不同水飞蓟素制剂的人体药动学研究

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【Ａｂｓｔｒａｃｔ】ＯｂｊｅｃｔｉｖｅＴｏｓｔｕｄｙｏｎｔｈｅｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆＳｉｌｙｍａｒｉｎｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ（ＳＤ）ｃａｐｓｕｌｅｓａｎｄｃｈａｒａｃｔｅｉｒｓｔｉｃｓｏｆ
ＬＵＯＸｉａｏｐｉｎｇＧＵＯＸｉａｏｐｉｎｇ
ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＨｕｂｅｉＨｏｓｐｉｔａｌｏｆ５２５ＩｎｖｅｓｔｍｅｎｔＣｏ．，ＬＴＤ，ＨｕｂｅｉＰｒｏｖｉｎｃｅ，Ｘｉａｎｇｙａｎｇ４４１０２１，Ｃｈｉｎａ
『中图分类号１Ｒ９４
【文献标识码】Ａ
【文章编号】１６７３ — ７２１０（２０１３）０７（ａ）一００２８－０３
Ｈｕｍａｎｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓｓｔｕｄｙｏｆｄｉｆｅｒｅｎｔｓｉｌｙｍａｒｉｎｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ
ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｆｏｍｕｒｌａｔｉｏｎｓｏｆｓｉｌｙｍａｒｉｎｉｎｖｉｔｒｏ．ＭｅｔｈｏｄｓＳｉｌｙｍａｒｉｎｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎｗａｓｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｓｏｌｖｅｎｔａｎｄｍｅｌｔｉｎｇ
ａｆｔｅｒｃｏｍｍｅｒｃｉａｌｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ．ＣｏｎｃｌｕｓｉｏｎＩｔｉｓｐｏｓｓｉｂｌｅｔｏｉｍｐｒｏｖｅｔｈｅｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙｏｆＳｉｌｙｍａｒｉｎｉｆｇｉｖｅｎｉｎｔｈｅｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎｃａｐｓｕｌｅｓ
取水飞蓟素的乙醇溶液适量，分别配制成０．２５、０．５０、１．００、２．Ｏ０、４．００、８．００Ｉｘｇ／ｍＬ的水飞蓟素水溶液，以９ｍＬ蒸
ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎａｎｄｍｅａｎＡＣｏｆＳｉｌｙｍａｒｉｎａｆｔｅｒｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ（ＳＤ）ｃａｐｓｕｌｅｓａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎｗｅｒｅｈｉｇｈｅｒｔｈａｎｔｈｅＡＵＣＩｏ￣）
【Ｋｅｙｗｏｒｄｓ】Ｓｉｌｙｍａｒｉｎ；Ｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ；ＣｏｍｍｅｒｃｉａｌＴａｂｌｅｔｓ；ＣｏｍｍｅｒｃｉａｌＣａｐｓｕｌｅｓ；Ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃ；Ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ
水飞蓟素（Ｓｉｌｙｍａｒｉｎ）是在菊科植物水飞蓟中提取的一
大吸收，故Βιβλιοθήκη Baidu２８６ｎｍ为测定波长。
种黄酮类化合物，具有肝脏靶向性。在体内主要是以与血浆蛋白结合的形式存在ｌ１ｌ。水飞蓟素具有多种药理学活性，
・
实验研究・
２０１３年７月第１０卷第１９期
不同水飞蓟素制剂的人体药动学研究
罗小平郭晓平
湖北五二五投资有限公司医院药剂科，湖北襄阳
４４１０２１
『摘要１目的制备水飞蓟素固体分散体胶囊剂，考察不同水飞蓟素制剂的体外溶出度和人体药动学特性。方法采用溶剂法和熔融法制备水飞蓟素固体分散体，并进行不同水飞蓟素制剂体外溶出度和人体药动学研究。结
ｍｅｔｈｏｄ．ａｎｄｓｔｕｄｙｄｉｆｅｒｅｎｔｆｏｍｕｒｌａｔｉｏｎｓｏｆｓｉｌｙｍａｒｉｎｎｖｉｔｒｏｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎａｎｄｈｕｍａｎｐｈａｍａｒｃｏｋｉｎｅｔｉｃ．ＲｅｓｕｌｔｓＴｈｅ
果制备的水飞蓟素固体分散体胶囊剂的溶出度和生物利用度均高于市售的国产的益肝灵片和进口的利肝隆
胶囊。结论水飞蓟素固体分散体胶囊剂能够显著提高水飞蓟素的生物利用度。
ｆ关键词１水飞蓟素；固体分散体；益肝灵片；利肝隆胶囊；药动学；生物利用度