药剂中常用辅料性质与应用
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药剂中常用辅料性质与应用
一.溶剂
(一)极性溶剂
1.水:液体制剂常用溶剂,片剂的润滑剂,注射用水。栓剂的脱膜剂。滴丸的冷
却液。
2.甘油:液体制剂常用溶剂,混悬剂的助悬剂。注射用溶剂。注射用乳剂的渗透
压调节物质,胶囊。膜剂。片剂薄膜衣的增塑剂,软膏剂水溶性基质的保湿剂,
透皮吸收促进剂,含量30%时有防腐作用。
(二)半极性溶剂
1.乙醇:液体制剂常用溶剂,片剂的润湿剂,注射用溶剂,栓剂的脱模剂,滴丸的冷凝液,气雾剂的溶媒含量75%时有抑菌作用。
2.1,2-丙二醇:液体制剂常用溶剂,注射用溶剂和稳定剂,气雾剂的潜溶剂。胶囊囊壳。膜剂,片剂薄膜衣的增塑剂,水性凝胶的保湿剂,透皮吸收促进剂。
3.液体聚乙二醇(PEG300—PEG600):注射用溶剂(对易水解的药物有一定的稳定作用)。
(三)非极性溶剂:
1.脂肪油:外用液体制剂常用溶剂,注射用油,乳剂的油相。
2.液体石蜡:液体制剂口服和擦剂的常用溶剂,栓剂和膜剂的脱膜剂,软膏的稠度调节剂,滴丸的冷凝液。
3.醋酸乙酯:擦剂的常用溶剂。
4.肉豆蔻酸异丙酯:擦剂的常用用溶剂,可促进药物经皮吸收。
5.苯甲酸酵苄酯,油酸乙酯:注射用油溶性非水溶剂。
二.溶液
(一)糖浆:矫味、助悬作用,片剂粘合剂。
(二)高分子溶液:助悬(稳定),片剂粘合剂
三、防腐剂和抑菌剂
(一)液体制剂用防腐剂:
(1)羟苯酯类(对羟基苯甲酸酯类):也成尼泊金酯类,酸性溶液中作用较强,对大肠杆菌作用较强,表面活性剂能降低本类防腐剂的抑菌能力。
(2)苯甲酸与苯甲酸钠,未解离的分子作用最强,最适宜ph为4,与尼泊金酯类合用对防止发霉和发酵最为理想。
(3)山梨酸:对酵母,霉菌抑菌作用最强。
(4)阳离子表面活性剂:
新吉尔灭(苯扎溴铵):酸、碱性溶液中都稳定。
洁尔灭(苯扎氯铵)酸‘碱性溶液中都稳定
(5)硫柳汞、硝酸苯汞等:滴眼剂用,与氯化钠有配伍禁忌。
(6)其他:醋酸洗必泰(广谱杀菌剂)‘桉叶油‘薄荷油等。
(二)注射用抑菌剂和局部止痛剂:苯甲醇,三氯叔丁醇。
四、表面活性剂
(一)阴离子表面活性剂:
1、肥皂类
(1)一价皂:碱属皂(硬脂酸钠、硬脂酸钾)和有机胺皂(乙醇胺皂)。HLB值为15~18,做O/W型乳化剂,可加单硬脂酸甘油酯(W/O型乳化剂)增加稳定性,需加防腐剂。
油酸钠,油酸钾:O/W乳化剂
(2)碱土属皂(多价皂):硬脂酸钙(镁、锌、铝)做W/O型乳化剂,需加防腐剂。
2、硫酸化物(脂肪烷基硫酸钠类):
(1)十二烷基硫酸钠(又称月桂醇硫酸钠、SDS):HLB值为40,O/W型乳化剂。用于配制O/W型乳剂或软膏,片剂中起润滑、促崩解和溶出作用,栓剂中增加疏水性药物的亲水性(湿润作用),加快药物的释放和吸收(吸收促进剂)。
(2)十六烷基硫酸O/W钠、十八烷基硫酸钠:O/W乳化剂,主要用作软膏的乳化剂。
3、磺酸化物:十二烷基磺酸钠;为洗涤剂,O/W乳化剂。
(二)阳离子表面活性剂:
阳性皂:为季铵化物,有杀菌作用。苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)可用于杀菌和防腐。
(三)两性离子表面活性剂:
1.卵磷脂:用于制备注射用乳剂和脂质体,为O/W型乳化剂。
2.氨基酸型和甜菜碱型:在碱性水溶液中呈阴离子,具有很好的起泡,去污作
用,在酸性水溶液中呈阳性。
(四)非离子表面活性剂:外用,口服和注射剂,少量用于静脉注射剂。
1、脂肪酸甘油脂:单硬脂肪酸甘油酯,主要用于W/O型乳剂的辅助乳化剂,并由其增
加乳剂油相粘度和软膏稠度作用。
2、蔗糖脂肪酸酯:为O/W型乳剂的辅助乳化剂、分散剂。
3、脱水山梨醇脂肪酸酯(聚山梨坦,司盘span):有20(月桂)、40(棕榈)、60(单
硬脂酸)、65(三硬脂酸)、80(单油酸)、85(三油酸)等,HLB值为1.8~3.8,是常用的W/O型乳化剂,可与Tween配合使用。
4、聚氧乙烯脱水山梨醇脂(聚山梨脂,吐温Tween):O/W乳化剂有20、40、60、
65、80、85等,HLB值为9.6~16.7,是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润滑剂。
5、聚氧乙烯脂肪酸脂(M y r i j):为O/W乳化剂。
聚氧乙烯40硬脂酸脂(S—40):滴丸和软膏的水溶性基质。
6、聚氧乙烯脂肪醇醚(B r i j):常用作增溶剂及O/W乳化剂。西土马哥、平平加O、乳化剂OP等。
7、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(又称泊洛沙姆P o l o x a m e r):商品名普朗尼克(P l u r o n I c)。本品具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种性能,但增溶能力较弱;P o l o x a m e r l88(P l u r o n i cF68)作为静脉乳剂的O/W乳化剂,制得的乳剂能耐受热压灭菌和低温冻存。尚可作栓剂的基质,促进药物的吸收和缓释作用。作固体分散体的水溶性载体。
五、高分子材料
(一)淀粉类:
1、淀粉:作片剂的稀释剂、黏合剂和崩解剂,散剂的稀释剂。糊剂的辅料,微球的
材料。
2、预胶化淀粉:具有较好的流动性、可压性、自身润滑性及本解作用,特别适合作
为片剂粉末直接压片的辅料,适合作片剂、胶囊剂的填充剂和崩解剂。
3、羧甲基淀粉钠(CMS—Na):具有吸水膨胀性质。良好的片剂崩解剂,并可用于直
接压片。有良好的流动性和可压性,改善片剂的成型性,增加片剂的硬度。
4、羟丙基淀粉:有良好的压缩性和崩解性,崩解剂。
5、糊精:淀粉部分水解产物。
作片剂的稀释剂,具有较强的黏结性,用时要控制糊精和润滑剂用量,以避免颗粒过硬。环糊精(CD):系指淀粉经环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产物。可为人体吸收,易发生酸解而破坏其圆筒形结构。β—CD为7个葡萄糖分子构成的中空圆筒结构,在水中溶解度最小,毒性最低。适合作为包合物的包合材料。(二)纤维素及其衍生物:
水溶性材料:结构中有亲水基团(如钠盐、羟基、强丙基、甲基、羟丙甲),助悬(稳定)、片剂粘合剂。薄膜包衣材料,缓控释制剂的凝胶骨架材料。
水不溶性材料:缓控释制剂的骨架材料、包衣材料。
肠溶性材料:结构中具有游离酸性基团(COOH):
肠溶衣材料、缓控释材料。
1、微晶纤维素(MCC):流动性、可压性较好,作填充剂用于粉末直接压片,兼有
润滑、助流、崩解和粘合作用。也可作为干燥黏合剂和吸收剂。
2、纤维素酯类衍生物:水不溶性材料或肠溶性载体材料或包衣材料。
1)、醋酸纤维素(CA):水不溶材料,作为膜控释缓释制剂的包衣材料或直接与药物混合压片用作阻滞剂。
二醋蒜纤维素具半透性是制备渗透泵片剂包衣的主要材料。
2)、醋酸纤维素酞酸酯(邻苯二甲酸醋酸纤维素,CAP):酸中不溶、溶于pH>6的溶液。常用于肠溶包衣和肠溶胶囊壳包衣材料、微囊的囊材,或作释缓释制剂的阻滞剂。
3)、丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP):同上。
3、纤维素醚类衍生物:毒性小、黏度大、成盐后溶解度增大。
1)、羧甲基纤维素钠(CMC—Na):水溶性材料,常用作黏合剂、液体制剂的增
稠及助悬剂;水性凝胶基质;囊材;也用作片剂崩解剂。
2)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa):水不溶,但可吸水膨胀,用作片剂和崩解剂。
3)、甲基纤维素(MC):水中溶解,可用作黏合剂、增稠剂及助悬剂;水性凝胶基质;囊材。
4)、羟丙基纤维素(HPC):水中溶解,黏合剂、生物黏附片材料,片剂的薄膜衣材料,
低取代羟丙基纤维素(L—HPC):水中不溶,吸水膨胀,是一种优良的片剂崩解剂。
5)、羟丙基甲基纤维素(HPMC):水中可溶,低黏度的用作黏合剂、增稠剂
及助悬剂;片剂的薄膜衣材料,囊材,凝胶骨架片材料(高粘度的作为缓释
脂剂的主要填充剂及阻滞剂。
6)乙基纤维素(EC):水中不溶,乙醇中溶解,用作缓释制剂的包衣材料及阻
滞剂,微球的基质,难溶性固体分散体的载体。
(三)其他天然高分子材料:
1、明胶:水溶性材料,制作微囊、空胶囊及软胶囊的材料,尚可作片剂的黏合剂、
混悬剂的助悬剂、包衣片隔离衣,明胶与甘油制成的凝胶是栓剂和软膏的水溶性基质,O/W乳化剂。微球的基质。
2、阿拉伯胶:混悬剂的助悬剂、O/W乳化剂,微囊的囊材,包衣片隔离衣。