糖类药物 ppt课件

植物材料磨碎经乙醚或石油醚脱脂，拌加碳酸钙，
以50％乙醇温浸，浸液合并，于40～45℃减压浓缩至 适当体积，用中性醋酸铅去杂蛋白及其他杂质，铅离 子可通H2S除去，再浓缩至粘稠状。
以甲醇或乙醇温浸，去不溶物如无机盐或残留蛋白
质等。
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醇液经活性炭脱色、浓缩、冷却、滴加乙醚， 或置于硫酸干燥器中旋转，析出结晶。单糖或小分子 寡糖也可以在提取后，用吸附层析法或离子交换法进 行纯化。
粘多糖的特点
粘多糖：是指含有氨基己糖与糖醛酸或它的衍生物的多糖。 粘多糖在结构上的特点：
1. 粘多糖基本上是由特殊的重复双糖单位构成，在此双糖单 位中包括一个 N-乙酰氨基己糖
2.粘多糖的组成结构单位中有两种糖醛酸 ,即：D-葡萄糖醛酸 和 L-艾杜糖醛酸；有两种氨基己糖，即：氨基 -D-葡萄糖和 氨基 -D-半乳糖
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糖类药物 的分类
单糖
低聚糖
糖的衍生物
多糖
葡萄糖、果糖、 氨基葡萄糖、 维生素C等
蔗糖、麦芽糖、 乳糖、乳果糖
6-磷酸葡萄糖、 1,6-二磷酸葡萄糖
磷酸肌醇
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香菇多糖、 肝素 等
2
பைடு நூலகம்
多糖的分类（按照其T来xt5源不同来分）
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多糖在细胞内的存在方式
A：单股螺旋，无抗瘤活性 （如茯苓多糖） B：三股螺旋，具有抗瘤活性 （如香菇PPT多课件糖，裂褶菌多糖，茯苓多糖衍生物） 12
多糖的构效关系
1． 多糖的高级结构与生物活性的关系 2． 多糖的分支度及其侧链与生物活性的关系 3． 多糖的分子量与活性的关系
右旋糖苷：Mw10 万～20 万。红细胞聚集。 Mw2 万～4 万红细胞解聚，治疗血栓。
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C
A
B
C
图1.多糖的四种立体结构
A型：可拉伸的带状结构（单股螺旋）
B型：屈曲状螺旋结构（空心螺旋或三股绳状螺旋）
D
C型：皱纹型带状 D型：柔顺的弯曲
O O
O O
OO O
O O O OO
O O
O O
O
OO
Z
OO O
O
O O
O
OO
1 33
1 3
11 13
Z
3
1
X
X
图2.多糖立体结构改变引起活性改变
游离型 结合型:糖蛋白，如人参多糖、黄芪多糖等
脂多糖，如胎盘脂多糖、细菌脂多糖等。
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多糖类药物的药理活性
调节 免疫 功能
调节 血糖 血脂
抗 肿瘤
抗 辐射 损伤
抗 氧化
抗
抗
病毒 突变
抗
抗
抗
衰老 溃疡 凝血
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国内已经上市的部分多糖药物
产品名称
生产单位
产品类别 适应症
香菇多糖 灵孢多糖注射液
公司
上海复星朝晖药业有限公司
化学药
天津华隆医药保健品有限公司
湖南兰靖茯苓高科技开发有限公 司
中药
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中药
恶性肿瘤的辅助治疗
用于治疗神经官能症、多发性肌炎、皮肌炎、 萎缩性肌强直与进行性肌营养不良以及因免 疫功能所致的各种疾病。
用于神经衰弱，白细胞和血小板减少症， 电离辐射及职业性造血损伤及肿瘤患者 放、化疗后白细胞下降等症。
3. 粘多糖中还有若干其它单糖作为附加成分，如半乳糖等
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粘多糖的连接方式
粘多糖在组织中与蛋白质连接方式：
1.在木糖和丝氨酸之间的一个 O-糖苷键 2.在 N-乙酰氨基半乳糖与丝氨酸（或苏氨酸）羟基之
间的一个 O-糖苷键 3.在 N-乙酰氨基葡萄糖和天冬酰胺基之间的一个 N-氨
基糖残基的键
4． 多糖中的取代基与生物活性的关系 乙酰基：改变多糖的定向性和横次性 硫酸基：抗凝血 抗病毒（包括抗艾滋病病毒） （1） 多糖本身结构(均一多糖) （2） 分子量 （3） 硫酸基团的含量
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第一节 糖类药物制备的一般方法
一、 游离单糖及小分子寡糖
易溶于冷水及温乙醇。
用水或在中性条件下以50％乙醇，也可以用82％乙 醇，在70～78℃下回流提取。溶剂用量一般为材料的 20倍，需多次提取。
二、多糖的分离与纯化
多糖可来自动物、植物和微生物 ，植物体内含有 水解多糖衍生物的酶，必须抑制或破坏酶的作用后， 才能制取天然存在形式的多糖。
使多糖免受到内原酶的作用。
速冻冷藏是保存提取多糖材料的有效方法。
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昆布多糖、果聚糖、糖原易溶于水；壳多糖与纤 维素溶于浓酸；直链淀粉易溶于稀碱；酸性粘多糖 常与蛋白质结合在一起，提取分离时，通常先用蛋 白酶或浓碱、浓中性盐解离蛋白质与糖的结合键后， 用水提取，以乙醇或十六烷基三甲基溴化铵（CTAB） 沉淀酸性多糖，最后用离子交换色谱法进一步纯化。
金陵药业股份有限公司福州 中药
梅峰制药厂
北京协和药厂
化学药品
紫芝多糖片
江西大茅制药有限责任公司 中药
猪苓多糖注射液
中国中医科学院实验药厂 中药
人参多糖注射液
沈阳双鼎制药有限公司
中药
注射用灵杆菌多糖
多糖蛋白片 云芝多糖胶囊 黄芪多糖 茯苓多糖口服液
保定三九济世生物药业有限 中药
公司
福州海王金象中药制药有限 化学药
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几种粘多糖的重复单位
甲壳素 软骨素 4-硫酸软骨素
硫酸皮肤素 硫酸乙酰肝素
透明质酸
6-硫酸软骨素
硫酸角质素
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多糖的结构
四级结构 三级结构 二级结构 一级结构
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多糖的结构
一级结构：通常指糖基的组成，糖基排列顺序，相邻糖 基连接方式，异头物构型，糖基有无分支， 分支的位置与长短以及糖基上羟基的取代情 况等
调节机体免疫功能，对慢性肝炎、肿瘤 有一定疗效
增强机体免疫功能，可克服肿瘤化疗和 放射治疗引起的副作用。
用于各种原因引起的白细胞减少症，乙型肝 炎及急慢性盆腔炎等疾病的辅助治疗
用于白细胞减少症,传染性肝炎,神经衰 弱等症的辅助治疗
肿瘤辅助治疗
广泛应用于各种病毒，细菌性疾病的防治
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用于肿瘤患者放化疗脾胃气虚证者
（－）多糖的提取
第一步脱脂，以便多糖释放。方法是将材料粉碎， 用甲醇或1∶1乙醇乙醚混合液，加热搅拌1～3小时， 也可用石油醚脱脂。动物材料可用丙酮脱脂、脱水 处理。
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第二步 多糖的提取方法主要有以下几种：
二级结构：指多糖骨架的形状，即多糖骨架链间以氢键 结合所形成的各种聚合体
三级结构：在二级结构的基础上进一步卷曲或折迭，或 是两链双螺旋排列而形成的一特定的构象
四级结构：是相同或不同多糖的协同结合，通过非共价 键结合形成的聚合体
高级结构（空间结构或称立体结构）：指二～四级结构， 实际上多指二、三级结构