甲基强的松龙介绍

高效安全
良好耐受
激素使用的基本原则
长期治疗
选用生物半衰期短的GCS 选择能1天1次使用的激素
选择可以转换成ADT疗法的激素
剂量递减原则：10%/10天
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甲强龙
高效安全
良好耐受
甲强龙剂量与价格
针剂：500 mg 每支 172元（省市公费） 针剂： 40mg 每支35.1元（省市公费 ） 片剂：4mg * 30粒/瓶 每瓶45.1元（社保）
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甲强龙
高效安全
良好耐受
甲泼尼龙对比强的松龙
J Clin Pharmacol: 1997 结论：由于强的松龙的复杂的药代动力学特性，要获得 预期的浓度而估计剂量是非常困难的
当同时用雌激素治疗时情况会变得进一步复杂化(绝经后女性) 甲泼尼龙浓度是与剂量成正比的，因而无需考虑血浆蛋白的
长效激素－地塞米松
24 Hour period 20 15 10
day night day
24 Hour period
night
5
0
8AM
4PM
12Mid.
8AM
4PM
12Mid.
8AM
*G. Delespesse, Corticotherapy
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甲强龙
高效安全
良好耐受
剂量与游离的GCS的关系
激素治疗严重过敏反应
全身性霉菌感染
不能控制的高血压
结核
银屑病
精神病史
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高效安全
良好耐受
甲泼尼龙对比去炎松
AMA DRUG EVALUATIONS: fifth edition
某些付作用与其他GCS产生的付作用不一样
• 肌病在去炎松治疗时更常见 • 厌食(结果导致体重减轻) • 镇静和抑郁，而不是欣快
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甲强龙
高效安全
良好耐受
甲泼尼龙对比强的松龙
J Clin Pharmacol: 1997
结果证实甲泼尼龙的药代动力学与强的松龙显著不同
强的松龙在治疗剂量范围显示出与血浆蛋白结合的非线性 关系：在药代动力学上有显著的剂量依赖性变化 甲泼尼龙在治疗剂量范围：16-1000mg时显示与血浆蛋白 结合的良好线性关系
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甲强龙
高效安全
良好耐受
皮质激素的结构
CH2OH C=O HO OH HO
16 19
CH2OH C=O OH HO
11
21 20 16
CH2OH C=O OH
17
O
氢化 可的松
9
强的松龙
3
O
6
O
6
甲基强 的松龙
CH3
CH2OH C=O O OH HO
CH2OH C=O OH CH3 HO
Baxter Rousseau, human fetal lung
受体亲和力 100 5 220 1,190 190 710 540
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甲强龙
高效安全
良好耐受
HPA轴的抑制
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲泼尼龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
Data from PNU file
HPA抑制强度 1 4 4 5 5 50 50
HPA抑制时间(天) 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 2.25 3.25 2.75
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甲强龙
高效安全
良好耐受
常用糖皮质激素药动学特性比较
中效激素－甲泼尼龙
24 Hour Day"ON" period 24 Hour Day"OFF" period
甲强龙
高效安全
良好耐受
皮质激素的蛋白结合作用
GCS
氢化可的松 强的松
转运蛋白
100 6
白蛋白
100 68
强的松龙
甲泼尼龙 去炎松
58
<1 <1
61
74 -
倍他米松
地塞米松
*Data from PNU file
<1
<1
>100
>100
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甲强龙
高效安全
良好耐受
激素受体亲和力
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲泼尼龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
HO
11 17
OH
19
9
3
甲基强的 松龙
O
6
F
去炎松
O
CH3
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甲强龙
高效安全
良好耐受
皮质激素抗炎作用比较
激素 无氟激素 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲泼尼龙 含氟激素 去炎松 地塞米松
*Data from PNU file
等效抗炎剂量
20 5 5 4
抗炎强度
1 4 4 5
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甲强龙
高效安全
良好耐受
糖皮质激素一样吗？
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甲强龙
高效安全
良好耐受
法玛西亚普强公司
1935年，原普强公司推出第一个商品化的可适用的肾上 腺皮质提取物 其后几年，从肾上腺皮质提取物中，可的松被提取出来 1953，原普强公司向市场推出氢化可的松 1957年，推出甲泼尼龙
80
70
Methylprednisolone 60 游离的活性GC 50 40 30 20 10 Prednisolone
0
1 5 9 13 17 21 25 29 33 37 41 45 49 53 57 61 65 69 73 77 使用剂量(mg)
强的松龙在用药量10mg以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲泼尼龙无论剂量如何均无剂量依赖性
良好耐受
激素使用基本准则
紧急治疗
3Ls原则： 不要太晚使用 不要太低(剂量) 不要太长(时限)
短期治疗 炎症加重时
治疗时限(<10天)：可以突然停药，不需减撤药 最佳使用剂量1mg/kg/d 1天一次早晨时使用 如果并发感染：可同时结合抗菌治疗/抗病毒治疗
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甲强龙
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高效安全
良好耐受
甲泼尼龙
21
CH2OH C=O OH
17
20
HO
11 19
16
无氟 肌毒性少 HPA轴抑制弱 盐皮质激素作用减弱 糖皮质激素活性增加
3
O
6
CH3
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甲强龙
高效安全
良好耐受
激素治疗的原则－禁忌症
绝对 既往病史中或已知有对 相对 糖尿病
结合
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高效安全
良好耐受
甲泼尼龙，强的松龙和肺
J Allergy Clin Immunol. 1989
wk.baidu.com 甲泼尼龙比强的松龙有更强的支气管肺泡的渗透能力
Am Rev Resp Dis. 1991
甲泼尼龙比强的松龙在肺内有更高的浓度
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甲强龙
高效安全
良好耐受
甲泼尼龙对比强的松龙
据报道甲泼尼龙对肺组织有高度亲和力，并且在抑制 PBMC母细胞化作用上更强 在哮喘病人中，甲泼尼龙对PBMC母细胞化的抑制作用
比强的松龙强10倍
Immunopharmacology 40(1998): 57-66
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高效安全
甲强龙
高效安全
良好耐受
甲泼尼龙与强的松
21
CH2OH C=O OH O
CH2OH
20 16
C=O
OH
HO
11 17
19
3
甲基强的 松龙
O
6
9 2 6
强的松
O
CH3
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甲强龙
高效安全
良好耐受
甲泼尼龙与去炎松
21
CH2OH C=O OH HO
CH2OH C=O OH
16
20 16
20 15 10 5 0
8AM
day
night
day
night
4PM
12Mid.
8AM 正常分泌
4PM
12Mid. 外源激素使用后
8AM
血浆17-羟类固醇ug/100ml
*G. Delespesse, Corticotherapy
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甲强龙
高效安全
良好耐受
常用糖皮质激素药动学特性比较
CH2OH C=O OH OH
16
16 9
9
9 2
强的松
6
F
O
地塞米松
O
F
去炎松
O
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高效安全
良好耐受
甲泼尼龙与氢化可的松
21
CH2OH C=O OH HO
CH2OH C=O OH
20 16
HO
11 17
19
3
甲基强的 松龙
O
6
氢化 可的松
O
CH3
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4 0.75
5 25
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良好耐受
皮质激素水钠潴留作用
GCS 潴钠 高血压 水肿 心衰 排钾 肌无力 代谢性碱中毒
*Data from PNU file
盐皮质激素活性
2 2 1 0 0 0 0
氢化可的松 强的松 强的松龙 甲泼尼龙 去炎松 地塞米松 倍他米松
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