水组（给予生理盐水0.1mL/只作为空白对照）、地塞米松组（给予5mg/kg地塞米松磷酸钠注射液），每组10只。在正常饲喂的基础上，连续灌胃给药4天，最后一次给药1h后，每只小鼠左耳皮肤涂抹0.05mL二甲苯致炎，20min后处死小鼠，用打孔器在小鼠左右耳相同部位打下耳片，于精密电子秤称量重量，计算耳廓肿胀率，肿胀率=（左耳重量-右耳重量）/右耳重量[3]。
1.2.3 实验分组和小鼠足趾肿胀率的测定[3,11]
50只小鼠分组及给药方法同上，在最后一次给药30min后，分别给每只小白鼠右后足用1mL注射器皮下注射1%鸡蛋清致炎，0.03mL/只，4h后处死小鼠，从踝关节处切下两后足于电子秤分别精确测量，计算足趾肿胀率：肿胀率=（右后足重-左后足重-致炎剂重）/左后足重×100%[3]。
1.2.4 棉球肉芽肿的测定[12]
50只小鼠分组及给药方法同上，将棉球（0.005g，实验前以电子天平精确称量，常规高压灭菌后备用），将小鼠用乙醚麻醉后，酒精棉球对手术部位消毒，在无菌条件下用手术刀切开肩胛部皮肤，用手术镊将棉球植入皮下后缝合皮肤，手术后第二天开始给药，连续给药20天，每天1次，最后一次给药1h后颈椎脱臼法处死小鼠，剪开术部皮肤，用手术镊小心取出棉球及周围肉芽组织，置烘干箱在60℃条件下干燥24h，于精密天平准确称量棉球肉芽组织重量。
1.3 统计分析
数据采用SPSS18.0统计软件进行分析，结果用平均数±标准差（Mean±SD）表示。
2 结果与分析
2.1 小鼠耳廓肿胀率测定结果
结果如表1所示：与生理盐水组相比，高、中、低剂量乙醇提取物组均能极显著抑制小鼠耳廓肿胀（P<0.01），并且中剂量乙醇提取物组的抑制效果最好；
高、低剂量乙醇提取物组的小鼠耳廓肿胀率显著高于中剂量乙醇提取物组以及地塞米松组（P<0.05）；中剂量乙醇提取物组的小鼠耳廓肿胀率与地塞米松组差异不显著（P>0.05）。
表 1 各组小鼠耳廓肿胀率
Table 1 The auricle swelling rate of each group in mouse
组别小鼠数量给药方式剂量mL/只肿胀率
乙醇提取物高剂量组10 灌胃0.15 0.587±0.035aA
乙醇提取物中剂量组10 灌胃0.1 0.407±0.031bA
乙醇提取物低剂量组10 灌胃0.05 0.513±0.036aA
生理盐水组10 灌胃0.1 1.340±0.058cB
地塞米松组10 灌胃0.05 0.362±0.022dA
注：数据肩标小写字母不同者表示差异显著（P<0.05）；大写字母不同者表示差异极显著（P<0.01）。以下表均相同。
Note: The upper right corner of the data marked by different lowercase letters means that it is significant between groups (P<0.05); different uppercase letters means that it is extremely significant between groups (P<0.01).The following tables are the same.
2.2 小鼠足趾肿胀率测定结果
结果如表2所示：与生理盐水组相比，高、中、低剂量乙醇提取物组均能极显著抑制小鼠组织肿胀率（P<0.01），且中剂量乙醇提取物组显著低于高、低剂量乙醇提取物组（P<0.05），高、低剂量乙醇提取物组间差异不显著（P>0.05）；与地塞米松组相比，地塞米松组小鼠足趾肿胀率极显著低于高、低剂量乙醇提取物组（P<0.01），中剂量乙醇提取物组小鼠足趾肿胀率则与地塞米松组比较差异不显著（P>0.05）。
表 2 各组小鼠足趾肿胀率
Table 2 The toe swelling rate of each group in mouse
组别小鼠数量给药方式剂量mL/只肿胀率
乙醇提取物高剂量组10 灌胃0.15 0.085±0.018aB
乙醇提取物中剂量组10 灌胃0.1 0.065±0.016bB
乙醇提取物低剂量组10 灌胃0.05 0.094±0.021aB
生理盐水组10 灌胃0.1 0.133±0.025cA
地塞米松组10 灌胃0.05 0.048±0.014bBC
2.3小鼠棉球肉芽肿测定结果
结果如表3所示：中剂量复方中药宫炎净的乙醇提取物能明显抑制小鼠肉芽组织增生，并极显著低于生理盐水组（P<0.01），显著低于高、低剂量组（P<0.05），高、低剂量中药复方宫炎净的乙醇提取物组与生理盐水组相比差异不显著（P>0.05）；与地塞米松组相比，高、低剂量乙醇提取物组极显著高于地塞米松组（P<0.01），中剂量提取物组与地塞米松组则差异不显著（P>0.05）。
表 3 各组小鼠肉芽组织重
Table 3 The granulation tissue weight of each group in mouse
组别小鼠数量给药方式剂量mL/只肉芽组织重（g）
乙醇提取物高剂量组10 灌胃0.15 0.032±0.003aAC
乙醇提取物中剂量组10 灌胃0.1 0.023±0.001bAB
乙醇提取物低剂量组10 灌胃0.05 0.032±0.003aAC
生理盐水组10 灌胃0.1 0.034±0.004aC
地塞米松组10 灌胃0.05 0.025±0.002bB
3 讨论
中药复方宫炎净组合了益母草、五灵脂、红花、肉桂等多味中药，其中益母草碱可以抗慢性非特异性炎症反应，有效抑制炎性组织增生，当归活血化瘀，川芎理气开郁，桃仁抗炎消肿，五灵脂行血止痛。以益母草为主药，提高抗炎治疗效果，以抑菌消炎、祛瘀生新、促进生殖机能恢复为原则，有利于减轻机体炎症时脏器的水肿和子宫正常机能的恢复。
3.1 小鼠耳廓肿胀法是目前最常用的筛选新抗炎药的方法，通过对比致炎耳片与正常耳片的重量，计算小鼠耳肿胀度，观察抗炎镇痛药物对致炎液(一般选用巴豆油或二甲苯)致炎的小鼠外耳廓肿胀的抑制作用[13,14]。二甲苯可以引起局部组织中微血管扩张和通透性增强，使组织液外渗，造成水肿，此外，血管内皮细胞自身的损伤也会引起组织液和血液的外渗[15]。实验采用二甲苯致炎，观察中药复方乙醇提取物对小鼠耳廓肿胀度的影响。结果显示中药复方宫炎净的乙醇提取物对阻止二甲苯导致的小鼠耳廓肿胀及降低耳廓肿胀率效果显著，均极显著低于生理盐水组，其中给予0.1mL/只的中剂量组小鼠耳廓肿胀率显著低于0.15mL/只、0.05mL/只两组，且中剂量组与地塞米松组无显著差异，显示乙醇中剂量提取物对抑制小鼠耳廓肿胀效果最佳。
3.2 炎症是具有血管系统的活体组织对损伤因子发生的防御反应，是感染许多疾病的最基本病理过程。炎症的发生发展过程一般分为3期，早期以毛细血管扩张、通透性亢进为主，中期为血小板吸附及白细胞游走，晚期为肉芽组织增生[16]。大鼠足趾肿胀模型为一种常用的急性炎性模型，以蛋清作为刺激剂可产生Ⅱ相反应，早期主要由组胺、白三烯、血小板活化因子及环氧化酶参与，后期主要表现为中性白细胞浸润、花生四烯酸释放、自由基产生、及其他嗜中性粒细胞衍生因子的释放[17]。在用小鼠足趾肿胀率实验中，罗音久等[18]采用小鼠足趾肿胀实验研究紫锥菊根乙醇提取物的抗炎作用；李正国等[3]在中药复方制剂的抗炎作用研究也采用了此方法。本实验中复方宫炎净高、中、低剂量乙醇提取物均能够有效抑制小鼠耳廓足趾肿胀，均极显著低于生理盐水组，0.15mL/只剂量组和0.05mL/只剂量组与中剂量组给予的0.1mL/只相比差异显著，均显著高于中剂量组，且中剂量组与地塞米松组无显著差异，显示出复方宫炎净中剂量的乙醇提取物对抑制小鼠足趾肿胀具有显著的抑制作用。
3.3 棉球肉芽肿模型是一亚急性（慢性）炎症模型，是局部异物连续刺激所致的迟发性变态反应，表现为肉芽肿的形成[19]。通过观察药物对肉芽肿重量的影响，
判断其对慢性炎症的抑制效果。由于肉芽肿增生需要一定的时间，为了准确验证中药复方乙醇提取物的抗炎效果，在本实验中采用了连续灌胃给药20 d的方法。结果表明，该中药复方乙醇提取物的连续灌胃给药能够明显起到抑制肉芽组织增生的作用，其中中剂量乙醇提取物组小鼠肉芽肿极显著低于生理盐水组、乙醇提取物高剂量组、乙醇提取物低剂量组，且中剂量乙醇提取物对肉芽肿的抑制效果与地塞米松相当，显示其较好的抗炎效果。
3.4 中药的用量是否得当，直接影响药物的疗效[20]。在一定范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，药物剂量过小不产生任何效应，随着剂量增加，效应也逐渐增加，但如果达到了最大效能再增加剂量，效应将不再增强[21]。李正国等[3]采用高（1g/mL）、低(0.5g/mL)不同给药剂量研究中药复方制剂的抗炎效果，并得出高剂量对抵抗不同类型的急慢性炎症抗炎效果极为显著。黄利权等[22]在火绒草的抗炎活性研究中分别对不同溶剂提取物进行了大（1g/mL）、小(0.5g/mL)剂量分组，最终得出除水煎液小剂量组外，其余各溶剂提取物各剂量均能非常显著的起到抑制炎症的作用。实验结果表明中剂量中药复方宫炎净的抗炎作用强于高、低剂量组，提示中药复方的剂量影响其疗效，在一定范围内随着剂量增加效果增强，超出高范围，效果则会减弱，其原因还需进一步探究。
4 结论
中药复方宫炎净乙醇提取物对小鼠耳廓肿胀、足趾肿胀、棉球所致肉芽肿具有明显的抑制效果，证实本方可以有效抵抗不同原因引起的急性和慢性炎症，其中以中剂量乙醇提取物效果最佳。为进一步的临床应用奠定了良好的理论基础。
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用好地塞米松
用好地塞米松，让肿瘤患者充分获益！ 作者丨宋芳华 来源丨医学界肿瘤频道 糖皮质激素是一类让我们爱恨交织的药物，其疗效与副作用都很突出。 但在肿瘤科，它是很重要的药物，可以应用于晚期患者，或者用于某些肿瘤的治疗，或者用于减轻放化疗损伤……而地塞米松是一种长效且廉价的糖皮质激素，在临床中更常使用。 一、地塞米松与恶病质、乏力、疲劳 ① 地塞米松能够促进食欲、增加体重，改善晚期患者的恶病质状态； ② 研究显示每天 4 次，每次 0.75~1.5mg 地塞米松口服能够显著改善癌症患者食欲； ③ 地塞米松能够改善晚期肿瘤患者的生活质量、体力状态以及躯体不适； ④ 对于有明显癌症相关疲劳的晚期癌症病人可以使用 1-2 周的地塞米松进行治疗，或根据患者病情而定； ⑤ 据 M.D 安德森癌症中心 Bruera 等研究证实：地塞米松（4mg/次，每天两次口服）在降低晚期癌症患者乏力发生率方面的作用优于安慰剂； ⑥ 晚期患者很多受苦于乏力、疲劳、缺乏食欲，晚期患者生存期有限，更应重视地塞米松的获益，充分改善患者生活质量； ⑦ 也要注意地塞米松对睡眠的影响，晚期患者也可能受苦于失眠，也应注意改善患者睡眠。 二、地塞米松与脑水肿 地塞米松可用于脑部原发肿瘤与脑转移瘤导致的脑水肿的治疗中。
作用机制： ① 稳定细胞膜； ② 通过抗 5-羟色胺作用来稳定毛细血管的通透性，减轻和预防脑水肿； ③ 恢复损害脑组织的血流自动调节，减轻毛细血管外漏； ④ 减少脑脊液的生成，促进脑水肿的消散； ⑤ 有助于重建细胞内外液中钠、钾离子的正常分布，改善脑水肿区域的脑血流，有助于神功能的恢复； ⑥ 能够增加肾血流量，增加肾小球源过率，有利于脱水利尿； ⑦ 抑制垂体后叶分泌抗利尿激素； ⑧ 可提高机体的应激能力。 使用方法： ① 与利尿剂、放疗、化疗、分子靶向治疗等联合使用； ② 首剂静脉推注 10mg，随后每 6 小时肌内注射 4mg，一般 12-24 小时患者可有所好转，2-4 天后逐渐减量，5-7 天停药。对不宜手术的脑肿瘤，首剂可静脉推注50mg，以后每 2 小时重复给予 8mg，数天后再减至每天 2mg，分 2-3 次静脉给予。临床也常每次用 10-20mg，静脉滴注，每日 1-2 次，使用时间视病情而定； ③ 对于病情较轻者，不常规应用； ④ 给甘露醇三小时后，给地塞米松，可延长脱水时间；
地塞米松简介
药理作用 地塞米松又名氟美松、氟甲强的松龙、德沙美松，是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等，其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿，临床使用较广泛。极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg 泼尼松龙。肾上腺皮质激素类药，抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留和促进排钾作用很轻，可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强。 1.抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。 2.免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。 该品极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小
时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低，该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。 药代动力学 地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为非活性代谢产物[5]。 适应症 泼尼松龙 1.可兴奋腺苷酸环化酶，抑制磷酸二酯酶，增高cAMP水平，从而提高支气管β受体对拟肾上腺素药及茶碱类的敏感性，间接发挥支气管解痉作用。并通过发挥抗炎、抗过敏作用。以缓解支气管痉挛、减轻支气管充血水肿、减少黏液分泌。 2.用于治疗过敏性疾病：如过敏性皮炎、药物性皮炎（药疹）、血清病、鼻炎、药物反应、荨麻疹、过敏性紫癜等。 3.休克：可用于感染性休克、过敏性休克及急性心肌梗死或心肌传导阻滞所引起的心源性休克的辅助治疗。
糖皮质激素的临床应用试题#精选、
糖皮质激素的临床应用试题 一填空题 1.糖皮质激素的药理作用有：抗毒、抗休克、免疫抑制、抗炎。 2.糖皮质激素的等效当量：5mg泼尼松相当于泼尼松龙4.0mg、甲泼尼龙4.0mg、地塞米松0.75mg、氢化可的松20mg。 3.糖皮质激素常见的用药途径有：口服、肌内注射、静脉注射或静脉滴注、吸入、局部注射。点滴和涂抹。 4.停药反应长期中或大剂量使用糖皮质激素时，减量过快或突然停用可出现肾上腺皮质功能减退样症状。 5.那些特殊人群应慎用糖皮质激素：儿童、孕妇、哺乳期妇女、 二单选题 1.下列哪项不是糖皮质激素治疗的适应症（ d ） A.原发性和继发性肾上腺皮质功能不全 B.风湿免疫性疾病 C.感染中毒性休克 D.发热 E.过敏性疾病 2. 下列那些药物是长效糖皮质激素（ e ） A.可的松、氢化可的松 B.泼尼松、泼尼松龙 C.甲泼尼龙、 D.曲安西龙 E.地塞米松、倍他米松 3.下列关于糖皮质激素的用量哪项是不正确的（ a ） A.维持量（泼尼松）2.5~15.0mg/ kg＊d B.小剂量（泼尼松）<0.5mg/kg＊d C.中等剂量（泼尼松）0.5~1.0mg/kg＊d D.大剂量（泼尼松）1.0mg/kg＊d E.冲击剂量(甲泼尼龙) 7.5~30mg/kg＊d 4. 下列情况应慎用糖皮质激素，除外（ e ） A.库欣综合征、动脉粥样硬化、肠道疾病或慢性营养不良的患者及近期手术后患者 妊娠及哺乳期妇女 B.急性心力衰竭、糖尿病、有精神病倾向、青光眼、高脂蛋白血症、高血压、重症肌无力、严重骨质疏松、消化性溃疡病患者 C.感染性疾患 D.儿童 E.风湿免疫性疾病 5. 糖皮质激素临床应用管理要求的说法哪项是不正确的（ e ） A.严格限制没有明确适应证的糖皮质激素的使用，如不能单纯以退热和止痛为目的使用糖皮质激素。 B.冲击疗法需具有主治医师以上专业技术职务任职资格的医师决定 C.长程糖皮质激素治疗方案，需由相应学科主治医师以上专业技术职务任职资格的医师制定 D.先天性肾上腺皮质增生症的长程治疗方案制订需三级医院内分泌专业主治医师以上专业
地塞米松片的作用与功效
地塞米松片的作用与功效 地塞米松是一种人工合成的皮质类固醇，已被广泛用于治疗多种症状，如严重过敏、哮喘等，并且价格低廉。英国卫生部2020年7月16日宣布，即日起政府正式批准本国医疗体系使用地塞米松来治疗医院中那些需要吸氧以及使用呼吸机的新冠病患。下面我们一起来了解下地塞米松片的作用与功效。 地塞米松是一种人工合成的皮质类固醇，已被广泛用于治疗多种症状，如严重过敏、哮喘等，并且价格低廉。据悉，由英国牛津大学领衔的研究团队在临床试验中对2000多名重症新冠病患使用了地塞米松。结果显示，这种药物能让需要使用呼吸机的新冠病患死亡风险显著降低35%；需要吸氧的新冠病患的死亡风险也在治疗后下降了20%。 地塞米松是长效糖皮质激素的代表，具有抗炎、抗过敏、抗休克以及免疫抑制作用，其抗炎作用强大而持久，可抑制炎症细胞的聚集和释放，有效减轻组织炎症反应，对感染性和非感染性炎症都有效，作用时间可持续36-54小时，还可通过抑制组胺等炎性介质的释放，发挥抗过敏作用，并可抑制免疫过程的多个环节，小剂量抑制细胞免疫，大剂量则抑制体液免疫，在临床上主要用于严重的支气管哮喘，皮炎，结缔组织病，溃疡性结肠炎，白血病，恶性淋巴瘤等过敏性疾病和自身免疫性疾病的短期治疗。 临床应用主要如下：
1、过敏性休克在过敏性休克的抢救过程中，首先是肾上腺素，其次便是扩容和激素。 2、严重感染大量抗菌药物配合使用可有良好的降温、抗毒、抗休克及促进症状缓解的作用，在应用有效抗菌药物治疗感染的同时可用地塞米松作辅助治疗；但是病毒性感染一般不用激素。 3、血液系统疾病如特发性血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血、溶血性贫血、急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤等； 4、可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿； 5、关节炎； 6、治疗顽固性咯血； 7、治疗急性化学性肺水肿；
地塞米松
地塞米松 地塞米松，又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗。英文名：dexamethasone异名：德沙美松；氟甲强的松龙；氟甲去氢氢化可的松；甲氟烯索，地塞米松，Acidocont,Deronil,Dexacortal,dexametona,Flumeprednisolon 等。 药理作用 地塞米松又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松，是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等，其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿，临床使用较广泛。极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。肾上腺皮质激素类药，抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留和促进排钾作用很轻，可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强。 1.抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。 2.免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。 该品极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低，该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。 历史 1958年，Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松，1960年Merck & Co.生产地塞米松磷酸钠，至今，上市的地塞米松衍生物已达12种以上。 地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强，而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，列为长效糖皮质激素。 地塞米松与其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如自身免疫性疾病，过敏，炎症，哮喘及皮
地塞米松
药品名称：地塞米松Dexamethasone 药品分类：内分泌及代谢类→肾上腺皮质激素类药 药品别名：德萨美松、氟甲强的松龙、氟甲去氢氢化可的松、氟美松、甲氟烯索、思诺迪清、利美达松、Decaderm、Decadron、Desametasone 药品剂型：1.片剂：0.75mg；2.注射剂：2.5mg(0.5ml)，5mg(1ml)，25mg(5ml)；3.软膏剂：2mg(4g)，2.5mg(5g)，5mg(10g)；4.地塞米松磷酸钠，注射剂：1mg(1ml)，2mg(1ml)，50mg(1ml)； 5.滴眼剂：1.25mg(5ml)。 6.醋酸地塞米松混悬液：5mg(1ml)，25mg(5ml)； 运动员禁用场合：赛内 运动员禁用说明：属于糖皮质类固醇。所有糖皮质类固醇禁止口服、静脉注射，肌注或直肠给药。依照治疗用药豁免国际标准，运动员通过关节内、关节周围、腱周围、硬膜、皮下及吸入途径使用糖皮质类固醇时，运动员必须进行声明。治疗耳、口腔、皮肤（包括电离子透入疗法/超声波疗法）、牙齿、鼻、眼和肛门疾患的局部用药不禁用，既不需要治疗用药豁免也不需要声明。 药理作用：本药是一种人工合成的长效糖皮质激素。是泼尼松龡的氟化衍生物。其抗炎、抗毒和抗过敏作用比泼尼松更为显著。本药0.75mg的抗炎活性相当于氢化可的松20mg。但其水钠潴留作用和促进排钾作用较轻微，对垂体-肾上腺皮质的抑制作用较强，在皮质类固醇激素外用制剂中，本药与氢化可的松同属低效类。 药动学：本药易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸钠或醋酸地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。本药生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为非活性代谢产物。 适应症：1.支气管哮喘或哮喘持续状态：可兴奋腺苷酸环化酶，抑制磷酸二酯酶，增高cAMP 水平，从而提高支气管β受体对拟肾上腺素药及茶碱类的敏感性，间接发挥支气管解痉作用。并通过发挥抗炎、抗过敏作用。以缓解支气管痉挛、减轻支气管充血水肿、减少黏液分泌。 2.用于治疗过敏性疾病：如过敏性皮炎、药物性皮炎、血清病、鼻炎、药物反应、荨麻疹、过敏性紫癜等。 3.休克：可用于感染性休克、过敏性休克及急性心肌梗死或心肌传导阻滞所引起的心源性休克的辅助治疗。 4.中毒性疾病：能缓解由细菌、病毒感染所引起的中毒症状，有良好的退热作用。 5.溃疡性结肠炎：与锡类散等合用做保留灌肠，可缓解症状。 6.协助库欣综合征(皮质醇增多症)的诊断：做地塞米松抑制试验有助于本病的诊断。 7.治疗顽固性咯血：每天10～20mg，加入1000ml液体中静脉点滴，一般6～8h滴完。紧急时可用10mg推注，再静脉滴注2～3天后，视病情停药或改口服维持，巩固疗效。用药7天不止血者，停药、改用其他方法止血。 8.治疗急性化学性肺水肿：宜早期足量应用，本品10～20mg加葡萄糖注射剂20ml静注，每天1次或2次。 9.各种炎症性疾病如局限性肠炎、结核性脑膜炎、葡萄膜炎、甲状腺炎、肺结核、旋毛虫病、过敏性外耳炎、感染性外耳炎等。10.脂溢性皮炎、扁平苔藓、神经性皮炎、天疱疮、银屑病、史-约综合征(Stevens-Johnson综合征)、瘢痕性脱发、大疱性皮炎、痤疮等皮肤病。11.各种原因引起的眼部炎症，包括角膜炎、巩膜炎、虹膜炎、疱疹性眼炎、交感性眼炎、白内障摘除并植入人工晶体后引起的术后眼内炎症、青
抗炎机理
中药复方宫炎净的乙醇提取物抗炎作用研究 李效振1 ，贾书红1 ，张东升1，孙跃博1，朱晓庆1，罗燕1，李炳奇2 ，谷新利1*（1.石河子大学动物科技学院，新疆石河子832003；2.石河子大学化学化工学院，新疆石河子832003） 摘要：为探讨中药复方宫炎净的乙醇提取物抗炎作用，并筛选抗炎作用最好的乙醇提取物剂量。将实验小鼠分为生理盐水组、地塞米松组、高、中、低剂量中药复方宫炎净乙醇提取物组，同时建立二甲苯所致耳廓肿胀、蛋清所致足趾肿胀、棉球所致肉芽肿小鼠炎症模型，通过测定小鼠耳廓肿胀率、足趾肿胀率以及棉球所致肉芽组织重来判定乙醇提取物的抗炎效果。结果表明，中剂量乙醇提取物能够显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀率，并显著低于高、低剂量乙醇提取物组（P<0.05），与地塞米松组差异不显著（P>0.05）；各组均能明显降低蛋清所致小鼠足趾肿胀率，其中中剂量乙醇提取物组显著低于高、低剂量乙醇提取物组（P<0.05），极显著低于生理盐水组（P<0.01），与地塞米松组差异不显著（P>0.05）；中剂量乙醇提取物能明显抑制棉球所致小鼠肉芽组织增生，并显著低于高、低剂量乙醇提取物组（P<0.05），极显著低于生理盐水组（P<0.01），与地塞米松组差异不显著（P>0.05）。结果显示中药复方宫炎净的中剂量乙醇提取物抗炎效果最好。 关键词：中药复方宫炎净；乙醇提取物；小鼠；耳廓肿胀率；足趾肿胀率；棉球肉芽肿Study on the Anti-inflammatory effect of Ethanol Extract of Chinese Medicine Compound Gongyanjing LI Xiaozhen 1，JIA Shuhong1，ZHANG Dongsheng1，SUN Yuebo1，ZHU Xiaoqing1， LUO Yan1，LI Bingqi2 and Gu Xinli1* (1.College of Animal Science and Technology，Shihezi University，Shihezi Xinjiang 832003，China；2.College of Chemistry and Chemical Engineering，Shihezi University，Shihezi Xinjiang 832003，China) Abstract: In order to explore the anti-inflammatory effect of traditional Chinese medicine compound Gongyanping, choose the best anti-inflammatory effects dose of ethanol extract, the experimental mice were divided into normal saline group, dexamethasone group, traditional Chinese medicine Gongyanping net ethanol extract high, medium and low dose group; And to establish ear edema model in mouse induced by xylene, egg white induced paw edema model in mouse and tampons granuloma model in mouse. By measuring the mouse ear swelling rate, toe swelling rate and granulation tissue weight caused by tampons to determine the anti-inflammatory effect of ethanol extract. The results showed that, medium dose ethanol extract could significantly inhibit the xylene-induced ear swelling rate and significantly lower than the ethanol extract of high and low dose group (P <0.05), and compared with the dexamethasone group had no significant difference (P> 0.05); Ethanol extract could significantly reduce the rate of egg white induced paw edema in mice, and the dose of ethanol extract group compared with the saline group were significantly different (P <0.01) and significantly lower than the high and low doses of ethanol extract group (P <0.05), compared with the dexamethasone group had no significant difference (P> 0.05); Ethanol extract could inhibit the proliferation of granulation tissue in mice tampons, compared with the saline group were significantly different (P <0.01), significantly lower than the 收稿日期：2013-09-09 基金项目：新疆兵团科技支疆项目（编号：2013AB010） 作者简介：李效振，男，硕士研究生，研究方向为中草药的开发与利用研究e-mail:lddlxz@https://www.360docs.net/doc/cf3147917.html,。 *通讯作者：谷新利（1963-），男，教授，博士生导师，从事中草药的开发与利用研究；e-mail：xlgu@https://www.360docs.net/doc/cf3147917.html,。
地塞米松说明书
地塞米松注射液 地塞米松注射液属于肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏、抗休克的作用，临床上主要用于过敏性及自身免疫性疾病。如类风湿性关节炎，支气管哮喘，皮炎等过敏性疾病。 【性状】本品为微细颗粒的混悬液，静置后微细颗粒下沉，振摇后成均匀的乳白。 【药代动力学】肌注醋酸地塞米松后于 8 小时达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低。 【用法用量】肌注：一次 1-8mg ，一日一次；也可用于腱鞘内注射或关节腔，软组织的损伤部位内注射，一次 0.8-6mg ，间隔 2 周一次；局部皮内注射，每点 0.05-0.25mg ，共 2.5mg ，一周一次。鼻腔、喉头、气管、中耳腔、耳管注入 0.1-0.2mg ，一日 1-3 次；静脉注射一般 2-20mg 。 药理毒理 肾上腺皮质激素类药，其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著，而对水钠潴留和促进排钾作用很轻，对垂体 - 肾上腺抑制作用较强。 1 ．抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。可以减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。 2. 免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少 T 淋巴细
胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低 T 淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。适应症 主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。如结缔组织病，类风湿性关节炎，严重的支气管哮喘，皮炎等过敏性疾病，溃疡性结肠炎，急性白血病，恶性淋巴瘤等。 注意事项 1. 结核病、急性细菌性或病毒性感染患者慎用，必要应用时，必须给予适当的抗感染治疗。 2. 长期服药后，停药前应逐渐减量。 3. 糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。 【儿童用药】小儿如使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，用激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期使用时，应使用短效或中效制剂，避免使用长效地塞米松制剂。并观察颅内压的变化。
中草药的抗炎作用成分及其机制
胎儿体质量估计，若仅有轻微头盆不称应给予充分试产，但须严密观察产程，活跃期及时行阴道检查，尽早发现轻度的胎位异常。 2 产程异常的处理 除严重的骨盆狭窄、畸形，重度头盆不称及明显巨大儿外，绝大部分头位均有机会试产，某些轻微的头盆不称及胎位不正，即处于难产与顺产之间的边缘病例，其顺产与难产常常是相对的，与产程处理密切相关，处理得当即顺产，否则就形成难产。产程异常的处理关键在于： 2.1 决定分娩方式 出现上述难产征象时及时行阴道检查，详细了解软产道、骨盆、胎位，排除严重的头盆不称及胎位异常，结合胎儿体质量及产力进行头位评分，决定分娩方式，评分≥10分，尤其有胎位、产力可变因素存在者，应给予充分试产。 2.2 胎位异常的处理 胎位异常是头位性难产的主要原因，其中严重胎位异常应行剖宫产。临床所见绝大部分为持续性枕横、枕后位，这两种胎位若未及时发现，一旦进入第二产程，处理就很棘手，此时胎头位置较低，选择合适的分娩方式较困难，处理不当，将显著增加母儿并发症：因胎头低且俯屈不良，试产时间长致子宫下段菲薄，剖宫产时常出现娩头困难导致切口撕裂及产后出血；若行阴道助产，因胎位不正，径线增加，可能导致出头困难、阴道会阴严重裂伤。持续性枕横、枕后位经加强宫缩及徒手转胎头可能变为枕前位后经阴道分娩，漆洪波等[2]报道，经此方法可使超过50%的产妇经阴道分娩，近1/3可能自然分娩，可大大降低剖宫产率并缩短产程。但徒手转胎位须掌握指征和时机[3]，其条件为：无头盆不称（头位评分≥11分），估计胎儿体质量＜3500g，胎头双顶径＜9.5cm，无胎窘，产瘤不大，颅缝无重叠，胎头无明显变形；其最佳时机为宫口扩张6~10cm，胎头达棘平~棘下2cm时。故轻微胎位不正处理的关键是早期发现，保持良好产力，适时手转胎位。持续性枕后位胎儿体质量偏大时，剖宫产概率明显增加，故遇产程异常而发现持续性枕横、枕后位时，若胎儿体质量≥3500g，应考虑剖宫产。 2.3 静脉滴注催产素 催产素可用于产程各阶段的宫缩乏力，使用时必须严密观察，随时调整剂量。开始每500mL加2.5U催产素，按照8滴/min的速度开始，根据胎心和宫缩不断调整，保持有效宫缩，又不致胎儿窘迫，同时要控制液体和糖的进入量，以免出现低血钠或乳酸堆积。若催产素一进入母体即可发生强直性宫缩，应立即停止使用，并用解痉药缓解。2.4 人工破膜 破膜前应查明有否脐带先露，手指伸入宫颈内和穹窿扪诊，触及脐带者放弃破膜，抬离臀部令其自然退回，无效者行剖宫产。破膜的最佳时机为宫缩间歇中第二次宫缩即将来临时，破膜后胎头浮动者需要将手指留在阴道内等候2~3次宫缩，若有脐带脱垂可及早发现，破膜前后要听胎心，只要不存在脐带脱垂，谨慎操作。人工破膜不会引起脐带脱垂，若脐带先露较高未能发现者，破膜后发生脐带脱垂，将贻误抢救时机。破膜多能使产程缩短，对胎儿无不良影响。但产程顺利时，不提倡提前人工破膜，以保护胎儿少受阴道菌的污染。 3 头位性难产的预防 3.1 预防胎儿过大，胎头过硬 提倡定期产检，及早发现治疗糖尿病，进行孕期营养指导，避免营养过度并适当活动，使胎儿体质量控制在3000g左右，对延期妊娠者考虑适时计划分娩。 3.2 纠正胎位异常 纠正胎头位置应是预防头位性难产最主要的措施。可在孕晚期或临产时B超检查确定胎位，对枕后、枕横位者利用侧俯卧位体势，或手法将胎头位置转正，可降低头位性难产发生率。 3.3 加强产力 虽然产力异常不是难产的主要原因，但在处理难产时却占主导地位，某些轻微的胎位不正，经加强产力即可转成枕前位而经阴道分娩，故产程中须保持良好产力。通过导乐或家属陪伴分娩，通过沟通解释，消除产妇的顾虑和恐惧，增强阴道分娩信心；产程中要注意产妇休息和饮食，注意排空膀胱，必要时静脉补液；医护人员要仔细观察产程，尽早发现难产信号，及时行阴道检查，排除禁忌证后可行人工破膜及催产素静滴加强宫缩。 参考文献 [1] 漆洪波.头位难产的识别及处理[J].中国实用妇科与产科杂志, 2005,21(5):264-267. [2] 漆洪波,孙江川,李莉,等.持续性枕后位的临床特点及分娩方式 选择[J].中国实用妇科与产科杂志,2006,22(2):102-105. [3] 刘晓霞,李淑杏,屈晓丹.头位难产手转胎头的时机探讨[J].实用 医技杂志,2007,14(19):2698-2699. 中草药的抗炎作用成分及其机制 詹妮卢丹李平亚* 【摘要】目的对中草药的抗炎成分及其作用机制进行了综述。方法查阅近15年国内外资料并进行汇总、综述。结果大量研究表明中草药具有很好的抗炎作用，有效成分主要集中在苷类、多糖及生物碱类化合物，作用机制明确。结论中草药的抗炎作用具有较好的应用前景。【关键词】中草药；抗炎；综述 中图分类号：R282.710.5 文献标识码：A 文章编号：1671-8194（2010）20-0224-03 近几年来，中草药的抗炎作用已经受到广泛关注。临床及实验证实很多中草药具有很好的抗炎作用，研制出如雷公藤、昆明山海棠等许多抗炎药及其复方。对于炎性反应目前认为中草药具有多种抗炎系统，因此，如果能构建一套中草药提取抗炎化合物或筛选中草药的评 吉林大学再生医学科学研究所（130021） 通讯作者：E-mail:lipy@https://www.360docs.net/doc/cf3147917.html,
地塞米松的抗炎作用
地塞米松的抗炎作用课程教案 课次 6 课时 4 课型 （请打√）理论课□讨论课□实验课√习题课□其他□ 授课题目（教学章、节或主题）：药物对凝血时间的影响 教学目的、要求（分掌握、熟悉、了解三个层次）： 1、观察糖皮质激素的抗炎作用，了解其机理； 2、学习测定鼠耳肿胀度的方法 教学重点及难点： 教学重点是掌握抗炎实验的操作方法。 教学基本内容方法及手段一、实验原理 地塞米松属于肾上腺皮质激素类药，其抗炎、抗过敏、抗休克作 用比泼尼松及其他非甾体抗炎药作用更显著，而对水钠潴留和促进排 钾作用很轻，对垂体-肾上腺抑制作用较强。1．抗炎作用：本产品可 减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症 细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、 溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。可以减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。2免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。3.抗毒作用:主要用于猪、牛、羊食物中毒的恢复期。地塞米松可干扰免疫系统、激活淋巴因子、产生活性酶物质、降低细胞膜的通透性,保护细胞的正常功能,并产生相对应的对抗作用。4、抗过敏反应地塞米松能稳定机体溶酶体,对过敏反应如荨麻疹、皮疹、过敏性充血、水肿等病理变化有抑制作用,能消除白细胞在细胞间质的验。本实验是针对地塞米松对小鼠的抗炎课堂讲授装置演示动手实践思考交流
药理学练习题皮质激素
药理学练习题：第三十五章肾上腺皮质激素类药物一、选择题 A型题 1、主要合成和分泌糖皮质激素的部位是： A.垂体前叶 B.下丘脑 C.束状带 D.球状带 E.网状带 2、肾上腺皮质激素的甾核中保持生理功能所必需的结构是： A.C3的酮基、C20的羟基和C4~5的双键 B.C17上有-OH，C1上有=O或-OH C.C17上无-OH，C11上无=O D.C1～2为双键 E.C9上有-F 3、糖皮质激素抗炎作用的基本机制是： A.减轻渗出、水肿、毛细血管扩张等炎症反应 B.抑制毛细血管和纤维母细胞的增生 C.稳定溶酶体膜 D.增加肥大细胞颗粒的稳定性？ E.影响了参与炎症的一些基因转录 4、一旦糖皮质激素与G-R结合，从G-R复合物中解离的是：
A.启动子 B.大分子蛋白复合物 C.热休克蛋白 D.抑制性蛋白 E.兴奋性蛋白 5、活化的糖皮质激素-糖皮质激素受体复合物进入核内，与靶的基因的启动子序列的何种成分相结合 A.介质蛋白 B.转录因子 C.糖皮质激素反应成分 D.热休克蛋白 E.一氧化氮合成酶 6、糖皮质激素可通过增加下列哪种物质抑制合成白三烯？ A.磷脂酶A2 B.脂皮素 C.前列腺素 D.血小板活化因子 E.白细胞介素 7、糖皮质激素可抑制巨噬细胞中的NOS，故可发挥： A.免疫抑制作用 B.抗休克作用 C.抗炎作用 D.刺激骨髓造血功能 E.血小板增多
8、抗炎效能最大的糖皮质激素药物是： A.氢化可的松 B.可的松 C.曲安西龙 D.地塞米松 E.泼尼松龙 9、抗炎效能最小的糖皮质激素药物是： A.氢化可的松 B.可的松 C.曲安西龙 D.甲泼尼龙 E.氟轻松 10、对水盐代谢影响最大的糖皮质激素药物是； A.氢化可的松 B.泼尼松 C.甲泼尼龙 D.曲安西龙 E.倍他米松 11、对糖代谢影响最大的糖皮质激素药物是： A.氢化可的松 B.可的松 C.泼尼松 D.曲安西龙
EETs抗炎机理研究进展
EETs抗炎机理研究进展 【摘要】炎症的发生与多种因素相关,发病原因尤其复杂,发病机制仍不完全明确。环氧化二十碳三稀酸(epoxyeicosatrienoic acids,EETs)显著的抗炎功能被作为炎症性疾病治疗的新靶点。对该分子抗炎机制的研究将为进一步明确炎症性的发生机制提供理论参考。本文从EETs的抗炎作用入手,对其抗炎机理的研究进展进行综述。 The incidence of inflammation associated with a variety of factors, particularly complex etiology and pathogenesis is still not entirely clear.Epoxyeicosatrienoic acids have various anti-inflammatory function and are known as new targets of treating inflamation. Anti-inflammatory mechanism of the moleculars research will further clarify the pathogenesis of inflammatory and provide theoretical references.Detailed mechanisms of anti-in?ammatory of these EETs are reviewd. 【Key words】Inflammation;Epoxyeicosatrienoic acids;Anti-inflammatory mechanism 炎症贯穿于多种疾病中。其发病机制相当复杂。对炎症发病机制的研究,以期寻找有效的治疗靶点,为临床上炎症相关性疾病的治疗提供理论依据,同时为彻底攻克炎症性疾病提供帮助。现从众多的抗炎因子中,发现EETs不仅能抑制关键的致炎因子的表达,还可促进一些抑制炎症因子的表达,其发挥的抗炎作用更为显著,被誉为有效治疗炎症的新靶点。下面本文从其抗炎作用入手,分别对EETs的抗炎机理进行表述。 1.EETs的抗炎作用 环氧化二十碳三稀酸(epoxyeicosatrienoic acids,EETs)存在于花生四烯酸(Arachidonic acid,AA)第三条代谢通路中,由花生四烯酸细胞色素P450表氧化酶的两个同工酶CYP2C8,CPY2C9催化底物花生四烯酸生成具有较高生物活性的四种形式EETs:5,6-EET、8,9-EET、11,12-EET和14,15-EET。正常情况下生成的EETs在很短的时间内即被可溶性环氧化物水解酶(soluble epoxide hydrolase,sEH)催化降解,产生相对应的生理活性较低的四种形式的二聚体DHETs:5,6-DHET、8,9-DHET、11,12-DHET和14,15-DHET。通过抑制sEH可减慢EETs的降解速度,提高EETs的水平。 EETs具有多种生理功能,如扩张血管降低血压,抑制炎症等。据报道在用醋酸去氧皮质酮和高盐(DOCA-salt)对Ephx2-/-鼠诱导的高血压模型中,其肾脏中NF-κB的激活和尿液中单核细胞趋化蛋白MCP-1的量都被降低 [1] 。通过抑制sEH介导的EET的水解作用可以显著降低啮齿类动物中的炎症反应。在
(药物)地塞米松在养猪中的作用与副作用
（药物）地塞米松在养猪中的作用与副作用 1. 地塞米松的作用 地塞米松是临床上常用的药物之一。在临床上常配合其他药物一起使用，它具有抗炎、抗病菌毒素、抗过敏的作用。但它对疾病没有治疗作用，只能减轻或抑制炎症的表现，所以在临床用药时一定要注意，一般不单独使用要与其他药物配合使用才能发挥更好的作用。 抗炎作用：地塞米松能够抑制嗜中性粒细胞向炎症部位的积聚，稳定溶酶体膜，收缩血管，降低血管的通透性，阻止溶酶体酶及炎症化学中介物质的合成和释放,增强细胞基质对粘多糖酸酶的抵抗力，抑制结缔组织的成纤维细胞增生和纤维细胞合成等达到抗炎作用。如用地塞米松治疗乳房炎、关节炎、腱鞘炎、粘液囔炎，各种眼炎（结膜炎、角膜炎、虹膜睫状体炎、周期性眼炎），肌肉、关节风湿病的急性期效果较好。 抗毒素作用：地塞米松能够保持细胞膜的完整性和降低细胞膜的通透性从而使细菌内毒素不易透入细胞内，起到保护机体的作用，因而地塞米松治疗严重的败血症、中毒性菌痢（如水肿病）、中毒性肺炎、腹膜炎、产后急性子宫炎等，具有良好效果。 抗过敏作用：地塞米松能够减少血液循环的T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞，抑制巨噬细胞对抗原的摄联和处理，促使蛋白质异化，抑制蛋白质合成，而影响抗体形成达到抗过敏作用。因而用地塞米松治疗过敏性疾病，如血清病、荨麻疹、支气管哮喘、光过敏、急性蹄叶炎、过敏性皮炎、过敏性湿疹等效果较好。 2. 地塞米松的副作用 2.1. 地塞米松不能用于无有效抗菌药物治疗的病毒、霉菌、耐药菌株感染以及外毒素所引起的疾病。 地塞米松对炎症的治疗属非特异性作用，只能减轻或抑制炎症的表现，不能根本治疗，同时地赛米松还能降低机体的抗感染能力。因此，在治疗危及畜禽生命的感染性疾病时必须与足量有效地与抗菌药物同时配合应用；地塞米松不能用于无有效抗菌药物治疗的病毒、霉菌、耐药菌株感染以及外毒素所引起的疾病。 2.2 地塞米松可以抑制免疫抗体的合成，影响疫苗的效果 地塞米松可使机体蛋白质异生和抑制蛋白质合成而影响抗体生成，影响疫苗免疫效价，降低免疫效果或引起免疫失败。 ①因此，疫苗接种期禁用； ②妊娠期母猪禁用，地塞米松可通过胎盘，使胎盘功能不全，抑制胎儿的生长发育，造成畸形，甚至死亡。并且能兴奋子宫平滑肌，使子宫收缩，可引起妊娠母猪流产; ③地塞米松可使机体代谢紊乱，减少钙磷在肠内的吸收，增加在肾脏的排泄，影响骨质形成，仔猪长期应用可影响生长发育或生长停止。 ④地塞米松久用可通过负反馈作用引起肾上腺皮质功能不全，药物减量过快或骤停，可发生肾上腺危象，病猪出现精神沉郁，食欲不振，呕吐，体温升高，软弱无力，低血压，低血糖，个别甚至出现休克等现象，使原有的疾病症状迅速复现或加重; 所以，不能突然停用地塞米松，要逐渐减量。 ⑤地塞米松可促进蛋白质分解，抑制蛋白质合成，延缓肉芽组织的形成，
地塞米松在猪场中的正确应用
地塞米松在猪场中的正确应用 地塞米松是临床上常用的药物之一。在临床上常配合其他药物一起使用，它具有抗炎、抗毒、抗过敏的作用。但它对疾病没有治疗作用，只能减轻或抑制炎症的表现，所以在临床用药时一定要注意，一般不单独使用要与其他药物配合使用才能发挥更好的作用。抗炎作用：地塞米松能够抑制嗜中性粒细胞向炎症部位的积聚，稳定溶酶体膜，收缩血管，降低血管的通透性，阻止溶酶体酶及炎症化学中介物质的合成和释放,增强细胞基质对粘多糖酸酶的抵抗力，抑制结缔组织的成纤维细胞增生和纤维细胞合成等达到抗炎作用。如用地塞米松治疗乳房炎、关节炎、腱鞘炎、粘液囔炎，各种眼炎（结膜炎、角膜炎、虹膜睫状体炎、周期性眼炎），肌肉、关节风湿病的急性期效果较好。 抗毒作用地塞米松能够保持细胞膜的完整性和降低细胞膜的通透性从而使细菌内毒素不易透入细胞内，起到保护机体的作用，因而地塞米松治疗严重的败血症、中毒性菌痢、中毒性肺炎、腹膜炎、产后急性子宫炎等，具有良好效果。 抗过敏作用：地塞米松能够减少血液循环的T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞，抑制巨噬细胞对抗原的摄联和处理，促使蛋白质异化，抑制蛋白质合成，而影响抗体形成达到抗过敏作用。因而用地塞米松治疗过敏性疾病，如血清病、荨麻疹、支气管哮喘、光过敏、急性蹄叶炎、过敏性皮炎、过敏性湿疹等效果较好。 地塞米松对炎症的治疗属非特异性作用，只能减轻或抑制炎症的表现，不能根本治疗，同时地赛米松还能降低机体的抗感染能力。因此，在治疗危及畜禽生命的感染性疾病时必须与足量有效地与抗菌药物同时配合应用;地塞米松不能用于无有效抗菌药物治疗的病毒、霉菌、耐药菌株感染以及外毒素所引起的疾病。 地塞米松可使机体蛋白质异生和抑制蛋白质合成而影响抗体生成，影响疫苗免疫效价，降低免疫效果或引起免疫失败。因此，疫苗接种期禁用;妊娠期母猪禁用，地塞米松可通过胎盘，使胎盘功能不全，抑制胎儿的生长发育，造成畸形，甚至死亡。并且能兴奋子宫平滑肌，使子宫收缩，可引起妊娠母猪流产;地塞米松可使机体代谢紊乱，减少钙磷在肠内的吸收，增加在肾脏的排泄，影响骨质形成，仔猪长期应用可影响生长发育或生长停止。地塞米松久用可通过负反馈作用引起肾上腺皮质功能不全，药物减量过快或骤停，可发生肾上腺危象，病猪出现精神沉郁，食欲不振，呕吐，体温升高，软弱无力，低血压，低血糖，个别甚至出现休克等现象，使原有的疾病症状迅速复现或加重;地塞米松可促进蛋白质分解，抑制蛋白质合成，延缓肉芽组织的形成，所以病猪有伤口时禁用。地塞米松也能兴奋刺激胃肠液分泌，降低胃肠黏膜的抵抗力，可诱发加重溃疡，有胃肠溃疡的畜禽疾病不宜应用;地塞米松可引起低血钾、高血压、肌无力等，对心脏功能不全和严重心脏病的病猪不宜使用。另外地塞米松能引起机体兴奋、不安、激动，精神沉郁，狂燥等，静脉注射时应缓慢；注意药物配伍禁忌，地塞米松与氯化钙、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢溴酸莨菪碱等配伍易出现混浊或沉淀使药物失效；与水杨酸钠类药物合用可增加其毒性。
糖皮质激素的抗炎作用
糖皮质激素的抗炎作用 实验目的 观察蛋清的致炎作用和糖皮质激素的抗炎作用。 实验材料 大鼠、大鼠后足容积测量器、注射器、新鲜蛋清、氢化可的松（或地塞米松）溶液、生理盐水等。 实验原理 异体蛋白进入机体后，可在短时间内引起组织的急性炎症反应，炎症部位明显肿胀，体积增大。本实验用蛋清为异种蛋白质，注入大鼠足跖内，可致局部急性炎症反应，使局部组织肿胀。通过测定炎症部位的体积，观察炎症的发生及氢化可的松的抗炎作用。 糖皮质激素是由肾上腺皮质分泌的类固醇激素，以氢化可的松、可的松、地塞米松为代表，主要影响糖、脂肪和蛋白质的代谢，并能对抗炎症反应。 实验方法 1、取大鼠2只，标记，称重，分别 ip 下列药物，1号鼠：生理盐水1ml/kg , 2号鼠： 氢化可的松（或地塞米松）溶液15mg/kg (0.5%溶液3ml/kg)。 2、取带有侧管的大鼠后足容积测量器（如图），将注射器与侧管相连,盛入水，使液面与20ml 处平齐。 3、将1号、2号两鼠右踝关节以下的突起点处用圆珠笔划一圈作标志，依次将各鼠右后足放入容积测量器内，使右后肢暴露在筒外，浸入的深度以划圈处与20ml 刻度重合为度。该足进入液体以后，液面升高，液体自侧管溢出，流入注射器中，记录溢出液体的ml 数。 4、在各鼠 ip 药物15分钟后，从右后足掌心向掌跖关节方向皮下注射新鲜蛋清0.1ml 。 5.在注射蛋清后20 min 、40 min 、60 min 、80 min ，分别测量右后足的体积，记录溢出液体的毫升数。 各鼠致炎以后的体积减去正常的体积，即为各个时间右后足肿胀度。 根据公式计算： 右后足肿胀率（%）=（致炎后最大容积－致炎前的容积）/致炎前的容积×100% 糖皮质激素的抗炎作用 思考题：结合本次实验结果，讨论氢化可的松的抗炎作用。 组别 剂量 （mg/kg ） 至炎前容积 （mL ） 至炎后肿胀度 右后足肿胀率（%） 20min 40min 60min 80min 生理盐水组 氢化可的松组