糖 类 药 物
常见的糖类药物
常见的糖类药物糖类药物的概念并没有统一,通常认为糖类药物就是含糖结构的药物,但也有学者认为一般的糖类药物的概念可以推广到以糖为基础的药物,即糖自身可以作为药物。
那么常见的糖类药物由哪些呢?下面是店铺为你整理的常见的糖类药物的相关内容,希望对你有用!常见的糖类药物1D-甘露醇属于糖醇一类的物质英文名称:D-Mannitol,又叫已六醇D-甘露密醇 ;D-木蜜醇 ;甘露蜜醇; D-甘露糖醇;虫草酸; 哌喃甘露糖等。
类似于蔗糖的略带点甜味的无色或白色结晶粉末。
在医药,食品,饲料,生命科学研究中都有一定作用。
常见的糖类药物21.6-二磷酸果糖(FDP)FDP可作用于细胞膜,调节糖代谢中若干酶活性,尤其是激活磷酸果糖激酶(PFK),聚增细胞内高能磷酸池,产生大量的ATP,促进钾离子内流,恢复细胞极化状态,从而有益于休克、缺氧、缺血、损伤、体外循环和输血等状态下的细胞能量代谢以及对葡萄糖的利用,以促进细胞修复和改善功能。
在临床上,FDP作为调节糖代谢中若干酶的活性和恢复、改善细胞代谢的分子水平药物,用于休克、急性心肌梗塞、心肌直视手术、外周血管疾患和重危病人接受胃肠外营养疗法等疾病的治疗和辅助治疗。
常见的糖类药物3肝素肝素首先从肝脏发现而得名,由葡萄糖胺,L-艾杜糖醛苷、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸交替组成的黏多糖硫酸脂,平均分子量为15KD,呈强酸性。
它也存在于肺、血管壁、肠粘膜等组织中,是动物体内一种天然抗凝血物质。
天然存在于肥大细胞,现在主要从牛肺或猪小肠黏膜提取。
作为一种抗凝剂,是由二种多糖交替连接而成的多聚体,在体内外都有抗凝血作用。
临床上主要用于血栓栓塞性疾病、心肌梗死、心血管手术、心脏导管检查、体外循环、血液透析等。
随着药理学及临床医学的进展,肝素的应用不断扩大。
常见的糖类药物4硫酸软骨素(CS)硫酸软骨素(CS)是共价连接在蛋白质上形成蛋白聚糖的一类糖胺聚糖。
硫酸软骨素广泛分布于动物组织的细胞外基质和细胞表面,糖链由交替的葡萄糖醛酸和N-乙酰半乳糖胺(又称N-乙酰氨基半乳糖)二糖单位组成,通过一个似糖链接区连接到核心蛋白的丝氨酸残基上。
口服降糖药大全
口服降糖药大全口服降糖药分论西药类主要包括磺脲类、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类及诺和龙。
磺脲类药物主要用于:(1)胰岛有一定的分泌胰岛素功能者;(2)中年以上起病的II型胰岛素患者,单用饮食或饮食加运动治疗不能控制高血糖者;(3)病程不足5年者则效果更好;(4)II型糖尿病患者如用过胰岛素,但每天用量不足40单位即可控制高血糖者,可考虑换用磺脲类降糖药;(5)部分患者单用口服药物不能控制高血糖,此时可采用胰岛素加磺脲类药物治疗;(6)初患病时,血糖已在14毫摩尔/升以上者。
磺脲类药物不适用的患者:(1)完全没有胰岛素分泌能力的患者;(2)糖尿病合并严重感染、酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷、严重的肝肾功能障碍或休克、急性心力衰竭、大出血、大手术等严重状态时;(3)特别消瘦的患者宜用胰岛素治疗而不宜用口服降糖药;(4)特别肥胖患者在体重未下降前,用磺脲类药物治疗的效果一般不会很好。
优降糖分类:磺脲类机理:刺激胰岛素分泌特点:是所有口服药中作用最强的。
刺激胰岛素分泌的强弱与患者的血糖水平有关,血糖越高,刺激胰岛素分泌的峰值越高。
一般口服12-20分钟血糖开始下降。
规格:2.5毫克/片用量:一般2.5-15毫克/天(1-6片/天),最大量20毫克/天(8片/天)用法:每日用量2.5-5毫克(1-2片)者,可早餐前30分钟一次口服每日用量7.5-15毫克(3-6片)者,以早晚餐前各一次为宜。
副作用:较易引起低血糖,甚至导致严重或顽固性低血糖昏迷。
禁忌症:老年糖尿病,肝、肾功能不全和有心脑血管并发症的病人。
达美康分类:磺脲类机理:刺激胰岛素的分泌。
特点:降糖作用温和,作用时间可达24小时,并对防治糖尿病性微血管病变有利。
适应症:适用于2型糖尿病、肥胖伴血液流变学异常以及老年性糖尿病患者。
规格:80毫克/片用法:每日2次用量:一般为80-240毫克/天(1-3片/天),最大量320毫克/天(4片/天)。
降糖药物的分类及选择
降糖药物的分类及选择各类降糖药的优缺点口服降糖药主要有以下几类:双胍类、胰岛素促泌剂(磺脲类和格列奈类)、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4(二肽基肽酶-4)抑制剂、胰高血糖素样肽(肠促胰素)。
各类降糖药有具有各自特点。
1.双胍类该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。
双胍类可餐前即刻服用,若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。
二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药,是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。
较少引发乳酸性酸中毒,仅降低已升高的血糖,对正常血糖没有影响,是一种安全可靠的口服降糖药,特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。
该药主要经肾脏代谢,可于餐时或餐后服用。
常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等;其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等;可减少维生素B12吸收,但极少引起贫血。
2.胰岛素促泌剂主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而施展降糖感化,包括磺脲类和格列奈类。
磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。
磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好,为减轻胃肠道反应可进餐时服用。
短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用,后2次餐前或餐时服用均可。
格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌,具有吸收快、起效快和作用时间短的特点,餐时用药能迅速控制餐后高血糖。
胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加,但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。
格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。
3.噻唑烷二酮类药物噻唑烷二酮类主要进步机体胰岛素敏感性,增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪构造分解来改善血糖,适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。
服用方式为餐前半小时口服。
其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平,适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者,其单独使用低血糖发生率低。
治疗糖尿病的药方及克数
治疗糖尿病的药方及克数治疗糖尿病的药方及克数治疗糖尿病的药方包括口服降糖药和胰岛素注射,具体治疗方案需要根据患者的病情和体质进行个体化调整。
以下是常用的降糖药及其克数:1.双胍类药物:如二甲双胍,每次剂量500毫克,每日1~3次。
2.α-糖基酶抑制剂:如阿卡波糖,每次剂量50毫克,每日3次。
3.磺酰脲类药物:如格列奈,每次剂量2.5~5毫克,每日1~2次。
4.胰岛素:根据患者的胰岛素分泌情况和血糖值确定剂量和注射方式。
治疗方法除了药物治疗外,合理的饮食和运动也是治疗糖尿病的重要手段。
以下是具体的治疗方法:1.合理饮食:限制碳水化合物,增加蛋白质和膳食纤维的摄入,避免高脂饮食。
2.定时运动:有氧运动有助于降低血糖并提高身体代谢水平,如散步、跑步、游泳、骑车等。
3.定期监测血糖:根据医生指导,掌握自己的血糖变化情况并按时服药和注射胰岛素。
注意事项在治疗糖尿病的过程中,还需要注意以下事项:1.遵医嘱服用药物,不可随意停药或更改剂量。
2.合理饮食,避免过量食用含糖高的食物,如糖果、蛋糕、巧克力等。
3.定期体检,监测自己的身体状况和糖代谢水平,及时发现并治疗并发症。
4.保持健康的生活方式,睡眠充足,减少吸烟和饮酒等不良习惯。
总之,治疗糖尿病需要患者积极配合医生的治疗,注重药物、饮食和运动的结合,并注意个人生活方式的调整,才能达到更好的治疗效果。
医生帮我看看我这是糖尿病吗首先,糖尿病是一种慢性代谢疾病,其特征是高血糖和胰岛素分泌不足或抵抗。
如果您怀疑自己患有糖尿病,可以去医院进行检查,包括:空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白、糖耐量试验等多项检查。
治疗方法:1. 药物治疗:根据患者的病情程度选择口服降糖药或胰岛素注射来控制血糖。
2. 饮食调节:合理安排饮食,选择低糖、低脂、高纤维的食物,避免高糖、高脂、高盐的食物。
3. 运动保健:每天适量的体育锻炼可以增强体质,降低血糖和胆固醇,预防糖尿病并发症的发生和发展。
糖尿病药物分类
5、α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物
抑制小肠粘膜α-葡萄糖苷酶,延缓糖类的分解和吸收,降低 餐后血糖。降糖作用弱。常见腹胀、腹泻、腹痛、排气增 多等副作用。可与其他降糖药合用。
常见制剂:阿卡波糖 (拜唐苹) 伏格列波糖(倍欣)
最佳用药时间:最好在吃第一口饭时嚼碎服用。饮食成分中 应有一定量的碳水化合物,否则葡萄糖苷酶抑制剂不能发 挥作用。
磺脲类降糖药物,可能使体重进一步增加,一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。
1、格列吡嗪(美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达)
第二代磺酰脲类药,起效快,药效持续6-8小时,对降低 餐后高血糖特别有效;由于代谢物无活性,且排泄较快, 因此比格列本脲较少引起低血糖反应;作用持续24小时。 美吡哒和糖适平都属于短效口服降糖药。用于非胰岛素依 赖型成年型糖尿病。 由于美吡达在人体内的代谢产物无 生物活性(指降糖作用),故病人长期使用时,不易出现 低血糖反应。由于它引起低血糖的机会也很小,所以对老 年人尤为适宜。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋 白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。 故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂代谢紊乱等并发症。 少数患者服用美吡达后,可出现胃肠道反应。美吡达适用 于餐后血糖高的糖尿病患者。服用方法为三餐前半小时服, 2.5毫克开始用,最大剂量可达每日30毫克。
常用制剂:罗格列酮(文迪雅) 吡格列酮(艾汀)
• 降糖原理:提高细胞对胰岛素作用的敏感性,减轻胰岛素抵抗,故为 胰岛素增敏剂。增加组织细胞对胰岛素的敏感性,使细胞在胰岛素的 作用下启动γ蛋白,使葡萄糖转运蛋白4增多,打开葡萄糖通道,使血 中的葡萄糖进入细胞内,从而减少胰岛素的需要量(好比往生锈的车 轴里上润滑油)。
(完整版)常见口服降血糖药分类表
(完整版)常见口服降血糖药分类表本文档提供了常见的口服降血糖药物的分类表。
分类一:胰岛素增敏剂
1. 胰岛素受体激动剂
- 雷帕格林
- 罗格列酮
- 多卡格列胺
2. 胰岛素样生长因子1受体激动剂
- 伊普拉格列汀
分类二:胰岛素分泌促进剂
1. 磺脲类药物
- 双胍类(二甲双胍、二甲腺苷)
- 磺酰脲类(甲苯磺酰脲、甲磺酰脲、依格列酮)
- 肼脲类(格列本脲)
2. 酮酸类药物
- 噻唑烷二酮类(格列喹酮、格列吡嗪酮)- 羟酮酸类(优降糖酮、阿卡波糖)
分类三:其他药物
1. α-葡萄糖苷酶抑制剂
- 阿卡波糖
- 米格列醇
- 维格列酮
2. 过氧化物酶抑制剂
- 等丙基己酰胺
- 羧甲司坦
3. 二肽基肽酶-4抑制剂
- 利格列汀
4. 胃蛋白酶抑制剂
- 米雷蒙
- 沙格列汀
5. 血管紧张素转化酶抑制剂
- 洛贝林
- 酯素
- 盖普利酮
6. 脂肪酸抑制剂
- 奥利司他
- 来氟米特
以上仅为常见的口服降血糖药物分类表,具体的用药应根据医生的指导和个体情况而定。
十大类降糖药物的特点与用药注意事项
十大类降糖药物的特点及用药注意事项随着糖尿病患病率的逐年递增,大家对如何正确服用降糖药物也越来越关注。
口服降糖药物种类较多,因作用机制不同和作用特点也不同,在药物的选择上应因人因病因药而异,不能一概而论,接下来逸仙药师介绍十大类降糖药的特点及用药注意事项,其中口服降糖药八类,注射用降糖药两类。
一、双胍类药物代表药物:二甲双胍作用机制:改善胰岛素敏感性,还可减少肝糖输出、改善肌肉糖原合成和减少小肠内葡萄糖吸收。
优点:降糖效果好,尤其降空腹血糖效果好,且单独使用不发生低血糖,可降低体重,有心血管的获益;是国内外指南推荐的2型糖尿病患者首选(一线)用药。
缺点:胃肠道反应多见。
注意事项:餐中或餐后服用可减轻胃肠道不良反应,长期使用的患者应适当补充维生素B12。
二、α-糖苷酶抑制剂代表药物:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇作用机制:抑制糖苷键水解,延缓碳水化合物的吸收,降低餐后血糖。
优点:不引起低血糖,有降体重作用,尤其适用于我国以碳水化合物摄入为主的人群。
是当前MD诊治指南中推荐使用的一线药,也是我国唯一获得葡萄糖耐量受损适应证的药物。
缺点:初用时有腹胀、排气增多的胃肠道不良反应。
注意事项禁用于慢性胃肠功能紊乱者、患肠胀气而可能恶化的疾患、严重肾损的患者,18岁以下患者及孕妇不应使用。
三、磺酰脲类药物代表药物:格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。
作用机制:促进胰岛素的分泌。
因此,用此类药的前提是患者有一定的胰岛功能。
优点:降糖效果好。
主要用于有一定β细胞功能、无磺脲类药物使用禁忌的2型糖尿病患者;作为不适合使用二甲双胍的 2 型糖尿病患者的治疗首选,或其他口服降糖药物治疗血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者联合用药方案首选。
缺点:易发生低血糖风险及体重增加。
肝功能不全者原则上禁用磺脲类药物。
肾功能不全者原则上禁用磺脲类药物,但格列喹酮例外。
注意事项:对于半衰期较长的药物更容易发生低血糖,比如格列本脲、格列美脲、格列齐特等。
降糖药的种类及服药的注意事项
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● 4大副作用 ⑴乳酸性酸中毒。双胍类降糖药,尤其是降糖灵的最严重
的副作用就是乳酸性酸中毒。当降糖灵的剂量大于每日150毫克 时,就会使体内乳酸的生成量有所增加。老年人,或者年龄虽 然不太大,但心血管、肺、肝、肾有问题的糖尿病病患者,由 于体内缺氧,乳酸的生成增多,而其代谢、清除发生障碍,容 易发生乳酸性酸中毒,这类患者如服用较大量的降糖灵,发生 乳酸性酸中毒的危险性就明显增大。
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●适应于基础血糖正常的患者 起效快,服药后立即可以进餐,在餐后1小时血糖高峰时,刺激
分泌的胰岛素也同时达到高峰,能有效地控制餐后高血糖。而且, 该药作用时间短,当餐后2小时血糖下降后,该药的作用已基本消 失,此时胰岛素分泌的量也相应减少,这就避免了下餐前低血糖。
服药剂量:从小剂量(每天1片)开始试用,根据血糖监测情况 逐渐加量至血糖正常。
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3
一、磺脲类
1.D860(甲糖宁,甲苯磺丁脲) 2. 格列本(苯)脲 (优降糖) 3.消渴丸 4. 格列吡嗪 (美吡哒、优哒灵美 、迪沙、依必达、瑞易宁等) 5. 格列齐特 (达美康) 6. 瑞易宁(格列吡嗪控释片) 7.格列喹酮 (糖适平 ) 8. 格列美脲(迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利)
⑵消化道反应。表现为食欲下降、恶心、呕吐、口干、口 苦、腹胀、腹泻等,降糖灵引起胃肠道症状的可能性比二甲双 胍大,其程度也比二甲双胍严重。
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⑶肝、肾损害。对于肝功能不正常,转氨酶升高的糖尿病 患者,或是肾功能不好,尿蛋白持续阳性,甚至血中肌酐和尿 素氮等堆积、升高的患者,双胍类降糖药有使肝、肾功能进一 步变坏的危险,最好不用。
八大类口服降糖药优缺点比较之欧阳道创编
但是常吃的药有哪些好和不好的地方,相信就不是每个糖友都清楚的事情了。
我们就来聊聊八大类口服降糖药的优劣之处吧!一、磺脲类临床常用的有糖适平、达美康、瑞易宁、亚莫利等。
优点疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病一线用药,对心血管没有不良影响,没有癌症风险。
缺点容易发生低血糖及体重增加,个别患者会出现过敏反应、血细胞减少等。
使用过程中会发生继发性失效。
对老年人和轻中度肾功能不全者建议用短效磺脲类药物,糖适平更适合。
二、格列奈类主要有诺和龙、唐力,新一代促胰岛素分泌剂可与其他多种口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可使用。
餐时即服,方便灵活,患者依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。
磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。
缺点价格较高,需多次服药,使用不当会引起低血糖。
三、二甲双胍类优点二甲双胍可以减轻胰岛素抵抗,增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用,有效降低血糖,此外,还可降低体重、血压及血脂,安全性好,单独应用不会引起低血糖,与降糖灵比较不易引起乳酸酸中毒,价格便宜,是超重或肥胖糖尿病患者的首选。
缺点胃肠道反应多,可达20%;心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用,以免发生乳酸酸中毒。
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜唐苹、卡博平和倍欣,降低餐后血糖,非常适合以碳水化合物为主食的中国患者,可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。
优点降糖效果肯定,肝肾等全身不良反应少,不增加体重或能减轻体重,单用本药不引起低血糖,对心血管有保护作用,适合老年糖尿病患者和伴有肾功能损害的患者,同时也是目前国内外唯一具有糖耐量减低治疗适应证的降糖药。
缺点主要为部分患者初用时有胃肠道不良反应(排气增多、胀气),胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用,肝肾功能不全者也应慎用。
注意与其他降糖药联用可引起低血糖,且一旦发生,应使用葡萄糖治疗,进食双糖或淀粉类食物无效。
7第七章 多糖类药物(生化制药技术)
三 重要糖类药物的制备
1、提取法 (1)工艺路线
三 重要糖类药物的制备
二、肝素 (一)结构与性质 肝素是天然抗凝剂,是一种含有硫酸基的 酸性粘多糖。肝素分子量不均一,由低、中、 高三类不同分子量组成,分子量从3000到 37500 。 肝素及其钠盐为白色或灰白色粉末,无臭无 味,有吸湿性,易溶于水,不溶于乙醇、丙酮、 二氧六环等有机溶剂,其游离酸在乙醚中有一 定溶解性。
一 糖类药物的概述
(二)多糖的药理作用 (4)抗辐射损伤作用,抗射线的损伤, 有抗氧化、防辐射作用。 (5)抗凝血作用,肝素是天然抗凝剂。 (6)降血脂,抗动脉粥样硬化作用。类 肝素、硫酸软骨素、小分子量肝素等具 有降血脂、降血胆固醇,抗动脉粥样硬 化作用,用于防治冠心病和动脉硬化。
一 糖类药物的概述
二 糖类药物的一般制备方法
(3)多糖的提取 提取多糖时,一般先需进行脱脂, 以便多糖释放。方法是将材料粉碎,用 甲醇或1∶1乙醇乙醚混合液,加热搅拌 1~3小时,也可用石油醚脱脂。动物材 料可用丙酮脱脂、脱水处理。
多糖的提取方法
1、难溶于冷水、热水,可溶于稀碱液者 这一类多糖主要是不溶性胶类,如木聚精、 半乳聚糖等。用冷水浸润材料后用0.5mol/L NaOH提取,提取液用盐酸中和、浓缩后,加 乙醇沉淀得多糖。 如在稀碱中仍不易溶出者,可加入硼砂, 对甘露聚糖、半乳聚糖等能形成硼酸络合物的 多糖,此法可得相当纯的物质。
三 重要糖类药物的制备
1、盐解-离子交换生产工艺 (1)工艺路线:
三 重要糖类药物的制备
2、酶解-离子交换生产工艺 (1)工艺路线:
多糖的提取方法
口服降糖药的分类及代表药物
口服降糖药的分类及代表药物
一、口服降糖药的分类及代表药物二、口服降糖药的注意事项三、口服降糖药的服用时间
口服降糖药的分类及代表药物1、口服降糖药的分类有促胰岛素分泌剂
磺脲类药物的特点:品种有优降糖(格列本脲)、美吡哒(格列吡嗪)、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)、亚莫力(格列美脲)等。
主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。
对胰岛功能完全破坏的患者,本类药物的治疗效果不佳。
本类药物起效慢,故一般提前在餐前半小时服用,而且该类药物作用时间长,均易引起低血糖反应。
2、口服降糖药的分类有双胍
品种有盐酸二甲双胍,苯乙双胍(降糖灵)已少用。
主要是抑制肝糖原的分解,并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。
单独使用本类药物不会引起低血糖,但可引起胃肠系统的不适感而减少食欲,故可降低体重。
本类药物尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。
应于餐中服用,苯乙双胍可引起乳酸性酸中毒,要谨慎使用;二甲双胍(如格华止)比较好,但对容易缺氧的呼吸系统疾病患者及肝肾功能差者不宜用。
3、口服降糖药的分类有葡萄糖苷酶抑制剂
品种主要有拜糖苹、卡博平(阿卡波糖)、倍欣(伏格列波糖),主要可抑制小肠的0c一糖苷酶,导致食物中碳水化合物不能在此段肠腔全部分解成单个葡萄糖,从而延缓葡萄糖的肠道吸收、降低餐后高血糖。
本类药物应于吃第一口饭时服用。
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种,每种降糖药物的作用原理,发挥作用的时间,代谢方式等都不同,药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定,不能一概而论。
下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。
1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。
该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
如果病人胰岛功能已经受到破坏,此类药物治疗效果不明显。
该类降糖药起效较慢,所以通常需要在用餐前30分钟左右服下,此外要注意,磺脲类降糖药的作用时间比较长,比较容易发生低血糖反应。
2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。
该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
药物优缺点:该类药物作用时间较快,被称作是餐前血糖调节药,多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人,通常要在用餐前即刻服用,服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。
所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌,这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞,使用期间多不会造成低血糖,也不会增加体重。
不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药,降糖作用持续时间较短,空腹血糖控制情况不理想。
用药注意事项:如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效,使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果,该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。
如果病人患有轻、中度的肾功能不全时,可在医生指导下选择瑞格列奈,该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄,只有很少部分是通过肾脏排泄的。
二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制:可增强胰岛素的敏感性,避免肝糖输出太多,还可改善肌肉糖原合成情况,避免小肠吸收太多的葡萄糖,降低血糖。
药物优缺点:优点是降糖效果非常好,特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显,在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险,还可帮助减轻体重,有利于心血管的健康,该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。
常见的糖类药物
常见的糖类药物导读:我根据大家的需要整理了一份关于《常见的糖类药物》的内容,具体内容:糖类药物的概念并没有统一,通常认为糖类药物就是含糖结构的药物,但也有学者认为一般的糖类药物的概念可以推广到以糖为基础的药物,即糖自身可以作为药物。
那么由哪些呢?下面是我为你整理的的相关...糖类药物的概念并没有统一,通常认为糖类药物就是含糖结构的药物,但也有学者认为一般的糖类药物的概念可以推广到以糖为基础的药物,即糖自身可以作为药物。
那么由哪些呢?下面是我为你整理的的相关内容,希望对你有用!1D-甘露醇属于糖醇一类的物质英文名称:D-Mannitol,又叫已六醇 D-甘露密醇 ;D-木蜜醇 ;甘露蜜醇; D-甘露糖醇;虫草酸; 哌喃甘露糖等。
类似于蔗糖的略带点甜味的无色或白色结晶粉末。
在医药,食品,饲料,生命科学研究中都有一定作用。
21.6-二磷酸果糖(FDP)FDP可作用于细胞膜,调节糖代谢中若干酶活性,尤其是激活磷酸果糖激酶(PFK),聚增细胞内高能磷酸池,产生大量的ATP,促进钾离子内流,恢复细胞极化状态,从而有益于休克、缺氧、缺血、损伤、体外循环和输血等状态下的细胞能量代谢以及对葡萄糖的利用,以促进细胞修复和改善功能。
在临床上,FDP作为调节糖代谢中若干酶的活性和恢复、改善细胞代谢的分子水平药物,用于休克、急性心肌梗塞、心肌直视手术、外周血管疾患和重危病人接受胃肠外营养疗法等疾病的治疗和辅助治疗。
3肝素肝素首先从肝脏发现而得名,由葡萄糖胺,L-艾杜糖醛苷、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸交替组成的黏多糖硫酸脂,平均分子量为15KD,呈强酸性。
它也存在于肺、血管壁、肠粘膜等组织中,是动物体内一种天然抗凝血物质。
天然存在于肥大细胞,现在主要从牛肺或猪小肠黏膜提取。
作为一种抗凝剂,是由二种多糖交替连接而成的多聚体,在体内外都有抗凝血作用。
临床上主要用于血栓栓塞性疾病、心肌梗死、心血管手术、心脏导管检查、体外循环、血液透析等。
六大类口服降糖药
阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇
50mg 0.2mg 50mg
抑制α-糖苷酶,延缓糖的吸 收。
随第1口饭咀嚼服用 或餐前即刻服。
小剂量开始服用, 半片/次,3天后 改成1片/次,tid。
序号 1
2 3 4 5
作用时 间
超短效
短效
中效 长效
超长效
口服降糖药按作用时间分类
代表药物
瑞格列奈
那格列奈
米格列奈 格列吡嗪 格列喹酮 二甲双胍肠溶片 阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇(三代) 格列齐特 格列吡嗪缓释片 二甲双胍缓释片 格列本脲 格列美脲(三代) 格列齐特缓释片
药 物 曲 线 图
超短效药物
瑞格列奈一句话销售:瑞格列奈,专治老赖----专治顽固餐后高
公司定位 顾客定位
优劣势分析
编码 商品名 规格 生产厂家 单粒价 零售价 毛利率 活动方式
全国品牌
被动需求
临床常用糖类药物的组成及代谢特征
临床常用糖类药物的组成及代谢特征(沧州市中心医院药剂科临床药学室,王彦荣)糖类化合物是一切生物体维持生命活动所需能量的主要来源,是生物体合成其它化合物的基本原料,或充当生物体的结构原料。
随着分子生物学的发展,糖的生物功能已被逐步揭示和认识,全世界对糖类药物的研制与开发空前活跃,有些药物已投放市场。
下面将对糖类药物进行简单的分类总结,希望对临床用药提供一定参考。
1.糖的分类糖是多羟基醛、酮、醇及它们的衍生物,按其所含糖元的数目可分为单糖、低聚糖和多糖。
按照结构和代谢特征又可将其分为功能性糖和普通糖。
一般来说,普通糖可以被人体胃酸、胃酶降解,发挥为人体提供能量的作用。
而功能性糖特别是功能性低聚糖和功能性多糖,随着近年来对其研究的不断深入,越来越发现它们不但不会被人体消化液所降解而升高血糖和提供热量,反而发挥着多方面的药理作用,如调节肠道菌群、双向调节血糖、抗病毒、提高机体免疫力等。
低聚糖(oligosaccharide)又称寡糖,是由2~10个相同或不同的单糖以糖苷建结合而成的直链或支链一类寡糖的总称,其分子量约为300~2000。
普通低聚糖可被人体胃酸、胃酶降解提供能量,如蔗糖、乳糖、麦芽糖、麦芽三糖和麦芽四糖。
功能性低聚糖一般都很难消化,大都具有良好的溶解性、热稳定性和耐酸性,保湿性良好,具有较低的热量,可选择性的刺激大肠中的厌氧菌,如双歧杆菌和乳酸菌的生长,并且被发酵利用,促进肠内有益菌群繁殖、抑制有害菌生长。
功能性低聚糖包括低聚果糖、大豆低聚糖、低聚半乳糖、低聚木糖、乳酮糖、异麦芽低聚糖、低聚乳果糖、低聚龙胆糖、菊粉等,广泛存在于大豆、甜菜、芦笋、牛蒡、葡苣、洋葱、蜂蜜等食品原料中。
多糖(polysaccharide)是由十个以上单糖通过糖苷键连接而成的碳水化合物,它一般是天然高分子化合物。
普通多糖如淀粉经水解后可以转化成葡萄糖直接为机体提供能量。
功能多糖包括活性多糖和膳食纤维两大类。
其中活性多糖专指具有某种特殊生物活性的多糖化合物,如真菌多糖、植物多糖和壳聚糖等。
常用糖类药物的临床应用概况
常用糖类药物的临床应用概况糖类药物是临床上常用的一类药物,广泛应用于糖尿病等疾病的治疗中。
本文将介绍几种常见的糖类药物及其临床应用概况。
一、胰岛素胰岛素是糖尿病治疗的基石,主要用于胰岛素依赖型糖尿病的治疗。
胰岛素可分为快速作用型胰岛素、中等作用型胰岛素和长效型胰岛素。
快速作用型胰岛素的作用起始较快,适用于糖尿病急性并发症治疗,如急性高血糖危象。
长效型胰岛素的作用持续时间较长,适用于基础胰岛素的补充。
中等作用型胰岛素的用途相对较少。
二、二甲双胍二甲双胍是一种口服降糖药物,主要用于2型糖尿病的治疗。
二甲双胍通过抑制肝糖原合成和促进外周组织对葡萄糖的利用,降低血糖水平。
它不会导致低血糖,因此适用于患有肝功能不全的糖尿病患者。
此外,二甲双胍还可用于多囊卵巢综合征的治疗。
三、磺脲类药物磺脲类药物是另一类口服降糖药物,主要用于2型糖尿病的治疗。
该类药物可促使胰岛素分泌增加,增强胰岛素的活性。
常用的磺脲类药物有格列本脲、格列美脲和格列喹酮等。
它们具有作用持续时间短、效果显著和副作用较小等特点,成为大多数2型糖尿病患者常用的药物。
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类通过抑制肠道吸收葡萄糖的药物,用于2型糖尿病的治疗。
这些药物可减少碳水化合物的吸收,从而降低血糖水平。
常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂有鲁米那和阿卡波糖等。
使用这些药物时需要注意,由于葡萄糖吸收受阻,可能会出现消化不良等不良反应。
五、胰高血糖素样多肽-1受体激动剂胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)受体激动剂是一类通过激活GLP-1受体拮抗胰高血糖素分泌的药物,用于2型糖尿病的治疗。
这些药物可延缓食物的胃肠吸收,减慢胃排空,抑制葡萄糖生成,从而起到降低血糖的作用。
常见的胰高血糖素样多肽-1受体激动剂有酒石酸类似物和类胰岛素肽-1等。
六、其他药物除了以上提到的常见糖类药物,还有一些其他治疗糖尿病的药物。
例如糖苷酶抑制剂可阻止肠道葡萄糖吸收,从而降低血糖水平。
常用西药降糖药的降糖原理
常用西药降糖药的降糖原理血液里存在太多的糖,会损伤血管,但是,降糖药到底把血糖藏到什么地方去了?把糖转移到这些地方,对身体还有没有害处吗?这要我们分析以后才能得出答案。
第一类:甲磺丁脲(D860)、格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)、格列吡嗪(美吡达、迪沙片、优哒灵)、格列本脲(优降糖)、格列美脲(亚莫利、伊瑞)、瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈(糖力)。
这类药物可以刺激病人的胰岛细胞,促使胰岛细胞分泌更多的胰岛素。
在超过平时正常量的胰岛素的作用下,腹部各器官的细胞就能够比平时吸纳更多的血糖,把那些不能及时运输到四肢等外周部位的血糖吸纳进细胞,促使血糖值降到正常范围。
评述:1、2型糖尿病人自身的胰岛分泌胰岛素并没有减少,只是由于胃肠吸收来的糖不能及时送到四肢等外周部位,参与消耗血糖的细胞减少了,所以出现血糖升高。
治本的办法应该是调整机体糖运输的功能,使胃肠吸收来的糖能及时送到外周。
2、自身胰岛素的分泌没有减少,却还要刺激胰岛分泌更多的胰岛素,岂不是鞭打快“牛”?“牛”何以堪?3、腹部各器官的细胞本不缺糖,却还要把糖强行塞进这些细胞里,转化为脂肪储存,内脏的脂肪就越来越多,肚子越来越胖,到底是减轻了病情还是加重了病情?4、胰岛细胞分泌功能是有极限的,达到胰岛细胞分泌的最大的极限的时候,使用再多的药物刺激胰岛细胞,也不可能分泌出再多的胰岛素,所以,这类药物在2型糖尿病人身上使用一段时间以后,最终会完全失效。
第二类:双胍类。
二甲双胍(美迪康、格华止、迪化糖锭),苯乙双胍(降糖灵)。
这类药物能够抑制食欲和胃肠道对葡萄糖的吸收,抑制糖原和脂肪在肝脏内分解成葡萄糖,这样,血液中葡萄糖的两个来源都被抑制了,所以血糖值降低。
述评:1、2型糖尿病人多为中老年人,饭量肯定不比17、8岁的时候大,年轻的时候为什么血糖不升高,现在血糖反倒升高了?说明2型糖尿病人血糖升高并不是因为进入血液的糖多了,而是进入血液的糖没有正常利用掉。
常见糖类药物
常见糖类药物可能大家都很少听说过糖类药物,也不知道糖类药物有什么,更不可能知道常见糖类药物有哪些?下面是店铺为你整理的常见糖类药物的相关内容,希望对你有用!常见糖类药物糖类药物的概念并没有统一,通常认为糖类药物就是含糖结构的药物,但也有学者认为一般的糖类药物的概念可以推广到以糖为基础的药物,即糖自身可以作为药物,而且许多化合物可以通过糖类、与糖相关的结合蛋白和酶类物质相互作用,影响到一些生理和病理过程,因此这些以糖作为靶点的药物也可以成为糖类药物。
常见糖类药物的概念糖类化合物广泛存在于生物体内,对细胞间及生物大分子间的相互识别起着复杂的生物学作用,如参与生物体内的免疫、细胞分化、衰老和胚胎的发育等复杂的生理过程。
对糖生物学功能的认识,奠定了糖类药物研究的分子和生物学基础,因此糖被认为是目前糖类药物发现的重要先导化合物之一。
国外有关专著经常用“Carbohydrate Drug”(Klyosov A A et al,2006)和“Carbohydrate-base Drug”(Wong C H,2003)来表示“糖药物”和“糖类药物”。
国内也有专著讨论了糖类药物的定义(蔡孟深等,2007)。
常见糖类药物的特点糖类药物最重要的特点是它们中间的大多数作用于细胞表面。
因为糖类或糖复合物主要分布在细胞表面,参与细胞和细胞、细胞和活性分子的相互作用,而且往往是一系列生理和病理过程的第一步,如果这第一步被阻断了,有关的生理和病理变化也就不能随之发生。
由于多数以糖类为基础的药物的作用位点是在细胞表面,而不进入细胞内部,因此,这类药物对于整个细胞进而对整个集体的干扰,要比进入细胞核、细胞质内定药物要小得多。
就这点而言糖类药物是副作用相对小的药物。
因此糖类药物不仅可以作为治疗疾病的药物,而且可以作为保健类药物(王克夷,2001)。
常见糖类药物的生理活性1.增强机体免疫力;2.抗肿瘤;3.抗辐射;4.抗凝血;5.抗病毒。
常用降糖药物精选全文
DPP-4酶 抑制剂
DPP-4 酶
GLP-1 类似物
GLP-1在人体中的效用: 肠促胰岛素调节血糖的作用机制
促进饱胀感 降低食欲
细胞: 增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌
肝脏: 胰高糖素水平下降 减少肝糖输出
α细胞: 抑制餐后胰高糖素分泌
胃: 帮助调节胃排空
提高β 细胞反应
减轻β 细胞工作量
水钠潴留
1. Rennings AJM. Diabetes Care 2006; 29:581–587. 2. ESC/EASD Eur Heart J 2007;28:88-136. 3. ADA. Diabetes Care. 2007 Jan;30 Suppl 1:S4-S41.
*
RECORD研究: 罗格列酮显著增加心力衰竭风险
13
胰腺
肠
营养物质信号 ● 葡萄糖
激素信号 GLP-1 GIP
胰高血糖素 (GLP-1)
胰岛素 (GLP-1,GIP)
神经信号
细胞 细胞
以肠促胰岛激素为根底的治疗: 作用机制
肠道 GLP-1 释放
无活性 GLP-1 (9-36)
进餐
活性 GLP-1 (7-36)
*
禁忌及副反响
禁用于活动性肝病或肝酶显著升高﹥2.5倍的病人 可引起体液潴留、体重增加、不用于水肿明显的患者 不用于心功能不全患者 诱发和加重心衰、 不用于1型糖尿病
*
TZD的不良反响——水钠潴留
机制不明
血管扩张
直接血管活性效应
毛细血管内皮细胞通透性
可能原因1
水肿和体重增加 加重心衰风险
水肿患者慎用 心衰NYHA分级Ⅰ和Ⅱ级密切监测 有心衰危险的患者密切监测 心功能NYHAⅢ、Ⅳ级心衰禁用2 心衰及其他心血管疾病慎用3
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常见的交换剂为DEAE-纤维素
电泳、超滤法、亲和色谱、制备性高压液 相色谱、活性碳柱色谱
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多糖的含量测定与结构分析
显色试剂一硫酸法
硫酸-蒽酮 (620nm) 苯酚-硫酸(490nm) 两种方法都是测总糖的,多糖被硫酸水解为单糖,然后单 糖在硫酸作用下脱水生成糠醛。 糠醛与蒽酮作用行测一 种蓝绿色的络合物,在620nm处有最大吸收。 糠醛与苯酚 作用形成橙黄色化合物,在490nm处有最大吸收。 二者的 颜色深浅与糖含量呈正相关。
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生产工艺
在动物体内,肝素与蛋白质共价结合形成 肝素-蛋白复合物。
这种复合物无抗凝活性,随着蛋白质的去 除,其活性方能显示出来。
典型的粘多糖提取步骤
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肝素钠的提取分离两大生产工艺
碱性热水或沸水来提取肝盐解法
使用蛋白水解酶使其断键解离 酶解法
DNS法
其利用S,5一二硝基水杨酸与多糖水解产物还原糖共热 后还原成棕红色氨基化合物,在540nm处有特征吸收。
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高压电泳、纸色谱、薄层色谱、高效液相 色谱、旋光测定、凝胶色谱、高效凝胶渗 透色谱(HPGPC)等。
HPGPC测定多糖的纯度和分子量具有快速、 高分辨率和重现性好的优点,在国内外已得 到广泛应用。
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多糖的提取
脱脂:动植物多糖及微生物细胞
内多糖的组织细胞多有脂质包围, 甲醇、1:1的乙醇乙醚混合溶液、 石油醚。
脱色:含色素较高的根、茎、叶、
果实类,需进行处理。
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稀碱液提取法 难溶于冷水、热水,可溶于稀碱液(胶类)
水提法 易溶于温水、难溶于冷水和乙醇
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粘多糖提取
粘多糖与蛋白质结合于细胞中,
因此使糖-蛋白质间的结合键断裂,促使多 糖释放。方法有:
碱解法
多糖与蛋白质结合的糖肽键对碱 不稳定,故可用碱解法使糖与蛋 白质分开。
酶解法
理想的工具酶是专一性低的、 具有广泛水解作用的蛋白酶。 鉴于蛋白酶不能断裂糖肽键 及其附近的肽键,为除去长 肽段,常可与碱解法合用。 胰蛋白酶、木瓜. 蛋白酶
糖类药物
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1、了解糖类药物有哪些类别? 2、掌握肝素和银耳多糖的制备检测原理和
方法。
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糖类
概述
单糖
低聚糖
衍生物
多糖
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单糖药物
葡萄糖(溶媒,利尿剂) 果糖(降颅压) 氨基葡萄糖(适用于全身各个部位的骨关节炎)
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低聚糖药物
蔗糖 麦芽糖 乳糖
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衍生物
6-磷酸葡萄糖 1,6二磷酸果糖 磷酸肌醇 (抗癌卫士)
2、碘量法(药典法) 过碘酸钾氧化碘量法 ,详见《中国药典》(第二部)
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肝素
肝素是最有效的抗凝剂。 阻止血小板聚集和破坏,抑制凝血酶的
形成及活性,并能促使纤维蛋白溶解。
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临床运用
于外科预防血栓形成以及妊娠者 的抗凝治疗
在心脏、手术和肾脏透析时维持 血液体外循环畅通
用于治疗各种原因引起的弥散性 血管内凝血
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盐解-离子交换生产工艺
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酶解-离子交换生产工艺
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质量检测
天青A法:碱性染料天青A 的正电荷与肝素 磺酸基、羧基负电荷结合,生成肝素-天 青复合物,其颜色不同于原来的颜色,在 pH8.6条件下,于505nm 处可进行比色测定。
生物检定法 :兔全血法
以基质成分作为非特异性治疗 调节各种生理功能,或纠正病 理过程。国内较为普遍
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粘多糖
糖胺聚糖 由细胞分泌的胞外生物
高分子,是动物体内蛋 白多糖分子中的糖链部 分。 具有多种药理活性。包 括抗凝血、降血脂、抗 病毒、抗肿瘤及抗放射 等。
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第一节 糖类药物制备的一般方法
单糖及衍生物的制备 直接提取法 水 50%乙醇 82%乙醇 活性炭脱色、浓缩、结晶
香菇多糖、云芝多糖、茯苓多糖、银耳多糖
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降血糖活性
在粘性多糖中乙酰基的存在是降血糖活性的 重要抑制因子
抗放射线作用
通过强化造血系统和活化吞噬细胞等作用提高 机体对辐射的耐受性
茯苓多糖.
抗衰老作用
抗凝血作用 肝素
抗血脂 硫酸软骨素
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多糖与相关药物的研究分两个方向
作为信息分子进入机体发挥补 充调节或抑制的作用,这种特 异性治疗随着糖功能基团的发 现将不断涌现,目前报道较少。 研究热点
列腺切除
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结构与性质
甘露醇为白色针状结晶,无臭,略有甜味, 不潮解。
易溶于水,溶于热乙醇, 微溶于低级醇类、低级胺类、吡啶 不溶于有机溶剂。
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生产工艺
从海藻、海带提取。 葡萄糖为原料,经电解、脱盐,
精制。 发酵法。
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提取法
去粘多糖
发酵法
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检测方法
1、旋光法
硼砂作为增旋剂 ,测旋光度,详见《英国药典》
多糖分离纯化
乙醇沉淀法 分级沉淀法
用不同浓度的有机溶剂分级沉淀分子大小不同的粘多糖。
季胺盐络合法
与CTAB、CPC等能形成季胺盐络合物。在离子强度 大时,这种络合物可以解离,溶解,释放。
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凝胶柱色谱法
Sepharose 6B、DEAE—Toyopeurl 650M 及 SephacrylS-200及Sephedex G 50柱色
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第二节 重要糖类药物生产工艺
D-甘露醇(D-Mannitol)
在体内不被代谢,经肾 小球滤过后在肾小管内甚 少被重吸收,可吸收水进 入血液中,起到渗透利尿 作用。
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适应症
组织脱水药 降低眼内压 渗透性利尿药 作为辅助性利尿措施治疗肾病综合
征、肝硬化腹水 作为冲洗剂,应用于经尿道内作前
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结构与性质
肝素是天然抗凝剂,是一种含有硫酸基 的酸性粘多糖。
肝素分子量不均一,由低、中、高三类 不同分子量组成,分子量从3000到37500 。
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肝素为白色或灰白色 粉末,无臭无味,有吸 湿性,易溶于水,不溶 于乙醇、丙酮、二氧六 环等有机溶剂,其游离 酸在乙醚中有一定溶解 性。
肝素分子中含有硫酸 基与羧基,呈强酸性, 为聚阴离子,能与阳离 子反应成盐。
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多糖
糖类药物研究的最多是多糖类药物 多糖链是生命科学中除肽链、核苷酸链之
外具有重大意义的第三链
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多糖类生理活性
增强机体免疫能力
激活巨噬细胞 激活网状内皮系统 激活补体
人参多糖
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抗癌活性
多糖通过增强机体的免疫功能、改变细胞膜 生化活性、诱生肿瘤坏死因子、抗自由基作用而 达到抗癌活性