抗肿瘤药ppt课件_6
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抗肿瘤药分类ppt课件
肿瘤疫苗类
Sipuleucel-T疫苗
Sipuleucel-T疫苗是一种针对前列腺癌的疫苗，通过刺激患者的免疫系统产生针对前列 腺癌抗原的免疫反应，达到治疗肿瘤的目的。
HPV疫苗
HPV疫苗是一种预防人乳头瘤病毒感染的疫苗，通过预防HPV感染，降低患宫颈癌等 恶性肿瘤的风险。
05
靶向治疗药物
小分子靶向药物
抗肿瘤药的分类
01
02
03
根据作用机制分类
可分为细胞毒类和非细胞 毒类抗肿瘤药。
根据来源分类
可分为天然来源、半合成 和全合成抗肿瘤药。
根据作用对象分类
可分为针对特定细胞类型 的抗肿瘤药和广谱抗肿瘤 药。
抗肿瘤药的发展历程
起始阶段
20世纪40年代以前，主要 采用手术切除和放疗治疗 肿瘤。
细胞毒药物阶段
06
抗肿瘤药的未来展望
新药研发趋势
免疫疗法
细胞疗法
利用人体免疫系统攻击肿瘤，已成为 当前研究的热点。
利用患者自身的细胞来治疗肿瘤，具 有个体化、安全的特点。
基因疗法
通过修改肿瘤细胞的基因来抑制其生 长，具有巨大的潜力。
个体化治疗与精准医疗
根据患者的基因、分 子特征和病情，制定 个性化的治疗方案。
详细描述
孕激素类抗肿瘤药物还可以改善患者的生存质量。
雄激素类
总结词
详细描述
总结词
详细描述
雄激素类抗肿瘤药物通过调 节体内雄激素水平来抑制肿
瘤生长。
雄激素类药物如氟他胺等， 常用于治疗前列腺癌等雄激 素依赖性肿瘤，通过抑制肿 瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞 凋亡等方式发挥抗肿瘤作用
。
雄激素类抗肿瘤药物还可以 改善患者的生存质量。
抗肿瘤药物临床合理使用与规范化管理ppt课件
与DNA共价结合的金属化合 物
顺铂（顺氯氨铂，氯氨铂，DDP） 作用特点：在体内可被水解，形成活泼的带正电的水化分
子与鸟嘌呤的7位上的N结合，引起DNA链间或链内交 联，从而抑制DNA复制和转录，导致DNA断裂和误码， 抑制细胞有丝分裂，作用较强而持久。抗癌谱较广，为 细胞周期性非特异性药物。 临床应用：治疗转移性睾丸癌和卵巢癌，是治疗睾丸肿瘤 最有效的药物之一。对膀胱癌、宫颈癌、头颈部癌、骨 髓癌、非小细胞肺癌和胃癌也有一定疗效。 不良反应：最常见最严重的毒性是由于直接对肾小管的毒
肿瘤细胞的抗药性机制
细胞对抗癌药吸收减少或排出增加。 靶酶增加或改变靶酶对药物的亲和力，如甲氨
蝶呤 使药物的活性减弱，如巯嘌呤和氟尿嘧啶 加速药物的灭活，如阿糖胞苷 加快DNA修复，如烷化剂 增加嘌呤和嘧啶生物合成抢救通道，如抗代谢
一、干扰核酸生物合成的药 物
本类药物的化学结构大多与细胞生长繁殖所必需的 代谢物质如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等相似，它们 能竞争与酶的结合，从而以伪代谢物质的形式干 扰核酸嘌呤、嘧啶和它们前体的重要酶的反应。肿瘤细胞的增殖动力学源自S DNA合成期G2
分裂前期
G1 合成前期
G0 静止期
M 分裂期
无增殖力细胞
周期性特异性药物：
甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等抗代 谢药对S期细胞的作用显著，为S期特异性药物。
长春碱、长春新碱、秋水仙碱、鬼臼毒素类作用 于微管蛋白的药物主要有阻止细胞有丝分裂的 作用，为M期细胞周期特异性药物。
与DNA共价结合的金属化合物
卡铂（碳铂，顺二氨环丁烷铂） 为第二代铂类化合物，作用机制、适应症 与顺铂相同，具有抗瘤活性强，毒性低的 特点。耳毒性和神经毒性罕见。骨髓抑制 比顺铂强，剂量限制性毒性，与顺铂有交 叉抗药性。
药物化学13-抗肿瘤药PPT课件
个性化治疗
根据患者的基因组、表型等特征 ，选择最合适的治疗方案，实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ，抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂，增强 机体对肿瘤的免疫应答，控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式，比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用，以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度，提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应，将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高，但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术， 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体，再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单，但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物，再进行分离纯化和 结构修饰。成本低，但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制，确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性，确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准， 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控，确保生产出 的药物符合质量要求。
根据患者的基因组、表型等特征 ，选择最合适的治疗方案，实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ，抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂，增强 机体对肿瘤的免疫应答，控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式，比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用，以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度，提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应，将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高，但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术， 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体，再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单，但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物，再进行分离纯化和 结构修饰。成本低，但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制，确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性，确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准， 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控，确保生产出 的药物符合质量要求。
抗肿瘤药物ppt课件
5、稳定性 一．水溶液中很不稳定
1. 氮芥在pH 7以上的水溶液将分解而失活
二．水溶液pH为3~5，
三．水溶液注射剂的pH必须保持在3.0~5.0
Cl N
Cl
H2O pH>7
O H N
O H
7
6、缺点 一．
二． 三．
只对淋巴瘤有效
对其它肿瘤如肺癌、肝癌、胃癌等无效
不能口服
选择性差
毒性大
N
（特别是对造血器官）
P
N
Cl Cl
phosphamidemustard
H N
Cl Cl
normustard
+ CH2 CHCHO acrolein
一．在正常组织中进行酶催化反应生成无毒化合物
二．肿瘤组织因缺乏正常组织所具有的酶，经非酶促反应 生成* * *具有较强的烷基化能力
11
3、抗瘤谱（了解）
一．
二． 三．
用于恶性淋巴瘤，急性淋巴细胞白血病，多发性骨髓瘤、肺 癌、神经母细胞瘤等
成亲电性的强烷化剂
二． 极易与细胞成分的亲核中心起烷化作用
R N
Cl Cl
-Cl-
N+
R
X- R N
X -Cl-
Cl
Cl
N+ R
Y-
R N
X
X
Y
6
脂肪氮芥的烷基化历程
一．
双分子亲核取代反应（SN2）
反应速度取决于烷化剂和亲核中心的浓度
二．
属强烷化剂 对肿瘤细胞的杀伤能力较大，抗瘤谱较广 选择性比较差，毒性比较大
cl
环磷酰胺
一． Cyclophosphamide 二． 癌得星（Endoxan，Cytoxan)
抗肿瘤药物临床合理使用ppt课件
完整版课件
18
抗嘌呤药： 巯嘌呤、硫鸟嘌呤
抗叶酸药：二氢叶酸 还原酶抑制剂， 甲氨蝶呤
嵌入DNA中干扰转录RNA 的药物，如放线菌素类、 柔红霉素、多柔比星等
甾体激素药：雌激素、 孕激素、雄激素和肾
上腺皮质激素
嘌呤合成
嘧啶合成
核苷酸 脱氧核苷酸
DNA RNA 蛋白质
抗嘧啶药： 氟尿嘧啶
核苷酸还原酶抑制剂 如羟基脲。
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25
• 伊立替康
完整版课件
26
• 依托泊苷（VP-16）：
– S期和G2期的细胞对其最为敏感。 – 抗癌谱较广。对小细胞肺癌有效率达40%。
• 替尼泊苷：
– 作用和作用机制与依托泊苷相似，S期和G2期细胞周期特异性的细胞毒 药物。
– 能通过血脑屏障，对治疗恶性脑瘤极为有利，与洛莫司丁又协同作用。 – 适用于恶性淋巴瘤，霍奇金病，急性白血病，颅内恶性肿瘤，膀胱癌，
– 生物治疗和基因治疗
– 造血因子的应用
• 第四阶段
– 循证医学证据
– 分子靶向药物
– 肿瘤个体化治疗
完整版课件
4
抗肿瘤药物药理学基础
• 抗肿瘤药物分类 • 药效学特点 • 药代学特点 • 毒副作用与防治原则 • 耐药性与对策
完整版课件
5
抗肿瘤药物传统分类
• 来源和作用机制
• 烷化剂 • 抗代谢药物 • 抗生素 • 植物类激素 • 其他（铂类、靶向等
酰胺供应，从而干扰蛋白质合成，抑制细胞生长。 • 临床应用：对急性淋巴细胞白血病的缓解率可达50%以
上，用于肿瘤治疗时，应该与其他抗癌药联合应用。 • 不良反应：过敏性休克、荨麻疹、低蛋白血症、外围组
药物化学人卫版-第七章-抗肿瘤药ppt课件
Cl
N
O
N
N
H
Cl
药物化学
含糖载体的亚硝基脲类药物
HO
氯脲霉素
O
HO
OH
链佐星
OH
OH
O
NO
HN
OH
N
OH
OH
Cl
O
HN
N
O
O
N
糖载体使水溶性增加，对胰
小岛细胞癌有独特疗效
活性与链佐星相似但毒
副作用更小，特别是对
骨髓抑制的副作用更小
药物化学
药物化学
四、磺酸酯
sulfonate
又名：马 利兰
白消安
NO
H
N
N
Cl
Cl
O
药物化学
2、亚硝基脲类药物的结构特征
➢具有β－氯乙基亚硝基脲的结构
单元
NO
H
N
N
Cl
Cl
O
药物化学
3、临床作用
广谱的抗肿瘤活性
β－氯乙基具有较强亲脂性，易透过血脑屏障
适用于脑瘤、转移性脑瘤、及其它中枢神经系
统
肿瘤，恶性淋巴瘤等的治疗
药物化学
4、作用机制
N-亚硝基的存在
反应或按SN1烷基化
➢凡是具有此类结构的有机化合物均可能成为烷化剂
➢磺酸酯即属于此类非氮芥类烷化剂
药物化学
3、发现
在有机合成的烷基化反应中，认识到
• 甲磺酸酯基的存在，可以使C-O键之间变得活
泼，成为有用的烷基化试剂
• 基于这一点的认识，在氮芥类药物发现后，人
们就开始研究磺酸酯类药物
• 1-8个亚甲基的双甲磺酸酯具有抗肿瘤活性，可
抗肿瘤药物的临床应用与管理ppt课件
物
：恶肉
性 瘤
淋 。
巴 瘤 、柔比星者不能再用。表柔比星总限量为550-800mg/m2。 多柔
多柔 比星、表柔
3．心脏毒性可表现为心动过缓，室上性心动过缓和心电图改变。心脏
比 星 、比 星 、 吡 柔 毒性与累积剂量相关，用药期间应严密监测心功能，以减少发生心力衰竭的危险。心
表柔
比星还可用 于治疗乳腺
4．使用氟尿嘧啶、卡莫氟时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血
主 要 用 的可能。 于治疗 晚期胃
5．去氧氟尿苷和卡培他滨可能会引起严重的肠炎与脱水。当发生严重的腹部疼痛、
癌。 腹泻及其它症状时，立即停药并对症治疗。卡培他滨可引起高胆红素血症及手足综合症.
抗肿瘤药物临床应用指导原则（卫生部 201141年9月）
• 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 • 代表药物：伊立替康、托泊替康、羟基喜树碱； • 适应症： 伊立替康用于治疗晚期结直肠癌。托泊替康用于治疗小细胞肺癌以及初始化
疗或序贯化疗失败的转移性卵巢癌；羟基喜树碱、依托泊苷和替尼泊苷多用于治疗恶 性淋巴瘤、白血病、消化道肿瘤、肺癌、膀胱癌，羟基喜树碱还可治疗头颈部上皮癌 • 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 • 代表药物：依托泊苷、替尼泊苷。 • 适应症：依托泊苷对恶性生殖细胞瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌有效；替 尼泊苷对颅内恶性肿瘤有效。
氨 蝶 呤 、病 ， 特 别 是 急 培 美 曲 性淋巴细胞性
2. 大剂量甲氨蝶呤治疗仅能由专家、在有必需设备和人员的医
塞等 白血病，恶性 院内使用，同时应采用“亚叶酸钙解救”。要密切监测肾功能和甲氨蝶呤
葡萄胎，绒毛
膜上皮癌，乳 血清水平以发现潜在的毒性，建议碱化尿液及增大尿量。
腺癌，恶性淋 巴瘤，头颈部
抗肿瘤药分类ppt课件
3. PD-1/PD-L1抑制 剂：这类药物可以抑 制程序性死亡受体（ PD-1）或其配体（ PD-L1）的活性，常 用于治疗黑色素瘤、 肺癌等肿瘤。例如纳 武单抗、帕博西尼等 。
中药与天然药物
• 总结词：中药与天然药物是一类从天然资源中提 取出来的具有抗肿瘤作用的药物。
中药与天然药物
详细描述
1. 中药类：例如人参、黄芪、当归等 中药具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤等 作用，常用于辅助治疗各种肿瘤。其 中的活性成分如人参皂苷、黄芪多糖 等已被深入研究并应用于临床治疗。
抗肿瘤药物治疗虽然具有一定的治疗效果，但同时也伴随 着一些副作用。如细胞毒药物可能会导致患者恶心、呕吐 、脱发等；激素类药物可能会影响患者的内分泌系统；分 子靶向药物可能会导致患者出现皮肤反应、心脏损伤等。 因此，在使用抗肿瘤药物治疗时，需要严格掌握药物的适 应症和剂量，同时注意观察患者的反应情况，及时调整治 疗方案。
肿瘤疫苗主要用于预防和治疗部 分肿瘤，如宫颈癌、结肠癌等； 免疫调节剂可用于治疗多种肿瘤 ，如肾癌、肺癌等。
疗效
肿瘤疫苗在预防和治疗部分肿瘤 方面具有一定的疗效，免疫调节 剂在改善患者的生活质量和延长 生存期方面有一定的作用。
05
其他抗肿瘤药物
激素类药物
01
02
总结词：激素类药物是 一类通过调节体内激素 水平来影响肿瘤生长的 药物。
适应症
细胞免疫治疗主要用于实体瘤和血液肿瘤的治疗，如急性 髓系白血病、慢性淋巴细胞白血病、肾母细胞瘤等。
肿瘤疫苗与免疫调节剂
作用机制
肿瘤疫苗通过刺激患者自身的免 疫系统产生针对肿瘤细胞的特异 性抗体，从而达到预防和治疗肿 瘤的目的；免疫调节剂则是通过 调节患者的免疫系统功能，增强 其抗肿瘤作用。
抗肿瘤药(药物化学)ppt课件
病例，其中死亡人数将达到400万。
2
恶性肿瘤的治疗
手术治疗
放射治疗
化学治疗（药物治疗）
3
肿瘤化疗里程碑
1. 1946年Gilman和Philips用氮芥来治疗淋巴瘤(
化疗开端)
2. 1957年Amold合成了环磷酰胺, Duschinsky
合成了氟尿嘧啶
3. 70年代初进入临床的顺铂和阿霉素
抑制、死亡
11
烷化剂分类-化学结构
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
肼类等
12
一、氮芥类（双β-氯乙胺）
（一）结构
分类：P182
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
S
R
H
N
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
芥子气
载体部分
C
H
C
H
C
l
2
2
N
C
H
C
H
C
l
2
2
烷基化部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布；
N上电子云密度高，烷化能力
强 ，毒性 大
16
（三）结构改造
目的：提高选择性，降低毒性
CH2CH2Cl
1、N上引入O
CH3 N
HCl
CH2CH2Cl
2、R为芳环
H
O
O
2
恶性肿瘤的治疗
手术治疗
放射治疗
化学治疗（药物治疗）
3
肿瘤化疗里程碑
1. 1946年Gilman和Philips用氮芥来治疗淋巴瘤(
化疗开端)
2. 1957年Amold合成了环磷酰胺, Duschinsky
合成了氟尿嘧啶
3. 70年代初进入临床的顺铂和阿霉素
抑制、死亡
11
烷化剂分类-化学结构
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
肼类等
12
一、氮芥类（双β-氯乙胺）
（一）结构
分类：P182
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
S
R
H
N
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
芥子气
载体部分
C
H
C
H
C
l
2
2
N
C
H
C
H
C
l
2
2
烷基化部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布；
N上电子云密度高，烷化能力
强 ，毒性 大
16
（三）结构改造
目的：提高选择性，降低毒性
CH2CH2Cl
1、N上引入O
CH3 N
HCl
CH2CH2Cl
2、R为芳环
H
O
O
药物化学课件第七章抗肿瘤药PPT课件
常见的免疫治疗药物包括免疫 检查点抑制剂、细胞因子、免 疫细胞治疗等。
免疫治疗药物的优点是疗效持 久、副作用较小，但价格较高， 且部分患者可能对免疫治疗不 敏感。
03
抗肿瘤药的未来发展方向
个体化治疗
总结词
个体化治疗是一种根据患者的基因、分子特征和疾病状态，为其量身定制的治疗方案。
详细描述
随着基因组学和分子生物学的发展，越来越多的肿瘤相关基因和分子标记物被发现，这 为个体化治疗提供了基础。通过检测患者的基因和分子特征，可以预测他们对不同药物 的反应，从而选择最有效的药物进行治疗。个体化治疗有助于提高治疗效果，减少副作
骨髓抑制副作用
白细胞减少
抗肿瘤药物可能引起白细 胞减少，这可能导致感染 的风险增加。
血小板减少
一些抗肿瘤药物可能导致 血小板减少，这可能导致 出血的风险增加。
贫血
一些抗肿瘤药物可能导致 贫血，这可能导致疲劳和 呼吸困难等症状。
心脏毒性副作用
心律失常
一些抗肿瘤药物可能导致心律失 常，这可能引起心悸、气短等症
状。
心力衰竭
一些抗肿瘤药物可能引起心力衰竭， 这可能导致疲劳、呼吸急促和水肿 等症状。
心肌病
一些抗肿瘤药物可能引起心肌病， 这可能导致心脏扩大和心力衰竭等 症状。
其他常见副作用
过敏反应
一些抗肿瘤药物可能导致过敏反应，这可能引起皮疹、呼吸困难等症状。
神经系统副作用
一些抗肿瘤药物可能引起神经系统副作用，这可能引起头痛、失眠、嗜睡等症 状。
05
抗肿瘤药的合理使用与注 意事项
适应症与禁忌症
适应症
抗肿瘤药主要用于治疗各种癌症，如 肺癌、乳腺癌、结直肠癌等。
禁忌症
抗肿瘤药物ppt课件
奥沙利铂 31
4.96
氟尿嘧啶 27
4.32
表柔比星 23
3.68
卡铂
21
3.36
吡柔比星 19
3.04
奈达铂 17
2.72
阿糖胞苷 14
2.24
培美曲塞二钠 13
2.08
长春瑞滨 13
2.08
伊立替康 12
1.92
长春新碱 12
1.92
洛铂
11
1.76
合计
554
88.64
注：只包含 ADR 大于PP1T0课例件次的药品。
16
顺铂
铂类 配合 物
卡铂
影响DNA结构和 功能
细胞周期非特异 非精原细胞性睾丸瘤、肺
性药物
癌、头颈部鳞状细胞癌、
卵巢癌、膀胱癌、前列腺
癌、淋巴肉瘤
细胞周期非特异 小细胞肺癌、头颈部鳞癌、
性药物
卵巢癌及睾丸肿瘤
喜树 碱类
鬼臼 生物 碱类
喜树碱
依托泊 苷
影响DNA结构和 功能
细胞周期非特异 胃癌、绒毛上皮癌、恶性
低
依托泊甙、培美曲塞、甲氨蝶呤、丝裂霉
（10％～30％） 素、吉西他滨、阿糖胞苷（用量≤1g／m2
时）、氟尿嘧啶、硼替佐米、西妥昔单抗、
曲妥珠单抗
极低 （＜10％）
贝伐单抗、博来霉素、白消安、克拉屈滨、
氟达拉滨、利妥昔单抗、长春碱、长春新 碱、长春瑞滨
中国医院药PP学T课杂件 志2009年第29卷第15期(1340-134229 )
核苷酸还原酶抑 择性杀伤作用， 显著疗效，对黑色素瘤有暂
制剂
可使肿瘤细胞 时缓解作用，可用作同步化
集中于G1期 药物，增加化疗和放疗的敏
第十六节---抗肿瘤药ppt课件
第十六章 抗肿瘤药
第十六章 抗肿瘤药
抗肿瘤药根据其作用机制和化学结构可分为 三类:
烷化剂 抗代谢抗肿瘤药 其它抗肿瘤药
第一节 烷化剂
结构类型 常用烷化剂类抗肿瘤药物 构效关系
结构类型
氮芥类
乙烯亚胺类 磺酸酯类 卤代多元醇类
一/二、常用烷化剂类抗肿瘤药物
定义
常用药物
主要用途
载体 烷化基 部分 部分 因载体R结构不 同又可分为不同的氮芥
OH
N
F
HO N
(16-12)
本品水溶液与溴试液作用，可使溴液颜色消失。与 氢氧化钡溶液作用，生成紫色沉淀。
（三）用途
为抗肿瘤药。本品对绒毛膜上皮癌及恶 性葡萄胎疗效显著；对消化道癌（胃癌 、食管癌、结肠癌、直肠癌、肝癌）和 乳腺癌疗效较好，对卵巢癌、宫颈癌、 膀胱癌等也有一定疗效。是治疗实体肿 瘤的首选药。
（四）贮存
本品应遮光，密封保存。
盐酸阿糖胞苷
（一）结构
NH2. HCl
N ON
O Байду номын сангаасH2OH OH
OH
（二）性质及应用
本品分子结构中具有氮苷键，其水溶液 极不稳定，易水解失效。 应用：常制成粉针供临床使用。
本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
第二节 其它类型抗肿瘤药
其它类型抗肿瘤药物常用的有：
应用：应用：鉴别。将本品与无水碳酸钠加热熔融后 ，冷却，加水溶解，过滤，滤液用硝酸酸化后，显氯 化物与磷酸盐的鉴别反应。
（三）用途
为抗肿瘤药 （四）贮存
应遮光，密封（供口服用）或严封（供注射用），在 30℃以下保存。
三、构效关系
烷化剂能与核酸及酶以共价键结合，干扰其功能而发 挥抗肿瘤作用。由于结构类型不同，抗肿瘤作用机制 不同，构效关系也不相同，本节仅介绍氮芥类。
第十六章 抗肿瘤药
抗肿瘤药根据其作用机制和化学结构可分为 三类:
烷化剂 抗代谢抗肿瘤药 其它抗肿瘤药
第一节 烷化剂
结构类型 常用烷化剂类抗肿瘤药物 构效关系
结构类型
氮芥类
乙烯亚胺类 磺酸酯类 卤代多元醇类
一/二、常用烷化剂类抗肿瘤药物
定义
常用药物
主要用途
载体 烷化基 部分 部分 因载体R结构不 同又可分为不同的氮芥
OH
N
F
HO N
(16-12)
本品水溶液与溴试液作用，可使溴液颜色消失。与 氢氧化钡溶液作用，生成紫色沉淀。
（三）用途
为抗肿瘤药。本品对绒毛膜上皮癌及恶 性葡萄胎疗效显著；对消化道癌（胃癌 、食管癌、结肠癌、直肠癌、肝癌）和 乳腺癌疗效较好，对卵巢癌、宫颈癌、 膀胱癌等也有一定疗效。是治疗实体肿 瘤的首选药。
（四）贮存
本品应遮光，密封保存。
盐酸阿糖胞苷
（一）结构
NH2. HCl
N ON
O Байду номын сангаасH2OH OH
OH
（二）性质及应用
本品分子结构中具有氮苷键，其水溶液 极不稳定，易水解失效。 应用：常制成粉针供临床使用。
本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
第二节 其它类型抗肿瘤药
其它类型抗肿瘤药物常用的有：
应用：应用：鉴别。将本品与无水碳酸钠加热熔融后 ，冷却，加水溶解，过滤，滤液用硝酸酸化后，显氯 化物与磷酸盐的鉴别反应。
（三）用途
为抗肿瘤药 （四）贮存
应遮光，密封（供口服用）或严封（供注射用），在 30℃以下保存。
三、构效关系
烷化剂能与核酸及酶以共价键结合，干扰其功能而发 挥抗肿瘤作用。由于结构类型不同，抗肿瘤作用机制 不同，构效关系也不相同，本节仅介绍氮芥类。
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抗肿瘤药分类——根据作用靶点
• 直接作用于DNA –生物烷化剂、金属铂配合物、博来霉素 类、DNA拓扑异构酶抑制剂
• 干扰DNA合成的药物 –抗代谢药物
• 作用于有丝分裂过程，影响蛋白质的合成 –某些天然活性成分
•麻醉药品 与精神 药品临 床应用 指导原 则颈椎 小关节 功能紊 乱的康 复治疗 管道的 腐蚀及 主要的 检测方 式模糊 综合评 价方法 及应用 讲解肿 瘤抗血 管生成 治疗耐 药机制 颈椎病 的中医 康复治 疗与护 理中医 中药医 药卫生 专业资 料
毒副反应
• 属于细胞毒类药物
–对增生较快的正常细胞，同样产生抑制作用 –如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞
• 产生严重的副反应
–恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等
• 易产生耐药性而失去治疗作用
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氮芥类药物结构特点和分类
载体部分：
• R可以为脂肪基、芳 香、氨基酸、杂环、 甾体等
• 影响药物的吸收、 分布等药代动力学 性质，提高选择性、 抗肿瘤活性，影响 毒性等。
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第七章 抗肿瘤药 Antineoplastic Agents
烷化剂分类-按化学结构
• 氮芥类 • 乙撑亚胺类 • 亚硝基脲类 • 磺酸酯类
芥氮酸盐
塞 替 派 卡莫司汀
白消安
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第七章 抗肿瘤药 Antineoplastic Agents
第一节 生物烷化剂 Bioalkylating Agents
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生物烷化剂的定义
• 在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有 活泼的亲电性基团的化合物，
• 进而与生物大分子中含有丰富电子的基团， –如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等 –如DNA、RNA或某些重要的酶类
• 发生共价结合，使其丧失活性或者使DNA分 子发生断裂。
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抗肿瘤药的应用
• 始自四十年代氮芥用于治疗恶性淋巴瘤 • 现在化学治疗已经有很大进展 • 应用趋势：
单一治疗→综合治疗 单一药物→联合用药 保守治疗→根治治疗
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•生物烷化剂 •抗代谢药物 •抗肿瘤抗生素 •抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 •肿瘤治疗的新靶点及其药物
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恶性肿瘤
• 严重威胁人类健康的常见病和多发病 • 死亡率第二位
–仅次于心脑血管疾病
当前治疗手段
• 手术治疗 • 放射线治疗 • 化学治疗（药物治疗）
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肿瘤
• 细胞在外来和内在有害因素的长期作用 下发生过度增殖而生成的新生物。
• 良性肿瘤：包在荚膜内，增殖慢，不侵 入周围组织，即不转移，对人体健康影 响较小；
• 恶性肿瘤：增殖迅速，能侵入周围组织， 潜在的危险性大。
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(一) 氮芥类
芥子气 糜烂性毒剂，能直接损伤组织细胞，引起局部炎症，吸收后
能导致全身中毒，对淋巴癌有治疗作用。
氮芥 强烷化剂，对肿瘤细胞的杀伤能力较大，抗瘤谱较广。但选
择性很差，毒性也比较大。
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• 直接作用于DNA –生物烷化剂、金属铂配合物、博来霉素 类、DNA拓扑异构酶抑制剂
• 干扰DNA合成的药物 –抗代谢药物
• 作用于有丝分裂过程，影响蛋白质的合成 –某些天然活性成分
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毒副反应
• 属于细胞毒类药物
–对增生较快的正常细胞，同样产生抑制作用 –如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞
• 产生严重的副反应
–恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等
• 易产生耐药性而失去治疗作用
•麻醉药品 与精神 药品临 床应用 指导原 则颈椎 小关节 功能紊 乱的康 复治疗 管道的 腐蚀及 主要的 检测方 式模糊 综合评 价方法 及应用 讲解肿 瘤抗血 管生成 治疗耐 药机制 颈椎病 的中医 康复治 疗与护 理中医 中药医 药卫生 专业资 料
氮芥类药物结构特点和分类
载体部分：
• R可以为脂肪基、芳 香、氨基酸、杂环、 甾体等
• 影响药物的吸收、 分布等药代动力学 性质，提高选择性、 抗肿瘤活性，影响 毒性等。
•麻醉药品 与精神 药品临 床应用 指导原 则颈椎 小关节 功能紊 乱的康 复治疗 管道的 腐蚀及 主要的 检测方 式模糊 综合评 价方法 及应用 讲解肿 瘤抗血 管生成 治疗耐 药机制 颈椎病 的中医 康复治 疗与护 理中医 中药医 药卫生 专业资 料
第七章 抗肿瘤药 Antineoplastic Agents
烷化剂分类-按化学结构
• 氮芥类 • 乙撑亚胺类 • 亚硝基脲类 • 磺酸酯类
芥氮酸盐
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第七章 抗肿瘤药 Antineoplastic Agents
第一节 生物烷化剂 Bioalkylating Agents
•麻醉药品 与精神 药品临 床应用 指导原 则颈椎 小关节 功能紊 乱的康 复治疗 管道的 腐蚀及 主要的 检测方 式模糊 综合评 价方法 及应用 讲解肿 瘤抗血 管生成 治疗耐 药机制 颈椎病 的中医 康复治 疗与护 理中医 中药医 药卫生 专业资 料
生物烷化剂的定义
• 在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有 活泼的亲电性基团的化合物，
• 进而与生物大分子中含有丰富电子的基团， –如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等 –如DNA、RNA或某些重要的酶类
• 发生共价结合，使其丧失活性或者使DNA分 子发生断裂。
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抗肿瘤药的应用
• 始自四十年代氮芥用于治疗恶性淋巴瘤 • 现在化学治疗已经有很大进展 • 应用趋势：
单一治疗→综合治疗 单一药物→联合用药 保守治疗→根治治疗
•麻醉药品 与精神 药品临 床应用 指导原 则颈椎 小关节 功能紊 乱的康 复治疗 管道的 腐蚀及 主要的 检测方 式模糊 综合评 价方法 及应用 讲解肿 瘤抗血 管生成 治疗耐 药机制 颈椎病 的中医 康复治 疗与护 理中医 中药医 药卫生 专业资 料
•生物烷化剂 •抗代谢药物 •抗肿瘤抗生素 •抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 •肿瘤治疗的新靶点及其药物
•麻醉药品 与精神 药品临 床应用 指导原 则颈椎 小关节 功能紊 乱的康 复治疗 管道的 腐蚀及 主要的 检测方 式模糊 综合评 价方法 及应用 讲解肿 瘤抗血 管生成 治疗耐 药机制 颈椎病 的中医 康复治 疗与护 理中医 中药医 药卫生 专业资 料
恶性肿瘤
• 严重威胁人类健康的常见病和多发病 • 死亡率第二位
–仅次于心脑血管疾病
当前治疗手段
• 手术治疗 • 放射线治疗 • 化学治疗（药物治疗）
•麻醉药品 与精神 药品临 床应用 指导原 则颈椎 小关节 功能紊 乱的康 复治疗 管道的 腐蚀及 主要的 检测方 式模糊 综合评 价方法 及应用 讲解肿 瘤抗血 管生成 治疗耐 药机制 颈椎病 的中医 康复治 疗与护 理中医 中药医 药卫生 专业资 料
肿瘤
• 细胞在外来和内在有害因素的长期作用 下发生过度增殖而生成的新生物。
• 良性肿瘤：包在荚膜内，增殖慢，不侵 入周围组织，即不转移，对人体健康影 响较小；
• 恶性肿瘤：增殖迅速，能侵入周围组织， 潜在的危险性大。
•麻醉药品 与精神 药品临 床应用 指导原 则颈椎 小关节 功能紊 乱的康 复治疗 管道的 腐蚀及 主要的 检测方 式模糊 综合评 价方法 及应用 讲解肿 瘤抗血 管生成 治疗耐 药机制 颈椎病 的中医 康复治 疗与护 理中医 中药医 药卫生 专业资 料
(一) 氮芥类
芥子气 糜烂性毒剂，能直接损伤组织细胞，引起局部炎症，吸收后
能导致全身中毒，对淋巴癌有治疗作用。
氮芥 强烷化剂，对肿瘤细胞的杀伤能力较大，抗瘤谱较广。但选
择性很差，毒性也比较大。
•麻醉药品 与精神 药品临 床应用 指导原 则颈椎 小关节 功能紊 乱的康 复治疗 管道的 腐蚀及 主要的 检测方 式模糊 综合评 价方法 及应用 讲解肿 瘤抗血 管生成 治疗耐 药机制 颈椎病 的中医 康复治 疗与护 理中医 中药医 药卫生 专业资 料